Введение лекарственных средств парамеатальное

Парентеральный путь введения лекарств

Содержание

Парентеральное введение [ править | править код ]

Парентеральный дословно переводится как «минуя кишечник». Основные способы парентерального пути введения лекарственных средств — внутривенный, подкожный и внутримышечный. При п/к и в/м введении препараты всасываются путем простой диффузии по градиенту концентрации между местом введения и плазмой. Скорость диффузии зависит от площади диффузионной поверхности (эндотелий капилляров) и растворимости препарата в интерстициальной жидкости. Благодаря довольно крупным порам в мембране эндотелиальных клеток скорость диффузии не зависит от растворимости препарата в жирах. Более крупные молекулы (например, белки) поступают в системный кровоток медленнее, по лимфатическим сосудам.

При любом способе парентерального введения (за исключением внутриартериального) лекарственное средство, прежде чем достичь ткани-мишени, может элиминироваться легкими. Некоторые лекарственные средства (особенно слабые основания, которые в крови находятся преимущественно в неионизированной форме) накапливаются в легких благодаря своей высокой жирорастворимости. Кроме того, легкие задерживают введенные в/в твердые частицы и элиминируют летучие вещества.

Пути ведения лекарственных веществ и их распределение в организме

Внутривенное введение [ править | править код ]

При в/в введении препарат сразу и полностью поступает в системный кровоток. Это самый быстрый и точный способ введения лекарственных средств, позволяющий надежно регулировать их концентрацию. В некоторых случаях, например при вводной анестезии, дозу не определяют заранее, а подбирают в зависимости от реакции на препарат. Некоторые лекарственные средства, обладающие раздражающим действием, можно вводить только в/в, так как стенка сосудов менее чувствительна к ним. К тому же при медленном введении препарат успевает разбавиться кровью.

Наряду с достоинствами в/в введение имеет и свои недостатки. Быстрое повышение концентрации лекарственного средства в крови и ткани-мишени увеличивает риск побочных эффектов, поэтому препараты следует вводить медленно, тщательно наблюдая за больным. Если препарат введен по ошибке, исправить ее уже нельзя. Для многократного введения необходимо наладить надежный венозный доступ. В/в нельзя вводить масляные растворы и препараты, вызывающие осаждение растворенных в крови веществ или гемолиз.

Подкожное введение [ править | править код ]

Это распространенный способ введения лекарственных средств. Благодаря медленному, равномерному всасыванию обеспечивается длительный терапевтический эффект. Скорость всасывания можно регулировать, используя разные лекарственные формы (например, суспензия инсулина всасывается медленнее, чем раствор) или добавляя в раствор сосудосуживающие средства, замедляющие всасывание. Для введения некоторых гормональных средств успешно используют подкожные имплантаты, выделяющие препарат очень медленно, в течение нескольких недель или месяцев. П/к введение непригодно для лекарственных средств, которые обладают раздражающим действием и могут вызвать сильную боль и некроз тканей.

Внутримышечное введение [ править | править код ]

Водорастворимые лекарственные средства всасываются при в/м введении достаточно быстро. Скорость всасывания зависит от интенсивности кровотока в месте инъекции. Согревание и массаж в месте инъекции, а также физические упражнения усиливают всасывание. Так, если инсулин вводят в бедро, а не в плечо, бег может вызывать резкое падение уровня глюкозы плазмы за счет значительного увеличения кровотока в ногах. При инъекции в латеральную широкую мышцу бедра и дельтовидную мышцу водорастворимые препараты, как правило, всасываются быстрее, чем при инъекции в большую ягодичную мышцу. У женщин эта разница еще заметнее, так как у них более выражена подкожная клетчатка, которая довольно плохо кровоснабжается. При тяжелом ожирении и истощении скорость всасывания лекарственных средств после в/м и п/к введения меняется. Масляные растворы и другие препараты длительного действия для в/м введения (например, некоторые антибиотики) всасываются очень медленно и равномерно. Лекарственные средства, которые из-за раздражающего действия нельзя вводить п/к, зачастую пригодны для в/м введения.

Внутриартериальное введение [ править | править код ]

Этот способ используют в тех случаях, когда необходимо обеспечить высокую концентрацию лекарственного средства только в определенной ткани или органе (например, при лечении злокачественных новообразовании печени, головы и шеи). Иногда внутриартериально вводят рентгеноконтрастные средства. При внутриартериальном введении нужно соблюдать особую осторожность, а выполнять его должен опытный специалист. При внутриартериальном введении лекарственное средство попадает в системный кровоток, минуя легкие.

Интратекальное введение [ править | править код ]

Многие лекарственные средства медленно проникают через гематоэнцефалический барьер или вовсе не проходят через него. Поэтому в тех случаях, когда необходимо обеспечить быстрое воздействие на ЦНС (например, при спинномозговой анестезии, острых инфекциях ЦНС), препарат вводят непосредственно в субарахноидальное пространство спинного мозга. При опухолях головного мозга лекарственные вещества можно вводить в желудочки мозга.

Источник

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА

Часть 2. Парентеральный путь введения ЛС
К парентеральным путям введения относятся инъекционные пути в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу, в мышцу и т.п., а также вводимые в различные полости организма, вдыхаемые ингаляционно или наносимые на кожу.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Инъекционный способ введения обеспечивает быстроту действия, максимальную биодоступность ЛВ и не зависит от состояния больного. Наиболее часто его используют в стационарных условиях. Лекарства вводят с помощью шприцев, одноразовых систем для инфузий, специализированных шприц-ампул, шприц-тюбиков или с помощью безыгольных инъекторов. Инъекции могут быть: подкожные (п/к), внутримышечные (в/м), внутривенные (в/в), внутриартериальные (в/а), спинномозговые, эндолюмбальные и др. Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный способ введения. Поэтому его часто используют в практике неотложных состояний, в случаях, когда невозможно ввести лекарство другим способом. Внутривенно можно вводить только стерильные, прозрачные растворы. В некоторых случаях допускается небольшое содержание спирта или пропиленгликоля. Недопустимо введение в вену масляных растворов, взвесей и растворов с пузырьками воздуха. Иногда прибегают к длительному внутривенному введению ЛС малыми порциями капельно, инстилляционно (от лат. instillatio – вкапывание), что обеспечивает постоянную его концентрацию в крови. Основным средством доставки ЛВ к органам и тканям, пораженным патологическим процессом, является кровь. Поэтому в последнее время распространение получило внутриартериальное введение ЛС. Таким путем вводят некоторые противомикробные и противоопухолевые средства, т.к. лекарство попадает непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган.

Значительно чаще применяются подкожный и внутримышечный способы введения ЛС, которые обеспечивают сравнительно точную дозировку и быстрое поступление лекарственного вещества в общий кровоток. В подкожную жировую клетчатку вводят обычно водные или масляные растворы, а внутримышечно можно вводить растворы и взвеси. Подкожно и внутримышечно не рекомендуется вводить лекарство, вызывающее некроз или раздражение тканей. Следует отметить, что мышечная ткань менее чувствительна к раздражающим агентам, чем подкожная клетчатка. Внутримышечно иногда вводят взвеси труднорастворимых и медленно рассасывающихся действующих веществ с целью обеспечения длительного (пролонгированного) действия. Например, Бициллин-3 (комбинированный препарат солей бензилпенициллина) после внутримышечного введения рассасывается в течение 1 или 4 нед.

Больной, как правило, не в состоянии самостоятельно сделать себе инъекцию, и поэтому введение лекарств инъекционным способом требует специально обученного медицинского персонала. При неквалифицированном парентеральном введении могут возникать различные осложнения: тромбоз вен, эмболия, гематомы, некроз тканей, болевой синдром. Возможен перенос инфекции в группах риска (у больных сифилисом, ВИЧ-инфекцией, гепатитом и др.) и при нарушении герметичности упаковки одноразового шприца.

Иногда ЛС вводится непосредственно в определенную полость, где развиваются патологический процесс или патологические очаги в тканях (полости брюшины, плевры, гайморовых полостях, мочевом пузыре, матке, суставе, спинномозговом канале и т.п.). Такой путь введения называется внутриполостной, к нему относятся: конъюнктивальное, интраназальное, внутриплевральное, внутривагинальное, интрастернальное, интратрахеальное, интравентрикулярное, внутриплевральное, интратекальное и др. пути введения. Однако методы введения лекарства здесь могут быть самыми разнообразными (в т.ч. инъекционные), как и применение лекарственных форм от инъекций до введения капель в ухо, нос или глаза, а также мазей для носа, глазных пленок и др. В наружный слуховой проход (в ухо) лекарство могут вводить с помощью турундочек, увлажняя их раствором лекарства, или при нанесении крема, мази, геля. В акушерско-гинекологической практике используют специальные методы введения лекарства, например, внутриматочное введение контрацептива «Мирена», эндоцервикальное введение (введение в цервикальный канал ниже уровня внутреннего зева), интраамниальное введение (в плодный пузырь), интравагинально, например, вводят крем, суппозитории «Овестин». Интравитреальную инъекцию применяют в глазной практике, когда препарат «Луцентис» необходимо ввести в стекловидное тело. К внутриполостным путям введения относят также внутрибрюшинное и внутрикостное введение, эти же пути введения можно отнести к инъекционным, т.к. лекарство вводят с помощью шприца. Инъекционный метод (введение с помощью шприца с иголкой) используют и для введения местных анестетиков. Обильное послойное пропитывание тканей раствором анестетика применяется для инфильтрационной анестезии (инфильтрационное введение). Введение анестетика вокруг нервных стволов вызывает проводниковую (стволовую, регионарную) анестезию. При спинномозговой анестезии раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость в поясничном отделе позвоночника. В зависимости от пространства и локализации действия местного анестетика различают субарахноидальное, эпидуральное, каудальное и паравертебральное введение.

Очень важным является ингаляционный способ введения лекарств (лат. inhalare – вдыхать). Этим путем можно вводить газы, пары летучих веществ, аэрозоли, мелкодисперсные порошки. Стенки легочных альвеол имеют очень густую сеть кровеносных капилляров и в своей совокупности представляют большую поверхность (

90 м2), поэтому всасывание действующих веществ через легкие происходит очень быстро. При ингаляционном введении лекарственных средств нужно помнить, что только газы, пары и аэрозоли с мелкими частицами доходят свободно до альвеол. Крупные частицы аэрозоля оседают в трахее и бронхах на пути к альвеолам. Ингаляционный способ введения позволяет создать высокую концентрацию лекарственного вещества на месте введения, что наиболее удобно для лечения бронхолегочных заболеваний и купирования приступов, например, при бронхиальной астме. Особое значение имеет размер частичек действующего вещества, степень дисперсности (лат. disperses – рассыпанный, степень раздробленности вещества на частицы). Частицы размером 20 мкм проникают в терминальные бронхиолы, размером 6 мкм – в респираторные бронхиолы, 2 мкм – в предальвеолярный жом и менее 1 мкм – в альвеолы. Очень сильно измельченное ЛВ, проникая в альвеолы, может повредить структуру мембраны и нарушить дыхательную функцию. Для ингаляционного введения применяются специальные системы доставки: ингалятор для введения сухого порошкообразного вещества, аэрозольный ингалятор дозированный, турбухалеры, различной конструкции небулайзеры, спейсеры и т.п. Преимуществом ингаляционного способа введения является легкость регулирования поступления определенной концентрации вещества в кровь и управляемость этим процессом. Ингаляционным способом вводят и некоторые общие анестетики (средства ингаляционного наркоза), которые через специальные наркозные аппараты создает и поддерживает во вдыхаемом воздухе необходимую концентрацию наркотического вещества. Современные средства для наркоза (общего обезболивания) вводят вместе с кислородной смесью, наркоз хорошо управляем и препараты обладают высокой скоростью выхода больного из наркоза.

ЛС можно вводить трансдермально (гр. derma – кожа) через кожу. Накожно наносят путем втирания в кожу специальных мазей, линиментов, паст или путем прикрепления пластырей. Иногда ионизированные ЛВ вводят с помощью электрофореза или ионофореза, прохождение которых через кожу происходит под воздействием слабого электрического поля. В некоторых случаях лекарства имплантируют в таблетках под кожу через разрез в ней. Лекарственные препараты в таких случаях рассасываются очень медленно, в течение 3–5 месяцев, а иногда эти сроки увеличиваются на несколько лет. Таким путем вводят, например, гормональные препараты при недостатке в организме гормонов или с целью контрацепции, а также средства для лечения алкоголизма и наркомании. В последнее время широкое распространение получили трансдермальные терапевтические системы (ТТС). С их помощью удается длительно поддерживать постоянную концентрацию действующего вещества в плазме крови. Например, к таким лекарственным средствам относят Депонит, Нитро-дур, Дюрогезик, Никотинелл, Транстек и др.

Все пути введения имеют определенные преимущества и недостатки, знание которых позволяет при различной патологии выбрать правильный путь введения лекарства для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Источник

Пути введения лекарственных средств

Содержание

Пути введения лекарств [ править | править код ]

Путь введения лекарственных средств — это способ доставки лекарственного препарата, яда или любого другого вещества в организм. Пути введения могут классифицироваться по месту введения препарата, например, через рот или внутривенно. Также пути классифицируются по месту действия препарата: местное применение на кожу или слизистые, энетральное введение (через зонд в кишечник) или парентеральное (в/в [1] , в/м [2] , п/к [3] ).

Сравнительная характеристика приема внутрь и парентерального введения [ править | править код ]

Одно и то же лекарственное средство нередко можно вводить разными способами. Чтобы сделать правильный выбор, нужно хорошо знать преимущества и недостатки каждого из них. Сравнительная характеристика основных путей системного введения препаратов приведена в таблице.

Сравнительная характеристика наиболее распространенных путей введения лекарственных средств.

Недостатки и меры предосторожности

Отсутствует (препарат вводится непосредственно в кровь)

Используется при неотложных состояниях.

Позволяет подбирать дозу. Пригоден для введения высокомолекулярных лекарственных средств (белки, пептиды). Пригоден для введения лекарственных средств в больших объемах и препаратов, обладающих раздражающим действием (если последние успевают равномерно распределиться в крови)

Повышен риск побочных эффектов. Как правило, препараты нужно вводить медленно.

Не пригоден для масляных растворов и нерастворимых в воле лекарственных средств

Достаточно быстрое для водорастворимых препаратов. Медленное, длительное для препаратов длительного действия

Пригоден для некоторых нерастворимых лекарственных средств (суспензии) и подкожных имплантатов

Нельзя ввести большой объем лекарственного средства.

При введении препаратов, которые обладают раздражающим действием, могут возникать боль и некроз тканей

Достаточно быстрое для водорастворимых препаратов. Медленное, длительное для препаратов длительного действия

Пригоден для введения лекарственных средств в умеренном объеме, масляных растворов и некоторых препаратов, которые обладают раздражающим действием

Противопоказан во время антикоагулянтной терапии.

Влияет на результаты некоторых диагностических исследований (например, определение активности КФК)

Скорость и степень всасывания колеблются в зависимости от многих факторов (см. текст)

Самый удобный, дешевый и, как правило, наиболее безопасный

Необходимость активного участия больного.

Биодоступность лекарственных средств, которые плохо растворяются в воле, медленно всасываются, нестабильны или в значительной степени метаболизируются в печени и кишечнике, низкая и сильно колеблется

Пероральный путь введения [ править | править код ]

Прием внутрь — не только самый распространенный, но и самый безопасный, удобный и дешевый способ введения лекарственных средств. Большинство лекарственных средств вводят через рот . Недостатки данного способа — низкая степень всасывания некоторых препаратов, обусловленная их физическими свойствами (например, малой растворимостью в воде); рвота вследствие раздражения слизистой ЖКТ; инактивация некоторых препаратов под действием соляной кислоты желудка, ферментов (пищеварительных и кишечной микрофлоры) и в печени; изменения степени всасывания и скорости прохождения через ЖКТ, вызванные приемом пищи или других лекарственных средств; необходимость активного участия больного.

Лекарственное вещество, абсорбируемое из верхнего отдела ЖКТ, подвергается действию ферментов в кишечной стенке, которые могут его метаболизировать. Абсорбированное лекарство попадает в систему воротной вены и переносится в печень — основной орган, где происходит метаболизм лекарственных веществ. Помимо перорального используют и другие пути введения в тех случаях, когда:

• лекарство нестабильно или быстро инактивируется в ЖКТ;
• способность лекарства абсорбироваться в ЖКТ снижена в результате рвоты или заболеваний, нарушающих абсорбцию;
• для получения терапевтического эффекта требуется местное применение лекарства, тогда как системная абсорбция будет вызывать нежелательные эффекты (например, местная анестезия). Следующие пути введения минуют ЖКТ и обеспечивают быстрый эффект.

Сублингвальный путь введения [ править | править код ]

Абсорбция из полости рта через слизистую оболочку щек или из подъязычной области (сублингвально) дает возможность лекарству поступить непосредственно в кровь, обходя воздействия в ЖКТ и печени, связанные с переходом в систему воротной вены. Этот путь подходит для лекарств с приемлемым вкусом или при необходимости получения быстрого эффекта. Классическим примером может служить сублингвальный прием нитроглицерина для быстрого устранения острого приступа стенокардии или с целью профилактики угрожающего приступа.

Ректальный и назальный пути введения [ править | править код ]

Лекарства могут быть введены ректально (в прямую кишку) в виде свечей, клизм и др. В этом случае степень метаболизма лекарственных веществ выражена в меньшей степени, чем при пероральном приеме, поскольку кровоснабжение нижних отделов ЖКТ за счет системы воротной вены менее развито, чем верхних отделов ЖКТ. Однако ректальная абсорбция может быть нестабильной.

Слизистую оболочку носа также используют для введения лекарств, которые при пероральном введении подвержены значительной предсистемной элиминации. Можно использовать назальный спрей для получения системного эффекта от введения активных веществ (например, некоторых гормонов и опиатных анальгетиков). Однако абсорбция из полости носа также может быть нестабильной.

Введение лекарств через кожу [ править | править код ]

Кожа представляет собой труднопреодолимый барьер для лекарств, наносимых на ее поверхность. Тем не менее заманчиво получить системные эффекты, применяя этот путь введения лекарства в организм. Нитроглицерин в составе мази абсорбируется системно. Некоторые вещества включают в накожный пластырь, если лекарство обладает высокой активностью (т.к. его содержание в пластыре весьма ограничено) и если в распоряжении есть наполнитель, способный ускорить доставку лекарства. Вследствие создания депо лекарства в коже начало его действия может быть замедлено, и оно продолжает действовать, когда пластырь с кожи снимают.

Парентеральный путь введения [ править | править код ]

Парентеральное введение (минуя кишечник) обладает рядом неоспоримых преимуществ перед приемом внутрь. Иногда это единственный способ обеспечить доставку активной формы препарата к ткани-мишени. При парентеральном введении биодоступность, как правило, выше, а действие начинается быстрее и более предсказуемо, что позволяет точнее рассчитать дозу. Такой путь введения показан при неотложных состояниях, а также в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (например, при рвоте, бессознательном состоянии) или когда больной не выполняет предписания врача. Вместе с тем парентеральное введение имеет свои недостатки: оно дороже, может быть болезненным, требует соблюдения правил асептики. Кроме того, больному могут ввести не предназначенный для него препарат. При самостоятельном лечении больному бывает трудно выполнять инъекции.

Наиболее быстрая абсорбция лекарства происходит при его введении непосредственно в кровоток, обычно внутривенным путем. В редких случаях выполняют внутриартериальную инъекцию. Существуют и другие парентеральные пути (минующие ЖКТ): подкожный, внутримышечный (в/м), местный, эпидуральный, интратекальный. Антибиотики иногда вводят в/м, гормоны часто п/к. Абсорбция из этих мест введения обычно происходит быстро, и лекарственное вещество минует желудок, тем самым избегая воздействия его ферментов, а также ферментов печени (предсистемный метаболизм) до поступления в общий кровоток. Однако, если абсорбция лекарственного вещества из места введения происходит слишком быстро, ее можно замедлить следующими способами:

• используя препараты, медленно высвобождающие лекарственное вещество из связанного состояния в месте введения;

• одновременно применяя второй, сопутствующий препарат, снижающий кровоток в месте инъекции (например, агонист а-адренорецепторов вместе с местным анестетиком для продления действия последнего).

Подкожный путь введения [ править | править код ]

Подкожная (п/к) инъекция или имплантация лекарства обеспечивает более медленную абсорбцию по сравнению с внутривенным или сублингвальным путем. Примером может служить подкожная имплантация гестагенов (например, норгестрела) как метода контрацепции. В этом случае под кожей создается депо препарата, из которого лекарственное вещество медленно поступает в кровоток и длительность его действия увеличивается.

Ингаляционный путь введения [ править | править код ]

Пары, дымы и газы (например, общие анестетики) при вдыхании хорошо абсорбируются из легких. Кроме того, если мишенью действия лекарств являются легкие, ингаляция представляет собой самый подходящий путь для введения препаратов, даже порошкообразных. Нежелательные системные эффекты перорально принимаемых лекарств для лечения обратимой бронхоконстрикции существенно снижаются, если лекарство вводят ингаляционным путем. Общая доза может быть снижена, поэтому в системный кровоток вещества поступают в меньшем количестве. Примером ингалируемых веществ могут служить глюкокортикоиды и агонисты β2-адренорецепторов при лечении астмы. Часть дозы, достигающая места действия, зависит от способности пациента координировать свой вдох с запуском ингалятора (устройства, подающего лекарство). Созданы различные устройства для того, чтобы обеспечить нужную дозировку, однако даже при этом большую часть порошка, вводимого с помощью ингалятора, пациент обычно проглатывает.

Фармакокинетика и факторы, влияющие на действие лекарственных веществ [ править | править код ]

Лекарства вводят в организм различными путями, например перорально (п/о), внутривенно (в/в), с помощью ингаляции. В зависимости от пути введения лекарство должно иметь соответствующую форму, например раствора для в/в инъекций. Все лекарства, за исключением тех, которые предназначены для местного применения или введения непосредственно в кровоток, абсорбируются (т.е. всасываются) в кровь.

Концентрация лекарства в компартментах организма (крови, тканях и т.д.) возрастает в результате абсорбции и распределения и снижается в результате метаболизма и/или экскреции. Абсорбцией называют процесс поступления лекарства в кровь из места его введения. Распределение — это процесс, благодаря которому лекарство покидает кровоток и поступает в ткани. Как только лекарство попадает в ткани, становится возможным его проникновение в клетки, минуя транспорт через кровь (т.е. путем диффузии). Термин «метаболизм» относится к процессам, посредством которых ферменты катализируют химическое превращение лекарственного вещества в более полярные водорастворимые формы (метаболиты), обычно легче экскретируемые из организма. Экскрецией называют процесс, результатом которого является выведение лекарства из организма (например, почечная экскреция). Изменения абсорбции, распределения, метаболизма и/или экскреции влияют на концентрацию лекарства в тканях-мишенях и, соответственно, на его действие.

Формы лекарственных средств [ править | править код ]

Лекарство вводят (доставляют) в организм в различных формах: в виде таблеток, капсул, растворов, суспензий, препаратов с модифицированным высвобождением, инъецируемых растворов, мазей, кремов, суппозиторий (свечей) и препаратов для ингаляции. Кроме того, лекарственное вещество может представлять собой пролекарство (предшественник активной формы), которое в результате биологических процессов в организме (т.е. метаболизма) превращается в биологически активное вещество.

В зависимости от используемой системы доставки лекарственного средства появляется возможность избирательно воздействовать на специфические ткани или избежать системной абсорбции вещества. Таким образом, лекарственная форма и путь введения определяют абсорбцию и распределение. Некоторые формы, например таблетки, капсулы, растворы и суспензии, предназначены для доставки лекарства только через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Растворы и суспензии применяют внутрь в тех случаях, когда проглатывание таблеток или капсул для пациентов затруднительно.

Способ удлинения времени действия лекарств, которые быстро метаболизируются или экскретируются из организма, состоит в использовании лекарственных форм с контролируемым высвобождением, из которых лекарственное вещество медленно высвобождается во время его прохождения через ЖКТ. Примером системы с контролируемым высвобождением служат таблетки, покрытые полупроницаемой мембраной. С подобной целью можно использовать также другие лекарственные формы, например:

• теофиллин с контролируемым высвобождением для лечения астмы;
• верапамил с контролируемым высвобождением для лечения гипертензии.

Абсорбция лекарства через кожу может оказывать системные эффекты

Пример аппликации лекарства на кожу (пластырь) с целью получения системного эффекта показан на рисунке. Идеальными свойствами препаратов, для которых используют такой тип системы доставки, являются их высокая активность и относительно кратковременная персистенция в организме.

Высокая активность дает возможность применить систему доставки нужного размера, а недолгая персистенция обеспечивает быстрое прекращение действия лекарства, как только система удалена. Например:

• накожный пластырь, содержащий скополамин (гиосцин) для предотвращения морской болезни;

• накожный пластырь с фентанилом для устранения сильной хронической боли;

• накожный пластырь с никотином, используемый лицами с целью отказа от курения.

Апплицируемые лекарства обычно дают местный терапевтический эффект

Лекарства для местного применения используют в виде растворов, мазей, кремов, свечей и аэрозолей. Места их аппликации — глаза, уши, кожа, нос, рот, глотка, легкие, прямая кишка и влагалище. Кожа и слизистые оболочки выполняют барьерную функцию на пути системной абсорбции лекарств.

Источник