Увеличение массы тела лекарственными препаратами

Таблетки для набора веса

Таблетки для набора веса все больше и больше набирают популярность. Зачастую их приобретают мужчины, усиленно занимающиеся бодибилдингом, либо женщины, которые желают скрыть врожденную худобу. Как правило, такие таблетки основаны на гормонах с инсулиновыми и анаболическими стероидами. Это помогает увеличить массу тела от 10 до 15 кг уже в течение 1-го месяца их употребления согласно инструкции.

Препараты для набора веса

Для роста мышечной массы либо набора веса люди прибегают к правильному питанию, совмещая его с усиленными тренировками. Однако желаемый результат в большинстве случаев затягивается. Чтобы ускорить процесс и добиться поставленных целей – формирование красивой, объемной, с округлыми формами фигуры, начинают дополнительно принимать препараты для набора массы тела.

Основные свойства и показания к применению

Буквально все таблетки, помогающие потолстеть девушке либо парню, основаны на активации двух процессов:

• синтезирование белковых компонентов;
• рост мышечных волокон, клеток и тканей.

Благодаря этому лекарство, влияющее на набор веса, не особо увеличивает массу за счет накапливания жира, а наоборот, способствует развитию и формированию мышечного корсета. При поднятии одного гормона, подавляется другой, и рост веса собственного тела увеличивается за счет активации соматотропина (стимуляция секреции роста).

Показания к использованию одинаковы как для мужчин, так и для девушек:

• разрушение тканей, клеточных органов – дистрофия мышц;
• нарушение обмена жиров, синтезирующихся в печени – липидов;
• усугубление и нарушение белкового обмена;
• анорексия разной степени и стадии;
• воспалительные болезни ЖКТ.

Также пилюли для набора веса актуальны для улучшения метаболических процессов. При этом неважно, насколько и как хорошо проходит усвоение продуктов питания. Главное – ведение образа жизни: малоподвижный или физический, активный.

Многие путают аптечные таблетки-добавки с биологически активными добавками из спортивного питания. Поэтому стоит знать, что пищевые добавки, используемые в спортпите, схожи лишь некоторыми составными компонентами и функцией предназначения – для набора веса.

Причины недостатка мышечной массы

1. Повышенный углеводный обмен. Это генетическая черта человека. Такие люди нуждаются в постоянной углеводной подпитке.
2. Недоедание, недостаточно калорийное питание. В большинстве случаев характерно для девушек, которые из-за огромнейшего желания похудеть садятся на различные строгие диеты.
3. Наследственность.
4. Гормональные нарушения. Как правило, это связано с дисфункцией щитовидной железы.
5. Неправильный образ жизни – недостаток сна, стрессы, курение.
6. Нарушения работы ЖКТ, поджелудочной железы.

Рацион и суточная потребность в калориях

Принимая таблетки для набора веса, надо дополнительно контролировать соотношение БЖУ (употребление белков, жиров и углеводов) и суточную норму калорий.

Для мужчин норма БЖУ:

• белковые компоненты – от 65 до 117 г в течение 24-х часов;
• здоровые, полезные жиры – от 75 до 165 г в сутки;
• быстрые углеводы – от 256 до 700 г в день.

Для женского пола базовый прием БЖУ в день:

• белки – от 60 до 90 г;
• жиры – от 58 до 87 г;
• углеводы – от 256 до 686 г.

Кроме потребления нужного количества белково-углеводных и жировых элементов, необходимо принимать витамины и таблетки, содержащие макро- и микроэлементы, жирные кислоты и аминокислоты.

Для подсчета энергетической ценности пищи существуют фитнес-трекеры, всевозможные приложения-калькуляторы, весы и прочая техника. В основном суточная норма калорий (СНК) рассчитывается по формуле Л. Макдональда:

СНК = Вес (кг) Х К (ккал) / 1 кг веса

К – коэффициент калорийности, зависящий от пола, скорости метаболизма и интенсивности дня:

• монотонность (медленный режим): у женщин – 31, у мужчин – 33;
• быстрый режим: у женщин – 33, у мужчин – 35.

Соблюдая вышеуказанные нормы рациона и энергетической ценности, таблетки помогут быстро набрать вес мужчине и женщине. В противном случае, если кушать без соблюдений сбалансированного питания, прибавка веса плохо скажется как на внешности, так и на здоровье.

Видео о таблетках для набора веса

Препараты для набора массы

Результативно набрать вес с помощью таблеток можно, зная их подробное описание, правильность применения и побочные эффекты.

Ведь аптечные препараты разнообразны. Одни лучше всего подходят женщинам, а другие силовикам, атлетам-бодибилдерам. Поэтому разберемся, с помощью каких таблеток можно набирать вес мужчинам и женщинам.

Для мужчин

Таблетки, разработанные для набора веса для мужчин, в медицине называются стероидами. Эти препараты эффективны для увеличения мышечной массы и, соответственно, собственного веса в целом у мужчин.

1. Андриол – Andriol (Aveed, Reandron, Nebido-R, Pantestone). Ундекановая кислота и эфир тестостерона помогают урегулировать белковый обмен веществ и ускорить рост мышечных тканей.
2. Метилтестостерон – Methyltestosteronum (Anroral, Hormale, Oreton, Testoral). Это синтетический стероидный гормон, препятствует полноценному выходу воды из организма. За счет скопления и увеличения жидкости, нарастание массы происходит очень быстро.
3. Метандиенон – Metandienonum (Dianabol, Anabolin, Novabol, Danabol, Perabol). Настоящий допинг-стероид, который повышает аппетит.

Для женщин

Препараты, наиболее подходящие для набора веса для женщин:

1. Дидрогестерон (Дюфастон, Duphaston). Такие препараты выписывают для восстановления гормонального баланса у женщин. Повышение веса – побочный эффект от приема.
2. Хлое. Противозачаточные. Помимо предотвращения беременности, капсулы корректируют и восстанавливают гормональный фон. При этом у женщин заметно повышается масса собственного тела.
3. Пивные дрожжи, Peritol, Oksandrolon, Nutrison – самые безвредные женские препараты для быстрого набора веса.

Витамины и минералы для увеличения массы тела

Витамины и минералы – это безопасные и безвредные добавки. Их огромное преимущество, которого нет у антиметаболитов (препараты, влияющие на интенсивность метаболизма для набора веса – Фторурацил, ПАСК, Сульфаниламид) – покупка без рецепта. От них побочных эффектов не возникает.

Как правило, минерально-витаминные комплексы выпускают в виде драже. Это Алфавит, Компливит, Мерц, Витрум, Центрум и другие. Также можно приобретать инъекции для набора веса: витамины А, В1, В2, В3, В6, Е.

Возможен ли вред от приема препаратов

Аптечные стероиды применяются только после консультации с врачом, так как препараты для увеличения мышечной массы сказываются на общем гормональном фоне. Переизбыток массы тела молниеносно сказывается на повышении холестерина, работе печени, ЖКТ, психике.

Рейтинг эффективных препаратов

Аптечные медикаменты применяются в мире профессионального спорта довольно часто. При этом они играют лишь вспомогательную роль при наборе массы, увеличивают эффективность от силовых нагрузок и ускоряют восстановительные процессы.

Диабетон

Препарат обладает анаболическими функциями, что положительно сказывается на любом мужчине. В спорте его используют для набора веса, так как он усиливает гормоны, поддерживающие анаболизм. Употребление диабетона – это то же самое, что сделать мужчине инъекционные сильнодействующие уколы для набора веса, так как его основа – инсулин.

Глицерофосфат кальция

Таблетки заслужили высокую популярность среди атлетов, так как они восполняют дефицит кальция, повышают степень усвоения белковых элементов. За счет действующего вещества масса тела растет быстро. В зависимости от дозировки препарата возрастает аппетит, что приводит к увеличению веса. Поэтому нужно строго придерживаться инструкции и увеличить калорийность сбалансированного рациона.

Калия Оротат

В спорте считается, что метаболические добавки – лучшие для набора мышечной, без лишнего жира, массы. К таким и относится оротовая кислота – минеральная соль, восполняющая функцию обмена белками. Именно поэтому данные таблетки часто употребляются силовиками для набора мышечного веса. Помимо применения для быстрого набора веса, пилюли восполняют энергетический баланс после тренировок. Таблетки продаются в аптеке.

Аспаркам

Эффективные драже, способные в кратчайшие сроки помочь мужчине-атлету урегулировать обмен веществ. Это один из аптечных вариантов, источник калия и магния, служащий для набора веса, предотвращения судорог и повышения работоспособности. Купить такое лекарство для набора веса можно в любой аптеке. Но к подобным средствам нужно относиться с крайней осторожностью. Неправильный прием аспаркама и сбалансированное питание может спровоцировать похудение.

Рибоксин

Улучшает энергетический обмен, кровообращение и регенерирует мышечную ткань. Помогает набрать вес в комплексе с такими препаратами, как калий оротат. Дополнительно его можно принимать для повышения сокращений сердца, лечения аритмии.

Рыбий жир

Это то же самое, что и биодобавки омега-3 из спортивного питания. Без рыбьего жира курс любых аптечных таблеток для набора веса не будет эффективным. Ведь он восполняет незаменимые углеводы и жиры, влияющие на тканевый обмен именно в мышцах.

Гематоген

Профилактические, энергетические батончики известные всему миру. Спортсмены употребляют их для восстановления и повышения эритроцитов, железа, витаминов и минералов. За счет восполнения углеводно-жировых элементов, такие вкусные препараты незаменимы в спорте. Ведь их высокая калорийность напрямую связана с увеличением веса. Их огромное достоинство – это выпуск без рецепта, в отличие от стероидных таблеток для увеличения массы тела.

Пивные дрожжи

Это своеобразные БАДы, состоящие на 40% из чистых протеинов и аминокислот. Благодаря такому составу они используются для набора веса. Остальные 60% состава приходится на витамины В, Р и D, помогающие наполнить организм медью, селеном, калием, магнием, фосфором.

Рекомендации специалистов

Практически каждый профессиональный бодибилдер принимает лекарственные препараты для восстановления сил, балансировки обмена веществ и, конечно же, набора веса. Однако к приему подобных средств нужно подходить с осторожностью.

Поэтому продвинутые атлеты рекомендуют:

• перед началом приема надо пройти обследование у врачей, проверить совместимость компонентов;
• неправильное питание и таблетки для набора веса могут привести к неправильному обмену веществ;
• дополнительно должен быть грамотно выстроен процесс тренировок, силовых нагрузок.

Главное, помнить, что неправильный прием опасен для здоровья человека. Ведь большая часть таблеток повышает общий тонус организма, влияет на анаболические гормоны, что очень сильно отражается на психоэмоциональном состоянии.

Источник

Современные лекарственные препараты в лечении ожирения

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), распространенность ожирения в мире за последние 40 лет увеличилась почти в 3 раза. За тот же период времени частота ожирения у детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет возросла с 1% до 7%. В докладе ВОЗ отмечается что, большая часть населения мира живет в тех странах, “где избыточная масса тела и ожирение убивают больше людей, чем недостаточная масса тела”. Ожирение ассоциируется с развитием различных хронических заболеваний, таких как сахарный диабет, дислипидемия и артериальная гипертония, увеличивающих риск инвалидизации и смерти. При наличии ожирения продолжительность жизни сокращается в среднем на 15 лет по сравнению с таковой у людей с нормальной массой тела. Кроме того, ожирение и ассоциированные с ним заболевания значительно увеличивают затраты системы здравоохранения. При лечении ожирения необходимо не только добиваться снижения массы тела, но и корректировать нарушения липидного и углеводного обмена, системы гемостаза и др., что необходимо учитывать при выборе лекарственных средств. В обзоре литературы обсуждаются современные возможности и опыт применения лекарственных препаратов для снижения массы тела.

Проблема ожирения затрагивается еще в трудах английского врача Томаса Сиденхэма, а в 1808 г. В. Каплен писал: «Жир, являющийся частью человеческого тела, способствует красоте, но в из бытке является болезнью и может быть причиной многих фатальных эффектов» [1]. В ХIХ в. Чарльз Диккенс в «Записках Пиквикского клуба» описывает у своего героя тяжелую степень ожирения, под влиянием которого человек становится вялым, заторможенным и сонливым [1].

Развитию ожирения, которым в экономически развитых странах страдает около трети населения, способствуют алкоголь, стресс, гиподинамия и переедание [2]. Рост числа заболевших установлен и в развивающихся странах, что связывают с особенностями питания населения, а именно преобладанием в пище углеводов. В этих странах отмечается потребление продуктов с повышенным содержанием жиров, сахаров и соли с высокой энергетической плотностью и низким содержанием микронутриентов. Такое питание, как правило, дешевле, но имеет более низкую пищевую ценность. В сочетании с невысоким уровнем физической активности это приводит к резкому росту распространенности ожирения, а проблема неполноценного питания остается нерешенной [3,4]. Частота ожирения увеличивается с возрастом [4,5], однако в некоторых исследованиях показана высокая распространенность ожирения среди хорошо успевающих в школе детей и подростков, что обусловлено сидячим образом жизни [5]. Согласно некоторым данным, ожирение чаще встречается у жителей городов, чем сельских жителей.

При морбидном ожирении частота субклинических и клинически значимых тревоги и депрессии достоверно выше, чем в популяции: хотя бы одно психическое расстройство наблюдается более чем у половины людей с индексом массы тела (ИМТ)>40 кг/м 2 . Больше всего исследований посвящено изучению связи ожирения с депрессивным расстройством [6]. Его распространенность в течение жизни в популяции составляет около 17%, а у пациентов с ожирением – от 29 до 56% [6]. По мнению исследователей, рост распространенности некоторых заболеваний, в том числе рака и ожирения, частично связан с тем, что люди стали жить дольше, а питаться хуже [7]. Риск развития ряда онкологических заболеваний, таких рак толстой кишки, почек, легких, молочной железы и женских половых органов, повышается при наличии ожирения, хотя механизмы этой связи до конца не изучены. Например, считается, что при раке толстой кишки предрасполагающими факторами являются адинамия и прием жирной пищи, а при раке яичников и молочной железы – гормональный дисбаланс [7].

В материалах İDF (Международная федерация диабета) 2005 г. отмечено изменение ряда критериев метаболического синдрома, в том числе и изменение средней окружности талии в странах Европы и Азии, которая составила в среднем 80 см у женщин и 94 см у мужчин. В США этот показатель достиг 102 см у мужчин и 88 см у женщин, в странах Европы – >94 см и >80 см, в Южной Азии и Китае – >90 см и >80 см, в Японии – >85 см и >90 см, соответственно. По данным исследования TURDEP-II (Turkish diabetes epidemiology study2010 год), в Турции этот показатель составил 91 см у женщин и 94 см у мужчин [8].

По данным ВОЗ, в 2016 г. избыточной массой тела в мире страдали 1,9 млрд взрослых в возрасте 18 лет и старше, а ожирением – 650 млн. При этом частота избыточной массы тела составила 39%, ожирения – 13%, в том числе 11% среди мужчин и 15% среди женщин. В том же году количество детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет с избыточной массой тела или ожирением превысило 340 млн. В 2019 г. количество детей в возрасте до 5 лет с избыточной массой тела или ожирением составило 38 млн [9].

В 2015 г. среди 20 наиболее густонаселенных стран самая высокая стандартизированная частота ожирения среди взрослых наблюдалась в Египте (35,3%), а среди детей – в США (12,7%). Частота ожирения среди взрослых была самой низкой во Вьетнаме (1,6%), а среди детей – в Бангладеш (1,2%). В период с 1980 по 2015 г. стандартизированная по возрасту частота ожирения увеличилась в 2 и более раз в 13 из 20 стран. В 2015 г. наибольшим количество детей с ожирением было в Китае и Индии, а взрослых – в США и Китае [10].

Сложившуюся ситуацию назвать иначе как эпидемией нельзя, а в ближайшие годы можно ожидать только дальнейшего ее усугубления. В принятой Всемирной ассамблеей здравоохранения в 2000 г. «Глобальной стратегии ВОЗ по питанию, физической активности и здоровью» изложен перечень необходимых мер по поддержке здорового питания и регулярной физической активности. В стратегии содержится призыв ко всем заинтересованным сторонам предпринимать действия на глобальном, региональном и местном уровнях в целях улучшения режима питания и повышения уровня физической активности населения [11]. В ноябре 2006 г. ВОЗ провела специальную Европейскую конференцию по проблемам ожирения, на которой был принят ряд документов, призывающих правительства всех стран региона сообща бороться с этим состоянием [12].

Ожирение является не только косметической, но и медицинской проблемой [13]. Оно ассоциировано с рядом заболеваний, чаще всего с артериальной гипертонией, сахарным диабетом 2 типа, дислипидемией, синдромом поликистозных яичников, остеоартритом и синдромом обструктивного ночного апноэ. Первое клиническое руководство по диагностике и лечению ожирения было предложено Национальным институтом здоровья США (NIH) [14]. При обследовании пациентов с ожирением необходимо оценивать три показателя: индекс массы тела (ИМТ), окружность талии и риск сердечно-сосудистых исходов. Критерием избыточной массы тела является значение ИМТ 25-29,9 кг/м 2 , а ожирения – 30 кг/м 2 и выше. В руководстве подчеркивается, что пациенты в возрасте 18 лет и старше с ИМТ ≥25 кг/м 2 имеют более высокий риск развития осложнений ожирения, таких как сахарный диабет 2 типа, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания системы дыхания и остеоартрит. Доказано также, что центральный тип ожирения является независимым фактором риска атеросклероза и артериальной гипертонии. Эксперты NIH предложили разделять пациентов с избыточной массой тела на три группы в зависимости от сердечно-сосудистого риска:

1. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, ишемической болезнью сердца, другими заболеваниями, связанными с атеросклеротическим поражением сосудов, и синдромом обструктивного ночного апноэ относятся к группе очень высокого риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности.

2. Пациенты, имеющие один из перечисленных ниже сердечно-сосудистых факторов риска, а именно артериальную гипертонию (систолическое АД≥140 мм рт. ст. или диастолическое АД≥90 мм рт. ст.), лечение антигипертензивными препаратами и дислипидемия (уровень липопротеидов низкой плотности ≥160 мг/дл), а также женщины в возрасте ≥55 лет либо в постменопаузе, относятся к группе высокого риска.

3. Пациенты с другими заболеваниями, такими как гинекологическая патология, остеоартрит, желчнокаменная болезнь, относятся к группе среднего риска NIH рекомендует пациентам с ИМТ≥25 кг/м 2 , а также мужчинам и женщинам с окружностью талии более 102 см и более 88 см, соответственно, имеющим два или более фактора риска из перечисленных выше, снижать массу тела [15]

Ожирение перестало быть исключительно эндокринологической проблемой. К ведению пациентов с этой патологией необходимо привлекать кардиологов, гастроэнтерологов, хирургов, реабилитологов, диетологов и специалистов по профилактической медицине, но прежде всего терапевтов. Большинство врачей в своей практике сталкиваются с пациентами с первичным ожирением, которые нуждаются в рекомендациях по его лечению [16]. Показанием к фармакотерапии ожирения являются увеличение ИМТ >30 кг/м 2 при отсутствии эффекта от диеты и изменения образа жизни, увеличение ИМТ 27-29,9 кг/м 2 при наличии сопутствующих заболеваний, таких как артериальная гипертония, дислипидемия и гиперинсулинемия, а также абдоминальное ожирение с наследственной предрасположенностью к сахарному диабету 2 типа [17].

Как же правильно организовать лечение ожирения? В основе подхода, предложенного Европейским региональным бюро ВОЗ в 2007 г. [18], лежит признание хронического характера ожирения и, следовательно, необходимости долгосрочного лечения. Следует воздерживаться от методов, гарантирующих быстрое снижение массы тела (более 5 кг в месяц). Снижение уровня лептина из-за резкого похудания приводит к компенсаторному увеличению приема пищи и повторной прибавке массы тела. Первоначальная цель лечения – снижение массы тела на 10% от исходной за 6 месяцев. Она может быть достигнута путем модификации образа жизни, включающего в себя диету с пониженным потреблением калорий и повышение физической активности. Если изменение образа жизни недостаточно для достижения поставленной цели или не позволяет поддерживать достигнутый результат на протяжении длительного времени, то возможно назначение фармакотерапии [19]. Необходимо помнить о том, что применение препаратов для лечения ожирения без соблюдения диеты дает незначительный эффект [20,21]. Противопоказаниями для медикаментозного лечения ожирения являются детский возраст, беременность и период лактации. Ниже обсуждаются лекарственные средства, которые в настоящее время могут быть использованы для лечения больных с ожирением [22].

Единственным препаратом, получившим беспрекословное одобрение Американской администрации по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами (FDA), является орлистат, связывающийся с гастроинтестинальной липазой и тем самым предотвращающий всасывание жира из кишечника (табл. 1). Относится к группе препаратов периферического действия. Орлистат блокирует всасывание около трети жиров, поступающих с пищей. В 2-летнем рандомизированном исследовании XENDOS (XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects) лечение орлистатом по сравнению с плацебо привело к снижению массы тела в среднем на 8% [23]. При приеме орлистата обязательно назначение жирорастворимых витаминов группы А, Д, К и Е с целью профилактики гиповитаминоза. При лечении препаратом отмечается снижение уровней холестерина и триглицеридов, что связано с повышенным гидролизом последних. Орлистат следует принимать во время еды или не позднее, чем через час после приема пищи. При приеме с тиреоидными препаратами необходим интервал в 4 часа. Из побочных эффектов следует отметить метеоризм и диарею. Противо пока заниями к назначению орлистата являются холестаз и мальабсорбция. Необходимо помнить, что чем меньше количество жира в потребляемой пище, тем ниже вероятность развития побочных эффектов. Орлистат может применяться у людей пожилого возраста, а также после бариатрических операций [23].

ТАБЛИЦА1. Лекарственныепрепараты, использующиесядлялеченияожирения

Препарат (торговое название)	Механизм действия	Среднее снижение массы тела	Страны, в которых используется препарат
Орлистат (Ксеникал)	Ингибитор желудочной и поджелудочной липазы	2,9-3,4 кг за 1 год	Россия, США, Европа
Сибутрамин (Редуксин)	Высвобождение норэпинефрина	3,6 кг за 2-24 нед	Россия
Фентермин (Адипекс)	Высвобождение норэпинефрина	—	США, Европа
Фентермин-топиромат (Ксимиа	Высвобождение норэпинефрина и модулирование активности GABA A-рецепторов	8,6 кг за 1 год	США, Европа
Лоркасерин (Белвик)	Агонист серотонинового рецептора	3,6 кг за 1 год	США, Европа
Лираглутид (Саксенда)	Агонист глюкагоноподобного пептида	5,8 кг за 1 год	Россия, США, Европа

Еще одним лекарственным средством для лечения ожирения является препарат центрального действия сибутрамин, который селективно ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина в синапсах ЦНС, в результате чего увеличивается время нахождения нейромедиаторов в синапсах и, соответственно, время нейротрансмиссии. Он не вызывает лекарственной зависимости. Прием сибутрамина необходимо сочетать с гипокалорийной диетой. Несмотря на значительное снижение массы тела при назначении сибутрамина, при его применении было отмечено увеличение риска сердечно-сосудистых осложнений, в результате чего в 2010 г. его использование было запрещено в США [24]. Однако в России сибутрамин продолжает использоваться для лечения ожирения [25]. С января 2008 г. он входит в список сильнодействующих препаратов, которые отпускаются только по рецепту.

К представителям центральных симпатомимети ческих аноректиков относится также фентермин, оказывающий как адренергическое, так и серотонинергическое действие. В клинических исследованиях было показано, что фентермин вызывает сходное снижение массы тела как при непрерывном ежедневном его применении, так и при назначении короткими курсами. Пациенты, получавшие фентермин в сочетании с гипокалорийной диетой, добивались более существенного снижения массы тела по сравнению с пациентами, соблюдавшими только гипокалорийную диету [26]. Терапию фентермином следует назначать пациентам с ИМТ >30 кг/м 2 либо пациентам с ИМТ >27 кг/м 2 , имеющим факторы риска. Противопоказания к назначению фентермина включают в себя легочную гипертензию, пороки сердца, гипертиреоз, беременность и прием алкоголя. Препарат может вызывать тахикардию, повышение АД, головную боль, головокружение, сухость во рту, бессонницу. Назначают в дозе от 15 до 37,5 мг 1 раз в день или по 8 мг 3 раза в день до еды [27].

К числу новых лекарственных средств, которые могут быть использованы для лечения ожирения, относится комбинированный препарат фентермин/топиро мат [28]. Эффективность и безопасность его изучались в исследованиях EQUIP, CONQUER, SEQUEL 29. Прием препарата в течение года вызывал снижение массы тела на 7,5-9,3%. Первоначально его назначают на 2 недели в дозе 3,75 мг топирамата и 23 мг фентермина, а в дальнейшем дозу увеличивают вдвое на последующие 2 недели. Противопоказаниями для приема фентермина/топиромата являются гипертиреоз, прием ингибиторов МАО и беременность. Побочные эффекты включают в себя нарушение концентрации внимания, гиперестезию, когнитивные нарушения и депрессию. Описаны случаи рождения детей с «волчьей пастью» при приеме препарата во время беременности. Следует особо отметить, что во время применения препарата рекомендуется периодический контроль за электролитным обменом, учитывая возможность изменения концентрации натрия и бикарбонатов в крови [28].

Завершена 2 фаза исследований комбинированной терапии бупропионом и налтрексоном. Бупропион ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина, а налтрексон блокирует опиоидные рецепторы [32]. Комбинация бупропиона и налтрексона используется для лечения больных с ожирением, отказавшихся от курения в 18 странах Восточной Европы и Турции. В связи с отсутствием достаточной информации о препарате FDA не рекомендовала его использование для лечения ожирения в США. В 56-недельном исследовании применение комбинированного препарата привело к снижению массы тела на 6,1-9,3%. Побочные эффекты – головные боли, головокружения, запоры, сухость во рту, рвота, бессонница. Противопоказания к приему бупропиона/налтрексона включают в себя неконтролируемую артериальную гипертонию, эпилепсию, анорексию, хроническое применение или внезапное прекращение приема опиоидных препаратов, беременность. Не рекомендуется прием с другими антидепрессантами [32].

Одними из перспективных препаратов для лечения ожирения считают аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). Лираглутид – пролонгированный препарат из группы GLP-1 аналогов. Он стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы, способствуя улучшению контроля гликемии, а также стимулирует чувство насыщения и уменьшает потребление пищи. Препарат первоначально использовался для лечения сахарного диабета 2 типа. В трех исследованиях программы SCALE (SCALE OBESITY AND PREDIABET, SCALE DIABET, SCALE APNOE) участвовали 5700 пациентов. В исследовании SCALE OBESITY у 3731 пациента с ожирением лечение лираглутидом в дозе 3 мг/сут в течение 56 недель привело к снижению массы тела на 5-8%. В исследовании SCALE DIABET назначение лираглутида в дозе 3 мг/сут привело не только к снижению массы тела, но и к стабилизации контроля гликемии. Противопоказаниями к приему препарата являются наличие в анамнезе у пациентов семейных случаев медуллярного рака щитовидной железы и беременность, однако отметим, что он разрешен к приему у лиц старше 65 лет, после бариатрических операций и при приеме алкоголя [33,34].

Перспективным препаратом для лечении ожирения у больных сахарным диабетом является аналог амилина прамлинтид. Амилин дополняет роль инсулина в регуляции глюкозы, замедляет опорожнение желудка, уменьшает секрецию глюкагона. Назначение прамлинтида с инсулином при сахарном диабете 1 типа оказывает действие и на массу тела. Недостатком препарата является то, что он должен вводиться во время каждого приема пищи. Побочным эффектом является тошнота [35].

Представителем селективных агонистов рецепторов серотонина является лоркасерин, который относится к группе црепаратов центрального действия. Эффект препарата достигается за счет тормозящего влияния на центр голода в гипоталамусе. Разрешен к применению в США и Турции с 2013 года, но не зарегистрирован в странах Евросоюза. В исследование BLOOM у 3182 пациентов с ожирением лечение лоркасерином в течение 1 года привело к снижению массы тела на 5%, а в исследовании BLOOM-DM, проведенном у 604 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ожирением, прием лоркасерина в течение 52 недель привел не только к снижению массы тела на 5%, но и к снижению показателей гликемии и уровня гликогемоглобина, что сделало возможным его применение при сахарном диабете 2 типа. Побочными эффектами являются головная боль, головокружения, сонливость и тошнота [36].

В настоящее время продолжаются клинические исследования еще ряда лекарственных средств для лечения ожирения. Одним из них является сетилистат, ингибитор гастроинтестинальной и панкреатической липазы, имеющий сходный с орлистатом механизм действия. В США и Европе завершены клинические исследования 3 фазы, а в Японии проводится исследование 3 фазы. В 12-недельном исследовании у пациентов с ожирением без сахарного диабета лечение сетилистатом, привело к значительному снижению массы тела, а также сывороточных уровней общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности по сравнению с контрольной группой [37]. При применении препарата у пациентов с ожирением и диабетом было выявлено снижение уровней гликогемоглобина [38]. Побочные эффекты включали в себя тенезмы, нарушение всасывания некоторых витаминов, в частности Д и Е, образование камней в почках и желчном пузыре. Ввиду увеличения риска развития гипогликемии и кровотечения, препарат противопоказан лицам, получающим тиреоидные гормоны и варфарин [37].

Еще один экспериментальный препарат – лептин, который представляет собой пептидный гормон жировой ткани. В переводе с греческого означает «тонкий». Лептин циркулирует в крови в свободной и связанной формах. Уровень лептина в сыворотке крови отражает суммарный энергетический резерв жировой ткани и может изменяться при кратковременных нарушениях энергетического баланса и изменениях концентрации некоторых цитокинов и гормонов, также циркулирующих в крови. Связывание лептина со специфическими рецепторами в гипоталамусе изменяет экспрессию ряда нейропептидов, регулирующих нейроэндокринную функцию, потребление и расход энергии в организме. Поэтому лептин играет важную роль в развитии ожирения и нарушений аппетита; считается, что он участвует в развитии нейроэндокринной ответной реакции на голодание. В настоящее время лептин применяется для лечения липодистрофии. В связи с наличием данных о накоплении жира при прекращении приема препарата FDA не рекомендует его для лечения ожирения. Увеличение дозы лептина не приводит к увеличению степени снижения массы тела [39].

Грелин – аналог лептина, действующий непосредственно на ЦНС. Является одним из перспективных препаратов для лечения ожирения. Вызывает снижение чувства голода, замедление всасывания жиров, предотвращение уменьшения энергетических запасов организма. Уровень грелина прямо пропорционален уровню лептина [40].

Препарат ресвеватрол в эксперименте на мышах активировал окисление свободных жирных кислот, тем самым улучшая чувствительность к инсулину [40].

Атомоксетин, ингибируя обратный захват норэпинефрина, резко уменьшает аппетит и снижает выраженность импульсивного поведения, которое считают основным механизмом развития пищевых зависимостей [41]. Препарат используют для лечения нарушений концентрации внимания с гиперактивностью. Высказано предположение, что он может найти применение и для лечения ожирения.

Велнеперит – это мощный и селективный антагонист Y5-рецепторов нейропептида Y, который уменьшает чувство голода и контролирует расход энергии в организме [41]. Препарат PF 04620110 катализирует реэстерификацию триглицеридов в тонком кишечнике и тем самым уменьшает абсорбцию липидов в желудочно-кишечном тракте [41]. До 6% людей с тяжелым ожирением, развивающимся в детском возрасте, имеют мутации в гене рецептора меланокортина 4-го типа (MC4R). Недостаточность MC4R – самая распространенная причина моногенного ожирения у человека. Ген MC4R кодирует нейрональный меланокортиновый рецептор, который является фактором регуляции пищевого поведения (подавляющим аппетит) и энергетического баланса [42]. В настоящее время несколько препаратов (меланокортин-4, оксинтомодулин), разработанные для целенаправленной терапии данного варианта ожирения, проходят клинические испытания.

Заключение

Расширение спектра препаратов, предназначенных для лечения ожирения, позволяет надеяться на улучшение результатов борьбы с этим заболеванием. Следует отметить, что обобщенный алгоритм ведения пациента с ожирением, сформированный на основе рекомендаций включает непрерывный контакт с больным на всех этапах оказания медицинской помощи (диета, дозирование физической активности, помощь психолога, необходимость медикаментозного или хирургического лечения). Только такой подход позволяет достичь устойчивого снижения массы тела и обеспечить улучшение состояния здоровья пациента.

Источник