Вытяжки с лекарственного сырья

Самылина И.А., Сорокина А.А., Пятигорская Н.В.

НИИ фармации ММА им. И.М. Сеченова, Москва

Лекарственные растения используют в медицинской практике в высушенном, реже – свежем, виде. Из высушенного лекарственного растительного сырья готовят настои и отвары, из свежих растений – соки, отвары; отдельные части растений иногда прикладывают на пораженный участок тела. Настои и отвары – это древнейшая лекарственная форма, упоминание о которой встречается в трудах арабских и древнегреческих врачей и ученых.

Настои и отвары входили во все издания Российской фармакопеи, начиная с первого (1866). Широкое применение этой лекарственной формы как в официальной, так и в народной медицине определяется ее преимуществами: многосторонним и мягким терапевтическим действием, возможностью применения в течение длительного времени, отсутствием побочных эффектов, немногочисленными противопоказаниями, простотой изготовления, экономической доступностью для всех слоев населения.

В Государственный реестр лекарственных средств, разрешенных к медицинскому применению в Российской Федерации, включено 260 видов лекарственного растительного сырья, 120 из них (46 % от общего количества) разрешены к применению в виде настоев и отваров для внутреннего и наружного применения. В качестве сырьевых источников для изготовления водных извлечений используются все морфологические группы сырья: цветки, листья травы, почки, кора, плоды, семена и подземные органы. Чаще всего применяются травы (36 видов), плоды (22 вида), подземные органы (20 видов) и листья (18 видов). Из 120 видов сырья два (трава горицвета и трава термопсиса ланцетовидного) разрешены к изготовлению настоев только в аптеках как компоненты микстуры Бехтерева и микстуры от кашля для взрослых, остальные 118 видов могут отпускаться больному для использования в домашних условиях. Восемь видов сырья, относящихся к сильнодействующим лекарственным средствам (список Б), должны отпускаться из аптеки по рецепту врача: трава чистотела, побеги багульника, сбор “Астматол” (листья красавки, дурмана обыкновенного и белены), сбор по прописи Здренко M.Н. (трава аврана, трава василистника малого, корни окопника шероховатого); 110 видов разрешены для безрецептурного отпуска населению.

Сырье, применяемое для получения настоев и отваров, содержит различные группы биологически активных веществ (БАВ): алкалоиды, антраценпроизводные, витамины, горечи, дубильные вещества, кумарины, ксантоны, лигнаны, полисахариды, сапонины, сердечные гликозиды, флавоноиды, фенолгликозиды, эфирные масла. Наиболее широко для изготовления водных извлечений используется лекарственное растительное сырье, содержащее эфирные масла, горечи, флавоноиды, витамины, полисахариды.

Государственная фармакопея (ГФ) указывает, что при изготовлении настоев и отваров используется только растительное сырье, отвечающее требованиям соответствующей нормативной документации. Часть (23,1 %) сырья, используемого для изготовления настоев и отваров, фасуется в потребительские упаковки без предварительного измельчения (плоды, семена, почки, цветки), остальные виды имеют различную дисперсность. Подавляющая часть сырья имеет размер частиц, проходящих сквозь сито диаметром 7 мм; листья эвкалипта – 5 мм, толокнянки, брусники – 3 мм; сырье, фасованное в фильтр-пакеты, – 2 мм. Кроме того, настои получают из лекарственного растительного сырья механической уборки (обмолоченного), где по нормативному документу устанавливаются следующие размеры: “до 10 мм и более” – листья мяты, “от 1 до 35 мм” – листья шалфея. В производстве сборов, фасованных в пачки, используется сырье размером с частицы, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 7 и 5 мм, а фасованного в фильтр-пакеты – 2 мм.

Статьи, посвященные настоям и отварам, во всех изданиях фармакопеи, вплоть до ныне действующего XI, представляют собой конкретные указания по технологии изготовления водных извлечений (условия экстрагирования, фильтрования и т. д.). Согласно фармакопее, измельченное растительное сырье помещают в сосуд фарфоровый, эмалированный или из нержавеющей стали, заливают водой комнатной температуры, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане при частом перемешивании в течение 15 минут (настои) или 30 минут (отвары). Затем сосуд снимают с водяной бани и охлаждают при комнатной температуре 10 минут (отвары) или 45 минут (настои), после чего процеживают. Остаток сырья отжимают и к готовому извлечению добавляют воду до предписанного объема. Отвары из листьев толокнянки, коры дуба, корневища змеевика и другого лекарственного сырья, содержащего дубильные вещества, процеживают немедленно после снятия с водяной бани; отвары из листьев сенны – после полного охлаждения. Если нет специальных указаний в рецепте, водные извлечения из лекарственного растительного сырья готовят в соотношении 1 : 10, т. е. из 1 части массы измельченного сырья получают 10 объемных частей настоя или отвара.

Настои из травы горицвета, корневищ с корнями валерианы готовят в соотношении 1 : 30, а из растительного сырья группы сильнодействующих – 1 : 400. При изготовлении отваров растительное сырье поглощает часть жидкости, в связи с чем воды следует брать несколько больше, чем указано в прописи. При приготовлении водных извлечений из корней следует дополнительно брать воды в 1,5 раза больше по отношению к массе сырья, из коры, травы и цветков — примерно в 2, а из семян – в 3 раза больше. Хранят настои и отвары в прохладном месте, лучше – в холодильнике, но не дольше 2 суток.

Кроме ГФ нормативно-правовыми документами, регламентирующими изготовление водных извлечений из лекарственного растительного сырья, являются приказы МЗ РФ. Так, приказ “Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм” № 308 от 21.10.1997 ввел в действие с 01.01.1998 инструкцию, которая регламентирует основные правила изготовления жидких лекарственных форм, в т. ч. водных извлечений из лекарственного растительного сырья и микстур, содержащих водные извлечения. Инструкция содержит методику изготовления, рассчитанную на получение в условиях аптеки извлечения из сбора, изготовляемого также в аптеке.

Еще одним документом, несущим официальную информацию по лекарственному средству, в частности лекарственному растительному сырью, используемому для изготовления водных извлечений, являются листок-вкладыш или инструкция по медицинскому применению, текст которой размещен на упаковке с сырьем. Информация о лекарственном средстве как социально значимом продукте, применение которого связано не только с положительными свойствами, но и с риском развития побочных эффектов, должна жестко регулироваться. В официальной информации недопустимо приведение неподтвержденных мнений, гипотез, предположений, промежуточных результатов незавершенных исследований.

В 1960-х – начале 70-х гг. в экстемпоральной рецептуре аптек встречалось значительное число рецептов с микстурами на основе настоев. Наиболее повторяющиеся вошли в перечень внутриаптечных заготовок, а две из них (микстура Траскова и микстура Бехтерева) впоследствии выпускались на фармацевтической фабрике. Технологии изготовления этих лекарственных форм на основе водных извлечений были подробно описаны в соответствующих мануальных справочниках. До настоящего времени, несмотря на широкий ассортимент лекарственных средств промышленного изготовления, популярностью пользуются изготовленные в аптеках микстура от кашля для взрослых и микстура от кашля для детей.

Лекарственные средства, которые не стерилизуются в процессе производства, могут быть контаминированы микроорганизмами. По своей природе водные извлечения подвержены интенсивному микробному обсеменению, поскольку являются хорошей средой для микроорганизмов. В процессе их хранения уровень микробной обсемененности возрастает. Проведенные исследования показали, что хранение настоев и отваров в прохладном месте обеспечивает их микробную стабильность только в течение 2–3 суток с момента изготовления.

Развитию лекарственной формы “настои и отвары”, внедрению ее в отечественное промышленное производство мешает ряд недостатков, основными из которых являются нестандартность (отсутствие четких критериев оценки качества) и нестокость при хранении. Вместе с тем за рубежом существуют лекарственные средства, в состав которых входят водные извлечения. Например, препараты Мараславин (Болгария), Геделикс (Германия), Доппельгерц Энерготоник (Германия), Ночной сон (Нидерланды).

В свете проблемы совершенствования водных извлечений представляет интерес такая форма выпуска жидких лекарственных средств для внутреннего применения, как “питьевые ампулы”, популярная во Франции и других странах. Она представляет собой водные растворы, фасованные в ампулы по 10 мл. Содержимое вскрытой ампулы используется как разовая доза для приема внутрь.

Еще одним направлением совершенствования данной лекарственной формы является использование сухих стандартизованных экстрактов-концентратов, предназначенных для быстрого приготовления водных извлечений как в домашних, так и в условиях аптечного производства. Стандартизованные сухие экстракты-концентраты содержат действующие вещества в количестве, равном их содержанию в исходном лекарственном растительном сырье. В качестве экстракта-концентрата для изготовления водных извлечений выпускают экстракт алтейного корня сухой и экстракт термопсиса сухой. Особенно перспективен перевод водных извлечений в сухие экстракты для сборов, содержащих максимальное число БАВ, необходимых для обеспечения фармакотерапевтического эффекта.

Получение подобных сухих экстрактов позволяет сохранить преимущества сборов, такие как их соответствие поливалентности патогенеза заболеваний, взаимное усиление полезных фармакологических свойств каждого компонента, воздействие в целом на организм больного как корригирующей системы. Одновременно устраняются такие негативные стороны, как возможное нарушение технологии экстракции, изменение соотношения входящих компонентов в процессе расслоения сбора при хранении, нарушение в дозировке и др. Эта лекарственная форма давно нашла широкое распространение за рубежом. Водорастворимые сухие экстракты, получившие название “чай”, производятся фармацевтическими фирмами Германии, США, Болгарии, Чехии, Словакии и других стран. Они представляют собой многокомпонентные препараты, включающие сухие экстракты от 5 до 12 лекарственных растений.

В России ОАО “Московская фармацевтическая фабрика” выпускает сухие микстуры от кашля для взрослых и детей, представляющие собой водорастворимые порошкообразные смеси с сухими экстрактами алтейного корня, травы термопсиса и корня солодки, расфасованные соответственно по 1,7 и 1,47 г в пакеты из ламинированной бумаги. Доза сухой микстуры в пакете рассчитана на 1 прием, ее следует растворить в 15 мл кипяченой и охлажденной воды.

Изучение настоев и отваров требует теоретического и экспериментального обоснования, разработки методологических подходов, позволяющих научно обосновывать решение всех вопросов, связанных с данной лекарственной формой.

Информация об авторах:
Саммита Ирина Александровна — доктор фармацевтических наук, профессор, член-корреспондент
РАМН, директор НИИ фармации; заведующая кафедрой фармакогнозии ММЛ им. ИМ. Сеченова.
Тел. 8(499) 128-57-88;
Сорокина Алла Анатольевна — доктор фармацевтических наук, профессор кафедры
фармакогнозии ММЛ им. И.М. Сеченова.
Тел. 8(495) 120-20-20;
Пятигорская Натальи Валерьевна — кандидат фармацевтических наук, доцент,
заместитель директора НИИ фармации по научной работе.
Тел. 8(499) 128-57-55

Источник

Сухие растительные экстракты: что это?

В мире наблюдается увеличение спроса на продукцию, которую изготовили из натурального сырья. Cухие растительные экстракты также стали популярны.

Экстракт — концентрированная вытяжка, извлекаемая из природного растительного сырья, очищенная от осадка. Делается это с применением растворителей:

В зависимости от того, какой применен растворитель, натуральные, природные растительные экстракты делятся на водные, спиртовые и эфирные. Процесс извлечения называют экстрагированием. Классифицируют вытяжки на следующие виды растительных экстрактов: жидкие, густые, сухие.

Из растений извлекают вытяжки различной консистенции: вязкие, подвижные или совершенно сухие.

Где применяются сухие растительные экстракты?

Растительные экстракты активно используются в медицине, косметологии, в производстве пищевых продуктов. Например, в пивоварении применяют солодовый экстракт. Производство большинства косметологических продуктов невозможно без использования экстрактов.

Спортивное питание и биологически активные добавки (БАД) также не обходятся без этих ценных ингредиентов. Производство алкогольных и безалкогольных напитков не представляется без сухих растительных экстрактов.

В ветеринарии сухие растительные экстракты применяются так же широко, как и в «человеческой» медицине. В природе животные самостоятельно находят целебные растения. При стойловом содержании их заменяют вытяжки из природного сырья.

В медицине растительные экстракты появились на заре человечества. Шаманы, знахари, травники испокон веков лечат народы Земли дарами природы, приготовленными методом, подобным экстракции.

Типы сухих экстрактов

Сухие растительные экстракты — сыпучие субстанции с влажностью, не превышающей 5%. Они имеют малый вес, что делает их применение удобным. Такие вытяжки производят двух видов:

Стандартизованные. В состав включено строго регламентированное количество лекарственных ингредиентов. Содержание компонентов регулируют в пределах допустимых показателей. Для поддержания требуемых значений сырье смешивают с другими видами сырья или с нейтральными материалами.
Количественно определенные. В таких экстрактах тоже четко определяется количественное содержание ингредиентов, но не столь строго, как в первом варианте. Здесь допускаются определенные отклонения. Чтобы соблюсти пропорции, между собой смешивают разные экстракты.

Такую продукцию классифицируют и по способу производства. Это зависит от происхождения сырья — животного или растительного, условий экстрагирования и применяемых растворителей.

Как производят сухие экстракты?

Производство растительных экстрактов в домашних условиях невозможно, несмотря на употребление такой терминологии в народной медицине. В этом случае имеются в виду выпаренные настойки, приготовленные на спирту и воде.

Производство экстрактов из растительного сырья подразумевает, что в конце технологического процесса получают продукт, в котором 1 г экстракта соответствует 1 г исходного сырья. Иногда соотношение равно 1:2. Эти соотношения регламентируются законодательно. При этом масса произведенного продукта может быть разной, но действующего вещества в нем будет ровно столько же, сколько в исходном сырье.

Экстрагирование или экстракция — процесс извлечения действующего вещества из раствора или сухой смеси. Для этого используют экстрагенты, то есть растворители. Они не должны смешиваться с основным сырьем. Экстрагентами выступают спирты, эфиры, вода, иногда сжиженные газы.

Используемые технологии

Растительные экстракты получают с помощью технологий:

Перколяция. Сырье настаивают на выбранном экстрагенте. Выделение действующего вещества происходит в 2 этапа — в первичной порции 85%, во вторичной порции — 15%. После этого сырье уже полностью истощено.
Реперколяция. Выделение ценных веществ происходит в перколятах, которые соединены между собой последовательно. Процесс идет беспрерывно без упаривания, что дает возможность извлечь действующее вещество в максимальном количестве.

Существует несколько видов реперколяции и перколяции. Применяют реперколяцию, при которой сырье делится на одинаковые части с законченным или незаконченным циклом. Применяются методы Чулкова, Босина и другие.

Каждому конкретному растению подбирают свой растворитель, который подействует максимально эффективно. Процедура происходит обычно при комнатной температуре, до 20°C. Сырье предварительно нарезают и измельчают. Запах и вкус растений существенно влияют на качество полученного готового продукта.

Чем отличается экстракт от настойки?

Экстракт и настойка имеют следующие различия:

Настои получают без использования специального оборудования. Для этого не нужны лаборатории и сложные приборы. Процесс настаивания предельно прост — сырье заливают водой, спиртом или смесью этих ингредиентов и настаивают определенное время, которое зависит от вида растений и желаемого эффекта. При этом выпаривание и кипячение не используются.
Лекарственные настойки обычно имеют крепость 30-90°.
Отличаются от экстракта концентрацией: 1:5, 1:8, 1:10 и 1:20. Экстракты же производят в концентрации 1:1, максимум, 1:2. Эти цифры не считаются стандартом. Сухие растительные экстракты также имеют похожие обозначения концентрации. Например, 100:1 говорит о том, что из 100 кг сырья произведен 1 кг готового продукта.
На стандартизованном продукте указывают процент ДВ (действующего вещества). К примеру, экстракт Ашвагандхи (витанолиды 2,5).
Настойки бывают только жидкие, всегда содержат спирт. Вытяжки, в свою очередь, сухие, вязкие или жидкие, в них необязательно включен этанол.
Экстракт может иметь различные формы.
В экстрактах более высокое содержание полезных веществ.

Сухие экстракты наиболее распространены и популярны, так как такой вид ингредиента в любом производстве более практичен. Растительные экстракты фасуют в капсулы, добавляют в напитки или просто принимают в исходном виде, запивая достаточным количеством воды.

Что лучше — настойка или сухой растительный экстракт?

Женьшень: сравнение настойки и сухого растительного экстракта

Сравним две формы препарата из женьшеня — настойку и сухой экстракт.

Женьшень — природный адаптоген, он активизирует внутренние силы организма, укрепляет иммунитет, снимает усталость, усиливает приспосабливаемость организма к неблагоприятным условиям.

Все настойки женьшеня, которые сейчас можно найти на аптечных полках, содержат от 67% этилового спирта при концентрации 1:10.

Сухой экстракт женьшеня имеет в своем составе 25% гингенозидов. Это главный компонент, который определяет целебные свойства. Согласно исследованиям Х.Ванга и Д.Оха, именно такое содержание гингенозидов дает требуемый лечебный эффект. При такой концентрации сухой экстракт принимают всего по 0,3-0,5 г в день.

Зверобой: сравнение настойки и сухого растительного экстракта

Если взять настойку зверобоя, то обнаружится, что ее выпускают в концентрации 1:5, 1:10, 1:20. Спирта в ней 40%. И это не единственный минус продукта. Даже при самой высокой концентрации — 1:5, содержание гиперицина будет настолько малым, что практически не окажет того эффекта, который от него ожидается: повышение стрессоустойчивости и устранение тревожности.

А вот в сухом экстракте содержится 0,3% гиперицина. Согласно многочисленным исследованиям такая концентрация устраняет депрессии, избавляет от страхов. Эксперименты доказали, что для получения таких результатов экстракт зверобоя принимают 1-3 раза в день по 300 мг.

На примере зверобоя и женьшеня доказана более высокая эффективность сухих экстрактов перед настойками. Они обходятся дешевле, так как количество настойки, которое нужно купить для получения нужного эффекта, обойдется в гораздо более крупную сумму, чем сухая вытяжка.

Самое главное, чтобы была выдержана концентрация сухого экстракта. Она определяет результативность добавки.

Примеры экстрактов из растительного сырья

Зеленый чай

Растительный экстракт натурального зеленого чая содержит огромное количество ценных компонентов, которые принимают участие во многих процессах обмена веществ организма человека. Важный аспект — участие в жировом обмене. С его помощью нормализуют уровень глюкозы в крови и снижают концентрацию «плохого» холестерина.

Женьшень

Сухой экстракт женьшеня борется с усталостью, оказывает тонизирующий эффект. Продукт позволяет быстро восстановиться после серьезных физических и умственных нагрузок. Прием препарата улучшает память, укрепляет иммунитет, усиливает концентрацию внимания.

Муира пуама

Это настоящий антиоксидантный щит организма. Его применяют для предотвращения преждевременного старения и стимуляции центральной нервной системы. Прием добавки помогает активизировать умственную деятельность, избавляет от стресса, облегчает состояние при ревматизме, нервном истощении и болезнях ЖКТ.

Экстракт левзеи

Экстракт левзеи — источник природного гормоноподобного соединения экдистерона. В цитоплазме клеток мышц он стимулирует синтез протеина. Многие исследования говорят о том, что экдистерон увеличивает концентрацию ионов калия и кальция внутри клеток. Это вызывает более активный синтез ДНК, РНК и протеина.

Экстракт левзеи (в наличии)

Экстракт зверобоя

Этот растительный экстракт укрепляет психоэмоциональную устойчивость, успокаивает нервную систему, избавляет от тревог и страхов, помогает организму справляться с вирусными инфекциями.

При производстве сухих растительных экстрактов обеспечивается максимальный выход биологически активных веществ. Преимущество этого продукта в удобстве применения, возможности более точного дозирования и устойчивости при хранении.

Источник