Зверобой взаимодействие с лекарственными препаратами

Зверобой взаимодействие с лекарственными препаратами

В последние годы отмечается неуклонный рост потребления фитопрепаратов. Применение фитопрепаратов за последнее время выросло более чем на 30% [4, 8].

Согласно данным исследования «Здоровье нации 2005», в России фитопрепараты применяют более 65% населения[4].По данным исследований, порядка 20-30% населения одновременно принимают как фитопрепарат, так и лекарственное средство[7].

Большинство из этих препаратов влияют на метаболизм изоферментов цитохрома Р450 и на транспортеры лекарств (гликопротеин-Р и др.), выступая в роли их индукторов или ингибиторов.

Цитохром Р450 (CYP) – представляет собой группу ферментов, осуществляющих метаболизм ЛС и других ксенобиотиков, а также участвующих в синтезе стероидных гормонов, холестерина, жёлчных кислот, простаноидов (тромбоксана А2, простациклина 12). CYP Р450 является гемопротеином. В восстановленной форме он связывает монооксид углерода с образованием комплекса с максимальным поглощением света при длине волны 450 нм. CYP Р450 метаболизирует реакции 1 фазы биотрансформации (окисления). Основные изоферменты в данном случае: 1) CYP3A4; 2) CYP2D6; 3) CYP2C9; 4) CYP2C19; 5) CYP2E1 [3].

При совместном приеме определенных фитопрепаратов и лекарственных средств, метаболизируемых CYP Р450, может наблюдаться как относительная передозировка, так и снижение терапевтического эффекта. Наиболее частым компонентом травяных сборов является зверобой.

По данным сети аптек «Новая Аптека», годовой товарооборот препаратов, содержащих экстракт зверобоя, за 2014 год составил 2% (более 500 тыс. руб.).

Экстракт зверобоя является индуктором CYP3A4 и CYP1A2 (только у женщин) [12]. Предполагают, что способность зверобоя индуцировать CYP3A4 связана с содержащимся в нем гиперфорином, который, являясь лигандом внутриклеточного Х-рецептора прегнана, проникает в ядро клетки и стимулирует экспрессию гена CYP3A4 [9]. При одновременном приеме этого фитопрепарата с мидазоламом (маркерный субстрат CYP3A4) экстракт зверобоя в большей степени будет снижать уровень мидазолама в крови при введении последнего внутрь, чем внутривенно [11].

По некоторым данным, индуцирующая способность экстракта зверобоя по отношению к CYP3A4 сопоставима с так называемым универсальным индуктором микросомального окисления рифампицином [5]. Также экстракт зверобоя снижает эффективность контрацептивных средств, симвастатина, циклоспорина более чем на 50% . Управление по контролю за лекарствами и пищевыми продуктами США в своей директиве, выпущенной в феврале 2000 г., указывает, что «не рекомендуется совместное применение экстракта зверобоя с контрацептивными препаратами для приема внутрь, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами ВИЧ-протеиназы» [6].

Было выявлено влияние зверобоя обыкновенного на варфарин, верапамил, статины, дигоксин и препараты антиретровирусной терапии [1].

Экстракт зверобоя является индуктором глико-протеина-Р – белка-транспортера, обеспечивающего выведение липофильных ксенобиотиков и ряда биобиотиков из клеток и как следствие защиту организма от действия лекарственных и токсических веществ.

Можно предположить снижение эффективности индинавира и саквинавира у больных ВИЧ-инфекцией, так как они являются субстратами гликопротеина-Р [10].

На наш взгляд, проблема эффективности и безопасности совместного приема лекарственных средств и фитопрепаратов должна решаться комплексно. Во-первых, необходимо повысить информированность врачей и пациентов о неблагоприятных взаимодействиях. Во-вторых, следует улучшить систему экспертизы фитопрепаратов и на предмет нежелательных фармакологических взаимодействий с лекарственными препаратами. При назначении или прекращении приема лекарственных средств врачу следует учитывать возможное взаимодействие с фитопрепаратами, информировать пациента о побочных реакциях и снижении (повышении) терапевтического эффекта, а также заносить эти данные в амбулаторную карту.

Источник

Инструкция по применению ЗВЕРОБОЙ (HYPERICUM)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 200 мг: 30 шт.
Рег. №: 6200/03/06/08/11/13 от 29.08.2013 — Истекло

Таблетки	1 таб.
экстракт травы зверобоя	200 мг,
содержание общего гиперицина	0.2%

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фитопрепарат с антидепрессивной активностью. Предполагалось, что механизм действия зверобоя связан с угнетением активности МАО (МАО типа А). В дальнейшем было установлено, препарат ингибирует синаптосомальный захват норадреналина, серотонина, допамина, γ-аминобутировой (γ-аминомасляной) кислоты и а-глютамина.

Экстракт зверобоя обладает широким спектром действия на различные медиаторные системы, что обеспечивает его антидепрессивные, анксиолитические и седативные эффекты.

Фармакокинетика

В связи со сложным многокомпонентным составом изучение фармакокинетики препарата возможно только для гиперицина.

После приема внутрь препарата в дозе 300-900 мг C max гиперицина сотавляет 7.2-16.6 нг/мл.

После приема внутрь препарата в дозе 300 мг 3 раза/сут C ss достигается на 7 сутки и составляет в среднем 8.8 нг/мл. V d — 19.7 л.

Общий клиренс — 0.55 мл/мин. T 1/2 — 37 ч.

Показания к применению

• психовегетативные расстройства (снижение настроения, апатия), невротические реакции;
• депрессии легкой и средней степени тяжести, сопровождающиеся чувством страха, беспокойством, бессонницей.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 1-2 таб. 3 раза/сут. Курс лечения — не менее 3 недель.

В дальнейшем не рекомендуется принимать препарат более 3 мес без консультации врача.

Побочные действия

Дерматологические реакции:

• фотосенсибилизация (особенно у предрасположенных пациентов), гиперергическая реакция на солнечный свет.

Со стороны ЦНС:

• чувство усталости, беспокойство.

Прочие:

• диспепсия, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

• повышенная фоточувствительность;
• тяжелые депрессивные эпизоды;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Во время приема Зверобоя следует избегать ультрафиолетового излучения (например, длительное пребывание на солнце).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ограничений для применения препарата нет.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Зверобой не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление эффектов и развитие гипертонического криза, поэтому интервал между приемом Зверобоя и ингибиторами МАО должен составлять не менее14 дней.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Зверобоя трава Биотест : инструкция по применению

Инструкция

Кусочки стеблей, листьев (серовато-зеленого цвета), цветков (желтого цвета) различной формы и недозрелых плодов, проходящих сквозь сито (5600). Запах слабый, своеобразный.

Состав

Зверобоя трава содержит конденсированные антраценпроизводные — гиперицин, псевдогиперицин, дубильные вещества, флавоноиды (гиперозид, рутин), эфирное масло, смолистые вещества, сапонины, кислоту аскорбиновую и каротин.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие лекарственные средства для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушений обмена веществ.

Лекарственное средство растительного происхождения. Обладает противовоспалительным и антибактериальным действием.

Показания к применению

В комплексном лечении воспалительных заболеваний полости рта и симптоматическом лечении легкого дискомфорта в области желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы

7-8 г (1,5 столовые ложки) сырья помещают в эмалированную посуду, заливают водой комнатной температуры 200 мл (1 стакан), закрывают крышкой, нагревают в кипящей воде (водяной бане) 15 мин. Охлаждают при комнатной температуре 45 мин, процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл.

Для полоскания полости рта используют 1/2 стакана настоя 3-4 раза в день.

Внутрь взрослые и дети старше 12 лет принимают в теплом виде по 1/4 стакана (50 мл) 2 раза в день за 30 мин до еды в течение 1 недели.

Перед применением настой рекомендуется взбалтывать.

Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом течения заболевания, стабильности достигнутого терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Если Вы забыли принять лекарственное средство, не принимайте удвоенную дозу для компенсации пропущенной!

Побочное действие

Возможны аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, экзема, пигментация кожи. При длительном применении может вызвать неприятные ощущения в области печени и чувство горечи во рту, в некоторых случаях — фотосенсибилизирующее действие (повышенная чувствительность кожи к действию солнечного света).

Со стороны ЦНС: беспокойство, необычная утомляемость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, сухость во рту, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, отсутствие аппетита.

Со стороны репродуктивной системы: оказывает мутагенное действие на сперматозоиды и яйцеклетку.

Со стороны органов кроветворения: железодефицитная анемия.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к биологически активным веществам препарата; артериальная гипертензия; детский возраст до 12 лет; фотодерматит (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение с ингибиторами МАО; препаратами, снижающими кислотность желудка; антибиотиками.

Передозировка

До сих пор не было сообщений о симптомах, вызванных передозировкой препаратов травы зверобоя. После приема чрезмерной дозы могут появляться симптомы фототоксичности на коже и усиливаться побочные реакции. В течение 1-2 недель после приема внутрь большой дозы кожу необходимо защищать от солнечного света и ультрафиолетового облучения (ограничить длительность прогулок, защищать кожу одеждой и солнцезащитными кремами с высоким фактором защиты).

Меры предосторожности

При длительном применении следует избегать прямых солнечных лучей из-за возможного развития фотосенсибилизации, особенно у лиц со светлой кожей.

Если симптомы заболевания сохраняются более 1 недели, необходимо обратиться к врачу.

Применение во время беременности и кормления грудью

В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применение во время беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами

Клинические исследования показали, что использование травы зверобоя не влияет на общую производительность и способность к вождению.

Если во время лечения возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение, утомляемость), следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Не рекомендуется сочетание травы зверобоя с другими антидепрессантами. Следует избегать одновременного применения с бета-симпатомиметиками. Дубильные кислоты, присутствующие в зверобое могут препятствовать всасыванию железа. Следует избегать одновременного использования с другими фотосенсибилизаторами, такими как: тетрациклин,

сульфаниламиды, тиазиды, хинолоны, пироксикам и другие.

Зверобой повышает активность цитохрома CYP3A4 системы Р450. Зверобой может существенно влиять на плазменные концентрации любого препарата, который метаболизируется системой цитохрома Р450, например, таких как:

дигоксин (возможно уменьшение эффективности дигоксина, а после прекращения приема препаратов зверобоя — усиление токсичности дигоксина);

теофиллин (зверобой уменьшает концентрацию теофиллина в плазме крови у пациентов, регулярно получающих теофиллин);

пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол и левоноргестрел (имеется сообщение о развитии ациклического кровотечения при одновременном применении зверобоя с пероральными контрацептивами, содержащими комбинацию этинилэстрадиола и левоноргестрела);

селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (возможно усиление эффектов и развитие серотонического синдрома (повышенное потоотделение, тремор, покраснение, спутанность сознания, ажитация);

ингибиторы МАО (возможно усиление эффектов и развитие гипертонического криза);

циклоспорин (возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови).

Условия и сроки хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре 15°С-25°С. Приготовленный настой при температуре от 8°С до 15°С — не более 2 суток.

Источник

Зверобоя трава (Hyperici herba)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-008017/10 от 12.08.10 — Бессрочно

Зверобоя трава

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зверобоя трава

Сырье растительное измельченное	1 пачка
трава зверобоя продырявленного	50 г

50 г — пачки картонные с вложением пакетов бумажных.

Фармакологическое действие

Средство растительного происхождения. Содержит производные антрацена — главным образом гиперицин, псевдогиперицин; флавоноиды — гиперозид, кверцитин, рутин, изокверцитин, аментофлавон; ксантоны — 1,3,6,7-тетрагидрокси-ксантон; ацилхлороглуцинолы: гиперфорин с небольшими количествами адгиперфорина; эфирные масла; олигомеры; процианидины и другие катехиновые танины; производные кофеиновой кислоты, включая хлорогеновую кислоту.

Оказывает мягкое антидепрессивное, седативное и анксиолитическое действие, а также стимулирующее действие на органы ЖКТ, кровообращение, общее тонизирующее действие.

Полагают, что антидепрессивное действие растения обусловлено способностью его активных веществ ингибировать обратный захват серотонина и других нейротрансмиттеров, а также влиянием на обмен мелатонина.

Благодаря высокому содержанию флавоноидов растение оказывает противовоспалительное действие. Установлено, что гиперфорин ингибирует рост грамположительных бактерий Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. Показана эффективность гиперфорина в отношении пенициллин-резистентных штаммов и метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.

Показания активных веществ препарата Зверобоя трава

Внутрь: симптоматические и реактивные депрессии, состояние беспокойства, нарушения сна. В качестве дополнительного средства при эндогенных депрессиях (особенно в климактерическом периоде), а также при заболеваниях легких, желудка, кишечника, желчного пузыря; хронический колит (в составе комплексной терапии).

Наружно и местно: воспалительные заболевания полости рта (в т.ч. гингивит, стоматит); в качестве дополнительного средства при суставных и мышечных болях, а также при кровоизлияниях и опоясывающем герпесе; для дезинфекции ран.

Источник