Тритурации лекарственных веществ применяют когда

Медицина/6 Фармакология

Шкреба М.В. , Ковальчук И.В., Россихин В.В.

Национальный технический университет «Харьковский политехнический институт

ТРИТУРАЦИИ: ОПРЕДЕЛЕНИЕ, ПРИГОТОВЛЕНИЕ

В Государственной Фармакопее сказано: если в порошках прописываются ядовитые и сильнодействующие вещества в количествах менее 0,05 г, то необходимо использовать их тритурации.

Тритурация («tritus» — растирать) – это сухие смеси ядовитых и сильнодействующих веществ с индифферентными веществами в определенном отношении, заготовляемые в запас, приготавливаемые путем растирания в ступке. Перевод на английский — «trituration».
Тритурации необходимы для удобства отвешивания ядовитых и сильнодействующих веществ, прописанных в малом количестве, так как точно отвесить их на весах очень трудно, а зачастую вообще невозможно, в этом случае с целью более точного отвешивания используют предварительное растирание прописанного вещества с индифферентным веществом (вещество-разбавитель), в качестве которого, применяют молочный сахар.

Удельный вес молочного сахара близок к удельному весу большинства ядовитых веществ (алкалоидов), поэтому при его применении смесь длительное время не расслаивается. Молочный сахар менее гигроскопичен по сравнению с другими веществами и не имеет запаха.
Тритурации изготовляют:

1) В концентрации 1:10 (десятичное разбавление), если высший прием ядовитого средства выражен в сантиграммах. Это значит, что из 1 г. ядовитого вещества готовят 10 г. тритурации (1 г. ядовитого вещества + 9 г. молочного сахара). Готовятся такие тритурации для следующих веществ:

– этилморфина гидрохлорид;
— морфина гидрохлорид;
— платифиллина гидротартрат;
— димедрола;
— фенобарбитала;
— дибазола.

2) В концентрации 1:100 (сотенное разбавление), если высшая доза ядовитого средства выражается в миллиграммах. Это значит, что из 1 г. ядовитого вещества готовят 100 г. тритурации (1 г. ядовитого вещества + 99 г. молочного сахара). Готовятся такие тритурации для следующих веществ:

— атропина сульфат;
— скополамина гидробромид;
— стрихнина нитрат.

Эти вещества чаще всего выписываются в рецептах в миллиграммах и долях миллиграмма.

Технология приготовления тритураций.

Приготовление тритурации начинают с растирания молочного сахара, в ступке оставляют часть растертого порошка, приблизительно равную количеству ядовитого вещества, и тщательно растирают с ядовитым компонентом до получения однородной смеси. Затем в несколько приемов при тщательном перемешивании добавляют остальное количество молочного сахара.

На штангласах с тритурациями должно быть указано, к примеру:

1) Trituratio
2) Atropini sulfatis 1:100
3) Дата изготовления;
4) № серии;
5) № анализа;
6) Подпись провизора-аналитика.

Для уменьшения расслаивания тритурации следует хранить в небольших банках и периодически перемешивать в ступке. Тритурации с тяжелыми ядовитыми веществами (мышьяковистый ангидрид, соли ртути) перемешивают при каждом отпуске. Если молочный сахар в рецепте не прописан, то при развешивании порошков вес его принимают в расчет и на рецепте или его копии отмечают вес смеси с тритурацией. Если же в рецепте, кроме ядовитого вещества, был прописан и сахар, то для того чтобы масса порошка соответствовала прописи, при его изготовлении сахара берут соответственно меньше.

Тритурации сильнодействующих веществ используются в детской практике. Тритурации изготавливаются провизором-технологом в количестве для обеспечения примерно 15-30 дневной потребности в них, после изготовления все тритурации подвергаются ПХК (полный химический контроль).

Источник

Приготовление порошков с ядовитыми веществами: противорвотная смесь

Тритурация (лат. trituratio — растирание) представляет собой разновидность внутриаптечной заготовки, которая предназначена для использования в технологии порошков. Тритурация — это заранее приготовленная смесь ядовитого лекарственного вещества с наполнителем

Результаты исследования экстемпоральной рецептуры свидетельствуют о том, что до недавнего времени в аптеках готовили большое количество лекарственных средств в форме порошков. Сейчас наиболее популярной лекарственной формой являются таблетки, которые вытесняют порошки из экстемпоральной рецептуры. Однако таблетки выпускаются промышленностью в дозировках, которые не всегда соответствуют назначению врача, поэтому для получения необходимой дозы больным приходится разламывать таблетки на части, а это нежелательно из-за неточности дозирования.

В настоящее время в экстемпоральной рецептуре аптек порошки составляют небольшой сегмент, который может значительно варьировать в зависимости от специфики рецептуры того или иного региона, времени года и ряда других факторов.

Основными преимуществами порошков как лекарственной формы являются:

• точность дозирования лекарственных веществ;
• индивидуальный подбор дозы (от минимальной до максимальной лечебной);
• возможность разнообразия состава (5–6 различных лекарственных веществ).

Ингредиенты в многокомпонентных прописях порошков могут быть выписаны как в равных, так и в разных количествах, когда соотношение в массе ингредиентов превышает 1:5. Ядовитые вещества выписывают в очень малых количествах (менее 0,05 г), которые невозможно отвесить с необходимой точностью на ручных весах. Если в рецепте прописано на все порошки меньше 0,05 г ядовитого вещества, то для его отвешивания используют тритурации.

Тритурации

Тритурации обеспечивают более равномерное распределение малых количеств ядовитого вещества в порошковой массе. Чаще всего в тритурациях в качестве наполнителя используют молочный сахар (лактозу). Он имеет ряд преимуществ по сравнению с другими наполнителями: негигроскопичен, индифферентен в химическом и фармакологическом отношении, имеет слабый сладкий вкус, без запаха. Кроме того, плотность молочного сахара (1,52 г/см3) близка к плотности ядовитых веществ, что в определенной мере предотвращает расслаивание приготовленных тритураций.

Если в рецепте разовые дозы ядовитых веществ выражены в миллиграммах, то тритурации таких веществ обычно готовятся в соотношении 1:100, а если дозы выражены в сантиграммах — то в соотношении 1:10.

Для визуального контроля равномерности распределения смешиваемых компонентов тритурации можно использовать наполнитель, подкрашенный индигокармином (1:100), в некоторых зарубежных фармакопеях предусмотрено добавление незначительного количест­ва кармина. Особенно это важно при приготовлении тритурации с лекарственными веществами, которые значительно отличаются по плотности от молочного сахара.

Есть два варианта прописей порошков, которые готовятся с использованием тритураций:

• Если в рецепте прописан сахар, то для того чтобы не увеличивать массу порошка, рекомендуется уменьшить количество сахара на массу тритурации.
• Если сахар не прописан, то масса одного порошка будет увеличена на количество взятой тритурации.

Приготовление противорвотной смеси

Поскольку масса гидротартрата на все порошки составляет менее 0,05 г, препарат готовят с использованием тритурации платифиллина гидротартрата (1:10). Масса одного порошка будет увеличиваться и составит 0,35 г.

Для получения тритурации из шкафа «Venena» фармацевт должен выписать на обратной стороне рецепта требование, в котором указаны название тритурации, ее количество и серия.

Оформление препарата к отпуску

Экстемпоральные препараты, содержащие ядовитые вещества, оформляют к отпуску сигнатурой, дополнительными этикетками «Обращаться с осторожностью», «Беречь от детей» и опечатывают.

Приготовление тритураций. В ступке для приготовления тритурации предварительно измельчают произвольное количество молочного сахара для затирания пор и вытирают ступку стерильной салфеткой. После этого приступают к приготовлению тритурации. Растирают необходимое количество молочного сахара и выбирают его на капсулу. В ступке оставляют небольшое количество сахара, равное массе ядовитого вещества. Добавляют ядовитое вещество, измельчают и смешивают. Затем в несколько приемов, тщательно перемешивая, добавляют выбранный молочный сахар.
Приготовленную тритурацию переносят в штанглас и оформляют этикеткой с указанием названия тритурации и соотношения, в котором она приготовлена

Противорвотная смесь используется при морской и воздушной болезни, рвоте беременных, язвенной болезни, посещении лабиринтов и в других случаях

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,005
Coffeini-natrii benzoatis
Natrii bromidi ana 0,15
Misce, fiat pulvis
Da tales doses № 6
Signa. По 1 порошку за 30 мин до поездки и повторно во время поездки

Нинель Орловецкая, канд. фарм. наук,
Оксана Данькевич, канд. фарм. наук,
Руслан Редькин, канд. фарм. наук,
Национальный фармацевтический университет, Харьков

Источник

Местное введение лекарственных препаратов при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей

При лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей местному введению лекарственных препаратов придается большое значение. Дело в том, что препараты, во-первых, воздействуют непосредственно на очаг воспаления, во-вторых, создается оптимальна

При лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей местному введению лекарственных препаратов придается большое значение. Дело в том, что препараты, во-первых, воздействуют непосредственно на очаг воспаления, во-вторых, создается оптимальная концентрация необходимого лекарственного средства в очаге воспаления и, в-третьих, отсутствует системное поражение.

Необходимо учитывать, что высокая эффективность местного лечения зависит от широты спектра антибактериальной активности используемого препарата. При этом должен отсутствовать риск прямой или перекрестной резистенции и побочных реакций организма на данное лекарство.

В тех случаях, когда речь идет об общем инфекционном заболевании, местное лечение не должно исключать проведение комплексных процедур.

На слизистую оболочку верхних дыхательных путей прекрасно воздействуют различные лекарственные препараты, которые, кроме того, после всасывания в кровь действуют на весь организм. Также при использовании порошков, капель, растворов и ингаляций необходимо помнить, что слизистая оболочка имеет богатейший рецепторный аппарат, и его раздражение оказывает влияние как на организм в целом, так и на отдельные его органы.

Выбор лекарственного препарата и способ его местного введения зависят от того, по какой причине и на какой именно отдел верхних дыхательных путей необходимо оказать лечебное воздействие. Например, вдувание порошка обычно производят на определенный участок слизистой полости носа или ротоглотки.

Местное воздействие лекарственного препарата на слизистую оболочку полости носа не должно подавлять ее физиологические функции (выделительную, мукоциллиарный клиренс) и раздражать слизистую. Чтобы этого избежать, необходимо контролировать концентрацию препарата и его дозировки.

Воздействие на слизистую оболочку верхних дыхательных путей различными лекарственными препаратами призвано уничтожить (нейтрализовать) патогенную флору, попавшую в верхние дыхательные пути, восстановить двигательную функцию мерцательного эпителия, восстановить или, наоборот, подавить выделительную функцию железистых клеток слизистой оболочки, ликвидировать отек слизистой оболочки, а самое главное — восстановить нормальное функционирование слизистой оболочки верхних дыхательных путей. При этом необходимо учитывать длительность действия препарата на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и частоту его использования.

Исходя из этого, необходимо подбирать лекарственные препараты таким образом, чтобы они нормализовали одни функции и не оказывали отрицательного влияния на другие.

Поэтому нужно учитывать, что порошок обычно «сушит» слизистую оболочку полости носа, блокирует серозные клетки и подавляет двигательную функцию мерцательного эпителия.

Промывание полости носа лекарственными растворами очищает слизистую оболочку полости носа от образовавшихся на ней гнойных корочек и тем самым создает условия для лучшего всасывания оболочкой лекарственных веществ.

Используя капли для носа, следует учитывать, что препарат эффективен только тогда, когда действует на большой участок оболочки полости носа. Этого можно достигнуть только при наклоне головы сначала в одну, а затем в другую сторону, а не при запрокидывании головы назад, когда капли стекают по нижнему носовому ходу в носоглотку.

Капли могут быть водорастворимыми или масляными. Самой природой слизистая оболочка носа не предназначена для воздействия на нее каплями и порошками. Более физиологичным является использование аэрозолей во время ингаляции.

Эффективность применения ингаляционной терапии не вызывает никакого сомнения. Она оказывает непосредственное воздействие лекарственными веществами на слизистую оболочку верхних дыхательных путей. При всасывании слизистой оболочкой лекарственных веществ во время ингаляции оказывается воздействие на весь организм. Ингаляции проводятся для того, чтобы воздействовать на саму оболочку верхних дыхательных путей, ввести в организм (кровь) лекарственные вещества через слизистую оболочку дыхательных путей.

Для достижения этих целей сами ингаляторы должны быть, во-первых, такими, чтобы ингалируемое лекарственное вещество попадало именно в те отделы дыхательных путей, на которые необходимо оказать воздействие (полость носа, околоносовые пазухи, глотка, гортань, трахея, бронхи, альвеолы). Во-вторых, необходимо, чтобы лекарство повлияло непосредственно на слизистую оболочку дыхательных путей (увлажняло ее, улучшало функцию мерцательного эпителия и очищало слизистую оболочку от пылевых частиц, сухих корочек, слизи, устраняло или хотя бы уменьшало отек слизистой оболочки, устраняло ее воспаление и т. д.).

В-третьих, лекарственный препарат через слизистую оболочку дыхательных путей и через альвеолы должен проникать непосредственно в кровь и оказывать общий лечебный эффект на организм.

При этом ингалируемое лекарственное вещество должно быть в виде аэрозоля. Чем меньше будут аэрозольные частицы лекарственного вещества, тем глубже они проникнут в дыхательные пути и тем больший оздоровительный эффект окажут (табл.).

Таблица. Величина аэрозольных частиц, оседающих в различных отделах дыхательных путей

Получить такие мельчайшие частицы можно при воздействии высокочастотным ультразвуковым генератором на водорастворимые лекарственные вещества.

Учитывая все вышесказанное, прибор, ингалирующий лекарственные вещества, должен быть универсальным. Добиться этого довольно сложно. Решением могут стать ультразвуковой и компрессорный ингаляторы. Они позволяют нам воздействовать на необходимый отдел дыхательных путей, а также использовать различные препараты для лечения (воздействуя только на слизистую оболочку или на весь организм через кровь).

Эти приборы предназначены для индивидуального пользования. Они могут применяться не только в больнице, но и дома, а также в дорожных условиях, так как работают в том числе и от аккумулятора автомобиля.

Подобные ингаляторы удобны в использовании, потому что не требуют специального обучения и посторонней помощи при проведении ингаляции. Еще одно преимущество этих ингаляторов в том, что они позволяют экономно, дозировано расходовать лекарственные препараты.

Непосредственно в оториноларингологии при лечении заболеваний носа и околоносовых пазух (риниты, синуситы) используются индивидуальные ингаляторы. Для этого применяется насадка к ингалятору для носа. Вдох осуществляется через нос. Аэрозольные частицы лекарственного вещества при этом вступают в контакт не только со слизистой оболочкой полости носа, но и через функционирующие естественные отверстия проникают в околоносовые пазухи (верхнечелюстные, лобные и клиновидные) и также воздействуют на слизистую оболочку указанных пазух.

Для воздействия на слизистую оболочку ротоглотки (при фарингитах, тонзиллитах), гортани (при ларингитах) вдыхание аэрозолей осуществляется через загубник.

Когда необходимо воздействовать на слизистую оболочку полости носа и ротоглотки одновременно, используется специальная маска.

При проведении ингаляции каждый оториноларинголог должен четко представлять себе цель, которую он преследует, проводя данное лечение. Воздействует ли он только на слизистую оболочку дыхательных путей (смягчение слизистой оболочки, улучшение отхождения слизи, улучшение функции мерцательного эпителия, снятие воспалительного отека) или вводит в кровь через слизистую оболочку дыхательных путей различные лекарственные препараты. В зависимости от целей, это могут быть ингаляции со щелочными растворами, масляными растворами, растворами лекарственных трав, антибиотиков, антибактериальных препаратов, протеолитических ферментов, муколитиков, кровоостанавливающих средств.

В США, Великобритании, Франции, Германии, Индии препараты на растительной основе применяются чаще, чем лекарственные средства на химической основе. В этих странах крупные фармацевтические фирмы выращивают лекарственные травы в экологически чистых зонах, собирают их в определенное время года и суток, перерабатывают их специальным способом. Самые популярные и эффективные препараты этих фирм теперь можно купить и в российских аптеках.

Препараты на растительной основе являются прекрасной альтернативой синтетическим лекарственным препаратам, которые способны вызывать побочные действия.

Очевидно, что во время ингаляций лекарственными препаратами предпочтение должно отдаваться препаратам на растительной основе. Среди них следует выделить эфирные масла, которые обладают ярко выраженными антисептическими, антивирусными, бактерицидными и противовоспалительными свойствами. Они способны выводить из организма токсины. Среди множества эфирных масел, применяемых в медицине при лечении простудных заболеваний, наиболее часто используются мятное, эвкалиптовое, можжевеловое, пихтовое и гвоздичное масла.

Применение эфирных масел для ингаляций более эффективно, так как их мельчайшие частицы равномерно распределяются по всей слизистой оболочке дыхательных путей (полости носа, гортани, трахеи и бронхов), через естественные отверстия они также проникают в околоносовые пазухи (верхнечелюстные, лобные), оказывая там свое лечебное воздействие.

Необходимо учитывать, что вдыхаемые эфирные масла раздражают рецепторы обонятельного анализатора и, в зависимости от состава, могут влиять на самочувствие, настроение, работу сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, следует иметь в виду, что эфирные масла можно использовать самостоятельно, без специального ингалятора, путем вдыхания их непосредственно из флакона или при нанесении нескольких капель масла на носовой платок.

Наиболее эффективно действует комбинация нескольких эфирных масел, обладающих различными взаимодополняющими свойствами, которые одновременно воздействуют на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, оказывая на нее бактерицидное и противовоспалительное действие, а через нервные рецепторы влияют на различные органы и системы организма.

Итак, при местном введении лекарственных препаратов для лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей предпочтение следует отдавать ингаляционной терапии (желательно с использованием ультразвуковых ингаляторов) и вдыханию ароматических эфирных масел.

Р. Г. Анютин, доктор медицинских наук, профессор
МГМСУ, Москва

Источник