Топические формы лекарственных препаратов это

Топические лекарственные формы и их роль в лечении заболеваний вен

Вадим Юрьевич Богачев
Главный научный сотрудник проблемной научно-исследовательской лаборатории ангиологии Российского государственного медицинского университета, докт. мед. наук, проф.

Разнообразные гели, мази и кремы занимают важное место в лечении заболеваний вен и пользуются большой популярностью как у врачей, так и у пациентов. Это обусловлено их невысокой стоимостью, простотой применения и быстрым терапевтическим эффектом. О роли препаратов для местного лечения в современной клинической практике рассказывает главный научный сотрудник проблемной научно-исследовательской лаборатории ангиологии Российского государственного медицинского университета, докт. мед. наук, проф. Вадим Юрьевич БОГАЧЕВ.

Таблица. Местные кортикостероиды и показания к их применению PDF-документ, 16,6 КБ >>

При назначении топических (местного действия) препаратов необходимо иметь в виду, что исчезновение или уменьшение симптомов заболевания при их использовании во многом достигается за счет отвлекающего действия в результате испарения летучих компонентов (спирта, эфиров, ксероформа и др.). Проникновение лекарственной основы в ткани, как правило, ограничено поверхностными слоями кожи. Важно учитывать и тот факт, что сенсибилизация кожи при хронической венозной недостаточности, особенно в случае уже имеющихся нарушений трофики, делает чрезвычайно высокой вероятность развития как местных, так и системных аллергических реакций.

Топические лекарственные средства, применяемые при лечении заболеваний вен, могут быть классифицированы по основному действующему веществу, входящему в их состав.

Мази и гели на основе гепарина — наиболее широко представленные и часто используемые препараты. Их основным различием является концентрация основного активного компонента – гепарина.

Гель является более эффективной формой, обеспечивающей проникновение гепарина в слои кожи. Доказано, что при одинаковой исходной концентрации гепарина в мазевой форме через эпидермис проникает менее 6% действующего вещества, в то время как в гелевой – более 10%. Собственно дермы достигает примерно 2% гепарина в первом случае и 3% – во втором. Поступление гепарина в мягкие ткани является дозозависимым эффектом. Так, при исходном количестве гепарина в геле 300 МЕ/г подкожной клетчатки достигает лишь 0,9 МЕ/г действующего вещества. Увеличение концентрации гепарина до 1000 МЕ/г приводит к повышению его уровня в подкожной клетчатке до 7,2 МЕ/г, т.е. в клинической практике целесообразно использовать мази и гели, содержание гепарина в которых не менее 500 МЕ/г.

Гепаринсодержащие гели используют для профилактики и лечения тромбофлебита подкожных вен, быстрого уменьшения таких симптомов венозной недостаточности, как чувство жара, повышенной утомляемости и тяжести в икроножных мышцах, а также с целью ускорения резорбции поверхностных гематом после хирургического или флебосклерозирующего лечения. Кроме того, эти препараты могут быть использованы в комплексном лечении тромбозов глубоких вен и их последствий.

Препарат следует втирать в проекции пораженной вены или гематомы в течение 1-2 минут. Затем на конечность необходимо наложить бандаж с помощью эластичного бинта или надеть медицинский компрессионный чулок.

Мази и гели на основе веноактивных препаратов (флебопротекторов) наряду с некоторым отвлекающим действием могут оказывать вено- и капилляропротективные эффекты в отношении внутрикожных и подкожных сосудов. Показаны для симптоматического лечения начальных стадий хронической венозной недостаточности (ХВН), проявляющихся чувством тяжести и жара в ногах.

Мази и гели на основе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) во флебологической практике, как правило, используют для лечения острого тромбофлебита подкожных вен, а также асептического воспаления подкожно-жировой клетчатки (острый индуративный целлюлит), развивающегося при трофических нарушениях кожи или после хирургического вмешательства. Топические НПВП на основе кетопрофена и диклофенака быстро купируют болевой и судорожный синдромы при тяжелых формах ХВН. Их наносят на пораженный участок вены, кожи или сегмента конечности 3-4 раза в сутки.

Местные глюкокортикоиды (кортикостероиды) широко используют при лечении ХВН, осложненной трофическими нарушениями кожи, экземой и дерматитом. В отдельных случаях их применяют для подавления сосудистых реакций, возникающих во время флебосклерозирующего лечения.

Кортикостероидные мази и гели, наиболее часто используемые во флебологической практике, и показания к их применению представлены в таблице.

Местные кортикостероиды наносят в небольшом количестве на пораженные участки 1-2 раза в сутки. При этом следует учитывать, что рецепторный аппарат кожи быстро привыкает к глюкокортикоидам. Поэтому при их длительном применении целесообразна периодическая смена препаратов. Пролонгированное использование фторсодержащих кортикостероидов может вызвать атрофию кожи. Это следует учитывать при лечении гранулирующих и эпителизирующих трофических язв, когда возникает необходимость в профилактике образования гипертрофического рубца.

Общим неблагоприятным эффектом местных кортикостероидов при длительном применении является стимуляция васкулогенеза с усилением локальной эритемы и образованием телеангиоэктазий.

Гели на основе блокаторов Н1-рецепторов оказывают антиаллергическое и противозудное действие, уменьшают проницаемость капилляров, используются при лечении венозной экземы: их наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки.

Мази, содержащие протеолитические ферменты, применяют для очищения венозных язв от некротических тканей и фибрина. Учитывая высокий риск местных аллергических реакций в результате воздействия чужеродного белка (коллагеназы), являющегося основным действующим веществом, эти препараты следует применять под окклюзионную повязку коротким (в течение 3-5 суток) курсом и отменять при первых признаках побочных реакций (зуд, жжение и боль в области раны).

Мази на основе ионизированного серебра могут быть использованы на всех стадиях раневого процесса, т.к. ионы серебра оказывают антибактериальное действие, а также стимулируют грануляцию и эпителизацию трофических язв. При венозных язвах рекомендуется применение этих мазей под окклюзионной повязкой с обязательным эластичным бинтованием конечности.

Мази на основе антибактериальных препаратов используют при инфицированных венозных язвах. Их наносят на саму язву и окружающие ее ткани, после чего накладывают ватно-марлевую повязку и компрессионный бандаж. Водорастворимые, обладающие осмотической активностью мази применяют для лечения венозных язв с обильным раневым отделяемым. Учитывая быструю инактивацию антибиотиков в условиях кислой среды трофической язвы, рекомендуется менять повязку 3-4 раза в сутки.

Механизм действия мазей на основе депротеинизированных дериватов крови телят заключается в неспецифическом стимулировании регенераторных процессов. В то же время у больных с венозными трофическими язвами эти препараты вызывают быстрое развитие аллергической реакции. В связи с этим использовать их в терапии больных с ХВН следует с большой осторожностью и при первых признаках развития побочных реакций (зуда и жжения) отменять.

В заключение следует отметить, что рациональное использование местных лекарственных форм является важной составляющей комплексного лечения заболеваний венозной системы. В то же время возможности самостоятельного использования топической терапии во флебологической практике ограничены, и ее необходимо комбинировать с эластичной компрессией и препаратами системного механизма действия.

Статья опубликована в журнале Фармацевтический вестник

Источник

ТОПИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка.- Чудинов А.Н. , 1910 .

Объяснение 25000 иностранных слов, вошедших в употребление в русский язык, с означением их корней.- Михельсон А.Д. , 1865 .

Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка.- Павленков Ф. , 1907 .

Полезное

Смотреть что такое «ТОПИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА» в других словарях:

ТОПИЧЕСКИЙ — (греч. topikos, от topos место). Местный. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. ТОПИЧЕСКИЙ греч. topikos, от topos, место. Местный. Объяснение 25000 иностранных слов, вошедших в употребление в русский… … Словарь иностранных слов русского языка

Прыщ — Акне на лбу 14 летнего подростка Акне, угри (от греческого άκμή) воспаление сальных желёз. Различают акне обыкновенные, келоидные, красные, некротические, медикаментозные, профессиональные и др. Содержание 1 Этиология, патогенез, патанатомия … Википедия

Угревая сыпь — Акне на лбу 14 летнего подростка Акне, угри (от греческого άκμή) воспаление сальных желёз. Различают акне обыкновенные, келоидные, красные, некротические, медикаментозные, профессиональные и др. Содержание 1 Этиология, патогенез, патанатомия … Википедия

Угри — Акне на лбу 14 летнего подростка Акне, угри (от греческого άκμή) воспаление сальных желёз. Различают акне обыкновенные, келоидные, красные, некротические, медикаментозные, профессиональные и др. Содержание 1 Этиология, патогенез, патанатомия … Википедия

Угри (мед.) — Акне на лбу 14 летнего подростка Акне, угри (от греческого άκμή) воспаление сальных желёз. Различают акне обыкновенные, келоидные, красные, некротические, медикаментозные, профессиональные и др. Содержание 1 Этиология, патогенез, патанатомия … Википедия

Угри обыкновенные — Акне на лбу 14 летнего подростка Акне, угри (от греческого άκμή) воспаление сальных желёз. Различают акне обыкновенные, келоидные, красные, некротические, медикаментозные, профессиональные и др. Содержание 1 Этиология, патогенез, патанатомия … Википедия

Юношеские угри — Акне на лбу 14 летнего подростка Акне, угри (от греческого άκμή) воспаление сальных желёз. Различают акне обыкновенные, келоидные, красные, некротические, медикаментозные, профессиональные и др. Содержание 1 Этиология, патогенез, патанатомия … Википедия

Орунгал — Действующее вещество ›› Итраконазол* (Itraconazole*) Латинское название Orungal АТХ: ›› J02AC02 Итраконазол Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35 Дерматофития ›› B35.1 Микоз ногтей ›› B36 … Словарь медицинских препаратов

Будесонид — Статья инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того … Википедия

БЕРЕМЕННОСТЬ — БЕРЕМЕННОСТЬ. Содержание: Б. животных. 202 Б. нормальная. 206 Развитие плодного яйца. 208 Обмен веществ при Б. 212 Изменения органов и систем при Б. . 214 Патология Б. … … Большая медицинская энциклопедия

Источник

Стероидные противовоспалительные: инструкция для первостольника

Как работают топические глюкокортикостероиды и как грамотно проконсультировать по ним клиента аптеки

Появление местных кортикостероидов (ГКС) в начале 50‑х годов прошлого века считается одним из самых значимых событий в дерматологии. И сегодня препараты этой группы занимают лидирующие позиции среди всех наружных дерматологических ЛС [1]. Широкий спектр показаний, высокая активность, плейотропные эффекты и убедительная доказательная база наряду с благоприятным профилем безопасности — прочный фундамент для стремительного движения к вершинам популярности этих препаратов у врачей и потребителей. Как следствие, первостольникам необходимо держать в голове и уметь использовать в фармконсультировании знания об ЛС этой группы. Особенно с учетом того, что некоторые топические препараты, содержащие ГКС, отпускаются без рецепта. Как работают местные глюкокортикостероиды, когда их можно рекомендовать, и о чем предупредить клиентов — в нашей новой статье.

Говорим плейотропный, подразумеваем множественный

В основе механизма действия местных ГКС лежит их способность взаимодействовать со специфическими для кортикостероидов рецепторами, которые расположены в эпидермисе и фибробластах кожи человека. При этом они проявляют комплекс различных эффектов, оказывая плейотропное (множественное — прим. ред.) действие благодаря реализации целого ряда механизмов [2].

1. Противовоспалительный эффект

Обеспечивает преимущества топических ГКС при воспалительных поражениях кожи.

• Ингибирование высвобождения фосфолипазы А2 — основного фермента для образования медиаторов воспаления на основе арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов).
• Ингибирование факторов транскрипции, которые участвуют в активации провоспалительных генов.
• Ингибирование фагоцитоза и стабилизации мембран фагоцитирующих клеток.
• Снижение высвобождения кератиноцитов и провоспалительного цитокина интерлейкина-2 из основных клеток эпидермиса.

2. Имунносупрессивное действие

Обеспечивает противовоспалительный эффект топических ГКС.

• Подавление выработки медиаторов вовлеченных в воспалительный ответ (фактора некроза опухоли, интерлейкинов и некоторых других).
• Ингибирование миграции лейкоцитов к месту воспаления.
• Вмешательство в функцию эндотелиальных клеток, гранулоцитов, тучных клеток и фибробластов.

3. Антипролиферативный эффект, направленный на подавление избыточного размножения некоторых клеток.

Обеспечивает эффективность топических глюкокортикостероидов при состояниях, сопровождаемых аномально высокой пролиферацией кожи, например, при псориазе или экземе.

• Ингибирование синтеза ДНК и митоза.
• Ингибирование активности фибробластов и образования коллагена.

4. Сосудосуживающий эффект

Обеспечивает высокую активность топических ГКС при дерматологических заболеваниях, сопровождающихся покраснением кожи и отечностью.

Механизм этого эффекта до сих пор остается не до конца изученным. Один из его этапов — ингибирование провоспалительных медиаторов, оказывающих сосудорасширяющее действие (гистамина, брадикинина, простагландина и др.). Вазоконстрикторная активность стала одним из критериев оценки мощности топического ГКС.

Активность топических ГКС

Активность препаратов этой группы зависит, как минимум, от четырех факторов [2, 4].

1. Форма выпуска.

Форма выпуска препарата местного действия — это в своем роде его «транспортное средство», обеспечивающее доставку действующих веществ вглубь кожи. Поэтому от ее свойств во многом зависит «мощность» топического средства.

Мази со стероидами считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. В результате увеличивается местная концентрация и эффективность средства. Но у окклюзионных препаратов есть и недостатки: во‑первых, кожа перестает «дышать», что может способствовать развитию мокнутия, а во‑вторых, их неудобно наносить на кожу волосистой части головы, груди и т. д.

Топические ГКС в форме мазей целесообразно рекомендовать для лечения заболеваний сухой кожи.

Кремы, в отличие от мазей, будучи эмульсией «масло в воде», не являются жирными формами. Они не образуют окклюзионную пленку на поверхности кожи и потому лишены как недостатков мазей, так и их преимуществ. Кремы ГКС менее активны, чем стероидные мази.

Топические ГКС в форме крема показаны при остром и подостром воспалении без выраженного мокнутия.

Гели — эмульсия «масло в воде», имеющая спиртовую основу. Разжижаются при контакте с кожей, имеют среднюю степень активности.

Гели целесообразно рекомендовать при лечении участков тела, обильно покрытых волосами

Лосьоны, представляющие собой водные растворы, считаются наименее активной формой ГКС. Они испаряются, обеспечивая эффект охлаждения.

Топические ГКС в форме лосьона целесообразно рекомендовать при необходимости обработки больших участков, а также участков, обильно снабженных волосяными фолликулами.

2. Соль, с которой связан стероид.

Например, бетаметазон существует в виде валерата, дипропионата и бензоата, каждый из которых имеет разную активность.

3. Концентрация активного компонента

Чем выше концентрация действующего вещества, тем выше активность препарата.

Например, один из самых сильных топических ГКС клобетазола пропионат в форме мази примерно в 1000 раз «мощнее», чем самый слабый препарат этой группы, 1 %-гидрокортизон.

Существует две классификации топических ГКС по степени активности — Европейская, выделяющая 4 класса, и Американская, в которой препараты разделяются на 7 классов активности. И в первой, и во второй активность оценивалась на основании вазоконстрикторных тестов и по данным клинических исследований.

Европейская классификация топических глюкокортикостероидов [3]

Класс (степень активности)	МНН
IV – очень сильные	Клобетазол 0,05 % крем, мазь
III – сильные	Бетаметазона валерат, дипропионат 0,1 % крем, мазь, 0,05 % крем, мазь Гидрокортизона бутират 0,1 % мазь, крем, эмульсия, раствор Метилпреднизолона ацепонат 0,1 % жирная мазь, мазь, крем, эмульсия Мометазон 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,1 % мазь Флуоцинолона ацетонид 0,025 % мазь, крем, гель, линимент Флутиказон 0,005 % мазь, 0,05 % крем
II – средней силы	Алклометазон 0,05% мазь, крем
I – слабые	Гидрокортизона ацетат 0,5 %, 1 % мазь Преднизолон 0,5 % мазь

Американская классификация топических ГКС [3]

Класс (степень активности)	МНН
I – очень сильные	Клобетазол 0,05 % крем, мазь Бетаметазон (дипропионат) 0,1 % крем, мазь; 0,05 % крем, мазь
II – сильные	Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,1 % мазь
III – умеренно сильные	Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем, мазь Флутиказон (пропионат) 0,005 % мазь, 0,05 % крем
IV – средней силы	Флуоцинолона ацетонид 0,025 % мазь, крем, гель, линимент Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,025 % мазь Метилпреднизолона ацепонат 0,1 % жирная мазь, мазь, крем, эмульсия
V – средней силы	Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем Гидрокортизон (бутират) 0,1 % мазь, крем, эмульсия, раствор Флуоцинолона ацетонид 0,025 % крем, гель, линимент
VI – средней силы	Алклометазон (дипропионат) 0,05 % мазь, крем
VII – слабые	Гидрокортизон (ацетат) 0,5 %, 1 % мазь Преднизолон 0,5 % мазь

Показания и противопоказания

Перечень показаний, при которых целесообразно применение топических стероидных препаратов (ГКС), довольно обширен. Самыми распространенными показаниями к их назначению являются:

• псориаз;
• атопический дерматит;
• экзема;
• себорейный дерматит;
• контактный дерматит.

Выбор конкретного препарата зависит, прежде всего, от заболевания и локализации поражения. В зависимости от вида патологии и участка, который необходимо обрабатывать, подбирают и активный компонент, и лекарственную форму, и концентрацию.

Например, топические ГКС высокой силы применяют для лечения обострений очаговой алопеции, резистентного (устойчивого) атопического дерматита, гиперкератотической экземы, красного плоского лишая, тяжелого контактного дерматита и тяжелой экземы кистей [5].

Топические ГКС средней силы применяют при сильном анальном воспалении, сухой экземе, атопической экземе у детей, атопическом дерматите, себорейном дерматите и ряде других заболеваний [5].

Топические ГКС, относящиеся к категории «слабые», показаны при пеленочном дерматите (в тяжелой форме), а также дерматите век и интертриго (дерматите в складках кожи) [5].

Топические стероиды могут назначаться как при обострениях дерматологических заболеваний до наступления периода ремиссии, так и для лечения хронического воспалительного процесса.

Противопоказаниями к применению топических ГКС служат:

• · Острое инфекционное поражение кожи — топические ГКС, обладая иммунодепрессивными свойствами, тормозят процессы заживления [2];
• · Сильные и сверхсильные препараты стероидной группы нельзя применять на лице, в паховой и подмышечной областях. Противопоказано их использование под повязку во избежание развития окклюзионного эффекта. Как правило, препараты этих групп применяют в течение непродолжительного периода [5].

Побочные действия топических глюкокортикостероидов

Этот вопрос нередко волнует потребителей. Чтобы первостольники могли быстро и легко развеять сомнения клиентов, мы сформировали несколько убедительных аргументов в формате диалогов с покупателями.

Гормоны, пусть даже наружно, лучше не использовать, у них много побочных эффектов.

Ответ: Большинство препаратов этой группы хорошо переносятся. Побочные эффекты, как правило, развиваются при использовании топических ГКС высокой силы, при обработке больших по площади участков на протяжении длительного времени [2].

Гормональные мази тоже всасываются в кровь, поэтому лучше обходиться без них.

Ответ: Современные топические ГКС имеют крайне низкую абсорбцию и практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления.

Для лечения детей лучше не использовать гормональные мази — к ним может развиться привыкание.

Ответ: Топические кортикостероиды, которые разрешены для использования в детской практике, например, метилпреднизолона ацепонат, практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления. При их применении, как правило, очень быстро облегчается состояние и к тому же снижается вероятность рецидивов заболевания. Главное — соблюдать кратность применения и курс лечения.

Возвращаясь к вопросу о побочных эффектах топических ГКС, следует отметить, что самой распространенной неблагоприятной реакцией является атрофия кожи. Она проявляется в виде истончения кожи, блеска, телеангиэктазий, синяков, стрий, покраснения и изменения пигментации. Самой низкой способностью вызывать атрофию кожи обладают гидрокортизона ацепонат, флутиказона пропионат и метилпреднизолона ацепонат. Поэтому их можно использовать для лечения поражений на лице, мошонке, а также на больших участках тела, в том числе, и у детей [2].

Для минимизации вероятности развития побочных эффектов топические ГКС рекомендуют использовать краткими курсами (не более 3–4 недель). С увеличением продолжительности лечения вероятность появления неблагоприятных реакций возрастает.

При использовании топических глюкокортикостероидов у грудных детей следует помнить, что нанесение препаратов в складки кожи и под подгузник может сопровождаться развитием окклюзионного эффекта и локальным повышением концентрации активного компонента. В связи с этим не рекомендуется наносить препараты в местах соприкосновения подгузников и пеленок с кожей [6].

О чем предупредить клиента?

Отпуская препарат, уместно отметить:

• Чтобы снизить риск развития побочных эффектов, очень важно в точности следовать рекомендациям врача: соблюдая кратность применения, дозировку и курс лечения. Самовольно изменять длительность лечения и увеличивать дозы категорически запрещено.
• Замена одного стероидного лекарственного препарата на другой без ведома врача может привести не только к снижению эффективности лечения, но и к развитию побочных эффектов ГКС, поскольку правильно подобрать их может только специалист, учитывающий сразу несколько факторов.

Отдельные представители топических ГКС

Перечень применяемых препаратов этой группы довольно велик, поэтому мы отметим особенности только тех средств, которые имеют безрецептурные формы.

Гидрокортизон — слабый синтетический ГКС, уместно использовать при острых и подострых кожных процессах без мокнутия. Для улучшения проникновения рекомендовано наносить легкими массирующими движениями. При появлении положительной динамики кратность применения уменьшают с 1–3 раз в сутки до 2–3 раз в неделю. Разрешен к применению у детей старше 2 лет курсами не дольше 7 дней в минимально эффективных дозах [6].

Алклометазон — ГКС от слабой до умеренной степени активности. Абсорбция через кожу зависит от целостности кожных покровов и вида лекарственной формы. У здоровых людей в течение 8 часов абсорбируется 3 % алклометазона. Может применяться на нежных и чувствительных участках тела — лицо, шея, грудь, область гениталий. Рекомендуют при острых и подострых воспалительных заболеваниях, в том числе и сопровождающихся мокнутием. Возможно применение при беременности (под контролем врача), кормлении грудью, а также у детей старше 6 месяцев. Максимальная длительность лечения у детей — 3 недели.

Бетаметазона дипропионат — сильный ГКС, при использовании на коже лица курс лечения не должен превышать 5 дней во избежание развития розацеа, периорального дерматита или акне. Может применяться у детей с 1 года по строгим показаниям и под врачебным контролем.

Метилпреднизолона ацепонат — ГКС средней силы, может применяться у детей с 4 месяцев жизни курсами до 4 недель. Выпускается в форме эмульсии, крема, мази и жирной мази, что позволяет подобрать препарат индивидуально, в зависимости от поражения.

Источник