Введение лекарственных средств сублингвально недостатки

Пути введения лекарственных средств в организм

Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм лекарство любым известным путем.

Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:

Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).

Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).

Интуицией, профессиональной подготовкой врача.

Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.

Энтеральные пути введения(через ЖКТ) :

пероральный (через рот);

сублингвальный (под язык);

буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);

дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);

ректальный (в прямую кишку).

Парентеральные пути введения(т. е. минуя ЖКТ) :

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Пероральный(лат.peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы : таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы :

Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.

Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер — аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность — ≈ 120 м 2 ). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.

После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы :

Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).

простота и удобство;

не требуется стерильности, рук медперсонала.

медленное наступление эффекта;

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

влияние пищи и других веществ на всасывание;

невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);

невозможность использования при рвоте и коме.

Сублингвальный(лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ :

Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).

Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.

Преимущества сублингвального пути введения:

лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;

не проходят через печень.

Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.

Буккальноприменяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.

Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.

Ректально(лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V— не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38 º С, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).

Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.

Преимущества ректального пути введения :

лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;

не раздражает слизистую желудка;

лекарственное вещество минует печень (около 50%);

можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.

Источник

Сублингвальное введение (под язык)

Некоторые лекарства кладут под язык, рассасывают, и в результате они попадают непосредственно в мелкие кровеносные сосуды, находящиеся на нижней поверхности языка. Этот путь введения (сублингвальный) особенно хорош для нитроглицерина, используемого при стенокардии, потому что препарат немедленно поступает в общий кровоток, минуя кишечную стенку и печень. Однако большинство лекарств нельзя принимать таким способом, потому что их всасывание будет неполным.

Ректальное введение

Многие лекарства, принимаемые внутрь, можно назначать также в форме ректальной свечи. В ней лекарственное средство смешано с легкоплавким веществом, которое растворяется после введения в прямую кишку. Тонкая слизистая оболочка прямой кишки хорошо снабжается кровью, поэтому препарат всасывается быстро. Свечи используют в тех случаях, когда больной не может принимать лекарство внутрь из-за тошноты, неспособности глотать или если ему нельзя есть, например после операции. Некоторые лекарственные средства, назначенные в форме свечей, оказывают раздражающее действие, поэтому для них приходится использовать парентеральный путь введения (инъекции).

Преимущества и недостатки путей введения лекарственных препаратов

Внутривенное введение

Преимущества — быстрое достижение терапевтического эффекта, возможность точного расчета дозы препарата в крови, возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения.

Недостатки— эмоциональный стресс для больного, болезненность, необходимость участия квалифицированного медицинского персонала, вероятность инфицирования больного, возможность развития некоторых осложнений (тромбоз, эмболия и пр.).

Внутримышечное введение

Преимущества— быстрое достижение терапевтического эффекта, возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения, возможность создать «депо» препарата в месте введения.

Недостатки — эмоциональный стресс для больного, болезненность, необходимость участия квалифицированного медицинского персонала, вероятность инфицирования больного, возможность повреждения сосудов или нервов, зависимость всасывания от скорости капиллярного кровотока.

Подкожное введение

Преимущества— медленное всасывание, возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения, возможность создать «депо» препарата в месте введения.

Недостатки — эмоциональный стресс для больного, болезненность, необходимость участия квалифицированного медицинского персонала, вероятность инфицирования больного, неэффективность при выраженных нарушениях местного кровообращения (шок, сахарный диабет, низкое артериальное давление).

Чрезкожное введение

Преимущества— удобство для пациента, нет необходимости участия квалифицированного медицинского персонала, обеспечение постоянной концентрации препарата в крови, возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения, снижение частоты приема препарата.

Недостатки — повышение стоимости терапии, ограниченный спектр препаратов, возможность развития контактного дерматита.

Интраназальное введение

Преимущества— быстрое поступление препарата в головной мозг, быстрое развитие эффекта, нет необходимости участия квалифицированного медицинского персонала, возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения, удобство и легкость применения.

Недостатки — раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции на слизистой оболочки носа, небольшая часть препарата поступает в кровь, ограниченный спектр препаратов, невозможность обеспечения постоянной концентрации препарата в крови.

Пероральное введение

Преимущества — комфортность для больного, нет необходимости участия квалифицированного медицинского персонала, возможность длительной терапии.

Недостатки — всасывание нестабильное и неполное: лекарство может быть плохо растворимо, медленно абсорбироваться, разрушаться ферментами ЖКТ; влияет прием пищи; нельзя использовать при бессознательном состоянии пациента; нельзя применять при рвоте.

Сублингвальное введение

Преимущества — быстрое всасывание через слизистую оболочку полости рта; концентрация лекарства выше, т. к. не метаболизируется в печени, не разрушается секретами ЖКТ, не связывается пищей

Недостатки — нельзя назначать лекарства неприятного вкуса; нельзя назначать лекарства, раздражающие слизистую оболочку.

Источник

Сублингвальный способ введения лекарственных средств

· под язык (Sub lingua)

Достоинства	Недостатки
1.Действие наступает быстро. 2.Препарат не разрушается желудочным соком. 3.Не инактивируется в печени. 4.Легко прекратить действие (выплюнув таблетку).	1.Неудобство при частом (регулярном) использовании. 2.Раздражение слизистой оболочки полости рта. 3.Избыточная саливация.

Лекарственные формы: таблетки, растворы (валокардин).

Парентеральный путь введения лекарственных средств – это введение лекарственных средств, минуя пищеварительный тракт

Достоинства	Недостатки
1.Быстрый эффект. 2.Возможность быстро прекратить введение при проявлении побочных эффектов. 3.Возможность точной дозировки. 4. Возможность введения при рвоте и бессознательном состоянии. 5.Независимость терапевтического эффекта от состояния пищеварительного тракта.	1.Невозможность прекратить действия препарата при наступлении эффекта. 2.Риск осложнений инъекций. 3.Требования стерильных условий. 4.Необходимость применения универсальных мер предосторожности.

Запомните!При любом способе введения лекарственных средств сестринс­кий персонал обязан информировать пациента:

• о названии и назначении лекарственного средства;

• о возможных побочных действиях;

• о сроках и признаках наступления эффекта от применяемого ле­карственного средства;

• о способе применения лекарственного средства.

Полную информацию о лекарственном средстве пациенту и/или его близким дает врач. Он же получает согласиепациента на проведение лекарственной тера­пии. Сестра убеждаетсяв наличии информационного согласия.

Лекция №3

Энтеральный способ введения лекарственных средств (через рот, через прямую кишку, под язык). Правила раздачи лекарственных средств.

Источник

Сублингвальное введение — Sublingual administration

Сублингвальный ( сокращенно SL ), от латинского «под языком », относится к фармакологическому пути введения, при котором вещества диффундируют в кровь через ткани под языком, который преимущественно представляет собой слизистую железу, которая производит густую слизистую жидкость и смазывает полость рта, которая позволяет глотать, инициировать пищеварение, буферный уровень pH и соблюдать гигиену полости рта.

В подъязычных железах получают первичное кровоснабжение от подъязычных и субментума артерий, которые являются ветвями язычной артерии и лицевой артерии , соответственно. Эти артерии являются ветвями наружной сонной артерии . В подъязычные вены стекает в язычной вену , которая затем впадает в внутреннюю систему яремной . Подъязычные железы получают свой парасимпатический вход через нерв барабанной хорды , который является ветвью лицевого нерва через поднижнечелюстной ганглий . Нерв выполняет секретомоторную функцию . Барабанная хорда разветвляется от двигательной ветви лицевого нерва в полости среднего уха , которая затем выходит из среднего уха через петротимпанальную щель . Затем барабанная хорда перемещается по язычному нерву к синапсу в подчелюстном ганглии. Эти постганглионарные волокна достигают сублингвально железы и высвобождение ацетилхолина и вещество Р . Ацетилхолин, основной нейротрансмиттер и мускариновые рецепторы, усиливают слюноотделение .

Многие лекарства всасываются при сублингвальном введении, включая сердечно-сосудистые препараты, стероиды , барбитураты , бензодиазепины, опиоидные анальгетики , THC , CBD , некоторые белки и все чаще витамины и минералы .

СОДЕРЖАНИЕ

Принцип

Когда химическое вещество попадает на слизистую оболочку под языком, оно всасывается. Поскольку соединительная ткань под эпителием содержит множество капилляров, вещество затем диффундирует в них и попадает в венозное кровообращение. Напротив, вещества, всасываемые в кишечнике, перед поступлением в общий кровоток подвергаются метаболизму первого прохождения в печени.

Сублингвальное введение имеет определенные преимущества перед пероральным приемом. Будучи более прямым, он часто происходит быстрее и гарантирует, что вещество будет подвергаться риску разложения только ферментами слюны перед попаданием в кровоток, в то время как пероральные препараты должны выжить при прохождении через враждебную среду желудочно-кишечного тракта , что может привести к их разложению. желудочная кислота или желчь, или ферментами, такими как моноаминоксидаза (МАО). Кроме того, после всасывания из желудочно-кишечного тракта такие лекарства должны попасть в печень , где они могут сильно измениться; это известно как эффект первого прохождения метаболизма лекарства. В связи с пищеварительной активности желудка и кишечника, пероральный путь не подходит для некоторых веществ, таких как сальвинорина А .

Формы

Фармацевтические препараты для сублингвального применения выпускаются в виде:

• Сублингвальные таблетки — таблетки, которые легко тают во рту, растворяются быстро и практически без остатка. Таблетки нитроглицерина — пример, противорвотное средство ондансетрон — другой.
• Сублингвальные полоски похожи на таблетки в том смысле, что они легко тают во рту и быстро растворяются. Субоксон — это пример лекарства, которое выпускается в виде сублингвальной полоски.
• Многоцелевые таблетки — растворимые таблетки для перорального или сублингвального (или буккального ) введения, часто также подходящие для приготовления инъекций, гидростата ( гидроморфона ) и ряда марок морфина в таблетках и кубиках.
• Сублингвальные капли — концентрированный раствор, который следует закапывать под язык, как некоторые препараты от кашля с никокодеином.
• Подъязычный спрей — спрей для языка; некоторые лекарства для людей и ветеринарные препараты отпускаются как таковые.
• Ромбический -effects в metred и пациент-контролируемая скорость сочетания сублингвального, буккального и перорального введения, так как с Actiq фентанил ромб-на-палочкой (леденец).
• Шипучие буккальные или сублингвальные таблетки — этот метод намного быстрее продвигает лекарство через слизистые оболочки (это также относится к желудку с газированными или шипучими жидкостями) и используется в буккальных таблетках с фентанилом Fentora.

Читайте также:  Как бороться дома с муравьями народными средствами

Вещество

Сублингвально можно вводить почти любую форму вещества, если оно легко растворяется в слюне. Этот метод можно использовать для порошков и аэрозолей. Однако ряд факторов, таких как pH , молекулярная масса и растворимость липидов , могут определять практичность пути. Основываясь на этих свойствах, подходящее растворимое лекарство может слишком медленно диффундировать через слизистую оболочку, чтобы быть эффективным. Тем не менее, многие лекарства гораздо более эффективны при сублингвальном приеме, и, как правило, это более безопасная альтернатива, чем введение через слизистую носа. Этот метод также широко используется людьми, принимающими определенные психотропные препараты. Однако одним из недостатков является обесцвечивание и разрушение зубов, вызванное длительным использованием этого метода с кислыми или иными едкими лекарствами и наполнителями.

Психоактивные вещества

В дополнение к сальвинорину А , другие психоактивные вещества также могут применяться сублингвально. ЛСД , МДМА , морфин , алпразолам , клоназепам , валиум и многие другие вещества, включая психоделические триптамины и фенэтиламины , и даже пищевые продукты каннабиса для отдыха , то есть ( ТГК ), — все они являются жизнеспособными кандидатами для введения этим путем. Чаще всего рассматриваемый препарат присыпается и кладется в рот (часто прямо под язык). Если продержаться там достаточно долго, лекарство диффундирует в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Этот метод может быть предпочтительнее простого перорального приема, поскольку известно, что МАО окисляет многие лекарства (особенно триптамины, такие как ДМТ ), и потому, что этот путь переносит химическое вещество непосредственно в мозг, где действует большинство психоактивных веществ. Этот метод ограничен чрезмерным слюноотделением, которое промывает горло химическим веществом. Кроме того, многие алкалоиды имеют неприятный вкус, из-за чего их трудно удерживать во рту. Таблетки психоактивных фармацевтических препаратов обычно содержат горькие химические вещества, такие как денатоний , чтобы воспрепятствовать злоупотреблению, а также отговорить детей от их употребления.

Аллергены

Аллергены также можно наносить под язык в рамках иммунотерапии аллергенами .

Лечебные пептиды и протеины

Относительно новым способом введения терапевтических пептидов и белков (таких как цитокины , доменные антитела , фрагменты Fab или одноцепочечные антитела) является сублингвальное введение. Пептиды и белки нестабильны в желудочно-кишечном тракте , в основном из-за разложения ферментами и различий pH. Как следствие, большинство пептидов (таких как инсулин , экзенатид , вазопрессин и т. Д.) Или белков (таких как интерферон , ЭПО и интерлейкины ) необходимо вводить путем инъекции. Недавно новые технологии позволили вводить такие молекулы сублингвально. Такие компании, как Novo Nordisk , Sanofi и BioLingus, прилагают все больше усилий для доставки макромолекул (пептидов, белков и иммунотерапевтических средств) сублингвальным путем . Сублингвальная доставка может быть особенно эффективной для иммуноактивных лекарств из-за присутствия иммунных рецепторных клеток вблизи подъязычной области.

Вакцина

Сублингвальный путь также можно использовать для вакцин против различных инфекционных заболеваний. Таким образом, доклинические исследования показали, что сублингвальные вакцины могут быть высокоиммуногенными и могут защищать от вируса гриппа и Helicobacter pylori , но сублингвальное введение также может использоваться для вакцин против других инфекционных заболеваний.

Источник