Вимова лекарственный препарат инструкция

Вимово

Состав

Лекарство содержит следующие активные вещества: напроксен, эзомепразола магния тригидрат.

Дополнительные компоненты: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, триэтилцитрат, глицерил моностеарат, пропилпарагидроксибензоат (Е216), суспензия 30%, полидекстроза (E1200), воск карнаубский, повидон К90, магния стеарат, макрогол 8000, полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат (Е218), железа оксид желтый, титана диоксид, опакод черный.

Опакод черный включает железа оксид черный, пропиленгликоль, воду, гипромеллозу, изопропанол.

Форма выпуска

Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие

Данный лекарственный препарат представляет собой комбинированное НПВС для облегчения состояния в случае тяжелых патологий опорно-двигательного аппарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата напроксен обладает анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Принцип действия его аниона предположительно связан с угнетением простагландинсинтетазы.

Эзомепразол является ингибитором протонового насоса. Он уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке посредством особого угнетения в париетальных клетках желудка протонной помпы. Эзомепразол преобразуется в активную форму, находясь в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой желудка. При этом угнетается как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты.

Попадая в организм, эзомепразол высвобождается в желудке до растворения в тонком кишечнике напроксена.

После двукратного применения препарата его максимальная плазменная концентрация достигается примерно в течении трех часов. Прием пищи не влияет на степень всасывания напроксена, но замедляет его на 8 часов, а также уменьшает максимальную плазменную концентрацию этого активного вещества на 12%.

После двукратного применения эзомепразол быстро абсорбируется. В данном случае максимальная плазменная концентрация достигается примерно спустя 30-45 минут. Прием во время еды не замедляет абсорбцию эзомепразола, но в значительной степени снижает ее степень, что вызывает уменьшение плазменной концентрации на 75%.

Напроксен связывается с альбуминами плазмы крови на 99%. Степень связи эзомепразола с белками плазмы – 97%.

Напроксен и эзомепразол интенсивно биотрансформируются в печени под влиянием изоферментов системы цитохрома Р450.

После двухкратного применения время полувыведения напроксена – 9 и 15 часов после приема утром и вечером, соответственно. Около 95% выводится с мочой в неизменном виде, а также в виде 6-О-десметилнапроксена и конъюгатов. 3% или менее выводится с калом. В случае почечной недостаточности метаболиты могут накапливаться.

Период полувыведения эзомепразола после двухкратного приема – 1 час. Около 80% выводится с мочой в виде метаболитов, оставшаяся часть – с калом. Меньше 1% также экскретируется с мочой.

Показания к применению

Противопоказания

Нельзя применять при:

• почечной/печеночной/сердечной недостаточности в тяжелой степени;
• указаниях в анамнезена бронхиальную астму, крапивницу;
• аллергии на НПВП;
• гиперкалиемии;
• кровотечениях;
• гиперчувствительности к замещенным бензимидазолам;
• обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обострении воспалительных заболеваний;
• лактации;
• гиперчувствительности к составляющим лекарства.

Кроме того, нельзя использовать данное средство во время III триместра беременности, а также в возрасте до 18 лет и после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью препарат Вимово назначают в случае умеренной или легкой печеночной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваний периферических артерий, риска развития заболеваний ССС, гиповолемии, появления побочных эффектов со стороны ЖКТ при применении НПВП в анамнезе, ИБС, нарушения мозгового кровообращения, почечной недостаточности средней степени, заболеваний ЖКТ в анамнезе. Пожилым людям также следует принимать лекарство с осторожностью.

Побочные действия

В большинстве случаев при приеме данного лекарственного средства возможны следующие побочные эффекты:

Инструкция по применению Вимово (Способ и дозировка)

Для тех, кто принимают таблетки Вимово, инструкция по применению сообщает, что делать это нужно за 30 минут до приемов пищи. Обычно специалисты назначают пить по 2 таблетки в день, в утреннее и вечернее время. Их нельзя разжевывать, крошить или ломать при приеме.

Инструкция по применению Вимово указывает, что пациентам с патологией почек необходимо контролировать состояние выделительной системы. При необходимости, лечение прекращают.

Передозировка

Сведений о передозировке препаратом не предоставлено. Считается, что в случае применения Вимово в повышенных дозах будут в основном отображаться симптомы передозировки напроксеном. Как правило, это транзиторные изменения работы печени, летаргия, сонливость, чувство дискомфорта в животе, расстройства пищеварения, проблемы с работой почек, апноэ, рвота, головокружение, боли в эпигастрии, изжога, тошнота, гипопротромбинемия, метаболический ацидоз, дезориентация, кровотечения в ЖКТ. В редких случаях также возможны дыхательная недостаточность, острая почечная недостаточность, повышение давления, кома. Связь появления судорог с приемом препарата точно не установлена.

При передозировке эзомепразолом симптомы имеют временный характер. Вероятно появление общей слабости и некоторых неприятных симптомов со стороны ЖКТ.

В случае передозировки напроксеном терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Спустя 4 часа после передозировки можно стимулировать рвоту и назначить прием Активированного угля и/или осмотического слабительного.

Специфический антидот для лечения симптомов передозировки эзомепразолом не известен. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Нельзя принимать одновременно с атазанавиром и нелфинавиром. С осторожностью назначают в сочетании с пероральными кортикостероидами, избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромботическими лекарствами, диуретиками, антикоагулянтами, ингибиторами АПФ.

Можно принимать вместе с ацетилсалициловой кислотой в низких дозировках. Но делать это нужно с осторожностью, так как из-за этого могут появиться серьезные побочные реакции. Прием высоких доз приводит к снижению степени связи Вимово с белками плазмы крови. Клиническая значимость этого явления не определена.

Прием лекарств, содержащих литий, в сочетании с Вимово требует контроля признаков токсичности лития.

Взаимодействие с Метотрексатом может привести к усилению его токсичного влияния. Такое сочетание требует осторожности.

Дозировки могут корректироваться при назначении препарата совместно с производными гидантоина или сульфонилмочевины, а также сульфонамидами.

Состояние пациента также следует тщательно контролировать при приеме Варфарина совместно с Вимово. Последний, кроме того, снижает антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов.

Пробенецид удлиняет время полувыведения напроксена из плазмы крови.

Циклоспорин и Такролимус назначаются с НПВП с осторожностью.

Сочетание с Колестирамином может замедлять всасывание напроксена.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, а также биотрансформируется под влиянием фермента CYP3A4. Концентрация эзомепразола повышается практически в 2 раза при сочетании комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19.

Клиренс Диазепама снижается на 45% в случае применения эзомепразола в дозе 30 мг.

Условия продажи

Выпускается по рецепту.

Условия хранения

Лекарство необходимо держать в недоступном для маленьких детей месте в заводской упаковке. Флакон с препаратом должен быть плотно закрыт и защищен от попадания влаги. Оптимальная температура до 30°С.

Срок годности

Срок годности составляет 2 года. Нельзя использовать по истечению этого времени.

Источник

Вимово™

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением 500 мг/20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — напроксен 500.00 мг,

вспомогательные вещества: кроскармеллозы натрий, повидон К90, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

субпленочное покрытие в виде смеси для пленочного покрытия, прозрачной (Opadry® прозрачной или аналогичной): гипромеллоза 3 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль),

кишечнорастворимое пленочное покрытие в виде смеси эмульгаторов (PlasacrylTM или аналогичной): триэтила цитрат, полисорбат 80, глицеролмоностеарат 40-55, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сополимер метакриловой кислоты-этилакрилат (1:1), коллоидный раствор 30%,

защитное пленочное покрытие в виде смеси для пленочного покрытия, белой (Opadry® белой или аналогичной): титана диоксид (Е171), полидекстроза, гипромеллоза 3 сП, гипромеллоза 6 сП, гипромеллоза 50 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль),

активное пленочное покрытие

активное вещество — эзомепразола магния тригидрат 22.30мг, эквивалентный 20 мг эзомепразола,

вспомогательные вещества в виде смеси для пленочного покрытия, прозрачной (Opadry® прозрачной или аналогичной): гипромеллоза 3 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль), полисорбат 80,

цветное пленочное покрытие в виде смеси для пленочного покрытия, желтой (Opadry® желтой или аналогичной): железа (III) оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), гипромеллоза 3 сП, гипромеллоза 6 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль),

окончательное пленочное покрытие в виде смеси для пленочного покрытия, прозрачной (Opadry® прозрачной или аналогичной): гипромеллоза 3 сП, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль),

глянец: карнаубский воск,

типографская краска: краска черная.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «500/20» на одной стороне, нанесенной черной краской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительных препаратов комбинации прочие

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В равновесном состоянии после двухкратного приема Вимово™ максимальные концентрации напроксена в плазме крови достигаются в среднем в течение 3 часов после утренней и вечерней дозы. Время до достижения максимальных концентраций напроксена в плазме немного дольше в первый день терапии, при этом медианы времени после утренней и вечерней доз составляют 4 часа и 5 часов, соответственно.

По данным площади под кривой соотношения концентрации ко времени (AUC) и максимальной концентрации напроксена в плазме (Смах) была доказана биоэквивалентность Вимово™ и напроксена, покрытого кишечнорастворимой оболочкой.

Напроксен быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая 95% биодоступность in vivo.

Равновесных концентраций напроксен достигает через 4-5 дней.

После двухкратного приема Вимово™ эзомепразол быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови, в среднем, через 0.5-0.75 часа после утренней и вечерней дозы в первый день и после достижения равновесного состояния. Максимальные концентрации эзомепразола в плазме выше при равновесном состоянии по сравнению с концентрацией в первый день приема Вимово™. Это частично объясняется усилением абсорбции за счет фармакодинамического эффекта эзомепразола, повышающего рН желудка, что приводит к уменьшению кислотного распада эзомепразола в желудке. Снижение пресистемного метаболизма и системного клиренса эзомепразола на фоне повторного приема препарата также способствует увеличению плазменных концентраций эзомепразола в равновесном состоянии.

Сопутствующее применение с пищей

Прием Вимово™ с пищей не влияет на степень абсорбции напроксена, но существенно тормозит (на 8 часов) абсорбцию, и снижает на 12% максимальную концентрацию в плазме.

Прием Вимово™ с пищей не замедляет всасывание эзомепразола, но существенно уменьшает степень абсорбции, что приводит к снижению на 52% и 75% площади под кривой соотношения концентрации ко времени и максимальной плазменной концентрации, соответственно.

Прием Вимово™ за 30 минут до еды не влияет (или только в минимальной степени) на величину и время абсорбции напроксена, и существенно не влияло на скорость и степень абсорбции эзомепразола по сравнению с и приемом Вимово™ во время еды.

Объем распределения напроксена составляет 0.16 л/кг. Напроксен в терапевтических концентрациях более чем на 99% связывается с альбумином сыворотки. В дозах выше 500 мг напроксена/сутки плазменные концентрации увеличиваются менее чем пропорционально дозе, из-за повышения клиренса в результате насыщаемости связи с белками плазмы при более высоких дозах (средняя минимальная равновесная концентрация (Css) 36.5, 49.2 и 56.4 мг/л после приема напроксена в суточных дозах 500, 1000 и 1500 мг, соответственно). Анион напроксена обнаруживался в молоке лактирующих женщин в концентрации, составлявшей примерно 1% от максимальной концентрации напроксена в плазме.

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг веса тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.

30% напроксена метаболизируется в печени под действием системы цитохрома Р450 (CYP), в основном, фермента CYP2C9, до 6–0–десметил напроксена. Исходный препарат или метаболиты не индуцируют метаболизирующие ферменты. Напроксен и 6–0–десметил напроксен дополнительного метаболизируются до соответствующих ацилглюкуронид конъюгированных метаболитов. В соответствии с период полувыведения напроксена площадь под кривой соотношения плазменной концентрации ко времени увеличивается при повторном приеме Вимово™ два раза в сутки.

Эзомепразол полностью метаболизируется под действием системы цитохрома Р450 (CYP). Значительная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного фермента CYP2C19, который отвечает за формирование гидрокси- и десметил- метаболитов эзомепразола. Остальная часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3А4, которая отвечает за формирование сульфон эзомепразола, основного метаболита в плазме крови. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты желудка.

Площадь под кривой соотношения плазменной концентрации эзомепразола ко времени увеличивается при повторном приеме Вимово™ два раза в сутки. Это увеличение зависит от дозировки, и объясняет нелинейную связь дозы-AUC после повторного приема препарата. Эта временная и дозовая зависимость частично обусловлена снижением при первом прохождении метаболизма и системного клиренса, вероятно, вызванным ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфоновым метаболитом. Повышенная абсорбция эзомепразола при повторном приеме Вимово™, вероятно, также способствует этой временной и дозовой зависимости.

После двухкратного приема Вимово™ средний период полувыведения напроксена составляет примерно 9 часов и 15 часов после утренней и вечерней дозы, соответственно, и не меняется при повторном применении препарата.

Клиренс напроксена равен 0.13 мл/мин/кг. Примерно 95% напроксена из любой дозы выводится с мочой, в основном, в виде напроксена ( 65 лет)

У пожилых пациентов повышен риск развития серьёзных осложнений от нежелательных реакций.

Не рекомендуется применять Вимово™ у детей в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата у детей.

Побочные действия

В состав препарата Вимово™ входят напроксен и эзомепразол, и поэтому могут развиться те же нежелательные эффекты, которые наблюдались при применении этих активных веществ по отдельности.

Часто (>1/100, 1/1,000 до 1/10000, 1/100, 1/1,000 до 1/10000, 1/100, 1/1,000 до 1/10000,

Источник