Виагра как лекарственное средство

Виагра: состав и инструкция по применению

Описание препарата

Таблетки Виагра присутствуют на фармацевтическом рынке уже более 20 лет. Выпускаются американской компанией «Pfizer» только в ромбовидной форме голубого цвета с дозировкой по 25, 50 или 100 мг. Фасуются в упаковки по 1,2,4 или 12 штук.

Состав Виагры включает один активный компонент – силденафил и несколько дополнительных: стеарат магния, целлюлозу микрокристаллическая, гидрофосфат кальция и натрия кросскармелозу.

Таблетки предназначены для усиления притока крови к половому органу мужчины, так как именно из-за нарушения кровообращения в пенисе возникает эректильная дисфункция.

Показание к применению – терапия таких нарушений, при которых половой член не способен достигать и сохранять эрекцию, достаточную для удовлетворительного соития.

Особенность в том, что препарат действует только в условиях естественного сексуального возбуждения. На количество и качество семенной жидкости влияния не оказывает, поэтому, если во время секса с применением Виагры происходит зачатие и наступает беременность, вреда здоровью будущему малышу не будет.

Повысить чувственное восприятие и силу оргазма.

Увеличить продолжительность полового акта.

Уменьшить период восстановления между сношениями.

Как любое лекарственное средство, Виагра имеет противопоказания и может вызвать нежелательные эффекты.

Противопоказания и побочные действия

Фармпрепарат нельзя принимать молодым людям до 18 лет, детям и женщинам.

Запрещен к использованию, если:

У мужчины выявлена индивидуальная непереносимость компонентов.

Имеется запрет на половую жизнь из-за заболеваний сердца (например, сердечной недостаточности или стенокардии).

Серьезно нарушена работа печени.

В результате нейропатии зрительного нерва потеряно зрение на один глаз.

Осторожно назначают при:

Различных деформациях полового органа мужчины.

Патологиях с риском кровотечения.

Перенесенном инфаркте или инсульте в последние 6 месяце.

Опасных видах аритмии.

Крайне низком (до 90 на 50 мм рт. ст.) или высоком (более 170 на 100 мм рт. ст.) артериальном давлении.

Обострившейся язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Имеющемся дегенеративном заболевании оболочки глаза.

Применяя Виагру, нужно быть готовым к проявлению нежелательных явлений. Как правило, они слабо выраженные, носят временный характер, а могут и вовсе отсутствовать. Риск развития увеличивается вместе с повышением дозировки препарата.

Таблетки могут вызвать:

Тошноту и диарею.

Боли в животе, суставах или спине.

Бессонницу и повышенный тонус мышц.

Кожные высыпания и конъюнктивит.

Инфекцию дыхательных путей или мочеполовой системы.

Нарушение работы простаты.

Во избежание негативных проявлений важно соблюдать рекомендации по применению и режим дозирования.

Инструкция по применению Виагры

Таблетки принимаются внутрь, для более быстрого действия – лучше до еды.

Инструкция по применению Виагры предусматривает не более одного приема в сутки за 1 час до планируемого пологого акта.

Узнать, как принимать Виагру первый раз, можно из инструкции: рекомендовано начинать прием с 50 мг. Если дозировки достаточно для поддержания потенции, а препарат хорошо переносится, то повышать дозу не нужно. При появлении побочек можно попробовать принимать таблетки 25 мг и понаблюдать за эффективностью. Если пациент жалуется на недостаточность эрекции, то врач повысит дозировку. Возраст мужчины на выбор терапевтической дозы не влияет. Максимальная доза – 100 мг.

Действие начинается через 30-60 минут после приема и длится ближайшие четыре часа.

Чтобы повысить эффективность и ускорить всасывание препарата следуйте советам:

Отдайте предпочтение легким блюдам, избегайте жирной пищи.

Не пейте сок из грейпфрута.

Исключите алкогольные напитки и курение.

Важно понимать, что здоровому мужчине смысла их принимать нет. При серьезных нарушениях в системе кровообращения препарат также не окажет эффекта. Если у мужчины низкий уровень тестостерона, от приема Виагры также не произойдет «чуда».

Цена и отзывы на Виагру для мужчин

1 таблетка 25 мг стоит от 637 руб.

1 таблетка 50 мг – от 754 руб.

1 таблетка 100 мг – от 803 руб.

Упаковка с двумя таблетками по 50 мг – от 1 309 руб.

12 таблеток 100 мг обойдутся минимум в 6 000 руб.

Если Виагра продается по низкой цене, но производитель обозначен Pfizer, это значит, что она поддельная.

Отзывы врачей на Виагру для мужчин в целом положительные: отмечается влияние препарата не только на эрекцию, но и на самооценку пациентов. Тем не менее, специалисты не рекомендуют применять таблетки молодым и здоровым мужчинам, советуют отказаться от длительного употребления из-за побочных эффектов, а также во избежание развития психической зависимости. Желательна консультация андролога или уролога. В некоторых случаях показаны аналоги с меньшей токсичностью.

Пациенты отмечают положительное влияние Виагры, особенно когда из-за стрессов и усталости эрекция бывает слабой. Мужчины довольны работой таблеток, чувствуют себя увереннее, способны на более продолжительный половой акт. Недостатком называют высокую цену и побочные эффекты – расстройство работы кишечника, заложенность носа и прилив жара к лицу.

Таким образом, Виагра – это лекарственное средство, помогающее мужчинам вести полноценную половую жизнь при эректильной дисфункции. Препарат – первый в данном сегменте фармацевтического рынка. Имеет ряд противопоказаний и особенности применения, которые важно знать для достижения максимального эффекта.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Виагра® (50 мг)

Инструкция

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 — 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 — 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит — N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем — 188 нг) принятой дозы препарата.

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов — повышать клиренс силденафила.

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Источник

Виагра® (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 — 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 — 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит — N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем — 188 нг) принятой дозы препарата.

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов — повышать клиренс силденафила.

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Источник