Высшая терапевтическая доза лекарственного препарата это

Высшая терапевтическая доза лекарственного препарата это

Различают дозы, назначаемые на один приём — разовые, в течение суток — суточные, на курс лечения — курсовые.

Суточная доза рассчитывается по формуле:
Суточная доза = Разовая доза × Кол-во приёмов в сутки

Курсовая доза соответственно рассчитывается по формуле:
Курсовая доза = Суточная доза × К-во дней приёма

В зависимости от соотношения терапевтического и токсического эффектов

а) терапевтические;
б) токсические;
в) летальные.

Терапевтическими дозами называются дозы, вызывающие развитие желаемого фармакологического эффекта. Т.е. те, которые лечат. Ну по крайней мере не вредят.

Минимальная, или пороговая доза — это наименьшая доза, вызывающая изменения на уровне организма, выходящие за пределы физиологических реакций. Чаще всего обозначается как ЕД₁₀ (реже — ЕД₅) или концентрация ЕСД₁₀ (ЕСД₅) — количество ЛВ, вызывающее специфический эффект у 10% (5%) пациентов. Она используется при необходимости длительного введения препаратов с низким профилем безопасности (например, гормональных). В торговых названиях лекарственных препаратов обозначается как mite.

Средней терапевтической называется эффективная доза, вызывающая оптимально выраженный терапевтический эффект у большинства больных. Обозначается как ЕД₅₀ или ЕСТ₅₀, т.е. вызывающие специфический эффект у 50% пациентов. Обычно составляет 1/2-1/3 высшей терапевтической дозы и обычно содержится в 1 единице лекарственной формы (таблетка, драже, ампула и т.д.). Используется для лечения большинства пациентов. Может быть выражена интервалом, например, 0,25-0,5 граммов лекарственного вещества. Здесь необходимо смотреть на индивидуальные особенности пациента.

Высшей терапевтической называется доза лекарственного средства, не достигающая его минимальной токсической дозы и условно принятая за наибольшую допустимую для введения в организм без риска развития токсических реакций (ЕД₁₀₀, ЕД₉₉, ЕСТ₉₉ или МПД — максимально переносимая доза). Используется в случае, если средние терапевтические дозы не оказывают желаемого фармакологического эффекта, но только при условии нормальной работы у пациентов органов метаболизма и выделения. В торговых названиях лекарственных препаратов обозначается как forte.

Диапазон терапевтических доз, т.е. интервал между пороговой и высшей терапевтическими дозами, обозначают термином терапевтическая широта или широта терапевтического действия. Выражается в виде интервала доз или абсолютной разницы между указанными дозами. Чем больше терапевтическая широта препарата, тем безопаснее его применение (меньше риск передозировки).

Токсические дозы — категория доз, вызывающих токсические реакции. В этих дозах лекарственные средства могут вызывать опасные для организма, но не приводящие к смерти пациента эффекты.

Кроме того, выделяют летальные (смертельные) дозы, вызывающие гибель организма. Их установление очень важно при изучении новых ле-карственных веществ и производится на этапе доклинических исследований в опытах на лабораторных животных. Выделяют минимальную летальную (ЛД₁₀), полулетальную (ЛД₅₀) и абсолютно летальную (ЛД₁₀₀) дозы, т.е. дозы, приводящие соответственно к 10%, 50% и 100% гибели животных.

Выявление летальных доз важно для определения ещё одной важнейшей характеристики безопасности лекарственного вещества — терапевтического индекса (ТИ). Это — отношение ЛД₅₀ к ЕД₅₀. Высокий ТИ (больше 1,0) обозначает высокую безопасность лекарственного средства, низкий (меньше 1,0) — низкую.

В зависимости от особенностей режима дозирования

Начальная доза — количество ЛВ, вызывающего фармакологический эффект впервые за курс лечения, т.е. при отсутствии до этого данного лекарственного вещества в организме. Она может быть невысокой, вплоть до минимальной, и в дальнейшем повышаться до получения максимального эффекта.

Ударная (нагрузочная) доза (болюсное введение ЛС) — количество ЛВ, обеспечивающее быстрое создание высокой концентрации ЛВ в орга-низме, позволяющее достигнуть желаемого эффекта и не вызвать токсиче-ских реакций. Как правило, это бывает высшая разовая или близкая к ней доза, которую назначают больному для того, чтобы создать максимальную концентрацию препарата в плазме крови в целях получения максимального действия. Терапию ударными дозами ЛС применяют достаточно часто, например, при лечении инфекционных заболеваний противомикробными ЛС, а также используют при проведении интенсивной (ургентной) терапии. Так, например, для лечения желудочковой тахикардии у больных с острым инфарктом миокарда антиаритмик IB класса — лидокаин — сначала вводят внутривенно в ударной дозе 60-100 мг, а затем переходят на инфузию препарата в поддерживающей дозе 2 мг/мин.

Поддерживающая доза — количество ЛВ, назначаемое через определённый период времени после начальной или ударной дозы, необходимое для стабильного поддержания какого-либо терапевтического эффекта через поддержание концентрации препарата на определённом уровне. Поддерживающую дозу подбирают строго индивидуально в тех случаях, когда путем приёма ЛС в средних и/или высших терапевтических дозах достигнут необходимый лечебный эффект, поддержание которого не требует применения препарата в ранее использовавшихся дозах. Она обычно бывает меньшей, чем ударная, но иногда может быть равна и начальной дозе. Например, для лечения тяжёлой формы бронхиальной астмы в стадии её обострения принимают высокие дозы глюкокортикостероидов (в некоторых случаях — до 1000-3000 мг/сут). По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно понижают и переходят на длительный прием глюкокортикостероидов в поддерживающей дозе 5-15 мг/сут.

Поддерживающая доза используется для поддержания равновесной концентрации — состояния, достигаемого при одинаковой скорости введения и выведения ЛВ.

Профилактическая доза — количество ЛС, необходимое для профилактики какого-либо заболевания. Например, во время эпидемии гриппа с профилактической целью назначают α-интерферон в виде капель в нос в суточной дозе до 24000 ME. Необходимо подчеркнуть, что профилактические дозы ЛС могут существенно отличаться от терапевтических: тот же α-интерферон для лечения гепатита С назначают в суточной дозе 6000000 ME и более.

В зависимости от возможности индивидуальной коррекции

Фиксированные дозы — не нуждающиеся в индивидуальной коррекции.

Варьирующие труднокорригируемые дозы — при затруднении адекватного подбора дозы (трудности количественной оценки — например, при лечении психической патологии; медленное развитие эффекта — тиреотоксикоз, эпилепсия; варьирование эффективности в зависимости от патологического процесса — назначение НПВС).

Варьирующие легкокорригируемые дозы — когда коррекцию дозы можно провести точно в зависимости от эффекта, который можно оценить количественно (например, гипотензивные ЛС).

Источник

Контрактное производство

Косметических средств, БАД к пище, фасовка пищевой продукции.

• Вы здесь:
• Документация
• Словарь терминов
• COM_AGLOSSARY_ARTICLE

Терапевтическая доза

Терапевтическая доза (ТД) (от латинского «therapeutica»— лечебная) — это такое количество лекарственного препарата (ЛП), которое превышает минимальную действующую дозу и вызывает необходимый лечебный эффект.

Omnia et nihil sine toxicity venenum;
nisi semel datum venenum conspicitur
(Всё есть яд, и ничто не лишено ядовитости;
одна лишь доза делает яд незаметным)
Параце́льс (Филипп Ауреол
Теофраст Бомбаст фон Гогенгейм)

В свою очередь доза представляет собой установленное число действующего вещества, которое вводится в организм человека.

Нет такого человека, который бы не посещал медицинское учреждение. После консультации специалиста и по необходимости на руки пациенту выдается рецепт с назначенным препаратом и его дозировкой. Получает ЛП пациент в аптеке строго по рецепту. Доза, в зависимости от воздействия на организм человека, может быть токсической или летальной. Токсическая доза, состоит из наименьшего количества лекарственного средства (ЛС), которое может вызвать в организме человека патологические изменения, не приводящие к смертельному исходу.

Летальная доза представляет определенное количество ЛС, способное привести пациента к летальному исходу.

Терапевтическая доза делится на следующие виды: минимальную терапевтическую дозу, максимальную терапевтическую дозу, среднюю терапевтическую дозу и высшую терапевтическую дозу.

На первоначальном этапе лечения больному назначают ЛС в минимальной терапевтической дозе. Для того, чтобы добиться у пациента скорейшего выздоровления, врачи назначают ему лекарство со средней терапевтической дозой. Если вышеперечисленные виды терапевтических доз не оказали нужного результата, то больному прописывают лекарство в максимальной терапевтической дозе.

К отдельной группе относят высшую терапевтическую дозу. Эту дозировку врачи могут назначить при использовании сильнодействующих и ядовитых лекарственных веществ. В свою очередь, высшая терапевтическая доза по количеству приема, может быть как разовой, так и суточной. Прием ядовитых и сильнодействующих веществ осуществляется строго по дозам.

Нормы доз лекарственных средств изложены в Государственной Фармакопее (ГФ), представляющей собой свод стандартов и положений. Все организации на территории РФ, которые производят, хранят или применяют ЛС, должны следовать требованиям ГФ.

Кроме лекарственных средств дозируются еще биологически активные добавки (БАД). БАДы отличаются от ЛП дозой активного вещества, которая достаточно маленькая и поэтому не может причинить существенный вред здоровью человека.

Рисунок 1- Твердые формы

ЛС применяют в качестве лечения конкретных заболеваний, а БАДы используют как профилактическое средство или как дополнение к основному лечению. В отличие от лекарственных средств БАДы отпускаются в аптеках без рецептов. К биологически активным добавкам должна прилагаться инструкция (аннотация) с подробным описанием: необходимой дозы, курса приема, противопоказаний и имеющихся побочных эффектов. БАДы выпускаются в следующих формах: жидких, твердых, мягких.

Твердые формы (порошки, таблетки, капсулы, гранулы и т.д.) БАД измеряются в следующих единицах: граммы, миллиграммы, микрограммы (рис.1)

Жидкие формы (сиропы, настойки, растворы и т.д.) БАД дозируются каплями, чайными ложками, десертными ложками, столовыми ложками (рис.2).

Рисунок 2- Жидкие формы

Назначение пациенту определенной терапевтической дозы зависит от ряда критерий, которыми придерживается лечащий врач. К таким критериям относят следующее: пол и вес, возраст, степень заболевания, взаимодействие с другими средствами и т.д. Пожилым людям назначаются лекарственные средства в средней терапевтической дозе, так как их все физиологические процессы протекают в замедленном действии. Наиболее сложным является подбор нужной дозировки для такой категории пациентов как дети в возрасте до трех лет. Им назначается доза либо по таблице ГФ по возрасту, либо по формуле пересчета на 1 кг массы тела.

Принимать БАДы рекомендуется только после консультации специалиста, так как их бесконтрольное употребление может привести к нежелательным побочным эффектам и аллергическим реакциям.

Источник

Da tales doses numero.

Пожалуй, самое сложное, но самое важное в фармакотерапии – это подбор индивидуальной, оптимальной дозы лекарственного средства для больного и частоты его введения.

О том, насколько важно следовать назначениям врача; рекомендациям, указанным в листке-вкладыше к лекарственному средству (ЛС), вряд ли стоит напоминать фармацевту. Manifestum non eget probatione (лат. – очевидное не нуждается в доказательстве). Слова великого Парацельса: « Только доза делает лекарство ядом и яд лекарством » – со студенческой скамьи помнит каждый аптечный сотрудник. А в какой степени эта истина владеет умами наших покупателей?! Увы, у доктора чаще всего донести до пациента этот важный медицинский постулат не хватает времени. Получив от него рецепт на тот или иной препарат, больной спешит в аптеку не только за покупкой, но и за консультацией, как принимать лекарство. Большинство из них, усвоив, что «в капле – лекарство, в ложке – яд», опасается, не велика ли дозировка. И почти никто не задумывается, что и заниженная доза или прерванный раньше времени курс – пользы не принесут. Во всяком случае, ожидаемой.

Конечно, покупатель сам несет ответственность за свое здоровье. Но и провизор или первостольник может кое в чем ему помочь и просветить (заодно и расширяя круг своих постоянных покупателей).

Итак, что же можно рассказать покупателю о дозировке ЛС.

Действие лекарственного средства на организм зависит от его дозы.

Действие различных препаратов на организм напрямую зависит от дозы лекарства, а точнее – от концентрации действующего вещества в том или ином органе, ткани. Но между введенной дозой и действующей всегда есть существенная разница (самая низкая – при инъекционном введении, в первую очередь внутривенном). Потери ЛС, особенно применяемых перорально ( через рот, лат. – per os, oris ), происходят по всему пути следования к точке назначения (подвергается сильному воздействию в желудке и кишечнике, при связывании с определенными белками крови – альбуминами, при прохождении сквозь мембраны и пр.). А специалисты говорят: для достижения оптимального терапевтического эффекта лекарства необходимо поддерживать его постоянную терапевтическую концентрацию в крови (стационарная концентрация, Сss). Наиболее простой способ ее достижения – внутривенное капельное введение. Но очевидно, что «самый простой» – не значит «самый доступный» и «самый удобный».

Поэтому ЛС назначаются отдельными дозами через определенные интервалы времени. Конечно, концентрация вещества в крови относительно стационарного уровня несколько меняется. Главное, чтобы эти колебания не выходили за пределы диапазона терапевтических концентраций.

Есть, к примеру, формулы, по которым можно рассчитать нагрузочную и поддерживающую дозы ЛС для каждого конкретного больного (НД = Vd х Clt, где НД – нагрузочная доза; Vd – кажущийся объем распределения, Clt – общий клиренс. Поддерживающая доза – та часть полной терапевтической дозы, которая элиминируется в течение суток). Есть и огромное число других расчетов, необходимых для правильного выбора дозировок… Количественные и качественные методы фармакологии сложны и дорогостоящи для обычного применения. Более того, в большинстве случаях не оправданны.

В наше время, когда пропись необходимого для больного лекарственного средства составляет не доктор, и аптекарь не «колдует» над ней… Он просто берет с полки упаковку с готовой лекарственной формой (официнальные препараты), созданной на автоматизированном фармацевтическом предприятии. Над этим ЛС работали десятки, а то и сотни ученых: кто-то искал формулу, кто-то ее исследовал, кто-то экспериментировал с ней. А кто-то отрабатывал схемы дозирования ЛС и их коррекции с учетом индивидуальных особенностей пациентов. Врач сегодня имеет на руках все необходимые рекомендательные документы, предлагающие дозировки – научно рассчитанные и проверенные доказательной медициной. В распоряжении фармацевта – официальные инструкции к ЛС с также выверенными дозами. К слову, о дозах.

Такие разные…

Доза (от греческого dosis) – определенное количество лекарственного средства (ЛС), вводимое в организм для лечения, диагностики или профилактики заболеваний.

Дозы препаратов выражаются в единицах массы или объема: г – грамм; мг – миллиграмм; мкг – микрограмм или мл – миллилитр. Лишь небольшое количество ЛС дозируют в условных единицах – единицы действия (ЕД), международные единицы (ME). К слову, важно обратить внимание покупателя на то, что количество этих специальных единиц скоррелировано либо с единицей объема, либо с конкретной упаковкой или лекарственной формой. И эту взаимосвязь обязательно следует уточнять!

Терапевтическая доза (от латинского therapeutica – лечебная) — доза ЛС, вызывающая нужный терапевтический эффект: пороговая терапевтическая доза (ЕД₅, минимальная доза, вызывающая изменения на уровне организма, выходящие за пределы физиологических реакций); средняя терапевтическая доза (ЕД₅₀, доза ЛС, оказывающая оптимальный терапевтический эффект у значительного числа больных, равна примерно 1 /₂ или 1 /₃ максимальной дозы); максимальная терапевтическая доза (ЕД₉₀, доза ЛС, которая не достигает минимальной токсической дозы, при этом условно принимается за наибольшую допустимую дозу, разрешаемую к применению); высшие терапевтические дозы (разовая и суточная) для ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ. Диапазон между пороговой и максимальной лечебной дозами составляет широту терапевтического действия. Индекс терапевтического действия отражает отношение максимальной лечебной дозы к пороговой.

Обычные терапевтические дозы, предлагаемые в справочных изданиях, рассчитаны на человека 24 лет массой 70 кг.

Чаще всего врачами назначаются средние терапевтические дозы. Иногда доктор может и превысить максимальную дозу ядовитого и сильнодействующего вещества (учитывая индивидуальные особенности организма больного), но в этом случае в рецепте он должен обязательно указать дозу прописью и поставить восклицательный знак. Если этого не сделано, фармацевт обязан отпустить ЛС в количестве 1 /₂ высшей разовой дозы (ВРД), указанной в Государственной фармакопеи (ГФ) для определенного возраста.

Терапевтические дозы в клинической практике

Разовая доза (dosis pro dosi) – количество ЛС, назначаемое на один прием.

Высшая разовая доза (dosis pro dosi maxima) – разовая доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.

Суточная доза (dosis pro die) – количество ЛС, назначенное на прием в течение суток.

Высшая суточная доза (dosis pro die maxima) – суточная доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.

Курсовая доза (dosis pro cursu) – количество ЛС, назначенное на весь курс лечения. Чаще всего она определяется для противомикробных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов и т.д.), цитостатиков.

Высшая курсовая доза (dosis pro cursu maxima) – курсовая доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.

Поддерживающая доза – количество ЛС, необходимое для поддержания терапевтического эффекта (обычно в 2–5 раз меньше терапевтических).

Профилактическая доза – количество ЛС, нужное для профилактики заболевания.

Ударная доза – часто за нее принимается высшая разовая или близкая к ней доза, назначаемая больному для максимальной концентрации препарата в плазме крови, чтобы получить максимальный эффект (обычно при лечении инфекционных заболеваний и в интенсивной терапии). Как правило, превышает среднюю терапевтическую дозу в 2 раза.

Токсическая доза (dosis toxica) – доза ЛС, вызывающая в организме патологические изменения, не приводящие к летальному исходу (может быть минимальной, средней, максимальной).

Смертельная доза (dosis letalis – летальная доза) – доза ЛС, которая вызывает смертельный исход.

Дозировка (дозирование) лекарственных средств. Назначение ЛС в необходимом количестве (дозе) либо в определенной концентрации (местное применение).

В зоне особого внимания

Несмотря на все достижения современной фармакологии и медицины, на унификацию подходов, определенные сложности при выборе оптимальной дозировки все же возникают.

Назначая дозировку, врачи основываются на следующем:

• пол пациента;
• вес;
• возраст;
• желаемый терапевтический эффект;
• тяжесть и длительность заболевания;
• наличие сопутствующих заболеваний;
• пути введения лекарственного вещества;
• взаимодействие препарата с другими принимаемыми лекарствами и пр.

При комбинированной терапии между ЛС могут возникать взаимодействия, изменяющие конечный фармакологический эффект. Лекарственное взаимодействие – качественное и количественное изменение эффекта одного ЛС под влиянием другого.

Мужчине обычно требуется большая доза, чем женщине. Человеку с большим весом необходима и доза побольше, нежели человеку с маленьким весом. Подростку и пожилому – меньшие дозы, чем человеку в зрелом возрасте.

Особенности дозирования у пожилых. Согласно медицинской статистике, риск возникновения побочных эффектов у пациентов старше 60 лет в 1,5 раза выше, чем у молодых. А у больных 70–79-летнего возраста неблагоприятные реакции на введение лекарств развиваются в 7 раз чаще, чем у пациентов 20–30 лет. При пересчете доз для пациентов старше 60 лет необходимо учитывать возрастную чувствительность к различным группам ЛС, выраженность функциональных изменений стареющего организма, прежде всего печени и почек, индивидуальную переносимость и чувствительность к тому или иному препарату.

Так, начальная доза препаратов, угнетающих ЦНС (снотворные средства, нейролептики, наркотические анальгетики), сердечных гликозидов, мочегонных средств уменьшается на 50% от общепринятой дозы для взрослого человека.

Подбор доз людям пожилого и старческого возраста проводится врачом индивидуально.

Дозы других лекарств, относящихся к списку А и Б, составляют 2 /₃ от доз, назначаемых больным среднего возраста, затем они постепенно увеличиваются, до достижения необходимого терапевтического эффекта, после чего вновь уменьшаются – до поддерживающей дозы.

Дозы антибактериальных препаратов и витаминов обычно не уменьшают.

Особенности дозирования в педиатрической практике. Как правило, детям назначаются педиатрические препараты, обеспечивающие точность дозировки лекарственного вещества. Но бывают случаи, когда приходится иметь дело со взрослыми формами.

В педиатрической практике при назначении различных препаратов, как правило, их дозируют на 1 кг массы ребенка, на 1 м 2 поверхности его тела или на год жизни. Государственная фармакопея рекомендует рассчитывать дозы для детей с учетом возраста. Доза лекарства для взрослого принимается за единицу, и ребенку дается ее определенная часть.

Таблица, помогающая приблизительно рассчитать дозировку для детей относительно взрослой дозы (не для сильнодействующих препаратов!)

Источник