Вартанян синтез основных лекарственных средств

Важнейшим защитным феноменом, мобилизующим функциональные системы организма, является боль. Она сопровождает около 90 % заболеваний, от 7 до 64 % населения периодически испытывают чувство боли, от 7,6 до 45 % страдают рецидивирующей или хронической болью, поэтому врачи часто используют нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) для симптоматической и патогенетической терапии [3].

Из представленных на фармацевтическом рынке производных фенилуксусной, фенилпропионовой и индолилуксусной кислот наиболее часто используют диклофенак и его натриевую соль, ибупрофен, кетопрофен, фенопрофен [1], схемы синтеза которых приводятся ниже.

Механизм действия этих препаратов связан с их способностью ингибировать синтез простагландинов, что уменьшает сенсибилизирующее влияние последних на чувствительные окончания, а это, в свою очередь, уменьшает эффект действия медиаторов и, в частности, брадикинина.

Ибупрофен (нурофен) – (RS)-2-(4-изобутилфенил)-пропионовая кислота (синонимы: нурофен, бруфен, бурана и др.) может быть получен двумя способами. Первый способ, представленный на схеме 1, заключается в ацилировании изобутилбензола хлорангидридом уксусной кислоты в присутствии хлорида аммония в качестве катализатора с последующим цианированием полученного продукта и восстановлении цианогруппы до карбоксигруппы [2].

Схема получения ибупрофена

Второй способ синтеза ибупрофена (по схеме 2) заключается в хлорметилировании изобутилбензола формальдегидом и хлористым водородом в присутствии цинка хлорида с получением 4-изобутилбензилхлорида, его цианировании, и восстановлении цианогруппы до карбоксигруппы [2].

Схема получения ибупрофена

Кетопрофен – 2-(3′-бензоилфенил) пропионовая кислота (синонимами являются артрозилен, кетонал, быструмгель) синтезируют по схеме 3, из 3 – метилбензофенона, который подвергают бромированию с получением 3 – бром-метилбензофенона. Взаимодействием последнего с цианистым натрием получают 3-цианометилбензофенон, вступающий в реакцию с диэтиловым эфиром угольной кислоты в присутствии этилата натрия. Полученное производное алкилируют йодистым метилом, а затем полученный продукт подвергают кислотному гидролизу с получением кетопрофена [2].

Схема получения кетопрофена

Фенопрофен – 2-(3′-феноксифенил)- пропионовая кислота (наиболее часто употребляемые синонимы: налфон, диста) синтезируют по схеме 4 из 3–гидроксиацетофенона, который этерифицируют бромбензолом с получением 3-феноксиацетофенона в присутствии калия карбоната и медных опилок [2].

Схема синтеза фенопрофена

Исходными продуктами для синтеза диклофенака – 2-[ (2′,6′-дихлорфенил)-амино]- фенилуксусной кислоты (вольтарена), получаемого по схеме 5, являются 2-хлорбензойная кислота и 2,6-дихлоранилин [2].

Схема синтеза диклофенака

1.2. Синтез ацетил- и пропионилкарбоновых кислот

Широкий спектр биологической активности производных ацетил- и пропионилкарбоновых кислот определяет перспективность исследования этих веществ с целью создания новых лекарственных средств, обладающих антивирусной, противораковой, антибактериальной, антиоксидантной и другими видами активности [3,4].

В последнее время большое количество работ, посвященных данному вопросу, было проведено сотрудниками научно-технологического центра органической и фармацевтической химии НАН РА и институтом тонкой органической химии им. А.Л. Мнджояна, а также Новосибирским институтом органической химии им.Н.Н. Ворожцова СО РАН [5,6,7].

1.2.1. Синтез йодметилатов аминоалкиловых эфиров замещенных уксусных и пропионовых кислот

В литературе синтез (2-диметиламино-1-метил- и 2-азепан-1-ил)этан-1-оловых эфиров и 4-азепан-1-илбутан-1 -оловых эфиров некоторых замещенных уксусных и пропионовых кислот осуществлен взаимодействием соответствующих аминоспиртов с хлорангидридами замещенных уксусных и пропионовых кислот в среде абсолютного бензола по схеме 6 [7].

Получение йодметилатов аминоалкиловых эфиров замещенных уксусных и пропионовых кислот

1.2.2. Синтез N-[3-(4–замещенных фенил)-3- гидроксипропил]валинов, триптофанов и 3-([3-гидрокси-3-(4-замещенных фенил) пропил]амино)-3-фенилпропановых кислот

Данные соединения, согласно литературным данным, синтезированы восстановлением соответствующих N-[b-(4-замещенных бензоил)этил] аминокислот боргидридом натрия при комнатной температуре в воде или смеси этанол-вода (1:1) [6]. Синтез представлен на схеме 7.

Получение N-[3-(4–замещенных фенил)-3- гидроксипропил]валинов, триптофанов и 3-([3-гидрокси-3-(4-замещенных фенил) пропил]амино)-3-фенилпропановых кислот

1.2.3. Синтез бетулина. N’-(N-[3-оксо-20(29)-лупен-28-оил]-9-аминононаноил)-3-амино-3-фенилпропионовая кислота

Согласно литературным данным, синтез предусматривает взаимодействие хлорангидрида бетулоновой кислоты (IV) с гидрохлоридом метилового эфир К-(9-аминононанолл)-3-амино-3-фенилпропионовой кислоты (V) в раствор дихлорметана в присутствии триэтиламина и последующий гидролиз сложноэфирной связи эфира VI гидроксидом натрия в среде тетрагидрофуран и метанола [5]. Синтез представлен на схеме 8.

Получение бетулина. N’-(N-[3-оксо-20(29)-лупен-28-оил]-9-аминононаноил)-3-амино-3-фенилпропионовая кислота

Таким образом, поиск новых лекарственных средств, оказывающих противовосталительное и болеутоляющее действие остается актуальным.

Источник

Фармацевтика

Арзамасцев А.П. — Фармацевтическая химия
М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. — 640 с.

Учебное пособие соответствует примерной программе по дисциплине «Фармацевтическая химия» для специальности «Фармация».
Рассмотрены общие методы оценки качестве лекарственных средств, а также особенности количественного анализа применительно к индивидуальным веществам и лекарственным формам. Отражены современные тенденции в развитии фармацевтического анализа.

Барер Г.М., Зорян Е.В. (ред.) Рациональная фармакотерапия в стоматологии
Г. М. Барер, Е. В. Зорян, В. С. Агапов, В. В. Афанасьев и др. – Под общ. ред. Г. М. Барера, Е.В. Зорян. Руководство для практикующих врачей. – М.: Литерра, 2006. – 568 с. (Рациональная фармакотерапия: Сер. рук. для практикующих врачей; Т. 11).

В руководстве приведена классификация и клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых в стоматологии. Описаны типичные клинические проявления, критерии диагностики, основные принципы и схемы лечения стоматологических заболеваний, с уровнями доказательности. Освещены особенности ведения разных групп пациентов, даны алгоритмы лечения отдельных нозологических форм. Широко представлена справочная информация, облегчающая рациональный индивидуализированный выбор лекарственного средства и схемы лечения.

Беликов В.Г. Фармацевтическая химия
Учебное пособие. 4-е изд., перераб. и доп. – М.: Медпресс-информ, 2007. — 624 с.

В первой части учебного пособия изложены сведения о предмете и основном содержании фармацевтической химии, истории, проблемах и перспективах ее развития, классификации, источниках и методах получения лекарственных веществ, теоретических основах фармацевтического и биофармацевтического анализа. Во второй части учебного пособия большое внимание уделено характеристике каждой группы лекарственных веществ. Рассмотрена взаимосвязь между химической структурой, свойствами и фармакологическими действием ряда лекарственных веществ. Обобщены сведения, касающиеся методов получения, свойств каждой группы лекарственных веществ, способов идентификации, испытаний на чистоту, количественного определения, хранения и применения в медицинской практике.

Скачать в формате: PDF (2,31 МБ)

Белоусов Ю.Б., Гуревич К.Г. Клиническая фармакокинетика. Практика дозирования лекарств
М.: Литтерра, 2005. — 288 с. — (Рациональная фармакотерапия).

Книга посвящена практическим аспектам клинической фармакологии лекарственных средств и современным принципам рациональной фармакотерапии. На базе большого фактического материала обобщены основные принципы рационального выбора, применения и дозирования лекарств, анализа побочных эффектов. Особое внимание уделено лекарственным взаимодействиям, которые являются наиболее частой причиной возникновения проблем при проведении лекарственной терапии. Также рассматриваются ситуации, при которых необходимы корректировка назначения лекарственных средств или проведение терапевтического лекарственного мониторинга.

Скачать в формате: PDF (1,67 МБ)

Березовский В.М. Химия витаминов
М.: Пищепромиздат, 1959 г. — 600 с.

Книга представляет собой подробную монографию, излагающую вопросы химии витаминов в ее современном состоянии, сведения о свойствах, строении и методах синтетического получения витаминов, провитаминов, антивитаминов и коферментов. В ней также кратко рассматриваются вопросы биологического действия витаминов.

Березовский В.М. Химия витаминов
Изд. 2-е. — М.: «Пищевая промышленность», 1973. — 632 с.

Изучение и получение витаминов — природных незаменимых пищевых веществ — имеет важное значение. На основе предложенной химической классификации витаминов детально изложены и обобщены вопросы химии витаминов в ее современном состоянии, методы выделения из природных источников, различные методы синтеза. Рассмотрена зависимость биологической активности от структуры витаминов, коферментов и их химических модификаций. Детально изложена химия провитаминов и рассмотрены пути их превращения в витамины. Даны представления о биологических свойствах витаминов, их превращении в коферменты, о биокаталитических функциях коферментов в обмене веществ животного организма, о роли витаминов в питании и путях их применения в пищевой промышленности, а также в животноводстве, о значении витаминов и коферментов в профилактике и лечении различных заболеваний.

Беркенгейм А.М. Практикум по синтетическим лекарственным и душистым веществам и фотореактивам
М. -Л.: Госхимиздат, 1942. – 232 с.

Состоит из трёх частей: синтез лекарственных средств, синтез душистых веществ и синтез фотореактивов.

Беркенгейм А.М. Химия и технология синтетических лекарственных средств
Допущен главным управлением учебными заведениями НКТП СССР в качестве учебника для ВТУЗОВ. НКТП СССР. ОНТИ. Главная редакция химической литературы. — М.: 1935.

Настоящая книга является первой на русском языке по химии и технологии синтетических лекарственных средств, да и на иностранных языках такого рода книги стали появляться еще совсем недавно.
Книга состоит из трех разделов: в первом из них излагается теоретический курс химии синтетических органических медикаментов. Второй раздел настоящей книги является руководством для практических занятий по синтезу лекарственных соединений. Третий раздел книги представляет собой сборник технологических методов производства ряда главнейших химико-фармацевтических соединений.

Богатский А.В., Андронати С.А. и др. Транквилизаторы (1,4-Бенздиазепины и родственные структуры)
Киев: Наукова думка, 1980. – 280 с.

Рассчитана на исследователей, работающих в области химии физиологически активных веществ, биоорганической химии, молекулярной биологии, фармакологии, врачей клиницистов, а также преподавателей, аспирантов и студентов химических, биохимических, фармацевтических, фармакологических и медицинских факультетов вузов.

Британская фармакопея. The British Pharmacopoeia
Тома I, II, III, IV общее количество страниц 10952, 2009 г.

Published on the recommendation of the Commission on Human Medicines pursuant to the Medicines Act 1968 and notified in draft to the European Commission in accordance with Directive 98/34/Eec.

Тhe monographs of the Sixth Edition of the European Pharmacopoeia (2007), as amended by Supplements 6.1 and 6.2 published by the Council of Europe, are reproduced either in this edition of the British Pharmacopoeia or in the associated edition of the British Pharmacopoeia (veterinary).

Внимание: архив с книгой разбит на 4 части. Для успешного распаковывания необходимо скачать все части в одну общую папку.

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств
М: Медицинское информационное агентство, 2004. — 845 с.

В книге описан синтез более 700 лекарственных препаратов, в основном входящих в «Эссенциальный список лекарственных средств», рекомендуемый ВОЗ, под их генерическими названиями. Практически для всех описываемых препаратов приводятся ссылки на методы их получения (около 2200), а также их наиболее распространенные синонимы. Синтез различных групп лекарств, в основном, излагается в том порядке, в котором они традиционно приводятся в общепринятых курсах фармакологии. Практически все главы начинаются с общепринятого определения препаратов с данным типом активности, приводится краткая характеристика всей группы, классификация рассматриваемых препаратов, и далее описывается их синтез, каждый из которых завершается областью применения данного препарата.

Гёрёг Ш. Количественный анализ стероидов
1985. — 504 с.

Книга из серии изданий по аналитической органической химии, написанная известным венгерским ученым, крупным специалистом в этой области, посвящена анализу стероидов — соединений, играющих важную роль в процессах, протекающих в живом мире. Эта область химии имеет существенное значение для развития фармацевтической химии и фармацевтической промышленности, для быстрой диагностики ряда заболеваний и при их лечении. Для специалистов в области химии природных соединений, для фармацевтов и медиков.

Государственная фармакопея Российской Федерации. XII издание. Часть 1
Издательство «Научный центр экспертизы средств медицинского применения», 2008. — 704 с.: ил.

Первая часть Государственной фармакопеи Российской Федерации XII издания подготовлена Институтом стандартизации и контроля лекарственных средств Федерального государственного учреждения «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора при участии Научно-исследовательского института фармации Московской медицинской академии им. И. М. Сеченова, фармацевтического факультета Московской медицинской академии им. И. М. Сеченова, Государственного научного центра «Институт биофизики» и специалистов ведущих научных центров и промышленных предприятий.

Государственная фармакопея СССР XI. Выпуск 1. Общие методы анализа
Министерство здравоохранения СССР — М: Медицина, 1987 г. — 325 стр.

Государственная фармакопея Союза Советских Социалистических Республик является сборником обязательных общегосударственных стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств.

Государственная фармакопея СССР, XI издание, Выпуск 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье
11-е изд., доп. — М.: Медицина, 1990. — 400 с.

Государственная фармакопея является сборником обязательных общегосударственных стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств. Государственная фармакопея имеет законодательный характер. Требования фармакопеи, предъявляемые к лекарственным средствам, являются обязательными для всех предприятий и учреждений изготовляющих, хранящих, контролирующих и применяющих лекарственные средства.

Дайсон Г., Мей П. Химия синтетических лекарственных веществ
Перевод с англ. яз. проф. М. Л. Беленького. — М.: Мир, 1964. — 298 с.

В первых 3х главах рассматриваются общие вопросы фармакологии. Остальные 27 глав посвящены химической фармакологии различных препаратов. Книга предназначена для химиков — органиков, биохимиков и медиков.

Европейская фармакопея 6.0. European Pharmacopoeia 6.0
Страсбург: Council of Europe, Strasbourg, 2007.

Европейская фармакопея — это руководящий документ, используемый в большинстве стран Европы при производстве фармацевтических продуктов в странах Европейского сообщества (ЕС). Фармакопея включает описания действующих и вспомогательных веществ, а также методов анализа фармацевтических продуктов.

Внимание: архив с книгой разбит на 5 частей. Для успешного распаковывания необходимо скачать все части в одну общую папку.

Захаров В.П., Либизов Н.И., Асланов Х.А. Лекарственные вещества из растений и способы их производства
Ташкент: Фан, 1980. — 232 с.

Богатство флоры СССР, наличие на его территории обширных зарослей многих лекарственных растений и огромные интродукционные возможности различных районов позволяют широко использовать растительные ресурсы в лечебных целях. Авторы книги предприняли попытку впервые систематизировать и обобщить многочисленные материалы, касающиеся технологии фитохимических производств. Описываются отдельные технологические процессы и типы оборудования, применяемого в фитохимическом производстве, а также способы производства лекарственных веществ из растений.

Карцев В.Г., Толстиков Г.А. (ред.) Азотистые гетероциклы и алкалоиды. Том 1
Компания InterBioScreen Ltd., Благотворительный фонд «Научное партнерство», Российская Академия Наук, Московский Государственный Университет. — Материалы Первой Международной конференции «Химия и биологическая активность азотистых гетероциклов и алкалоидов» (том 2) Стендовые доклады. 100 избранных методов синтеза и модификации гетероциклов. — Москва, 9-12 октября 2001г. — Химия и биологическая активность синтетических и природных соединений. — М. : 2001. – 472 с.

Настоящее двухтомное издание создано по материалам пленарных, устных и стендовых докладов конференции. Организаторы конференции ставили целью дать возможность встретиться вместе химикам-синтетикам, специалистам по химии природных соединений, медицинским химикам и фармакологам и, таким образом, убрать барьеры дисциплинарной специализации и дать возможность участникам, работающим в различных областях химии биологически активных соединений, обсудить наиболее актуальные вопросы современного состояния этой многогранной области науки.

Карцев В.Г., Толстиков Г.А. (ред.) Азотистые гетероциклы и алкалоиды. Том 2
Компания InterBioScreen Ltd., Благотворительный фонд «Научное партнерство», Российская Академия Наук, Московский Государственный Университет. — Материалы Первой Международной конференции «Химия и биологическая активность азотистых гетероциклов и алкалоидов» (том 2) Стендовые доклады. 100 избранных методов синтеза и модификации гетероциклов. — Москва, 9-12 октября 2001г. — Химия и биологическая активность синтетических и природных соединений. — М. : 2001. – 472 с.

Кацнельсон М.М. Приготовление синтетических химико-фармацевтических препаратов. Практические работы для химиков, медиков и фармацевтов
2-е изд. под ред. и с предисловием проф. А. Е. Чичибабина. М.: Гостехиздат, 1923. — 299 с.

Автором обобщены описания лабораторных методов изготовления важнейших (в то время) синтетических фармацевтических препаратов и промежуточных продуктов; приводится описание свойств и важнейшие приемы испытания на чистоту и пригодность в качестве медикаментов (и это в простейшем, но работающем (! ) варианте). В приложении описаны некоторые фитохимические продукты.

Кубанова А.А. Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем Том VIII
М.: Литтерра, 2005, 882 с.

В практическом руководстве «Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем» приведена классификация и клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем. Описаны типичные клинические проявления, критерии диагностики, основные принципы и схемы лечения кожных заболеваний и инфекций, передаваемых половым путем, с уровнями доказательности. Освещены особенности ведения разных групп пациентов, даны алгоритмы лечения отдельных нозологических форм. В книге «Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем» в полном объеме представлена справочная информация, облегчающая рациональный индивидуализированный выбор лекарственного средства и схемы лечения.

Скачать в формате: PDF (3,80 МБ)

Кукес В.Г. (ред.) Клиническая фармакология
Учебник для ВУЗов. — 3-е изд., перераб. и доп. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 944 с.: ил. — ISBN 5-9704-0287-7.

В учебнике для вузов даны современные представления о метаболизме лекарственных средств, принципы диагностики и лечения нежелательных лекарственных реакций, раскрываются новые механизмы взаимодействия лекарственных средств. Представлены основные клинико-фармакологические технологии эффективного применения лекарственных средств.
Книга «Клиническая фармакология» содержит множество сведений с учётом достижений современной клинической фармакологии. Книга разделена на два главных раздела: «Общая клиническая фармакология» и «Частная клиническая фармакология». Книга содержит таблицы, контрольные вопросы и задачи, которые помогают более успешному усвоению материала по клинической фармакологии.

Кулаков В.И. (ред.) Рациональная фармакотерапия в акушерстве и гинекологии: Руководство для практикующих врачей. Том 9
Научное издание. Под общ. ред. Кулакова В. И. и др.
Литтерра, 2005. — 1158 с.
(Рациональная фармакотерапия: серия руководств для практикующих врачей: Том 9).

В руководстве приведена классификация и клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых в акушерстве и гинекологии. Описаны типичные клинические проявления, критерии диагностики, основные принципы и схемы лечения с уровнями доказательности. Освещены особенности ведения разных групп пациентов, даны алгоритмы лечения отдельных нозологических форм. Широко представлена справочная информация, облегчающая рациональный индивидуализированный выбор лекарственного средства и схемы лечения.

Скачать в формате: PDF (4,25 МБ)

Лобанок А.Г., Бабицкая В.Г., Богдановская Ж.Н. Микробный синтез на основе целлюлозы: Белок и другие ценные продукты
Минск: Наука и техника, 1988. — 261 с.

Рассматривается проблема получения белка, этанола, органических кислот, метана и других ценных продуктов на основе микробной трансформации лигноцеллюлозных и целлюлозных отходов сельского хозяйства и промышленности. Приведены данные о составе и свойствах целлюлозы и ряда природных лигноцеллюлозных материалов, способы их предварительной модификации с целью повышения эффективности биоконверсии этих материалов. Рассматриваются механизмы ферментативного расщепления целлюлозы и родственных полисахаридов, а также вопросы биосинтеза и некоторые аспекты применения целлюлолитических ферментов. На основании обобщения и анализа использованных в работе данных делаются выводы о возможности практической реализации процессов биоконверсии.

Логинова Н.В., Полозов Г.И. Введение в фармацевтическую химию
Учебное пособие. — Минск: БГУ, 2003. — 250 с. — ISBN 985-445-823-
7. — Для студентов химико-фармацевтических специальностей высших учебных заведений.

В пособии рассмотрены основные положения и правила контроля качества лекарственных средств в процессе их разработки и производства, изложены общие принципы оценки качества лекарственных форм и требования к условиям их хранения, а также приведены данные об исследованиях в области разработки новых лекарственных средств и тенденциях развития фармацевтической промышленности. Включен раздел, посвященный основным физико-химическим аспектам препаративной фармацевтической химии.

Скачать в формате: PDF (776 КБ)

Международная Фармакопея. Тома 1, 2, 3
Третье издание. Пер. с англ. Арзамасцева А. П. -: Всемирная Организация Здравоохранения, Женева 1981

Общие методы анализа. Спецификации для контроля качества фармацевтических препаратов. Книга рассчитана на специалистов, занимающихся разработкой и оценкой качества новых лекарственных средств, а также контролем уже применяемых препаратов, на фармацевтов, лабораторных и научных работников.

Майофис Л.С. Технология химико-фармацевтических препаратов
Л.: Медгиз, 1958. — 538 с.

Допущено Управлением кадров и учебных заведений Министерства здравоохранения СССР в качестве учебного пособия по технологии хим. фарм. препаратов для студентов химико-фармацевтических факультетов.

Маркова И.В., Михайлов И.Б., Неженцев М.В. Фармакология
СПб.: Фолиант, 2001. – 416 с.

Учебник включает два основных раздела — общую и частную фармакологию. В первом разделе изложены общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств, приведены краткие сведения о хронофармакологии, рассмотрены механизмы нежелательных эффектов лекарств, в том числе при применении во время беременности. Во втором разделе дается характеристика основных групп лекарственных средств и важнейших представителей этих групп, в значительной мере в аспекте клинической фармакологии детского возраста. Приведены сведения о препаратах, недавно вошедших в клиническую практику.

Марченко С.И. Технология лекарственных форм и галеновых препаратов
Конспект лекций. — Одесса: Одесский национальный политехнический университет, 2002. – 72 с. — Для студентов специальности «Технология фармацевтических препаратов».

Технология лекарственных форм (ЛФ) – наука о теоретических основах и производственных процессах переработки лекарственных средств в лекарственные препараты путем придания им определенной лекарственной формы.

Скачать в формате: DOC (143 КБ)

Мелентьева Г.А., Антонова Л.А. Фармацевтическая химия
Учебник. — М.: Медицина, 1985. – 480 с.: ил. — Для учащихся фармацевтических училищ.

В учебнике представлены сведения о неорганических и органических фармацевтических препаратах, а также биологически активных природных соединениях, являющихся лекарственными препаратами. Приведены ситуационные задачи и вопросы.

Муравьев И.А. Технология лекарств. Том 1
3-е изд., перераб. и доп. — M.: Медицина, 1980. — 395 с.: ил. (2-е изд. вышло в 1971 г.)

Третье издание (2-е изд. вышло в 1971 г.) учебника написано с учетом успехов, достигнутых в области теории и практики технологии лекарственных форм за последние годы (разработка вопросов биофармации, совершенствование способов производства лекарств, повышение их качества, введение новых видов лекарственных форм, совершенствование и автоматизация производства), а также изменений в номенклатуре препаратов и готовых лекарственных форм, выпускаемых промышленностью.

Внимание: архив с книгой разбит на 2 части. Для успешного распаковывания необходимо скачать все части в одну общую папку.

Муравьев И.А. Технология лекарств. Том 2
3-е изд., перераб. и доп. — M.: Медицина, 1980. — 314 с.: ил.

Третье издание (2-е изд. вышло в 1971 г.) учебника написано с учетом успехов, достигнутых в области теории и практики технологии лекарственных форм за последние годы (разработка вопросов биофармации, совершенствование способов производства лекарств, повышение их качества, введение новых видов лекарственных форм, совершенствование автоматизации производства), а также изменений в номенклатуре препаратов и готовых лекарственных форм, выпускаемых промышленностью.

Нил Майкл Дж. Наглядная фармакология
Перевод с английского. — Под ред. М. А. Демидовой. — М.: ГЭОТАР Медицина,1999. — 104 с.

В книге содержится современная информация по общей и частной фармакологии. Фармакологический материал представлен в виде рисунков и схем, что делает его наглядным и удобным в использовании при подготовке к занятиям.

Пассет Б.В. Основные процессы химического синтеза биологически активных веществ (БАВ)
Учебник. — М.: ГЭОТАР-МЕД, 2002. — 376 с.

Книга является первой попыткой изложения химии и технологии продуктов тонкого органического синтеза применительно к практике химического синтеза лекарственных веществ. Материал классифицирован по целевым продуктам (методы синтеза нитропродуктов, органических галогенидов, сульфокислот и сульфохлоридов, диазо- и нитрозосоединений и т. д. Весь материал дан на примерах синтеза лекарственных веществ и полупродуктов для них.

Скачать в формате: PDF (6,69 МБ)

Пассет Б.В., Воробьева В.Я. Технология химико-фармацевтических препаратов и антибиотиков
М.: Медицина, 1977. — 430 с.

В учебнике описано производство синтетических лекарственных веществ, витаминов, антибиотиков, а также промежуточных продуктов для них.
В первой части даётся характеристика сырья, общая характеристика реакций, применяющихся в синтезе лекарственных веществ и пр.
Во второй части — технология производства синтетических витаминов.
В третьей — технология антибиотиков.

Перцев И.М., Зупанец И.А., Шевченко Л.Д. и др. Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 1
Учебник. — Харьков: УкрФА, 1999. — 461 с. ISBN: 966-615-024-7.

В первом томе учебника рассмотрены теоретические и практические аспекты создания, изучения, производства, контроля качества, реализации, хранения и применения лекарств, а также государственного регулирования всех видов предпринимательской деятельности в фармацевтической отрасли. При изложении материала уделено внимание требованиям международных и региональных стандартов к качеству фармацевтической продукции, сохранению эффективности лекарств на всех этапах их продвижения от создания до пациентов, включая особенности способов применения.

Племенков В.В. Введение в химию природных соединений
Казань: 2001. — 378 с.

В издании рассмотрены все основные классы природных соединений, для которых приведены классификации, особенности молекулярные структуры, таблицы типичных представителей, схемы характерных химических реакций, значимые медико-биологические свойства, пути биосинтеза, природные источники.

Плетенёва Т.В. (ред.) Фармацевтическая химия
Учебник. — М.: Академия, 2004. — 382 с. — (Среднее профессиональное образование)

Рассмотрены основные понятия и термины, применяемые в фармацевтической химии. Дана подробная характеристика лекарственных средств по химическим группам. На основании отечественной и зарубежных Фармакопеи приведены методы определения подлинности, испытаний на чистоту, количественного анализа лекарственных средств.

Преображенский Н.А., Генкин Э.И. Химия органических лекарственных веществ. Гетероциклические соединения и их аналоги
Учебное пособие. — М.: Л.: ГОСХИМИЗДАТ, 1953. — 595 с. — Для химико-технологических ВУЗов и факультетов.

В книге излагаются сведения о свойствах, строения и методах получения природных и синтетических органических лекарственных веществ преимущественно гетероциклического ряда (алкалоидов, витаминов, антибиотиков и их синтетических аналогов).

Рубцов М.В., Байчиков А.Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты
Справочник. — М.: Медицина, 1971. — 328 с.

В основу построения книги положен химический принцип классификации лекарственных препаратов. Для удобства пользования справочником составлены указатели: алфавитный, по медицинскому применению, а также всех полупродуктов, т. е. химических соединений, синтез которых описан в справочнике.

Ряженов В.В. Фармакология
М.: Медицина, 1984. — 352 с., ил.

Учебник состоит из трех основных разделов: введения, общей и частной фармакологии. Во введении дается определение фармакологии, излагаются ее история и основные задачи. В разделе «Общая фармакология» приводятся сведения о фармакологических свойствах, механизмах действия, путях введения, всасывании, распределении, метаболизме и выведении лекарственных средств. Освещаются взаимодействие лекарственных препаратов при их комбинированном применении и основы их рационального индивидуального дозирования.

Солодовник В.Д. Микрокапсулирование
М.: Химия, 1980. — 216 с.

Книга посвящена микрокапсулированию (получению микрочастиц вещества в оболочках из полимерных материалов) — новому направлению в химической технологии, имеющему большое значение для многих отраслей народного хозяйства. В книге подробно описаны теоретические основы микрокапсулированния, рассматриваются различные методы микрокапсулирования и применяемая аппаратура, преимущества микрокапсулированных продуктов и области их применения.

Солдатенков А.Т., Колядина И.М., Шендрик И.В. Основы органической химии лекарственных веществ
М.: Химия, 2001. — 192 с.: ил.

В книге изложены основы органической химии лекарственных веществ которые нашли применение в практической медицине в 20-м веке. Отражена эволюция химии лекарственных веществ, рассмотрена современная стратегия синтеза фармакологически ценных соединений, освещена методология поиска среди них эффективных лекарственных препаратов. Основной материал книги — синтезы известных лекарственных веществ — систематизирован по классам и структурным группам химических соединений. Приведены современные представления о механизмах лекарственного действия биологически активных веществ.

Тенцова А.И., Ажгихин И.С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств
М.: Медицина, 1974 – 336с.

В первом разделе содержатся общие сведения об основных фармацевтических факторах (лекарственная форма, вспомогательные вещества, физическое состояние лекарственного вещества и т.д.), влияние которых на фармакотерапевтическую эффективность лекарственных веществ доказано. Во втором разделе приводится современная биофармацевтическая характеристика фармацевтических факторов и их влияние на фармакотерапевтическую эффективность лекарств. В специальной части приводятся основные положения биофармации, понятие о терапевтической неэквивалентности лекарств, биологической доступности и методах её определения. В третьем разделе основное внимание уделяется характеристике современных проблем и перспективам развития теории и практики производства лекарств.

Тихонов А.И. (ред.) Биофармация
Тихонов А.И., Ярных Т.Г. 3упанец И.А. и др. — Под ред. Тихонов А.И. Учебник. — Харьков: Золотые страницы, 2003. — 240 с.: ил. — Для студентов фармацевтических вузов и факультетов.

В учебнике приведены современные сведения по биофармации: основные термины и понятия, фармацевтические факторы и их содержание, различные аспекты биологической доступности лекарственных веществ, фармако-технологические методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения лекарственных веществ из лекарственных препаратов. По видам лекарственных форм широко представлены биофармацевтические исследования, направленные на создание новых лекарственных препаратов.

Халецкий А.М. Фармацевтическая химия
Учебник. Л.: Медицина, 1966. — 763 стр.

Основное содержание учебника подчинено химии лекарственных веществ, составляющих существо фармацевтической химии. Учебник предназначен для студентов фармацевтических институтов и фармацевтических факультетов медицинских институтов.

Чазов Е.И. (Ред.) Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний
Рук. для практикующих врачей /Е. И. Чазов, Ю. Н. Беленков, Е. О. Борисова, Е. Е. Гогин и др. ;
Под общ. ред. Е. И. Чазова, Ю. Н. Беленкова. — М.: Литтерра, 2005. — 972 с. —
(Рациональная фармакотерапия: Сер. рук. для практикующих врачей; Т. 6).

В руководстве приведена классификация и клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых при сердечно-сосудистых заболеваниях. Описаны типичные клинические проявления, критерии диагностики, основные принципы и схемы лечения сердечно-сосудистых заболеваний с уровнями доказательности. Освещены особенности ведения разных групп пациентов, даны алгоритмы лечения отдельных нозологических форм. Широко представлена справочная информация, облегчающая рациональный индивидуализированный выбор лекарственного средства и схемы лечения.

Скачать в формате: PDF (4,80 МБ)

Чуешов В.И. и др. Промышленная технология лекарств. Том 1
Х.: Основа, Изд-во УкрФА, 1999. — 560 с.

В учебнике рассмотрены теоретические основы промышленных процессов, используемых при изготовлении лекарственных средств в условиях химико-фармацевтических заводов, фабрик и малых предприятий с учетом последних достижений фармацевтической науки и практики. Приведены описание устройства и принципы работы аппаратуры, предназначенной для проведения отдельных технологических операций.

Чуешов В.И. и др. Промышленная технология лекарств. Том 2
ХХ.: Основа, Изд-во УкрФА, 1999. — 704 с.

Учебник написан с учетом последних достижений в области теории и практики технологии лекарственных форм (совершенствование способов производства, повышение качества, получение лекарственных веществ на основе биотехнологии), а также изменений в номенклатуре готовых лекарственных препаратов, выпускаемых отечественной промышленностью.

Чучалин А.Г., Авдеев С.Н. и др. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания
Чучалин А.Г., Авдеев С.Н., Архипов В.В., Бабак С.Л. и др. Научное издание. — М.: Литтерра, 2004. — 874 с. — (Руководства для практикующих врачей).

В руководстве приведена классификация и клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых при заболеваниях органов дыхания. Описаны типичные клинические проявления, критерии диагностики, основные принципы и схемы лечения заболеваний органов дыхания с уровнями доказательности. Освещены особенности ведения разных групп пациентов, даны алгоритмы лечения отдельных нозологических форм. Широко представлена справочная информация, облегчающая рациональный индивидуализированный выбор лекарственного средства и схемы лечения. Для практикующих врачей, студентов высших медицинских учебных заведений и слушателей курсов повышения квалификации.

Скачать в формате: PDF (3,35 МБ)

Швицер Ю. Производство химико-фармацевтических и техно-химических препаратов
Перевод с нем. М. -Л.: Редакция хим. литературы, 1934. – 485 с.

Предлагаемая книга ставит себе задачей познакомить молодых химиков с приемами технической химии. Книга Швицера вносит в литературу целый ряд важных технических указаний, она не претендует быть энциклопедией химической техники, но дает значительный выбор самых разнообразных технических прописей.

Шнайдман Л.О. Производство витаминов
М.: Пищевая промышленность, 1973. — 439 с.

В книге изложены основные принципы правильного построения технологии производства. Рассмотрены по опубликованным литературным данным методы синтеза витаминов: A, B1, B2, B3, B6, PP, фолиевой и липоевой кислот, C, D2, D3, K. Материал, относящийся к синтезу витаминов, изложен в следующем порядке: значение и применение, физико-химические свойства, методы синтеза и выбор рационального метода для производства, технологическая схема в аппаратурном оформлении, технологические показатели. Описаны основные аппараты преимущественно непрерывного действия, рекомендуемые для применения в витаминной промышленности.

Яковлев В.П., Яковлев С.В. Рациональная антимикробная фармакотерапия
Руководство. — М.: Литерра, 2003. — 1004 с.

В руководстве впервые в систематизированном порядке представлены данные о применении антимикробных лекарственных средств. Объединены новейшие клинические рекомендации по микробиологической диагностике заболеваний, вызванных патогенными и условно-патогенными микроорганизмами. Представлены классификация антимикробных лекарственных средств, характеристика отдельных фармакологических групп и препаратов, основные и альтернативные схемы лечения инфекций различной локализации. Описаны этиология, эпидемиология, клинические проявления и методы диагностики и лечения инфекционных заболеваний, меры профилактики инфекций в амбулаторной и госпитальной практике. Особое внимание уделяется использованию данных доказательной медицины

Скачать в формате: PDF (3,92 МБ)

Яхимович Р.И. Химия витаминов D
Киев: Наукова думка, 1978. — 248 с.

В монографии приведен обзор литературы и данные автора по изучению витаминов группы D. Описана история открытия и исследования витаминов D, рассмотрены современные представления о роли витаминов D в организме, их метаболизм и биохимическая основа действия, а также вопросы взаимосвязи между строением витаминов D, их метаболитов и синтетических аналогов и биологической активностью. Значительное внимание уделено проблеме синтеза витаминов D путем фотохимической изомеризации их провитаминов, различным способам получения провитаминов D. Описаны методы синтеза активных метаболитов и аналогов и полного синтеза витаминов D и подобных соединений, методы аналитических исследований, а также технология получения витаминов D2 и D3/ Приведены физико-химические константы, данные УФ-, ИК-, ЯМР- и масс-спектроскопии витаминов D и родственных соединений.

Яхонтов Л.И., Глушков Р.Г. Синтетические лекарственные средства
Под ред. А. Г. Натрадзе. М.: Медицина, 1983. — 272 с.

В монографии описаны пути поиска, методы синтеза, даны характеристики более 80 новых медикаментов, включенных в Государственный реестр СССР и в основном освоенных отечественной химико-фармацевтической промышленностью. Материал изложен в 8 главах по классам химических соединений. Для каждого лекарственного препарата приведены показатели применения в клинике, номенклатура выпускаемых лекарственных форм. Дается критический анализ известных путей синтеза препарата и его полупродуктов, описаны оптимальные методики получения веществ.

Источник