- Трансбуккальный приём препаратов
- Связанные понятия
- Трансбуккальный приём препаратов
- Из Википедии — свободной энциклопедии
- Все о трансбуккальном способе применения глицина
- Трансбуккальный метод приема
- В каких случаях применяется
- Преимущества и недостатки способа
- Препараты для рассасывания
- Аналоги в капсулах
- Интерполимерные комплексы на основе Carbopol ® и поли(2-этил-2-оксазолина) как носители для трансбуккальной доставки метформина
- Полный текст:
- Аннотация
- Ключевые слова
- Об авторах
- Список литературы
- Дополнительные файлы
- Для цитирования:
- For citation:
Трансбуккальный приём препаратов
- Трансбуккальный приём препаратов (лат. buccalis «щёчный») — фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его между верхней губой и десной или в полости рта до полного рассасывания. При этом лекарство направляется в кровообращение через слизистые оболочки ротовой полости.
Множество препаратов производятся для их приёма трансбуккальным и сублингвальным путём. В основном такие препараты составляют средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, барбитураты, некоторые ферменты и определённые витамины и минералы. Относится к энтеральным (от др.-греч. ἔντερον «кишка») путям введения.
При сублингвальном и трансбуккальном путях введения через слизистую оболочку ротовой полости хорошо всасываются липофильные неполярные вещества (всасывание происходит путём пассивной диффузии) и относительно плохо гидрофильные полярные. Сублингвальный и трансбуккальный пути введения имеют ряд положительных черт:
* они просты и удобны;
* вещества, введенные сублингвально или трансбуккально, не подвергаются воздействию хлористоводородной кислоты;
* вещества попадают в общий кровоток, минуя печень, что предотвращает их преждевременное разрушение и выделение с желчью, т. е. устраняется так называемый эффект первого прохождения через печень;
вследствие хорошего кровоснабжения слизистой оболочки полости рта всасывание лекарственного вещества происходит довольно быстро, что обеспечивает быстрое развитие эффекта. Это позволяет использовать такие пути введения при неотложных состояниях.Однако из-за небольшой всасывающей поверхности слизистой оболочки полости рта сублингвально или трансбуккально можно вводить только высокоактивные вещества, применяемые в небольших дозах, такие как нитроглицерин, некоторые стероидные гормоны.
Связанные понятия
Йодсодержащий контрастный препарат — рентгеноконтрастное вещество, содержащее йод, который повышает интенсивность рентгеновского изображения сосудистых структур и внутренних органов при его введении в организм. Изображение сосудов, органов мочевыделительной системы и некоторых патологических образований, например, гиперваскулярных опухолей или сосудистых мальформаций, интенсивно усиливается при внутривенном введении йодсодержащего контрастного препарата. При пероральном введении йодсодержащие препараты.
Препараты ботулотоксина — лекарственные препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу. Их получают из бактерий Clostridium botulinum, состоит из нейротоксина типа А и некоторых других белков.
Липосомы — сферические везикулы, имеющие один или несколько липидных бислоёв. Образуются в смесях фосфолипидов с водой. Внутри липосом содержится вода или раствор, в котором проводилась ультразвуковая обработка.
Источник
Трансбуккальный приём препаратов
Из Википедии — свободной энциклопедии
Трансбуккальный приём препаратов (лат. buccalis «щёчный») — фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его между верхней губой и десной или в полости рта до полного рассасывания. При этом лекарство направляется в кровообращение через слизистые оболочки ротовой полости.
Множество препаратов производятся для их приёма трансбуккальным и сублингвальным путём. В основном такие препараты составляют средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, барбитураты, некоторые ферменты и определённые витамины и минералы. Относится к энтеральным (от др.-греч. ἔντερον «кишка») путям введения.
При сублингвальном и трансбуккальном путях введения через слизистую оболочку ротовой полости хорошо всасываются липофильные неполярные вещества (всасывание происходит путём пассивной диффузии) и относительно плохо гидрофильные полярные. Сублингвальный и трансбуккальный пути введения имеют ряд положительных черт:
- они просты и удобны;
- вещества, введенные сублингвально или трансбуккально, не подвергаются воздействию хлористоводородной кислоты;
- вещества попадают в общий кровоток, минуя печень, что предотвращает их преждевременное разрушение и выделение с желчью, т. е. устраняется так называемый эффект первого прохождения через печень;
- вследствие хорошего кровоснабжения слизистой оболочки полости рта всасывание лекарственного вещества происходит довольно быстро, что обеспечивает быстрое развитие эффекта. Это позволяет использовать такие пути введения при неотложных состояниях.
Однако из-за небольшой всасывающей поверхности слизистой оболочки полости рта сублингвально или трансбуккально можно вводить только высокоактивные вещества, применяемые в небольших дозах, такие как нитроглицерин, некоторые стероидные гормоны.
Источник
Все о трансбуккальном способе применения глицина
Читая инструкцию к лекарственным средствам, мы нередко сталкиваемся с незнакомыми словами. К примеру, в аннотации к глицину есть упоминание о двух необычных способах применения. Если о сублингвальном методе (размещении препарата под языком) слышали многие, то о том, что значит принимать глицин трансбуккально – мало кто знает. В статье мы расскажем о преимуществах и недостатках этого способа, правилах приема, а также ситуациях, в которых необходимо его применять.
Трансбуккальный метод приема
В медицинских источниках указано, что трансбуккальное применение, это размещение глицина за щеку, ближе к десне. На латинском языке buccalis означает «щечный», а trans – «через». Именно при таком способе приема препарат быстрее проникает в кровь и лучше усваивается.
Таблетку можно положить в рот и прижать языком к щеке или поместить в область между губой и десной (значения не имеет). Класть же препарат под язык не стоит – это совсем другой метод приема лекарства.
Чтобы ускорить процесс всасывания, таблетку глицина можно растереть в порошок и всыпать в ротовую полость под нижнюю или верхнюю губу. Запивать лекарство нельзя.
О том, как правильно принимать глицин, смотрите в видео:
В каких случаях применяется
Существует немало случаев, при которых глицин нужно принимать трансбуккально. К ним относятся и экстренные ситуации, когда требуется неотложная медицинская помощь, – инсульт, инфаркт, гипертонический криз, стресс или переутомление.
Благодаря обильному кровоснабжению полости рта, препарат начинает действовать в течение 3-5 минут. Более того, вещество, поступившее в организм трансбуккально, не вступает в реакцию с желудочным соком и ферментами печени. Это задерживает деградацию и продлевает терапевтическую активность аминоуксусной кислоты.
Для снятия тревожности и устранения признаков стресса препарат достаточно размещать за щекой по 1 таблетке дважды в сутки. Если появились признаки ишемического инсульта – нужно сразу принять 1000 мг глицина, размельчив пилюлю в порошок и высыпав его между губой и десной.
Аминокислота помогает устранить и тяжело протекающее похмелье – состояние, которое может вызвать проблемы с сердцем или кровоизлияние в мозг. Для снятия похмельного синдрома рекомендуется за щеку класть по 1 таблетке каждый час.
Преимущества и недостатки способа
Трансбуккальный прием имеет такие преимущества:
- удобство и простота использования;
- быстрое наступление терапевтического эффекта и поступление в кровоток.
Однако трансбуккальная форма введения имеет и ряд недостатков:
- не всем нравится сладковатый вкус лекарства;
- при частом применении глицин вызывает раздражение слизистой оболочки полости рта;
- обильное слюноотделение может спровоцировать заглатывание целой таблетки. Чтобы не допустить подобной ситуации, можно слегка придерживать пилюлю языком, пока она не растворится.
Внимание! Быстрое наступление эффекта может привести к нежелательным и опасным симптомам – резкому снижению АД, головной боли, тошноте.
Препараты для рассасывания
В России глицин чаще всего выпускают в виде таблеток для рассасывания. Все они улучшают мозговой метаболизм, оказывают седативное действие, но имеют разную дозировку и способ применения. Отпускаются без рецепта.
В некоторых препаратах действие глицина может быть усилено витаминами группы B, которые оказывают антидепрессивный и противострессовый эффект.
Таблица – Популярные лекарства для рассасывания на основе аминоуксусной кислоты
| Название препарата | Дозировка | Количество таблеток в упаковке, шт. | Цена |
| Глицин-Био Фармаплант, 100 мг |
| 50 | от 32 ₽ |
| Глицин таблетки подъязычные, 100 мг | 1 таблетка | 100 | от 73 ₽ |
| Глицин Экстра, 600 мг | 100 мг | 20 | от 59 ₽ |
| Глицин таблетки подъязычные, 100 мг | 1 таблетка | 50 | от 39 ₽ |
| Глицин Форте, 250 мг |
| 30 | от 56 ₽ |
Пациентам, предрасположенным к артериальной гипотензии, лекарство следует пить под наблюдением врача. А при резком снижении давления прием нужно отменить.
Внимание! Глицин нельзя принимать перорально, если в инструкции указан трансбуккальный способ применения. Иначе при попадании в желудок аминокислота может вызвать неприятные ощущения.
Аналоги в капсулах
Некоторые зарубежные компании стали выпускать препараты глицина в капсулах. Особенностью этой формы является медленное всасывание в кровь и пролонгированное действие. Эти лекарства принимают перорально.
Купить капсулированные препараты можно в стационарной аптеке или интернет-магазине. Но цены на продукцию там часто завышены, а концентрация действующего вещества минимальна.
Самые низкие цены на глицин — в известном интернет-магазине iHerb. У других продавцов стоимость будет на 30-50% выше. Можете проверить сами.
Принимая препарат трансбуккально, можно быстро облегчить психоэмоциональное состояние. Чтобы не ошибиться в методе введения лекарства, перед началом лечения нужно изучить инструкцию или проконсультироваться с врачом.
Понравилась статья? Поделитесь ею в соцсетях.
Источник
Интерполимерные комплексы на основе Carbopol ® и поли(2-этил-2-оксазолина) как носители для трансбуккальной доставки метформина
Полный текст:
Аннотация
Введение. Трансбуккальная доставка лекарственных веществ (ЛВ) имеет ряд преимуществ по сравнению с пероральным введением: удобство применения для пациента, хорошее кровоснабжение буккальной слизистой, ЛВ попадают непосредственно в системный кровоток, минуя «эффект первого прохождения через печень», а также не подвергаются воздействию кислой среды желудочного сока и разрушающего действия пищеварительных ферментов. Применение интерполимерных комплексов (ИПК) позволяет не только обеспечить адгезию к слизистым оболочкам ротовой полости, но и получить пролонгированное высвобождение ЛВ.
Цель. Разработка носителей на основе интерполимерных комплексов с участием Carbopol ® 971 NF и поли(2-этил-2-оксазолина) разных молекулярных масс для трансбуккальной доставки метформина (МФ).
Материалы и методы. Исследование адгезии ИПК проводилось на анализаторе текстуры TA.XTplus (Stable Micro Systems, Великобритания), в качестве субстрата использовали компакты муцина диаметром 13 мм, полученные путем прессования на ручном гидравлическом прессе для ИК-спектроскопии (PerkinElmer, США) при давлении 2,45 MПа. Исследование набухающей способности проводили помещением полимерных матриц в среду искуственной слюны при постоянном термостатировании при температуре 37,0 ± 0,5 °C в течение 5 часов. Исследование высвобождения метформина из матриц на основе соответствующих ИПК производилось на приборе DFZ II (ERWEKA, Германия) по методу USP IV «Проточная ячейка» с использованием ячеек для таблеток (22,6 мм) и адаптеров для изучения высвобождения мягких лекарственных форм – ЛФ (мазей, кремов, гелей) в среде, имитирующей слюнную жидкость. Оценка количества высвободившегося МФ проводилась УФ-спектрофотометрически на приборе Lambda 25 (PerkinElmer, США) при длине волны 232,8 нм.
Результаты и обсуждение. При сравнительном исследовании мукоадгезивных свойств образцов полимеров компакты из ИПК показали сопоставимую с поли(2-этил-2-оксазолином (ПО) разных молекулярных масс (50 и 500 кДа) способность к мукоадгезии; в то же время компакты из физических смесей (ФС) полимеров и Carbopol® 971 NF (С971) уступают по показателю силы отрыва образцам ИПК, при этом ПО растворяются в среде искусственный слюны, то есть непригодны для трансбуккальных систем. За 5 часов эксперимента, по оценке набухающей способности, матрицы ИПК изменились незначительно, что может обеспечить их комфортное для пациента использование в качестве носителей для буккальной доставки. При оценке высвобождения ЛВ из матриц (при соотношении МФ/ИПК 1:0,5) наиболее полное высвобождение (более 90 %) происходит из обеих матриц ИПК по сравнению с матрицами ФС и индивидуальных полимеров.
Заключение. Поликомплексные матричные системы на основе C971-ПО 50 кДа, C971-ПО 500 кДа являются подходящими для трансбуккальной доставки метформина.
Ключевые слова
Об авторах
420126, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Фатыха Амирхана, д. 16
Whiteknights, PO box 224, Reading RG66AD
Мустафин Руслан Ибрагимович
420126, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Фатыха Амирхана, д. 16
Список литературы
1. Pather S. I., Rathbone M. J., Senel S. Current status and the future of buccal drug delivery systems. Expert Opinion on Drug Delivery. 2008;5(5):531–542.
2. Khutoryanskiy V. V. Advances in Mucoadhesion and Mucoadhesive Polymers. Macromolecular Bioscience. 2011;11:748–764.
3. Tan Y. T., Peh K. K., Al-Hanba O. Investigation of interpolymer complexation between Carbopol and various grades of polyvinylpyrrolidone and effects on adhesion strength and swelling properties. Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences. 2001;4:7–14.
4. Nguyen H. V., Nguyen V. H., Lee B.-J. Dual release and molecular mechanism of bilayered aceclofenac tablet using polymer mixture. International Journal of Pharmaceutics. 2016;515:233–244.
5. Satoh K., Takayama K., Machida Y., Suzuki Y., Nakagaki M., Nagai T. Factors affecting the bioadhesive properties property of tablets consisting of hydroxypropyl cellulose and carboxyvinyl polymer. Chemical and Pharmaceutical Bulletin. 1989;37:1366–1368.
6. Takayama K., Nagai T. Application of interpolymer complexation of polyvinylpyrrolidone/carboxyvinyl polymer to control of drug release. Chemical and Pharmaceutical Bulletin. 1987;35(12):4921–4927.
7. Nurkeeva Z. S., Mun G. A., Dubolazov A. V., Khutoryanskiy V. V. pH-effects on the complexation, miscibility and radiation-induced cross-linking in poly(acrylic acid)-poly(vinyl alcohol) blends. Macromolecular Bioscience. 2005;5:424–432.
8. Nurkeeva Z. S., Mun G. A., Khutoryanskiy V. V., Bitekenova A. B., Dubolazov A.V., Esirkegenova S.Zh. pH effects in the formation of interpolymer complexes between poly(N-vinylpyrrolidone) and poly(acrylic acid) in aqueous solutions. The European Physical Journal E. 2003;10:65-68.
9. Мустафин Р. И., Семина И. И., Гарипова В. Р., Буховец А. В., Ситенков А. В., Салахова А. Р., Gennari C. G. M., Cilurzo F. Сравнительное исследование поликомплексов на основе Carbopol® и противоположно заряженных полиэлектролитов как новых систем пероральной доставки. Химико-фармацевтический журнал. 2015;49(1):3–8. DOI: 10.30906/0023-1134-2015-49-1-3-8.
10. Garipova V. R., Gennari C. G. M., Selmin F., Cilurzo F., Moustafine R. I. Mucoadhesive Interpolyelectrolyte Complexes for the Buccal Delivery of Clobetasol. Polymers. 2018;10(2):85. DOI:10.3390/polym10010085.
11. Гордеева Д. С., Ситенкова (Буховец) А. В., Мустафин Р. И. Интерполиэлектролитные комплексы на основе сополимеров Eudragit® как носители для систем биоадгезивной гастроретентивной доставки метронидазола. Разработка и регистрация лекарственных средств. в. 2020;9(2):72–76. DOI: 10.33380/2305-2066-2020-9-2-72-76.
12. Мустафин Р. И., Будников В. В., Абдуллина С. Г., Насибуллин Ш. Ф., Салеев Р. А. Поликомплексный носитель для трансбуккальной мукоадгезивной доставки метронидазола. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2020;9(2):83–90. DOI: 10.33380/2305-2066-2020-9-2-83-90.
13. Moustafine R. I., Viktorova A. S., Khutoryanskiy V. V. Interpolymer complexes of Carbopol® 971 and poly(2-ethyl-2-oxazoline): Physicochemical studies of complexation and formulations for oral drug delivery. International Journal of Pharmaceutics. 2019;558;53–62. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2019.01.002.
14. Ruiz-Rubio L., Alonso M. L., Pérez-Álvarez L., Alonso R. M., Vilas J. L., Khutoryanskiy V. V., Formulation of Carbopol®/Poly(2-ethyl-2-oxazoline)s mucoadhesive tablets for buccal delivery of hydrocortisone. Polymers. 2018;10(2):175. DOI: 10.3390/polym10020175.
15. Харенко Е. А., Ларионова Н. И., Демина Н. Б. Мукоадгезивные лекарственные формы. Химико-фармацевтический журнал. 2009;43(4):21–29. DOI: 10.30906/0023-1134-2009-43-4-21-29.
16. Hoogenboom R. Poly(2-oxazoline)s: A polymer class with numerous potential applications. Angewandte Chemie International Edition. 2009;48:7978–7994. DOI: 10.1002/anie.200901607.
17. Khutoryanskiy V. V. Beyond PEGylation: alternative surface-modification of nanoparticles with mucus-inert biomaterials. Advanced Drug Delivery Reviews. 2018;124:140–149. DOI: 10.1016/j.addr.2017.07.015.
18. Claeys B., Vervaeck A., Vervaet C., Remon J. P., Hoogenboom R., De Geest B. G. Poly(2-ethyl-2-oxazoline) as matrix excipient for drug formulation by hot melt extrusion and injection molding. Macromolecular Rapid Communications. 2012;33:1701–1707. DOI: 10.1002/marc.201200332.
19. Fael H., Rafols C., Demirel A. L. Poly(2-ethyl-2-oxazoline) as an alternative to poly(vinylpyrrolidone) in solid dispersions for solubility and dissolution rate enhancement of drugs. Journal of Pharmaceutical Sciences. 2018;107:2428–2438. DOI: 10.1016/j.xphs.2018.05.015.
20. Shan X., Williams A. C., Khutoryanskiy V. V. Polymer structure and property effects on solid dispersions with haloperidol: poly(N-vinyl pyrrolidone) and poly(2-oxazolines) studies. International Journal of Pharmaceutics. 2020;590:119884.
21. Morales J. O., McConville J. T. Manufacture and characterization of mucoadhesive buccal films. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2011;77:187–199.
22. Kamel R., Mahmoud A., El-Feky G. Double-phase hydrogel for buccal delivery of tramadol. Drug Development and Industrial Pharmacy. 2012;38(4):468–483.
23. Abruzzo A., Bigucci F., Cerchiara T., Cruciani F., Vitali B., Luppi B. Mucoadhesive chitosan/gelatin films for buccal delivery of propranolol hydrochloride. Carbohydrate Polymers. 2012;87:581–588.
24. Kianfar F., Ayensu I., Boateng J. S. Development and physico-mechanical characterization of carrageenan and poloxamer-based lyophilized matrix as a potential buccal drug delivery system. Drug Development and Industrial Pharmacy. 2013. DOI: 10.3109/03639045.2012.762655
25. Мустафин Р. И., Буховец А. В., Протасова А. А., Шайхрамова Р. Н., Ситенков А. Ю., Семина И. И. Сравнительное исследование поликомплексных систем для гастроретентивной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015;1(10):48–51.
26. Çelik B. Resperidone mucoadhesive buccal tablets: formulation design, optimization and evaluation. Drug Design, Development and Therapy. 2017;11:3355–3365. DOI: 10.2147/DDDT.S150774.
27. Esim O., Savaser A., Ozkan C. K., Bayrak Z., Tas C., Ozkan Y. Effect of polymer type on characteristics of buccal tablets using factorial design. Saudi Pharmaceutical Journal. 2018;26:53–63. DOI: 10.1016/j.jsps.2017.10.013
28. Ambrogi V., Rubini D., Giovagnoli S., Ricci M., Blasi P., Rossi C. Novel mucoadhesive buccal formulation containing metronidazole for the treatment of periodontal disease. Journal of Controlled Release. 2004;95(3):521–533. DOI:10.1016/j.jconrel.2003.12.018.
29. Peddapalli H., Bakshi V., Boggula N. Formulation, in vitro and ex vivo characterization of mucoadhesive buccal tablets for antihypertensive drug. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. 2018;11(8):402–411. DOI: 10.22159/ajpcr.2018.v11i8.26126.
30. Wang K., Liu T., Lin R., Liu B., Yang G., Bu X., Wang W., Zhang P., Zhou L., Zhang J. Preparation and in vitro release of buccal tablets of naringenin-loaded MPEG-PCL nanoparticles. RSC Advances. 2014;4:33672–33679. DOI: 10.1039/c4ra04920a.
31. Киржанова Е. А., Хуторянский В. В., Балабушевич Н. Г., Харенко А. В., Демина Н. Б. Методы анализа мукоадгезии: от фундаментальных исследований к практическому применению в разработке лекарственных форм. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2014;3(8):66–80.
Дополнительные файлы
Для цитирования:
Викторова А.С., Елизарова Е.С., Романова Р.С., Темиргалиева В.Р., Хуторянский В.В., Мустафин Р.И. Интерполимерные комплексы на основе Carbopol ® и поли(2-этил-2-оксазолина) как носители для трансбуккальной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2021;10(1):48-55. https://doi.org/10.33380/2305-2066-2021-10-1-48-55
For citation:
Viktorova A.S., Elizarova E.S., Romanova R.S., Timergalieva V.R., Khutoryanskiy V.V., Moustafine R.I. Interpolymer Complexes Based on Carbopol ® and Poly(2-ethyl-2-oxazoline) as Carriers for Buccal Delivery of Metformin. Drug development & registration. 2021;10(1):48-55. https://doi.org/10.33380/2305-2066-2021-10-1-48-55
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.
Источник
