Всасывание пищи лекарственными препаратами

Взаимодействие лекарств и пищи

Чаще всего взаимодействие лекарств и пищи наблюдаются при энтеральном введении препарата. Но оно не исключено и при внутримышечном, внутривенном, трансдермальном, ингаляционном и других парентеральных способах введения лекарства в организм. Характер питания сказывается в наибольшей степени на системных препаратах, но бывают случаи, когда даже местные средства изменяют свое действие под влия­нием пищи или сами оказывают влияние на нее и процесс пищеварения. Мноообразие аспектов взаимодействия лекарств и пищи отражены в табл. 1.

Многоплановая проблема

Компоненты пищи в организме проходят практически тот же путь, что и компоненты ЛП. Наиболее часто эти пути пересекаются при пероральном способе введения, соответственно, их взаимодействие может происходит на одном или нескольких этапах:

• всасывания;
• распределения;
• метаболизма
• выведения.

Начнем с этапа всасывания.

Место всасывания изменить нельзя?

Некоторые лекарства, например спиртосодержащие ЛП, препараты нитроглицерина, нифедипина, каптоприла и неко­торые другие при пероральном приеме начинают всасываться уже в ротовой полости.

Но все же большинство лекарств достаточно инертны, чтобы пройти верхние отделы ЖКТ (ротовую полость и пищевод) в неизменном виде и начать всасываться в желудке или кишечнике.

Попадая в желудок, лекарство перемешивается с находящейся там пищей и к месту всасывания следует уже вместе с пищевыми массами. От их состава зависит быстро или медленно, в каком виде и каком объеме действующее вещество прибудет к месту всасывания.

Для некоторых препаратов это путешествие к месту всасывания заканчивается в желудке. Эпителиальные клетки здесь расположены плотно, между ними нет каналов, заполненных жидкостью, поэтому водорастворимые вещества проходят через желудок транзитом. Зато некоторые жирорастворимые субстанции – слабые кислоты, неиони­зированные в кислой среде желудка – могут всасываться путем пассивной диффузии.

Например, ацетилсалициловая кислота именно таким образом проникает в клетки слизистой оболочки, чтобы потом попасть в кровь. К сожалению, проникновение ее сквозь мембраны клеток желудочного эпителия и накопление в них влечет за собой его повреждение. При разовом или редком приеме ацетилсалициловая кислота не успевает нанести серьезного ущерба слизистой, но длительный или постоянный прием вызывает не только местное повреждение эпителия желудка, но и системное истощение цито­протекторных простагландинов. Схожим механизмом всасывания и ульцерогенного действия обладают и другие НПВС.

Для уменьшения повреждающего действия на слизистую многих НПВС можно воспользоваться теми возможностями, которые дает нам знание взаимодействия лекарств и пищи.

Во-первых, хотя натощак НПВС всасываются быстрее и полнее, всеобщая рекомендация – принимать их только после еды. Эффект будет отсрочен или уменьшен, зато слизистая будет целее.

Во-вторых, помня о липофильности НПВС, желательно не есть жирного непосредственно перед приемом этих ЛП.

В-третьих, обволакивающие свойства некоторых продуктов используют для защиты слизистой на время всего курса лечения НПВС. Например, овсянку, льняное семя, толокно, папайю и бананы рекомендуется включать в рацион при курсовом лечении с помощью НПВС.

И, наконец, непосредственно во время приема НПВС пригодятся гастропротекторные свойства крахмального киселя. Сегодня фармацевты почему-то стесняются рекомендовать запивать им агрессивные препараты, и совершенно напрасно – большинство посетителей аптек даже не знают, что это можно делать, и будут благодарны специалисту, который поделится с ними своими знаниями.

Некоторые производители для уменьшения повреждающего действия НПВС на слизистую желудка покрывают таблетку кишечнорастворимой оболочкой и таким образом перемещают место всасывания из желудка в кишечник, другие – добавляют в лекарство антациды, изменяющие рН желудочной среды. Всасывание лекарства и в том, и в другом случае может замедлиться и ухудшиться, а вот вопрос о повышении безопасности пока остается открытым.

Кроме НПВС, в желудке начинают всасываться и другие липофильные слабые кислоты, например, барбитураты. Те барбитураты, что преимущественно всасываются в желудке, оказываются в кровяном русле быстрее, чем те, чья абсорбция в желудке только начинается, а основное всасывание происходит в кишечнике.

Долгая дорога

Большинство препаратов всасывается в кишечнике. Но до него еще надо дойти. А это не так-то легко, если учесть сколько опасностей поджидает лекарственные вещества на каждом шагу по пути к месту всасывания.

Меньше всего подвержены влиянию пищи при приеме внутрь жидкие лекарственные формы. Дело в том, что такие препараты контактируют с химусом очень недолго.

Пилорический сфинктер, представляющий собой мышечное кольцо, беспрепятственно пропускает жидкости, и они выводятся из желудка приблизительно за 12 минут.

При приеме твердых форм лекарственные вещества могут оказаться в кишечнике течение получаса–часа, если их принимают натощак. Если же в момент поступления ЛП в желудок, там находится еда, всасывание может быть отложено на 2 часа и более – в зависимости от состава химуса.

Так, жирная, высокобелковая, очень кислая или раздражающая пища существенно замедляет опорожнение желудка. Когда первые порции такой пищи оказываются в двенадцатиперстной кишке, оттуда поступает сигнал о том, что для переваривания (белков и жиров) или нейтрализации (кислот и раздражающих веществ) требуется больше времени. В результате частота сокращений стенок желудка уменьшается, а пилорический сфинктер сильнее сжимается. Новые порции химуса проходят из желудка в кишечник реже, лекарство, перемешанное с пищей, дольше остается в желудке и, соответственно, начинает всасываться позже.

Кроме того, жирная пища вызывает перераспределение липофильных и гидрофильных ЛП между просветом кишечника и химусом. В связи с этим снижается эффективность антигельминтных препаратов, нитрофуранов, сульфаниламидов, диданозина, зидовудина.

Обильная и высококалорийная еда тоже существенно отодвигает во времени начало действия препарата. Например, изменение количества твердой пищи с 300 до 1692 г увеличивает время эвакуации из желудка с 77 до 277 минут.

Скорость желудочной эвакуации зависит и от температуры пищи – слишком горячая и слишком холодная еда, а значит и лекарства, смешанные с ней, задерживаются в желудке дольше.

Размер также имеет значение: частицы вещества до 1,1 мм в диаметре проходят через пило­рический сфинкер с порциями химуса и попадают в тонкий кишечник, а более крупные – остаются в желудке до полного завершения процесса переваривания пищи. Поэтому некоторые препараты не абсорбируются до наступления ночи.

Но не все препараты подвергаются негативному воздействию пищи. Всасывание некоторых улучшается при контакте с едой. Так, во время длительного пребывания в желудке улучшается растворимость рибофлавина, сульфаниламидов, нитрофуранов, налидиксовой кислоты, спиронолактона, бета-адреноблокаторов, анти­коагулянтов, кортикостероидов, препаратов лития и др.

Итак, сам факт наличия пищи в ЖКТ на момент приема лекарства может замедлять или ускорять всасывание лекарства, повышать или понижать его всасывание и влиять на его безопасность.

Кроме того, пища может определять состояние, в котором лекарственное вещество доберется до кишечника.

Так, натощак и перед едой среда желудка слабокислая, а во время еды и после нее рН желудка снижается до 2,0–3,0.

В такой кислой среде частично инактивируются бензилпенициллин, эритромицин, олеандомицин, линкомицин, клиндамицин, тетрациклин становится нестабильным.

Очень чувствительны к изменениям рН среды сердечные гликозиды. В кислой среде они высвобождают агликоны, а при контакте с щелочной едой или питьем – превращаются в физиологически неактивные соединения.

Таблетки с кишечнорастворимым покрытием при контакте с щелочной едой или напитками могут потерять в желудке свою защитную оболочку и добраться до тонкого кишечника частично или полностью разрушенными.

Казалось бы, чего проще – принимать препараты так, чтобы обеспечить максимальную быстроту и полноту всасывания? Однако следует учитывать и влияние лекарств на пищеварение и состояние пище­варительного тракта. Так, например, антациды, уменьшая кислотность желудка, препятствуют пищеварению, а сорбенты могут впитывать полезные вещества и воду, находящиеся в кишечнике и тем самым вызывать алиментарную недостаточность и запоры. Это тоже нужно учитывать при рекомендации режима приема того или иного препарата (см. табл. 2).

Источник

Как сочетаются лекарства и еда

Если принимать лекарства натощак, они могут негативно повлиять на стенки желудка или кишечника, а в сочетании с некоторыми продуктами и напитками изменить, частично или полностью блокировать действие препаратов.

Общие правила приема лекарственных средств

• Запивать препараты рекомендуется простой, негазированной водой (если нет иных указаний в инструкции).
• Не рекомендуется запивать лекарства грейпфрутовым соком. Он снижает эффективность большинства лекарств (противозачаточные, антидепрессанты, антибиотики, сахароснижающие) из-за содержащихся в нем фруктовых кислот.
• Принимать лекарство, как указано в инструкции (до/после/во время еды).

На фоне курса приема лекарственных препаратов необходимо соблюдать некоторые общие рекомендации по питанию:

• Не переедать и питаться рационально.
• Не употреблять алкоголь.
• Ограничить жирное, жареное, соленое, копченое.
• Уменьшить долю рафинированных продуктов, полуфабрикатов, сладостей, газированной воды и фастфуда.

Лекарственные средства

Нежелательно

Негативное действие

Рекомендуется

Антибиотики (линкомицин, ампициллин, эритромицин, все препараты тетрациклиновой группы и часть препаратов группы фторхинолонов, например ципрофлоксацин)

Запивать препараты молоком, кисломолочными продуктами, а также фруктовыми и овощными соками

Содержащиеся в этих продуктах соединения взаимодействуют с компонентами антибиотика, снижая его эффективность

Запивать препараты газированными напитками, например, колой

Приводит к образованию химических соединений, которые затрудняют всасывание антибиотиков в кишечнике

Сульфаниламидные препараты
(бисептол, сульгин и другие)

Запивать любыми фруктовыми соками

Фруктовые кислоты снижают эффективность сульфаниламидов

Сбалансированный питьевой режим помогает уменьшить побочное действие препаратов на процессы фильтрации в почках

Употребление большого количества продуктов, содержащих витамин В₁₀ (цветная капуста, шпинат, бобовые, морковь, помидоры)

Снижение эффективности сульфаниламидных препаратов

Противовирусные препараты из группы ингибиторов обратной транскриптазы (лечение ВИЧ):(зидовудин, ламивудин, фосфазид, тенофовир и др.)

Одновременное употребление с жирной пищей

Снижение всасывания препаратов

Запивать препараты молоком, кисломолочными продуктами, чаем, кофе

Содержащиеся в молоке и чае фитаты нарушают всасываемость препаратов железа

Обязательно включить в рацион продукты, в состав которых входят витамин С и фолиевая кислота (цитрусовые, зелень, спаржа, томаты, брокколи, перец, печень животных и рыбы, сыр, яйца)

Употреблять одновременно с приемом лекарств продукты, содержащие цинк (ржаной, пшеничный хлеб и выпечка, овсяная крупа, рис, орехи и бобовые)

Цинк, так же, как и фитаты, нарушает всасывание железа в кишечнике

Антикоагулянты непрямого действия (аценокумарол, синкумар, варфарин, фениндион, фенилин)

Клюква, ананас, имбирь, чеснок, грейпфрут, красный перец

Содержащиеся в этих продуктах вещества усиливают действие препаратов, повышая риск спонтанных кровотечений

Диета пациента, находящегося на терапии антикоагулянтами, должна быть согласована с лечащим врачом

Употребление большого количества продуктов, богатых витамином К (капуста, бобовые, зеленый чай, говяжья печень, петрушка, подорожник, шпинат)

Снижают действие препаратов, увеличивая риск образования тромбов

Статины (средства, понижающие содержание холестерина в крови)

Запивать фруктовыми соками, а также одновременно употреблять вместе с жирной пищей

Снижение эффективности препаратов данной группы

Назначение статинов должно сопровождаться диетой (рекомендует врач), исключением алкоголя

Употребление травяных чаев и сборов, содержащих зверобой, чаев для похудения

Снижение эффективности препаратов

У многих женщин прием противозачаточных препаратов натощак вызывает усиление побочных эффектов

Антидепрессанты, относящиеся к группе ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)

(моклобемид, пирлиндол, пиразидол, бефол, метралиндол, гармалин, селегилин, разагилин)

Употребление большого количества продуктов, богатых тирамином, тирозином, триптофаном (икра рыб, орехи, мясо кролика, курицы, индейки, некоторые морепродукты)

Так называемый «тираминовый синдром» (резкое повышение артериального давления)

Диета пациента, находящегося на терапии антидепрессантами, должна быть согласована с лечащим врачом

Употребление большого количества продуктов, богатых серотонином (финики, инжир, томаты, соя, шоколад)

Так называемый «серотониновый синдром» (галлюцинации, тревога, сильные боли в животе, рвота, тремор, судороги)

Гормоны щитовидной железы, относящиеся к группе производных левотироксина

(L-тироксин, эутирокс, натрия левотироксин)

Запивать препараты кофе, чаем и другими содержащими кофеин напитками, например, колой, молоком и кисломолочными продуктами

Одновременно принимать препараты данной группы и употреблять в пищу любые каши, грецкие орехи, сою и соевые продукты

Нарушение всасывания препарата в кишечнике

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен, индометацин, диклофенак, кеторол, нимесулид, напроксен)

Комбинированные НПВС (спазмалгон, спазган, терафлю, фервекс, анвимакс, кодрекс, ринза и т.д.)

Комбинированные с кофеином НПВС (аскофен, кофицил, каффетин, цитрамон, мигренол и др.)

Категорически запрещаются запивать препараты из группы НПВС алкогольными и любыми спиртсодержащими напитками

Усиление токсического влияния на печень

Желательно принимать препараты за 30 минут до еды или сразу после, чтобы уменьшить побочное действие на органы желудочно-кишечного тракта

Для комбинированных с кофеином НПВС нежелательно одновременно употреблять продукты и напитки, содержащие кофеин и колу (кофе, чай, кола)

Усиление выраженности побочных эффектов

Синтетические слабительные (бисакодил, форлакс, гутталакс, лактулоза, нормазе, регулакс и др.)

Запивать молоком и кисломолочными продуктами. Употреблять молочные продукты в течение 1 часа после приема препарата

Раздражение желудочно-кишечного тракта (сильные боли, спазмы)

Источник