Торговое наименование лекарственного препарата каптоприл

Каптоприл таблетки 25, 50 — Промед экспортс — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Активного вещества каптоприла 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, коллоидный диоксид кремния, повидон, изопропиловый спирт, магния стеарат, тальк.

Описание

Белые или почти белые круглые плоские таблетки со скошенными краями и двумя рисками с одной стороны, имеющие характерный запах.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II и ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление артериальное давление пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.

Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%) биодоступность — 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме — 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде) остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов через 6 ч — только в виде метаболитов; в суточной моче — 38% неизмененного каптоприла и 62% — в виде метаболитов.

Период полувыведения при почечной недостаточности — 35 — 32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания:

Артериальная гипертензия в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ в том числе в анамнезе) выраженные нарушения функции почек или печени гиперкалиемия двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией состояние после трансплантации почки стеноз устья аорты и аналогичные изменения затрудняющие отток крови беременность период лактации возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тяжелые аутоиммунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия) угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза) ишемия мозга сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии) больные находящиеся на гемодиалезе диета с ограничением натрия первичный гиперальдостеронизм ишемическая болезнь сердца состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея рвота) пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозой 125 мг 2 раза в день (редко с 625 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипер­тензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 625 мг 2 раза в сутки.

При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 625 мг или 125 мг 3 раза в день при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов находящихся в клинически стабильном состоянии применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 625 мг/сут затем суточную дозу можно увеличивать до 375-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-150 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30 — 300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарата эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК — не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) начальная доза должна составлять не более 125 мг/сут; в дальнейшем при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени но используют меньшую чем в случае лечения артериальной гипертензии суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия снижение артериального давления ортостатическая гипотензия периферические отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль чувство усталости астения парестезии.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель отек легких бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков) протеинурия повышенное содержание азота мочевины в крови креатинина ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения анемия тромбоцитопения агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек «приливы» крови к коже лица жар кожная сыпь (макулопапулезного реже — везикулярного или буллезного характера) зуд фоточувствительность сывороточная болезнь лимфаденопатия в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкусовых ощущений снижение аппетита стоматит диспепсические явления тошнота абдоминальные боли запор или диарея повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Прочие: общая слабость.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса инфаркт миокарда острое нарушение мозгового кровообращения тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови в т.ч. в/в вливание физиологического раствора) симптоматическая терапия.

У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ — неэффективен.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин замедляя метаболизм в печени повышает концентрацию каптоприла в плазме.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина.

Комбинация с тиазидными диуретиками вазодилататорами (миноксидил) верапамилом бета-адреноблокаторами трициклическими антидепрессантами этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками препаратами калия циклоспорином молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л) калиевыми добавками заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.

Применение каптоприла у пациентов принимающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид) повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания:

Перед началом а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов особенно при тяжелых нефропатиях требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например после интен­сивного лечения диуретиками) у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления в натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема) либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (625-125 мг/сут).

При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции требующего контрольного врачебного осмотра клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови далее — 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниям в первые 3 мес — через каждые 2 нед затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл показано проведение общего анализа крови ниже 1000 мкл — прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови.

Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ в т.ч. каптоприла наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом а также принимающих калийсберегающие диуретики препараты калия или др. препараты вызывающие увеличение концентрации К+ в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов получающих Каптоприл следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69) поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 25 и 50 мг.

Упаковка:

По 2 4 или 10 блистеров в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению препарата.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре до 30 °С (предохранять от влаги).

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Промед Экспортс Пвт.Лтд, Trimul Estate, Khatraj, Ta. Kalol, Dist. Gandhinagar., Gujarat, India, Индия

Источник

Каптоприл (25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза по 6,25 -12,5 мг 2 — 3 раза в сутки с последующим повышением каждые 2-3 недели, до поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Нарушение функции левого желудочка

Лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза каптоприла составляет 6.25 мг/сут в первый день. Затем, на следующий день, она увеличивается до 12.5 мг три раза в день в течение двух дней с постепенным увеличением до 25 — 50 мг каптоприла три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель. В случае симптоматической гипотензии, как при сердечной недостаточности, доза диуретиков и/или других сопутствующих вазодилататоров может быть уменьшена, с тем чтобы достичь устойчивого состояния дозы каптоприла.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Источник