Виды действия лекарственных веществ
В зависимости от целей, путей и обстоятельств использования лекарственных препаратов могут быть выделены различные виды действия в соответствии с различными критериями.
1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют:
а) местное действие — проявляется на месте нанесения препарата. Часто ис пользуется для лечения заболеваний кожи, ротоносоглотки, глаз. Местное дейст вие может иметь разный характер — противомикробное при локальной инфекции, местноанестезирующее, противовоспалительное, вяжущее и др. Важно запом нить, что основной лечебной характеристикой лекарства, назначаемого местно, является концентрация действующего вещества в нем. При использовании мест ного действия лекарств важно минимализировать его всасывание в кровь. Для этой цели, например, в растворы местных анестетиков добавляют адреналина гидрохлорид, который, суживая сосуды и, тем самым, уменьшая всасывание в кровь, снижает отрицательное действие анестетика на организм и повышает дли тельность его действия.
б) резорбтивное действие — проявляется после всасывания лекарства в кровь и более или менее равномерного распределения в организме. Основной лечебной характеристикой лекарства, действующего резорбтивно, является доза. Доза — это количество лекарственного вещества, вводимого в организм для про явления резорбтивного действия. Дозы могут быть разовыми, суточными, курсо выми, терапевтическими, токсическими и др. Напомним, что, выписывая рецепт, мы всегда ориентируемся на средние терапевтические дозы препарата, которые всегда можно найти в справочниках.
2. Когда лекарство попадает в организм, с ним контактируют большое ко личество клеток и тканей, которые могут по-разному реагировать на это лекарст-
во. В зависимости от сродства определенным тканям и по степени избирательности выделяют следующие виды действия:
а) избирательное действие — лекарственное вещество действует избира тельно только на один орган или систему, совсем не затрагивая другие ткани. Это идеальный случай действия лекарств, который на практике встречается очень редко.
б) преимущественное действие — действует на несколько органов или сис тем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. Это наиболее часто встречающийся вариант действия лекарств. Слабая избиратель ность лекарств лежит в основе их побочных эффектов.
в) общеклеточное действие — лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно. Примером такого действия является прижигающий эффект солей тяжелых металлов, кислот.
3. Под действием лекарственного препарата функция органа или ткани мо жет изменяться по-разному, поэтому по характеру изменения функции можно выделить следующие виды действия:
а) тонизирующее — действие лекарственного вещества начинается на фоне сниженной функции, а под действием препарата она повышается, приходя к нор мальному уровню. Примером такого действия является стимулирующий эффект холиномиметиков при атонии кишечника, которая довольно часто возникает в послеоперационном периоде при операциях на органах брюшной полости.
б) возбуждающее — действие лекарственного вещества начинается на фоне нормальной функции и приводит к усилению функции этого органа или системы. Примером служит действие солевых слабительных веществ, используемых часто для очищения кишечника перед операцией на органах брюшной полости.
в) седативное (успокаивающее) действие — лекарственный препарат снижа ет чрезмерно повышенную функцию и приводит к ее нормализации. Часто используется в неврологической и психиатрической практике, есть особая группа препаратов, которая называется «седативные средства».
г) угнетающее действие — лекарство начинает действовать на фоне нор мальной функции и приводит к снижению ее активности. Например, снотворные средства ослабляют функциональную активность ЦНС и позволяют пациенту быстрее заснуть.
д) паралитическое действие — лекарство приводит к глубокому угнетению функции органа вплоть до полного прекращения. Примером является действие средств для наркоза, которые приводят к временному параличу многих отделов ЦНС, кроме нескольких жизненно важных центров.
4. В зависимости от способа возникновения фармакологического эффекта лекарственного препарата выделяют:
а) прямое действие — результат непосредственного влияния лекарства на тот, орган, функцию которого он изменяет. Примером является действие сердеч-
ных гликозидов, которые, фиксируясь в клетках миокарда, оказывают влияние на обменные процессы в сердце, что приводит к терапевтическому эффекту при сердечной недостаточности.
б) косвенное действие — лекарственное вещество оказывает влияние на оп ределенный орган, в результате чего опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа. Например, сердечные гликозиды, оказывая прямое дей ствие на сердце, косвенно облегчают дыхательную функцию за счет снятия за стойных явлений, увеличивают диурез за счет интенсификации почечного крово обращения, в результате чего исчезают одышка, отеки, цианоз.
в) рефлекторное действие — лекарственный препарат, действуя на опреде ленные рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа или систе мы. Примером является действие нашатырного спирта, который при обморочных состояниях, раздражая обонятельные рецепторы, рефлекторно приводит к стиму ляции дыхательного и сосудодвигательного центров в ЦНС и восстановлению сознания. Горчичники ускоряют разрешение воспалительного процесса в легких за счет того, что эфирные горчичные масла, раздражая рецепторы кожи, запус кают систему рефлекторных реакций, приводящих к усилению кровообращения в легких.
5. В зависимости от звена патологического процесса, на который действует лекарство, выделяют следующие виды действия, которые еще называют видами лекарственной терапии:
а) этиотропная терапия — лекарственное вещество действует непосредст венно на причину, вызвавшую заболевание. Типичный пример — действие анти микробных средств при инфекционных заболеваниях. Это, казалось бы, идеаль ный случай, однако это не совсем так. Довольно часто непосредственная причина заболевания, оказав свое действие, утратила актуальность, поскольку запустились процессы, течение которых уже не контролируется причиной заболевания. На пример, после острого нарушения коронарного кровообращения, необходимо не столько ликвидировать его причину (тромб или атеросклеротическая бляшка), сколько нормализовать обменные процессы в миокарде и восстановить насосную функцию сердца. Поэтому в практической медицине чаще используется
б) патогенетическая терапия — лекарственное вещество влияет на патоге нез заболевания. Это действие может быть достаточно глубоким, приводящим к излечению больного. Примером является действие сердечных гликозидов, кото рые не влияют на причину, вызвавшую сердечную недостаточность (кардиодист- рофия), но нормализуют обменные процессы в сердце таким образом, что сим птомы сердечной недостаточности постепенно исчезают. Вариантом патогенети ческой терапии является заместительная терапия, например, при сахарном диабете назначается инсулин, который восполняет недостаток собственного гор мона.
в) симптоматическая терапия — лекарственное вещество влияет на опреде ленные симптомы заболевания, часто не оказывая решающего влияния на тече-
ние заболевания. Примером является противокашлевое и жаропонижающее действие, снятие головной или зубной боли. Однако симптоматическая терапия может стать и патогенетической. Например, снятие сильной боли при обширных травмах или ожогах предупреждает развитие болевого шока, снятие чрезвычайно высокого артериального давления предупреждает возможность возникновения инфаркта миокарда или инсульта.
6. С клинической точки зрения выделяют:
а) желательное действие — главный лечебный эффект, на который рассчи тывает врач, назначая определенное лекарственное средство. К сожалению, од новременно с ним, как правило, возникает
б) побочное действие — это действие лекарства, которое проявляется одно временно с желательным действием при назначении его в терапевтических дозах. Является следствием слабой избирательности действия лекарств. Например, про тивоопухолевые средства создаются так, чтобы они активнее всего влияли на интенсивно размножающиеся клетки. При этом, действуя на опухолевый рост, они также влияют на интенсивно размножающиеся половые клетки и клетки крови, в результате чего угнетается кроветворение и созревание половых клеток.
7. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:
а) обратимое действие — функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств дейст вуют именно так.
б) необратимое действие — более прочное взаимодействие лекарства и био логического субстрата. Примером может быть угнетающее действие фосфорор- ганических соединений на активность холинэстеразы, связанное с образованием очень прочного комплекса. В результате этого активность фермента восстанав ливается лишь за счет синтеза новых молекул холинэстеразы в печени.
Источник
Виды действия лекарственных веществ схема
Цель данной статьи состоит в том, чтобы объяснить механизмы действия лекарств путем объединения эффектов, производимых ими на молекулярном, клеточном, тканевом и системном уровнях биологического организма. Основное внимание уделено действию на молекулярном и клеточном уровнях, а специфические действия лекарств на ткани и системы организма рассматриваются в соответствующих главах.
Лекарственные средства действуют на четырех разных уровнях:
• молекулярном, на котором белковые молекулы являются непосредственными мишенями для большинства лекарств. Эффекты на данном уровне определяют действие лекарств на следующем уровне;
• клеточном, на котором биохимические и другие компоненты клетки участвуют в процессах трансдукции;
• тканевом, на котором происходит изменение функций сердца, кожи, легких и др.;
• системном, на котором происходит изменение функций сердечно-сосудистой и нервной систем, желудочно-кишечного тракта и др.
Для того чтобы понять механизм действия лекарств, необходимо знать, на какие молекулярные мишени действует вещество, природу системы трансдукции (клеточный ответ), типы ткани-мишени и механизмы, посредством которых ткань воздействует на системы организма. Механизмы действия лекарственных веществ нужно рассматривать на каждом из четырех уровней.
В качестве примера можно привести препарат пропранолол — бета-адреноблокатор, используемый для лечения некоторых заболеваний, в том числе стенокардии, сердечной недостаточности из-за локальной ишемии (т.е. недостаточного кровотока) в сердце:
• на молекулярном уровне пропранолол — конкурентный обратимый антагонист адреналина и норадреналина за действие на бета-адренорецепторы;
• на клеточном уровне пропранолол предотвращает (3-адренозависимое увеличение внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инициирующего фосфорилирование белков, мобилизацию ионов кальция и окислительный метаболизм;
• на тканевом уровне пропранолол предотвращает бета-адренозависимое увеличение силы и частоты сердечных сокращений, т.е. оказывает отрицательные инотропный и хронотропный эффекты;
• на системном уровне пропранолол улучшает функцию сердечно-сосудистой системы. Он снижает бета-адренозависимый ответ сердца на активность симпатической нервной системы, уменьшая тем самым потребность тканей сердца в кровотоке, что целесообразно при ограниченном притоке крови (например, при ишемии коронарных артерий).
Механизм действия лекарственных средств на четырех уровнях также можно показать на примере рифампицина, хотя этот препарат действует больше на бактерии, чем на ткани человека. Рифампицин — это эффективный препарат для лечения туберкулеза:
• на молекулярном уровне рифампицин связывает (и блокирует активность) полимеразы рибонуклеиновой кислоты (РНК) в микобактерии, которая вызывает туберкулез;
• на клеточном уровне рифампицин ингибирует синтез РНК в микобактерии и таким образом убивает ее;
• на тканевом уровне рифампицин предотвращает повреждение ткани легких, возникающее вследствие инфекции микобактерии;
• на системном уровне рифампицин предотвращает недостаточность легочной функции, вызванную инфекцией микобактерии.
Источник
Виды действия лекарственных веществ схема
6. Виды действия лекарственных веществ
Некоторые лекарственные средства используют с расчетом на их местное действие, т. е. на действие в месте их приложения. Таким образом применяют, например, местноанестезирующие средства (новокаин, дикаин и др.), вяжущие средства.
Однако большинство лекарств при различных путях введения всасывается в кровь и оказывает общее, или резорбтивное (resorbtio — всасывание) действие, т. е. воздействует на весь организм. При этом особенности действия каждого вещества определяются его органотропностью, т. е. тем, какие органы и ткани проявляют к нему наибольшую чувствительность.
Как при местном, так и при резорбтивном (общем) действии лекарственные вещества могут возбуждать в тканях чувствительные нервные рецепторы (окончания чувствительных нервов). При раздражении рецепторов возбуждающие импульсы по чувствительным (афферентным) нервным волокнам поступают в ЦНС, возбуждают ее нервные клетки и по эфферентным (центробежным) нервным волокнам проводятся к тем или иным органам, вызывая изменения их деятельности. Такого рода действие лекарственных веществ определяют как рефлекторное действие. Рефлексы, вызываемые лекарственными веществами, могут быть самыми разнообразными: рефлекторно можно изменить дыхание, деятельность сердца и других внутренних органов, секрецию желез и т. д.
Кроме указанных видов действия, различают основное и побочное, прямое и косвенное действие лекарственных веществ.
Основное действие лекарственного вещества — такое проявление его фармакологической активности, которое используется в каждом конкретном случае в лечебной или профилактической целью.
Термином «побочное действие» обозначают эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в данном случае не используются и могут быть причиной осложнений.
Одни и те же свойства лекарственных веществ в разных случаях могут быть или основными, или побочными. Например, прозерин (см. главу 3) усиливает моторику кишечника и повышает тонус скелетных мышц. Если препарат применяют при атонии кишечника, его стимулирующее влияние на кишечник является основным, если при миастении (слабость скелетных мышц) — побочным.
Прямое действие лекарственного вещества проявляется в изменениях деятельности того органа или системы, на которые данное вещество воздействует. Например, сердечные гликозиды действуют непосредственно на сердце, увеличивая силу его сокращений. Однако при этом в связи с улучшением кровообращения повышается деятельность и других органов, в частности почек (увеличивается мочеотделение). Сердечные гликозиды в данном случае оказывают на почки косвенное действие.
Источник
