Лекарственные формы теофиллина
ДУРОФИЛЛИН-РЕТАРД (Durophyllin-Retard)
Фармакологическое действие. Пролонгированная (длительного действия) форма теофиллина. Обладает всеми свойствами теофиллина. Медленно всасывается в кровь. Действие препарата начинается через 30-60 мин после приема и длится до 10-12 часов.
Показания к применению. Применяют дурофиллин-ретард в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства при различных формах бронхиальной астмы, хроническом обструктивном бронхите (воспалении бронхов, сопровождающемся нарушением проходимости по ним воздуха) и т.д.
Способ применения и дозы. Дозу препарата подбирают строго индивидуально с учетом клинической картины. Обычно начинают принимать по 1 драже, содержащему 125 мг теофиллина, 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов). Длительность лечения не менее 1 мес.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для теофиллина.
Форма выпуска. Капсулы по 125 и 250 мг теофиллина.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НЕОЭФРОДАЛ(Neo-Efrodal)
Комбинированный препарат, содержащий теофиллин, магнопирол, атропин, циклопентилметиламинопропан, фенобарбитал.
Фармакологическое действие. Обладает пролонгированным (длительным) бронходилатируюшим (расширяющим просвет бронхов) эффектом.
Показания к применению. Бронхиальная астма, астматические состояния, одышка легочного и сердечного генеза (происхождения), спастический бронхит (заболевание легких с резким сужением просвета бронхов), эмфизема (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани).
Способ применения и дозы. Во время приступа бронхоспазма (прирезком сужении просвета бронхов) и астматическом состоянии вводят 1/2 ампулы (до 1 ампулы) внутривенно или 1 ампулу внутримышечно. Назначают также по 1-2 таблетки 3 раза в день, для профилактики ночных приступов по 1-2 капсулы на ночь.
Побочное действие и противопоказания те же, что и у входящих в состав препарата компонентов.
Форма выпуска. Ампулы; таблетки; капсулы. В 1 ампуле содержится: теофиллина — 200 мг, магнопирола — 100 мг, атропина -0,15 мг, циклопентилметиламинопропана — 15 мг, фенобарбитала — 15 мг. В 1 таблетке содержится: теофиллина — 250 мг, магнопирола — 180 мг, атропина -0,1 мг, циклопентилметиламинопропана — 25 мг, фенобарбитала — 20 мг. В 1 капсуле содержится: теофиллина — 125 мг, магнопирола — 100 мг, атропина -0,075 мг, циклопентилметиламинопропана — 7,5 мг, фенобарбитала — 30 мг.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
СПОФИЛЛИНРЕТАРД (Spophillin retard)
Синонимы: Теофиллин.
Фармакологическое действие. Бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство. Является ингибитором фосфодиэстеразы. Производное метилксантина, обладает способностью конкурентно блокировать аденозиновые рецепторы. Увеличивает содержание цАМФ, влияет на внутриклеточное распределение кальция, уменьшает высвобождение гистамина и лейкотриенов, ингибирует продукцию и эффективность простагландинов, увеличивает выброс эндогенных катехоламинов. В результате усиления двигательной активности реснитчатого эпителия (внутреннего слоя) трахеи и бронхов, стимуляции дыхательного центра и бронходилатации (расширения просвета бронхов) увеличивает и, в целом, улучшает легочную вентиляцию. Усиливает сократимость сердечной мышцы, стимулирует секреторную деятельность желудка, повышает тонус центральной нервной системы, умеренно расширяет легочные, почечные и коронарные (сердечные) сосуды. Расслабляет гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей.
Показания к применению. Профилактика и лечение бронхиальной астмы различной этиологии (причины); обратимая обструкция дыхательных путей (нарушение проходимости воздуха по бронхам) на фоне хронического бронхита (воспаления бронхов) и эмфиземы легких (повышения воздушности и снижения тонуса легочной ткани); хроническая недостаточность дыхания с гиповентиляцией; бронхиолиты (воспаление стенки бронхов) в детском возрасте.
Способ применения и дозы. Дозы подбирают индивидуально. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг обычно назначают по 250 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч, желательно за 30 мин до еды. При необходимости и хорошей переносимости препарата вечерний прием можно увеличить на 125-250 мг. При ночных или утренних приступах одышки время приема вечерней дозы переносят с 18-20 часов на 22-24 часа. Детям с массой тела менее 30 кг назначают по 10-20 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом 12ч. При недостаточном эффекте или признаках интоксикации (вредного воздействия препарата на организм) необходимо определить концентрацию теофиллина в плазме крови. Величину назначаемой дозы следует корректировать, учитывая состояние пациента, возможное взаимодействие с другими препаратами, характер питания, курение и т.п. Таблетки проглатывают целиком или разделенными на 2 части, не разжевывают и запивают небольшим количеством жидкости. Подбор дозы. В период достижения оптимального терапевтического эффекта рекомендуется контролировать уровень теофиллина в плазме крови, особенно в начале лечения. Терапевтические концентрации теофиллина необходимо сохранять в диапазоне 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л). Пробу крови следует брать непосредственно перед приемом очередной дозы, а затем через 4 ч после приема препарата. При концентрации теофиллина в плазме крови менее 5 мкг/мл дозу следует увеличить на 100%, при 5-7,5 мкг/мл -на 50%, при 7,6-10 мкг/мл — на 25%. При концентрации теофиллина в плазме крови 20-25 мкг/мл дозу следует уменьшить на 10%, при 26-30 мкг/мл следует отменить прием одной дозы, а следующую дозу уменьшить на 25%, при концентрации более 30 мкг/мл отменить 2 дозы, а все остальные дозы уменьшить на 25%.
Побочное действие. Тошнота, рвота, кровавая рвота, мелена (стул с кровью), желудочно-пищеводный рефлекс (заброс желудочного содержимого в пищевод) в покое или во сне; головные боли; нарушения сна; беспокойство, судороги; тахиаритмии (учащенные неритмичные сердечные сокращения); кожные аллергические реакции; полиурия (обильное мочеотделение); лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови); редко — гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), гипокалиемия (понижение уровня калия в крови).
Противопоказаниия. Тяжелые нарушения функции печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, териотоксикоз (заболевание щитовидной железы), повышенная чувствительность к препаратам, содержащим теофиллин и кофеин.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,1 или 0,25 г теофиллина безводного, в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
ТЕОБИОЛОНГ (Theobilongum)
Показания к применению. Такие же, как для теопэка. (См. также теофиллин ).
Способ применения и дозы. Принимают внутрь после еды (не размельчая и не растворяя в воде), начиная с 0,1 г (1 таблетка) 2 раза в день (утром и вечером) с интервалом 12 ч. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно увеличивают дозу до 0,2-0,3 г на прием. Разовая доза не должна превышать 0,3 г, суточная -0,6 г. Увеличение разовой дозы (более 0,3 г) допустимо только в редких случаях под строгим врачебным контролем. Теобиолонг действует несколько менее длительно, чем теопэк.
Побочное действие. Такое же, как при приеме теопэка.
Противопоказаниия. Такие же, как и для теофиллина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в контурной поливинилхлоридной пленке по 10 или по 60 штук в банках оранжевого стекла.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ТЕОПЭК (Theopecum)
Синонимы: Ретафил, Теостат.
Фармакологическое действие. Препарат обладает характерными фармакологическими свойствами теофиллина, но сочетание с композиционным полимерным носителем обеспечивает дозированное высвобождение теофиллина в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации теофиллина в плазме крови наблюдается через 3-6 ч после приема таблетки внутрь, а общая продолжительность обнаружения препарата в плазме достигает 12-24 ч.
Показания к применению. Применяют теопэк у взрослых в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства при различных формах бронхоспазма (сужении просвета бронхов): при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), обструктивной эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани на фоне уменьшения просвета бронхов) и др.
Способ применения и дозы. Принимают тео пэк внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1-2 дня препарат назначают по 0,15 г (1/2 таблетки по 0,3 г) 1-2 раза в день с интервалом 12-24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0,3 г 2 раза в сутки. Оптимальные дозы и длительность применения препарата подбирают индивидуально с учетом клинической картины, массы тела больного, переносимости препарата, сопутствующих заболеваний, одновременного приема других лекарственных средств. С этой целью желательно в процессе лечения определить содержание теофиллина в крови. Ориентировочная терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови должна составлять 10-15 мкг/мл. Продолжительность лечения — 2-3 мес. и более.
Побочное действие. При применении теопэка возможны головокружение, головная боль, тахикардия (учащенные сердцебиения), состояния беспокойства, нарушения сна, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в области желудка. В этом случае дозу рекомендуется уменьшить или отменить препарат. Возможность развития побочных явлений более вероятна при коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), склонности к тахикардии (учащению сердцебиений), эпилептических припадках, хроническом гастрите, колите (воспалении толстого кишечника), печеночной недостаточности.
Противопоказаниия. См. Теофиллин.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,3 г теофиллина, в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ТЕОТАРД (Theotard)
Фармакологическое действие. Пролонгированная (длительного действия) форма теофиллина. Обладает всеми свойствами теофиллина.
Показания к применению. Хроническая бронхиальная астма, хронический бронхит, бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов) и эмфизема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани) у взрослых и детей.
Способ применения и дозы. В течение первых 3-х дней следует принимать по 1 капсуле каждые 12 часов. На третий день следует произвести оценку эффективности и переносимости препарата. В случае хорошего терапевтического эффекта и переносимости препарата следует продолжать его применение, не меняя дозировку. При недостаточной эффективности дозировка может быть увеличена. Теотард 200 назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг. Теотард 350 назначается взрослым и детям, масса которых превышает 40 кг. Теотард 500 назначается больным, при лечении которых необходимы высокие дозировки препарата. Если больной жалуется в основном на ночные приступы, то ему можно назначать только по одной капсуле теотард 500 перед сном. Утренняя и вечерняя дозировки препарата могут быть различными в зависимости от ритма возникновения астматических приступов. Капсулы препарата нельзя открывать или жевать.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для теофиллина.
Форма выпуска. Ретардкапсулы по 200, 350 и 500 мг в упаковке по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Источник
Теофиллин (Theophylline)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
 | Теофиллин |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Теофиллин
| Таблетки пролонгированного действия | 1 таб. |
| теофиллин | 300 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Фармакокинетика
При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C max в плазме достигается через 1-2 ч.
После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T 1/2 . На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей — 1-5 ч, у курильщиков — 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Источник
