Введение лекарственного препарата сублингвально это

Сублингвальное введение — Sublingual administration

Сублингвальный ( сокращенно SL ), от латинского «под языком », относится к фармакологическому пути введения, при котором вещества диффундируют в кровь через ткани под языком, который преимущественно представляет собой слизистую железу, которая производит густую слизистую жидкость и смазывает полость рта, которая позволяет глотать, инициировать пищеварение, буферный уровень pH и соблюдать гигиену полости рта.

В подъязычных железах получают первичное кровоснабжение от подъязычных и субментума артерий, которые являются ветвями язычной артерии и лицевой артерии , соответственно. Эти артерии являются ветвями наружной сонной артерии . В подъязычные вены стекает в язычной вену , которая затем впадает в внутреннюю систему яремной . Подъязычные железы получают свой парасимпатический вход через нерв барабанной хорды , который является ветвью лицевого нерва через поднижнечелюстной ганглий . Нерв выполняет секретомоторную функцию . Барабанная хорда разветвляется от двигательной ветви лицевого нерва в полости среднего уха , которая затем выходит из среднего уха через петротимпанальную щель . Затем барабанная хорда перемещается по язычному нерву к синапсу в подчелюстном ганглии. Эти постганглионарные волокна достигают сублингвально железы и высвобождение ацетилхолина и вещество Р . Ацетилхолин, основной нейротрансмиттер и мускариновые рецепторы, усиливают слюноотделение .

Многие лекарства всасываются при сублингвальном введении, включая сердечно-сосудистые препараты, стероиды , барбитураты , бензодиазепины, опиоидные анальгетики , THC , CBD , некоторые белки и все чаще витамины и минералы .

СОДЕРЖАНИЕ

Принцип

Когда химическое вещество попадает на слизистую оболочку под языком, оно всасывается. Поскольку соединительная ткань под эпителием содержит множество капилляров, вещество затем диффундирует в них и попадает в венозное кровообращение. Напротив, вещества, всасываемые в кишечнике, перед поступлением в общий кровоток подвергаются метаболизму первого прохождения в печени.

Сублингвальное введение имеет определенные преимущества перед пероральным приемом. Будучи более прямым, он часто происходит быстрее и гарантирует, что вещество будет подвергаться риску разложения только ферментами слюны перед попаданием в кровоток, в то время как пероральные препараты должны выжить при прохождении через враждебную среду желудочно-кишечного тракта , что может привести к их разложению. желудочная кислота или желчь, или ферментами, такими как моноаминоксидаза (МАО). Кроме того, после всасывания из желудочно-кишечного тракта такие лекарства должны попасть в печень , где они могут сильно измениться; это известно как эффект первого прохождения метаболизма лекарства. В связи с пищеварительной активности желудка и кишечника, пероральный путь не подходит для некоторых веществ, таких как сальвинорина А .

Формы

Фармацевтические препараты для сублингвального применения выпускаются в виде:

• Сублингвальные таблетки — таблетки, которые легко тают во рту, растворяются быстро и практически без остатка. Таблетки нитроглицерина — пример, противорвотное средство ондансетрон — другой.
• Сублингвальные полоски похожи на таблетки в том смысле, что они легко тают во рту и быстро растворяются. Субоксон — это пример лекарства, которое выпускается в виде сублингвальной полоски.
• Многоцелевые таблетки — растворимые таблетки для перорального или сублингвального (или буккального ) введения, часто также подходящие для приготовления инъекций, гидростата ( гидроморфона ) и ряда марок морфина в таблетках и кубиках.
• Сублингвальные капли — концентрированный раствор, который следует закапывать под язык, как некоторые препараты от кашля с никокодеином.
• Подъязычный спрей — спрей для языка; некоторые лекарства для людей и ветеринарные препараты отпускаются как таковые.
• Ромбический -effects в metred и пациент-контролируемая скорость сочетания сублингвального, буккального и перорального введения, так как с Actiq фентанил ромб-на-палочкой (леденец).
• Шипучие буккальные или сублингвальные таблетки — этот метод намного быстрее продвигает лекарство через слизистые оболочки (это также относится к желудку с газированными или шипучими жидкостями) и используется в буккальных таблетках с фентанилом Fentora.

Вещество

Сублингвально можно вводить почти любую форму вещества, если оно легко растворяется в слюне. Этот метод можно использовать для порошков и аэрозолей. Однако ряд факторов, таких как pH , молекулярная масса и растворимость липидов , могут определять практичность пути. Основываясь на этих свойствах, подходящее растворимое лекарство может слишком медленно диффундировать через слизистую оболочку, чтобы быть эффективным. Тем не менее, многие лекарства гораздо более эффективны при сублингвальном приеме, и, как правило, это более безопасная альтернатива, чем введение через слизистую носа. Этот метод также широко используется людьми, принимающими определенные психотропные препараты. Однако одним из недостатков является обесцвечивание и разрушение зубов, вызванное длительным использованием этого метода с кислыми или иными едкими лекарствами и наполнителями.

Психоактивные вещества

В дополнение к сальвинорину А , другие психоактивные вещества также могут применяться сублингвально. ЛСД , МДМА , морфин , алпразолам , клоназепам , валиум и многие другие вещества, включая психоделические триптамины и фенэтиламины , и даже пищевые продукты каннабиса для отдыха , то есть ( ТГК ), — все они являются жизнеспособными кандидатами для введения этим путем. Чаще всего рассматриваемый препарат присыпается и кладется в рот (часто прямо под язык). Если продержаться там достаточно долго, лекарство диффундирует в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Этот метод может быть предпочтительнее простого перорального приема, поскольку известно, что МАО окисляет многие лекарства (особенно триптамины, такие как ДМТ ), и потому, что этот путь переносит химическое вещество непосредственно в мозг, где действует большинство психоактивных веществ. Этот метод ограничен чрезмерным слюноотделением, которое промывает горло химическим веществом. Кроме того, многие алкалоиды имеют неприятный вкус, из-за чего их трудно удерживать во рту. Таблетки психоактивных фармацевтических препаратов обычно содержат горькие химические вещества, такие как денатоний , чтобы воспрепятствовать злоупотреблению, а также отговорить детей от их употребления.

Аллергены

Аллергены также можно наносить под язык в рамках иммунотерапии аллергенами .

Лечебные пептиды и протеины

Относительно новым способом введения терапевтических пептидов и белков (таких как цитокины , доменные антитела , фрагменты Fab или одноцепочечные антитела) является сублингвальное введение. Пептиды и белки нестабильны в желудочно-кишечном тракте , в основном из-за разложения ферментами и различий pH. Как следствие, большинство пептидов (таких как инсулин , экзенатид , вазопрессин и т. Д.) Или белков (таких как интерферон , ЭПО и интерлейкины ) необходимо вводить путем инъекции. Недавно новые технологии позволили вводить такие молекулы сублингвально. Такие компании, как Novo Nordisk , Sanofi и BioLingus, прилагают все больше усилий для доставки макромолекул (пептидов, белков и иммунотерапевтических средств) сублингвальным путем . Сублингвальная доставка может быть особенно эффективной для иммуноактивных лекарств из-за присутствия иммунных рецепторных клеток вблизи подъязычной области.

Вакцина

Сублингвальный путь также можно использовать для вакцин против различных инфекционных заболеваний. Таким образом, доклинические исследования показали, что сублингвальные вакцины могут быть высокоиммуногенными и могут защищать от вируса гриппа и Helicobacter pylori , но сублингвальное введение также может использоваться для вакцин против других инфекционных заболеваний.

Источник

Сублингвальный путь введения лекарственных веществ. Как это

Лекарственные средства, которые предназначены для сублингвального приема, выпускаются в форме таблеток и капельных растворов. Это медикаменты, составляющие вещества которых всасываются не в желудочно-кишечном тракте человека, а внутри ротовой полости. Терапия препаратами данной категории имеет свои недостатки и преимущества.

Лекарственные средства сублингвального применения часто назначаются пациентам с хроническими заболеваниями печени, желудка и кишечника, так как их абсорбция происходит без раздражающего воздействия на слизистую оболочку органов пищеварения.

Механизм действия, всасывание препаратов, принятых сублингвально, биодоступность

Сублингвальные лекарства — это фармакологическое обозначение целой группы препаратов, которые принимаются путем их размещения внутри ротовой полости под языком. При этом активные вещества медикаментов данной категории проникают в состав общего кровотока через мельчайшие кровеносные сосуды капилляры. Препараты всасываются в слизистую оболочку ротовой полости по мере растворения принятого лекарства.

Большинство медикаментов сублингвального применения предназначены для терапии пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями, нуждающимися в лечении стероидными противовоспалительными средствами, барбитуратами, энзимами, витаминно-минеральными комплексами. Перед тем, как осуществлять назначение сублингвальных препаратов, лечащий врач рассматривает целесообразность их использования в отношении пациентов с конкретными видами заболеваний.

Сублингвальный путь введения лекарств

Механизм действия сублингвальных медикаментов достаточно прост. Когда активное вещество препаратов данной категории начинает вступать в активный контакт с поверхностью слизистой оболочки рота, происходит всасывание химических соединений в эпителиальный слой под языком больного. Этот участок ротовой полости человека характеризуется высокой концентрацией кровеносных сосудов.

За счет данного фактора по мере растворения сублингвальных медикаментов происходит их быстрое проникновение в состав венозного кровообращения, откуда они попадают в сердце, а затем стремительно распространяются по артериальным сосудам. В течение нескольких минут действие активных компонентов сублингвальных препаратов охватывает все ткани и внутренние органы человеческого организма.

Терапевтическое действие сублингвальных лекарств длится от 3 до 30 мин. в зависимости от разновидности медикамента, его биохимического состава и терапевтического назначения. Метаболизм препаратов данной категории происходит в тканях печени по мере распада их основных и вспомогательных компонентов. Выведение сублингвальных лекарств осуществляется почками вместе с мочой.

В большинстве случаев намного меньший процент составляющих веществ данных препаратов утилизируется через кишечник. Некоторые виды лекарственных средств сублингвального применения обладают эффектом аккумуляции в тканях внутренних органов. Практически все медикаменты данной категории имеют побочные свойства, которые необходимо учитывать на всех стадиях терапевтического процесса.

Преимущества сублингвального приема лекарств

Сублингвально — это (как принимать лекарства этой группы указано в их инструкции производителя) означает прием препарата путем его полного растворения внутри ротовой полости.

Медикаменты с данным способом абсорбции имеют следующие преимущества над лекарственными средствами других видов:

• очень быстро всасываются в кровеносные сосуды ротовой полости, насыщая общий кровоток;
• не раздражают слизистую оболочку желудка и кишечника, что особенно важно во время лечения пациентов с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта;
• отличаются высоким уровнем терапевтической эффективности, реализация которой происходит в первые 2-3 мин. от начала растворения препарата в подъязычной зоне ротовой полости;
• во время метаболического распада биохимических компонентов сублингвальных лекарств создается гораздо меньшая нагрузка на ткани печени;
• позволяют снять острые симптомы хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы, стабилизировать состояние больного до приезда скорой помощи.

Основным преимуществом лекарственных средств сублингвального действия является то, что пока медикаменты орального применения проходят продолжительный период всасывания в ЖКТ, препараты данной категории распространяются по всему организму в считанные минуты.

Недостатки

Сублингвально — это (как принимать лекарства данной группы указано в листе-вкладыше, который идет в комплекте с препаратом) удобный способ приема лекарственных средств, предназначенных для растворения внутри ротовой полости.

Терапия медикаментами этой категории имеет не только преимущества, но и характеризуется наличием следующих недостатков:

• во время растворения лекарства внутри ротовой полости человек чувствует его горький, сладкий или кислый привкус;
• при наличии повреждений слизистой оболочки, присутствия язвочек и ран происходит их раздражение (в данном случае ощущается боль в области раневой поверхности слизистой рта);
• в момент растворения препарата возможно возникновение эффекта обильного слюноотделения, что также может сопровождаться чувством тошноты, выделением рвотных масс;
• существует риск попадания таблеток в полость органов дыхательной системы, которые способы вызвать наступление смерти от удушья;
• во время рассасывания препаратов возможно возникновения чувства покалывания или онемения слизистой оболочки ротовой полости, кончика языка;
• некоторые виды сублингвальных лекарств способны окрашивать цвет зубной эмали, а также вызывают ее разрушение в условиях продолжительной медикаментозной терапии.

Сублингвальные препараты, как и медикаменты других фармакологических групп, обладают побочными эффектами, могут вызывать приступы умеренной и острой аллергии в ответ на действие их составляющих компонентов. Чувство нарастающего зуда, покраснение и отек слизистой оболочки ротовой полости, тканей языка свидетельствует об индивидуальной непереносимости составляющих компонентов данного лекарства.

Формы выпуска сублингвальных лекарств

Медикаменты сублингвального применения производятся в следующих фармако-терапевтических формах выпуска:

• Таблетки без покрытия защитной пленкой — фасуются в пластиковые блистеры, флаконы из стекла или полимерного материала.
• Спреи и аэрозоли — содержатся в металлических баллончиках, которые находятся под давлением.
• Капли — лекарственные растворы, розлив которых осуществляется в пластиковые или стеклянные флаконы.

Ранее сублингвальные препараты выпускались в форме порошков. В настоящее время медикаменты данного вида практически не применяются для рассасывания в ротовой полости.

Какие препараты можно принимать сублингвально

Сублингвально — это (как принимать лекарства этой категории можно узнать после ознакомления с их инструкцией по применению) удобный способ приема медикаментов различных форм выпуска. Практически все препараты данной группы являются высокоактивными даже при условии использования минимальных доз терапии.

Психоактивные средства

Для сублингвального приема назначаются лекарственные средства на основе активного вещества сальфинорин А, а также следующие психоактивные препараты:

• Метамфетамин;
• Клоназепам;
• Морфин;
• наркотические средства на основе триптамина, а также фенилэтиламина;
• Алпразолам.

Сублингвальный прием данных медикаментов более эффективен за счет того, что большинство активных компонентов этих средств подвергаются сильному окислению желудочного сока. Рассасывание препаратов с психоактивными свойствами позволяет осуществлять доставку их действующих веществ непосредственно в центры головного мозга, минуя ткани печени и кислую среду ЖКТ.

Основным недостатком сублингвальной терапии лекарственными средствами этой категории является то, что они имеют очень неприятный привкус, отличаются сильной горечью, которая сохраняется на протяжении всего периода их рассасывания.

Аллергены

Сублингвальный прием аллергенов — это один из современных методов лечения аллергии у детей и взрослых.

В настоящее время существует 2 вида сертифицированных препаратов, которые прошли кинические исследования, а их терапевтическая эффективность доказана на практике. Это медикамент Фосталь, содержащий аллерген пыльцы, которую выделяют фруктовые деревья в период весеннего цветения. Лекарственное средство Сталораль предназначенное для лечения аллергических реакций на пыльцу березы и бытовую пыль.

Принцип лечения аллергической реакции с помощью препаратов аллергенов заключается в том, что в момент рассасывания таблеток происходит выделение небольших доз биохимических веществ, которые провоцируют эффект местного раздражения.

В процессе данной терапии происходит постепенное привыкание клеток иммунной системы к аллергенам пыльцы березы, фруктовых деревьев и бытовой пыли. Сублингвальный прием медикаментов этой категории предусматривает рассасывание таблеток желтого или белого цвета в зависимости от составляющих компонентов препарата.

Гипотензивные лекарства

Большинство гипотензивных средств для сублингвального применения выпускаются в форме таблеток или капельных растворов. Основным предназначением этих лекарств является быстрое снижение артериального давления, нормализация функций сердца и кровеносных сосудов, стенки которых находятся в состоянии спазма.

Существуют следующие гипотензивные средства сублингвального применения:

• Каптоприл;
• Нифедипин;
• Клонидин.

Сублингвальный прием вышеперечисленных препаратов позволяет нормализовать показатели артериального давления в течение 5-10 мин. Пациенты с гипертоническим кризом получают возможность нормализовать свое самочувствие до приезда врачей скорой помощи. Снижается риск возникновения инсульта головного мозга, вызванного высоким артериальным давлением.

Минусом сублингвальной терапии гипотензивными средствами является то, что не все медикаменты для снижения АД разрешены к приему путем рассасывания в ротовой полости. Диуретические средства, необходимые для поддержания нормального давления у пациентов с гипертонической болезнью, предназначены только для приема внутрь.

Лечебные пептиды и протеины

Лечебные пептиды и протеины — это препараты на белковой основе, которые созданы для профилактики и терапии различных заболеваний внутренних органов. Лекарственные средства этой категории выпускаются в форме таблеток и капель.

В медицинской практике используют следующие препараты, содержащие пептиды и протеины:

• Revilab ML (существует линейка лекарственных средств данного вида, которые включают в себя пептиды органов ЖКТ, мочеполовой, сердечно-сосудистой, нервной, эндокринной системы, а также различных органов человеческого организма);
• Peptide BIO;
• Vitual (пептидный комплекс).

Сублингвальные препараты на основе пептидов и протеинов проникают в состав общего кровотока человека, распространяются по тканям его организма, а затем активируют процесс омоложения и оздоровления клеток.

Вакцины

Сублингвальные вакцины применяются для улучшения защитных функций иммунной системы по отношению к аллергенам или инфекционным микроорганизмам, которые присутствуют в условиях окружающей среды.

Активные компоненты данных препаратов выступают в качестве местного раздражителя. Иммунная система человека вырабатывает антитела, способные противостоять патогенным микробам в случае повторного и более масштабного заражения.

Выделяют следующие наиболее эффективные вакцины сублингвального применения:

Вакцина от вируса полиомиелита, которая выпускается в форме капель, вносится в ротовую полость пациента на поверхность слизистой оболочки ротовой полости, язык и ткани под его поверхностью. Часть препарата всасывается в кровеносные сосуды, а остаток раствора проглатывается вместе со слюной.

Алгоритм приема препаратов сублингвально

Сублингвально — это (как принимать лекарства данной категории разъясняет лечащий врач, который осуществляет их назначение) одна из наиболее удобных форм приема таблетированных и капельных препаратов. В таблице ниже подробно описан алгоритм терапии медикаментами, которые предназначены для сублингвального приема.

Правила приема сублингвальных препаратов	Комментарий к терапевтическому процессу
Правило № 1. Вымыть руки.	Перед тем, как выдавливать таблетку из блистера или доставать ее из флакона, необходимо тщательно вымыть руки, используя теплую воду и мыло. Вместе с грязными руками в ротовую полость могут попасть болезнетворные микроорганизмы.
Правило № 2. Принять положение сидя.	Человек, который осуществляет прием медикаментов, предназначенных для сублингвального употребления, должен находиться только в положении сидя. Лекарственные препараты данной категории категорически запрещено принимать пациентам, которые лежат, либо же находятся в бессознательном состоянии.
Правило № 3. Подготовить ротовую полость путем ее полоскания.	Перед тем, как положить сублингвальную таблетку внутрь ротовой полости, необходимо прополоскать рот небольшим количеством воды комнатной температуры. В момент рассасывания медикамента запрещено употреблять пищу или любые напитки. Данное ограничение связано с тем, что во время трапезы или питья жидкости препарат может быть случайно проглочен. Лекарственные средства сублингвального действия теряют свою терапевтическую эффективность под воздействием агрессивной среды желудочного сока и его пищеварительных ферментов.
Правило № 4. Не курить в течение 1 ч перед приемом лекарства.	Контакт сигаретного дыма и никотина, который содержится в составе табачных изделий, приводит к сокращению стенок кровеносных сосудов ротовой полости. Результатом этого физиологического процесса является, то что составляющие компоненты сублингвальных препаратов теряют способность к полноценной абсорбции, частично теряются их фармакологические свойства.
Правило № 5. Провести осмотр ротовой полости.	Сублингвальные лекарства имеют распространенный побочный эффект в виде местного раздражения слизистой оболочки, с которой взаимодействуют составляющие компоненты таблеток или жидких капель. У пациентов, которые не имею заболеваний ротовой полости, данное свойство медикаментов остается незамеченным. У людей, страдающих от стоматита, гингивита, глоссита, могут присутствовать болевые ощущения в местах локализации язвенных образований. При наличии указанных заболеваний ротовой полости рекомендуется провести их лечение, а лишь затем приступать к терапии медикаментами сублингвального действия.
Правило № 6. Положить лекарство под язык.	Лекарственные препараты сублингвального применения разрешено класть под любую сторону уздечки языка (соединительная ткань, расположенная под данным органом ротовой полости человека).
Правило № 7. Наклонять голову вперед на протяжении всего периода рассасывания препарата.	Сублингвальные медикаменты в форме таблеток могут случайно попасть в пищевод или органы дыхательной системы. Чтобы минимизировать риск негативных последствий от приема данных препаратов, рекомендуется до полного рассасывания лекарства удерживать голову немного наклоненной вперед. Данное правило инструкции не распространяется на пациентов, которые проходят лечение сублингвальными медикаментами в форме капель или спреев. В этом случае капельный раствор или аэрозоль спрея просто вносится на слизистую оболочку ротовой полости.
Правило № 8. Удерживать препарат внутри ротовой полости до полного растворения.	Большинство лекарственных препаратов сублингвального действия рассасываются внутри ротовой полости в течение 1-3 мин. На протяжении этого периода времени необходимо воздержаться от разговоров с окружающими людьми, нельзя ходить, стоять или выполнять вращательные движения головой. Данные действия могут привести к смещению таблетки из-под языка, спровоцировать ее случайное проглатывание или попадание в органы дыхательной системы.
Правило № 9. Не глотать лекарство.	Сублингвальные медикаменты должны проходить стадию полного растворения, находясь под языком. Только в этом случае можно рассчитывать на полную абсорбцию активных компонентов препарата в состав общего кровотока. Если лекарственное средство было случайно проглочено, то следует связаться со своим лечащим врачом, чтобы он провел корректировку терапевтической дозы медикамента. Например, доктор может посоветовать выполнить повторный сублингвальный прием 1/2 таблетки или ее 1/4 часть в зависимости от режима дозирования конкретным препаратом.
Правило № 10. Не пить воду сразу же после растворения медикамента.	После того, как лекарственное средство сублингвального действия полностью растворится, не рекомендуется еще в течение 10 мин. пить воду или употреблять продукты питания. В составе слюны еще содержится высокая концентрация активных веществ препарата, которые продолжают проникать в капилляры стенок ротовой полости.

Прием любого лекарственного средства сублингвального действия должен осуществляться с соблюдением правил инструкции по применению, которая разработана его производителем на основании данных лабораторных испытаний. Категорически запрещено рассасывать медикаменты, которые не предназначены для растворения внутри ротовой полости.

Сублингвальные лекарства — это отдельная категория медикаментозных средств терапии, которые выпускаются в форме таблеток без дополнительной оболочки, аэрозольных спреев или в виде капель. Преимуществом использования препаратов данной группы является их высокая биодоступность и максимально быстрое действие на организм человека.

Абсорбция составляющих веществ сублингвального медикамента начинается первые 3-5 мин. после того, как таблетка оказалась под языком больного. Большинство препаратов данной категории принимаются в качестве средств симптоматической терапии. Например, для того, чтобы быстро расширить кровеносные сосуды, снять сердечный приступ, нормализовать кровообращение в коронарных сосудах.

Видео о сублингвальном пути введения лекарства

Пути и способы введения лекарственных средств:

Источник