Вредна ли оболочка капсул лекарственных препаратов

FAQ про таблетку. Отвечает Медисорб

Пермский фармацевтический производитель имеет в продуктовом портфеле более пятидесяти наименований лекарств, большинство из которых выпускает в таблетированном виде. Рассказываем, из чего состоят и как работают таблетки.

Из чего делают таблетки?

Все таблетки состоят минимум из двух компонентов, это действующее активное вещество (ДАВ) и вспомогательное вещество, которые соединяют в определенной пропорции. Цели использования вспомогательного вещества — обеспечить стабильность и сохранность основного действующего компонента, скорректировать массу таблетки, если концентрация ДАВ предусмотрена небольшая, изменить цвет готового продукта, и др. В зависимости от конкретного препарата вспомогательных веществ может быть несколько.

Например, в «Амлодипин Медисорб» необходимого действующего вещества всего 5% от общей массы таблетки, без вспомогательных веществ она была бы размером со спичечную головку, но такое лекарство не удобно принимать. К тому же, активное действующее вещество данного препарата чувствительно к свету и температуре, без вспомогательных веществ таблетки не смогли бы сохранять свои свойства длительное время.

Зачем таблетке оболочка?

Этот элемент таблетки на самом деле очень важен и нужен, он не только гармонизирует внешний вид таблетки, но и, в зависимости от лекарственного средства, выполняет различные функции, напрямую влияющие на его свойства и качество проводимого лечения.

Оболочка помогает маскировать горький вкус лекарства. Это особенно актуально для препаратов, которые необходимо принимать курсами. Неприятный вкус создает для пациента психологический барьер при лечении.

Также она позволяет защитить активное действующее вещество таблетки от ультрафиолета, который может его разрушить, или делает более устойчивым к высоким температурам.

Оболочка помогает дифференцировать дозировку действующего вещества в составе таблетки: чем она темнее, тем выше концентрация.

Гладкая пленочная оболочка облегчает прием препарата, улучшает его скольжение, не дает застрять в горле и пищеводе. Это особенно важно, если таблетки крупные.

Кроме того, существуют разные препараты, которые всасываются в желудке (кислой среде) или кишечнике (щелочной среде). Чтобы действующее вещество сразу не растворилось в желудке, а дошло до необходимого места, нужно его защитить. Для этого нужна кишечнорасвторимая оболочка.

Также оболочки защищают желудок от вредного раздражающего действия таблетки и повышают ее биодоступность, например как у «АСК-кардио».

Помимо этого, оболочка может влиять на скорость всасывания активного вещества. Например, оболочка таблеток от сахарного диабета второго типа «Метформин Медисорб» позволяет постепенно насыщать организм пациента действующим веществом препарата, благодаря чему уровень сахара в крови снижается постепенно, исключая риск возникновения гипогликемического состояния.

Дополнительная функция оболочки, не связанная с лечебными свойствами препарата, — маркетинговая. Некоторые производители специально производят таблетки в оболочках необычного, запоминающегося цвета, чтобы выработать у потребителя ассоциацию с брендом.

Почему таблетку в оболочке нельзя делить?

В этом случае пропадает весь ее смысл, а нарушенной оболочкой таблетка не подействует должным образом, терапевтический эффект будет снижен или совсем не возникнет.

Почему лекарства горькие? ​

Вкус зависит от свойств активного действующего вещества и соотношения его объема с объемом вспомогательных веществ. Далеко не все таблетки горькие. Например, каждая таблетка «Ивабрадин Медисорб» в значительном количестве содержит лактозу, которая имеет сладковатый привкус, и за счет этого вкус у лекарства нейтральный.

Наиболее горькие препараты покрывают оболочкой, о свойствах которой было сказано ранее.

Почему лекарства делают в капсулах?

Капсула — это самая современная лекарственная форма, в нее проще поместить горькие, кислые и сильно пахнущие вещества. Капсулу легче проглотить, она легче перерабатывается желудком, в результате чего лекарство действует быстрее. Наша компания выпускает в этой форме обезболивающие и противовоспалительное средство «Ибупрофен Медисрорб», а также энтеросорбент «Карбопект».

Чем можно запивать лекарство?

Классически все лекарства в таблетках и капсулах запивают водой, если иного не сказано в инструкции по медицинскому применению. Чай, сок, молоко и прочие напитки не подойдут для этого, а в некоторых случаях могут способствовать неправильному усвоению лекарства в организме, или вообще остановить всасывание действующего вещества.

Это связано с различными химическими реакциями, протекающими при взаимодействии действующих веществ в лекарствах с жидкостями, которыми они запиваются, и средами нашего организма.

Куда пропали таблетки в бумажной упаковке?

Постепенный отказ производителей от так называемой из полиэтилена и бумаги в пользу блистеров из фольги и пластика связан с несколькими причинами. , лекарства в такой упаковке крайне критичны к условиям хранения и транспортировки, уязвимы перед влажностью и светом, более подвержены порче. Кроме того, не имеет сформированной ячейки для каждой таблетки, поэтому легче возникают их повреждения.

, упаковка таблеток в бумагу морально устарела. Это менее технологичное и производительное действие, которое снижает обороты производства: современные аппараты, которые делают блистерную упаковку, обладают более высокой производительностью.

Правда ли, что таблетки не портятся?

Если коротко — нет.

Под сроком годности лекарственного средства понимается время, в течение которого препарат полностью отвечает требованиям нормативной документации.

Лекарственное средство состоит из активного вещества и вспомогательных компонентов, действие которых определяется не только их химической структурой, но и зависит свойств.

В течение срока хранения лекарственный препарат подвергается воздействию температуры, влаги, солнечного света и другим внешним факторам, которые снижают его стабильность, а снижение стабильности, в свою очередь, влечет за собой изменение свойств препарата.

Поэтому употребление лекарственных средств с истекшим сроком годности может приводить не только к неэффективному лечению, но и к влиянию токсических свойств просроченного лекарства на организм человека.

Источник

Больная тема: Часть II

Поделиться:

Мы продолжаем цикл статей, посвящённых различным группам лекарственных препаратов. В предыдущем материале [ссылка] мы изучили сам механизм возникновения и передачи болевых импульсов, а также досконально разобрали принцип работы самых распространённых обезболивающих лекарств – ингибиторов циклооксигеназы. В новой статье речь пойдёт о том, как эти препараты усваиваются в организме человека, проходя долгий путь от блистера в упаковке до «больного места». Также мы затронем важный вопрос правил приёма таких лекарств. От соблюдения этих основных принципов зависит не только эффективность препаратов, но и интенсивность побочных эффектов. Обязательно сохраните эту статью в закладках и поделитесь нашей «шпаргалкой пациента» с друзьями и родственниками.

Важное предупреждение: все описываемые в статье особенности лекарств имеют общий характер и относятся к целым группам препаратов. То, как подействует конкретное лекарство именно на ваш организм, зависит от целого ряда факторов. Во-первых, у разных препаратов в рамках одной группы лекарственных средств могут существенно различаться и фармакодинамика («как работает») и фармакокинетика («как усваивается»). Всё потому, что действующие вещества в этих лекарствах разные. Во-вторых, даже у одного и того же препарата фармакокинетика может быть разной в зависимости от лекарственной формы (например, таблетки или сироп). И третье – это индивидуальные особенности организма. Биохимия человеческого тела – это невероятно сложный комплекс процессов, «настройки» которого могут отличаться в зависимости от возраста, пола, перенесённых ранее болезней, режима питания и даже времени цикла у женщин. Поэтому не стоит принимать лекарства только на основе прочитанного в интернете и без какого-либо контроля врача. Это может быть не только неэффективным, но и опасным занятием.

Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) – фармакокинетика

Для того, чтобы лекарство подействовало, его нужно доставить к «месту работы». Большинство ингибиторов ЦОГ выпускаются в пероральной лекарственной форме (предназначенной для употребления через рот). Это очень удобно – проглотил таблетку, капсулу или ложку сиропа и сиди себе, жди эффекта. Никаких страшных игл и болезненных уколов.

Но, в отличие от прямого введения в кровь, путь препарата через желудочно-кишечный тракт труден и тернист. Часть его полезной массы попросту теряется по пути под воздействием целого ряда факторов. Поэтому биодоступность препарата в форме таблетки значительно ниже, чем в форме раствора для уколов. Биодоступность – это процент молекул препарата, достигших цели.

Сначала лекарство попадает в желудок и встречается здесь с серьёзным препятствием на пути к цели. Желудочный сок – это раствор соляной кислоты с добавлением агрессивного фермента пепсина (расщепляет белки пищи) и других кислотных соединений. В такой среде многие лекарственные препараты разрушаются, не достигая кишечника. Конечно, есть и исключения – например, некоторые лекарственные соединения, которые сами являются кислотами. Среди ингибиторов ЦОГ это ацетилсалициловая кислота (аспирин), она всасывается непосредственно из желудка. Для того, чтобы защитить активное вещество лекарства от агрессивной среды желудка, производители придумали таблетки с кишечнорастворимой оболочкой и капсулы. Они выполняют роль «скафандра», в котором препараты пробираются сквозь враждебную среду желудка и попадают в тонкий кишечник. Там защитная оболочка растворяется, и начинается всасывание.

Именно поэтому не нужно разжёвывать таблетки, если в инструкции препарата написано «Не разжёвывать», или вскрывать капсулы с лекарством, чтобы было удобней глотать. Это не прихоть производителя, а необходимое условие эффективности препарата.

Пробыв в желудке от получаса (при приёме натощак) до полутора часов (после плотного обеда), лекарство попадает в тонкий кишечник, где остаётся надолго – примерно на четыре часа. Там оно всасывается в стенки кишечника, чтобы добраться до кровотока. Дело в том, что к тонкому кишечнику по всей его длине подходит огромное количество мелких кровеносных сосудов – капилляров. Преодолев мембрану клеток слизистой оболочки кишечника, молекулы препарата продвигаются дальше, пока не достигают стенок капилляров. Проникнув в них, вещество «ныряет» в кровоток и движется по этой «реке» до места назначения в тканях, «ухватившись» за ряд белков в составе крови. Для того, чтобы эффект от лекарства (обезболивание) стал ощутимым, необходимо достичь определённой концентрации молекул препарата в тканях. Поэтому таблетки действуют не сразу, а через некоторое время. А в случаях с хроническим воспалением требуется до нескольких дней, чтобы препарат «начал действовать» (т.е. больной заметил существенные улучшения).

Ингибиторы циклооксигеназы – как применять

Дозировка любого лекарства зависит от целого ряда факторов: действующего вещества препарата, его лекарственной формы, возраста пациента, характера его заболевания, тяжести симптомов, сопутствующих проблем со здоровьем и так далее. Поэтому невозможно дать общие рекомендации по дозированию и режиму приёма целой группы препаратов, которые были бы хоть сколько-нибудь адекватными и имели бы хоть малейшую ценность. Стандартная рекомендация – читать инструкцию по применению. Но даже и в ней может быть указано сразу несколько вариантов, поэтому самое лучшее – это ориентироваться на указания лечащего врача. Ведь он при назначении лекарств учитывает (в идеале) не только данные инструкции от производителя, но и историю болезни пациента, а также другие его индивидуальные особенности.

Мы можем дать лишь несколько общих советов на основе всего вышеописанного. Первый – не превышайте назначенную дозировку обезболивающих, даже если вам кажется, что препарат «не работает». Лучше обратитесь к врачу, чтобы он назначил вам другое лекарство. Почему это важно? Потому что чем выше в организме концентрация ингибиторов ЦОГ (особенно неселективных), тем сильней побочные эффекты (прежде всего вред для желудка). Любое современное лекарство с подтверждённой эффективностью – это игра на соотношении «польза/риск». И специалист с медицинским образованием играет в неё лучше, чем пациент без специальных знаний. Чтобы не получилось: «Мы сами с усами и с язвой желудка».

По этой же причине не стоит самовольно увеличивать курс приёма обезболивающего. Выведение действующего вещества из организма может проходить с разной скоростью в зависимости от состояния почек и печени. Экспериментировать с собственным организмом – не лучшая идея.

И третий совет на эту тему – постарайтесь дополнительно защитить свой желудок на время приёма ингибиторов ЦОГ, а также на несколько недель после курса. Имеет смысл отказаться от алкоголя, курения и острой пищи. Все эти факторы существенно повышают кислотность желудка, что крайне не к месту в условиях ослабления слизистого покрова.

Существует заблуждение, что, если не принимать ингибиторы ЦОГ (в частности, НПВС) натощак, то они не будут вредить желудку. В инструкциях по применению многих НПВС и правда есть рекомендация – принимать по время или после еды. Но дело здесь совсем в другом: ряд ингибиторов ЦОГ имеют ещё и раздражающее действие на слизистую желудка. От этого «местного» воздействия может уберечь куча еды, в которой утонет принятая вами таблетка. Но описанное выше торможение обновления слизистой происходит на системном уровне, уже после попадания препарата в кровь и в ткани. А поэтому пища не может спасти организм от главного побочного эффекта – угнетения «полезных» простагландинов.

И последний совет – запивайте обезболивающие стаканом воды. Она поможет таблетке или капсуле быстрее продвигаться по желудку, чтобы не задерживаться в нём дольше положенного, поскорее проникнуть в кровь и взяться за дело.

Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»

Источник

masterok

Мастерок.жж.рф

Хочу все знать

Пришлось сейчас выпить таблеточку и вот задумался, почему таблетки раньше были кругленькие без оболочек, а теперь вот такие. Ну наверное, чтобы там внутрь упаковать порошок, который лучше будет всасываться внутри человека. А если раскрыть эту капсулу и выпить порошок как раньше в пакетиках пили?

Оказывается крайне не рекомендуется так делать и вот почему .

Предшественниками современных желатиновых капсул можно считать крахмальные облатки. Первое упоминание о них, как считают ученые, относится к 1500 г до н. э. и обнаружено Георгом Эбертом в древнеегипетском папирусе. Однако впоследствии о них, к сожалению, забыли. Поэтому капсулы в их современном виде можно считать относительно молодой лекарственной формой — первый патент на изготовление желатиновых капсул для фармацевтических целей был получен в 1833 году французским студентом-фармацевтом Франсуа Моте и парижским аптекарем Жозефом Дюбланком.

Первые капсулы получали погружением небольшого кожаного мешочка, заполненного ртутью, в расплав желатина. После того, как желатиновая пленка высыхала и затвердевала, ртуть удаляли, а полученную капсулу можно было легко снять. Капсулы заполняли медикаментом (в то время только жидким — масла или масляные растворы, которые вводили при помощи пипетки), а отверстие герметично закрывали каплей желатина. В том же году Моте получил дополнительный патент на процесс, в котором кожаный мешочек со ртутью был заменен металлическим штифтом в форме оливы. Этот метод в усовершенствованном виде применяется и до настоящего времени в лабораторной практике при изготовлении мягких желатиновых капсул.

В 1846 году еще один француз — Жюль Леуби — получил патент на «метод изготовления лекарственных покрытий». Он первым начал изготавливать двухсекционные капсулы, которые получал, опуская закрепленные на диске металлические штифты в раствор желатина. Две части подгонялись друг к другу и образовывали «цилиндрическую коробочку в форме кокона шелковичного червя». В эти капсулы аптекари могли помещать уже порошки или их смеси, изготавливаемые по рецепту врача. В современном виде этот метод применяется в производстве твердых двустворчатых желатиновых капсул.

Первенство в изобретении аппаратов для производства и заполнения двухсекционных капсул также принадлежит французам (Лимузин, 1872 г.) . Однако, в дальнейшем, пальма первенства в развитии производства двухсекционных желатиновых капсул и препаратов в этой форме переходит к Америке — в 1888 году инженер Джон Рассел из Детройта запатентовал процесс изготовления желатиновых капсул, удобный для промышленного производства. А в 1895 году метод был усовершенствован специалистом известной компании Parke, Davis & Co Артуром Колтоном: производительность его установки составляла от 6000 до 10000 капсул в час. Усовершенствованные и значительно более производительные автоматы марки «Colton» используются и сегодня. Эта же фирма стала одной из первых, начавших применять автоматы для заполнения и последующего закрывания двустворчатых капсул.

Прежде чем таблетка достигнет больного органа и накопится в его клетках в лечебной концентрации, ей предстоит преодолеть много барьеров.

Процесс всасывания лекарства происходит в тонком кишечнике, но до него препарату надо добраться! Первая остановка на пути таблетки — желудок. Как известно, здесь происходит переваривание пищи, что для многих целебных препаратов равносильно разрушению. И лекарству надо «перехитрить» ферменты, которые всеми силами стремятся уничтожить чужеродные для организма вещества. Ученые понимали: чтобы защитить лекарство от агрессивной желудочной среды, его надо покрыть оболочкой, которая была бы устойчива к воздействию кислоты.

И в прошлом веке им удалось осуществить задуманное — они изобрели для таблетки специальный футляр. Делали его из желатина или крахмальной массы. И такую лекарственную форму стали называть капсулой. В переводе с латинского capsula означает «футляр», или «оболочка».

Некоторые люди считают, что оболочка капсулы — лишь элемент упаковки, раскрывают ее и употребляют только содержимое. Но этого делать нельзя! Во-первых, прием лекарственного вещества, которое порой является очень агрессивным по отношению к желудочно-кишечному тракту, может нанести вред. Не забывайте об этом! Ведь оболочка капсулы создана для того, чтобы слизистые пищевода и желудка не были повреждены.

Во-вторых, лекарство упаковывают в капсулу с целью сохранить все его уникальные свойства. Дело в том, что специальная оболочка капсулы обладает устойчивостью к разрушительной работе кислоты желудка. Сделано так специально для того, чтобы лекарственная форма могла беспрепятственно миновать кислотную среду желудка и начать работать уже в тонком кишечнике, где среда щелочная.

Иначе говоря, прием лекарства без «бронежилета» может свести на нет целебное действие капсулы. Лекарство просто-напросто не дойдет до области всасывания, где есть условия для его усвоения, — действие лекарства будет нейтрализовано кислотой.

Одним словом, капсуле без оболочки не обойтись — она защищает от преждевременного и бесполезного, а может быть в некоторых случаях и вредного, всасывания.

Раньше футляр для капсул изготавливали исключительно из желатина. Но наука не стоит на месте, и теперь оболочку мастерят из пуллулана и гипромеллозы.

Пуллулан — это водорастворимый полисахарид, получаемый путем ферментации. А гипромеллоза изготавливается из целлюлозного сырья. Такие оболочки для капсулы абсолютно безвредны для человека, легко растворяются в кишечнике. Они способны маскировать вкус или запах конкретных лекарственных соединений. Некоторые капсулы имеют в составе оболочки специальные вспомогательные вещества, предназначенные для изменения скорости передвижения капсулы по ЖКТ с целью высвобождения лекарственных веществ в заданном месте.

Для того, чтобы быть в курсе выходящих постов в этом блоге есть канал Telegram. Подписывайтесь, там будет интересная информация, которая не публикуется в блоге!

Источник