Таблетки низорала от перхоти

Низорал (200 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

активное вещество- кетоконазол 200 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, поливидон-К90, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью и фаской, с риской и надписью «К/200» на одной стороне и надписью «JANSSEN» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования, производные имидазола. Кетоконазол.

Код АТХ J02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная концентрация кетоконазола в плазме крови около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.

Биодоступность при пероральном применении препарата максимальна при приеме таблеток во время еды. Всасывание кетоконазола ниже у пациентов с пониженной кислотностью желудка, например у лиц, которые принимают лекарственные средства, известные как антациды (например, алюминия гидрохлорид) и препараты, подавляющие образование желудочного сока (например, блокаторы H2 гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы) или у лиц с ахлоргидрией, связанной с определенными заболеваниями (см. раздел «Особые указания» и раздел «Лекарственные взаимодейсвия»). Всасывание кетоконазола при его применении натощак у этих лиц увеличивается при приеме кетоконазола с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). Если применению препарата предшествовало применение омепразола, ингибитора протонной помпы, биодоступность кетоконазола при его приеме натощак в дозе 200 мг снижалась до 17% от биодоступности при применении одного кетоконазола. Если применению препарата предшествовало применение омепразола, но препарат принимали с недиетической колой, биодоступность составляла 65% от биодоступности при применении одного кетоконазола.

In vitro связывание с белками плазмы крови, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что CYP3A4 является основным ферментом, который участвует в метаболизме кетоконазола. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.

Выведение из плазмы крови является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем – 8 часов.

Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт, при этом около 57% препарата выводится с калом.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью

Фармакокинетика кетоконазола у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью существенно не отличалась от фармакокинетики у здоровых лиц.

Сведения о фармакокинетике при применении кетоконазола в виде таблеток у детей ограничены. Определяемые концентрации кетоконазола в плазме наблюдались у недоношенных детей в возрасте 5 месяцев и старше (при применении в суточных дозах от 3 до 13 мг/кг) при применении препарата в виде суспензии, таблеток или раздробленных таблеток. Ограниченные имеющиеся данные позволяют предположить, что всасывание может быть выше при применении препарата в виде суспензий по сравнению с его применением в виде раздробленных таблеток. Состояния, при которых происходит увеличение рН желудочного сока, приводят к снижению или прекращению всасывания препарата (см. раздел «Особые указания» и раздел «Лекарственные взаимодействия»). Максимальные концентрации в плазме достигались в течение 1-2 часов после применения препарата и находились в таком же общем диапазоне, как и у взрослых лиц, которые принимали препарат в дозе 200-400 мг.

Фармакодинамика

Кетоконазол – синтетическое производное имидазол диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах. Данные клинических исследований и изучение лекарственных взаимодействий показали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней может наблюдаться небольшое увеличение интервала QT: среднее максимальное увеличение интервала QT до 6-12 мсек наблюдалось спустя 1-4 часа после приема препарата Низорал, когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала максимальных значений. Однако такое увеличение интервала QT считается клинически не значимым.

При терапевтической дозе 200 мг один раз в сутки, может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме крови. Концентрация тестостерона возвращается к исходному уровню в течение 24 часов после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с использованием данной дозировки, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.

Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижения «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.

Показания к применению

Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибками в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:

фолликулит, вызванный грибками рода Malassezia

хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи

кандидоз рта и глотки и кандидоз пищевода

• хронический рецидивирующий кандидоз влагалища

Системные грибковые инфекции

Из-за риска гепатотоксичности, таблетки Низорал следует использовать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный вред, также принимая во внимание наличие местных лекарственных форм кетоконазола и других препаратов.

Способ применения и дозы

Препарат Низорал принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/или дрожжевыми грибками и системных инфекциях:

— Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).

— Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

Дети старше 3 лет:

— с массой тела от 15 до 30 кг: пол-таблетки (100 мг) один раз в сутки во время еды;

— с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения:

— вагинальный кандидоз –5 дней

— кожные микозы, вызванные дерматофитами – около 4 недель

— разноцветный лишай – 10 дней

— кандидоз кожи и полости рта, вызванный Candida – 2-3 недели

— грибковые поражения волосистой части головы – 1-2 месяца

— паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз – обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой ≥1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол:

— тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени

Источник

Низорал шампунь — применение, эффективность против перхоти

Появление перхоти провоцируют такие факторы, как снижение иммунитета, наличие хронических заболеваний, нарушение обменных процессов в организме вследствие неправильного рациона питания и режима дня.

Возбудителем себореи является грибок. Подобные условия благоприятны для его активного размножения. Для борьбы с перхотью был разработан эффективный шампунь – Низорал. При регулярном его применении исчезает симптоматика себореи, а грибок уничтожается за счет воздействия активных компонентов состава средства.

Состав

Низорал представляет собой красно-оранжевую субстанцию густой консистенции. Имеет своеобразный запах. Действующий компонент – кетоконазол: 20 мг этого вещества приходится на 1 г шампуня. Кетоконазол противогрибковое средство. Его частицы способны проникать в мельчайшие клетки грибка, уничтожая его клеточную мембрану. Вследствие этого его рост приостанавливается, он становится уязвимым и ослабленным.

В составе шампуня имеются и другие компоненты:

1. ПАВы для очистки дермы от перхоти (динатрия лаурет сульфосукцинат, диэтаноламид кокосовый);
2. соляная кислота и имидомочевина восстанавливают кислотно-щелочной баланс, усиливают антимикробное действие;коллагена гидролизат – для устранения сухости дермы и снятия воспалительного процесса;
3. натрия лаурилсульфат – для эффективного устранения загрязнений с кожи и волос головы;
4. макрогола метилдекстрозы диолеат – используется для получения нужной консистенции шампуня;
5. очищенная вода.

Важно отметить, что Низорал содержит ароматизатор и краситель Е129.

Особенности применения

Шампунь Низорал предназначен для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет. Применяют препарат местно. На увлажненные волосы наносят небольшое количество средства, распределив его по всей прикорневой части головы. Особое внимание следует уделять наиболее пораженным участкам. Далее подушечками пальцев необходимо выполнить легкий массаж дермы головы. Вспененный шампунь распределить по волосам. Спустя 5 минут смыть средство. Если после мытья волосы стали жесткими, можно воспользоваться увлажняющим или питательным бальзамом.

Частота применения препарата зависит от проблемы:

• при себорее и перхоти – дважды в неделю курсом 2-4 недели (для профилактики – единоразово в неделю-две);
• при разноцветном лишае – 5-7 дней ежедневно (в профилактических целях – 3 дня ежедневного мытья перед летним сезоном).

Эффект от применения

Зуд и проблема в целом частично исчезает после первого использования. Спустя 2 недели количество перхоти значительно уменьшается. Эффект от применения Низорала наступает быстро и длится долго. К концу лечебного курса он полностью избавляет от себореи и лишая.

Показания и противопоказания

Препарат рекомендован к применению при наличии инфекционных заболеваний, спровоцированных дрожжами Malassezia spp. (они же Pityrosporum spp.) – возбудителями себореи, перхоти, местного разноцветного лишая. Шампунь Низорал назначают для профилактики и терапии этих инфекций.

Главным ограничением к применению Низорала является индивидуальная непереносимость компонентов его состава. Чтобы исключить аллергию на Низорал, перед использованием необходимо пару капель препарата нанести на кожу локтевого сгиба и оставить на 10 минут. Если кожа в месте нанесения средства покраснела, начала зудеть или появилось сильное жжение – шампунь использовать категорически не рекомендуется.

Побочные эффекты

Дозировка активных компонентов Низорала подобрана максимально безопасно. Однако риск возникновения побочных эффектов все же есть. При неправильном использовании средства и индивидуальных особенностях организма могут возникать:

1. контактный дерматит;
2. сухость и шелушение кожи, угри, эритема, алопеция, нарушение структуры волос;
3. зуд и покраснение кожи в месте воздействия препарата;
4. чрезмерная сухость волос;
5. фолликулит – инфекционное воспаление волосяных луковиц;
6. активизация работы сальных желез;
7. изменение оттенка седых или химически поврежденных волос;
8. раздражение глаз и слезоточивость;
9. гиперчувствительность;
10. дисгевзия – расстройство вкусовых ощущений.

Если при использовании Низорала ощущается головокружение и наблюдаются симптомы отека Квинке, следует немедленно смыть средство и обратиться за врачебной помощью.

Применение при беременности

Воздействие кетоконазола на организм беременных женщин не изучалось соответствующе. Однако, согласно другим исследованиям, при использовании Низорала местно кетоконазол сквозь кожу в кровь не проникает. Это происходит, если выполнять обработку данным противогрибковым средством всего тела. Следовательно, риски, связанные с использованием Низорала, обнаружены не были.

Поскольку проникновение кетоконазола в кровь ничтожно мало, каких-либо отрицательных явлений на беременных женщин и плод не ожидается. Поэтому применение Низорала беременными возможно при неоспоримой пользе для матери, превышающей возможную опасность для плода.

Передозировка

Передозировка препаратом невозможна, поскольку он рассчитан на наружное применение. Однако стоит следовать рекомендациям по применению и не использовать Низорал чаще, чем указано.

При невольном проглатывании препарата необходима симптоматическая и поддерживающая терапия. Дабы не допустить попадание шампуня в дыхательные пути, запрещено вызывать рвоту и делать промывание желудка.

Как хранить

Для большей эффективности средства необходимо соблюдать правила:

1. Температура хранения шампуня не должна превышать 250С.
2. Срок годности – 3 года от даты производства.
3. Хранить подальше от детей.

По истечении срока потребления Низорал шампунь использовать не рекомендуется.

В аптеках можно приобрести препарат без рецепта по стоимости от 300 руб. за 25 мл, от 571 руб. за флакон 60 мл и от 726 руб. за упаковку 120 мл.

Применение с другими средствами

Поскольку действие Низорал шампуня направлено на непосредственную борьбу с перхотью, зудом или лишаем, то на волосы он никакого эффекта не оказывает. Поэтому рекомендуется дополнительно использовать уходовую косметику для волос.

Для усиления эффекта борьбы с грибком лечащим врачом может быть назначен курс приема кортикостероидов. Их сочетание с шампунем Низорал вполне допустимо. В процессе лечения дополнительно использовать уходовые средства для эпидермиса головы не рекомендуется.

Рифампицин и изониазид снижают насыщенность кетоконазола в плазме. А концентрация циклоспорина, метилпреднизолона и непрямых коагулянтов в сочетании с кетоконазолом в плазме может повышаться.

Аналоги Низорала

Существуют аналоги шампуня Низорал, цена которых отличается в большую или меньшую сторону.

Название аналога	Цена, руб.	Действующее вещество	Показания	Применение
Кето Плюс, Индия	От 530	Кетоконазол, пиритион цинк	Себорея, образование перхоти, разноцветный лишай.	Применять наружно на пораженных грибком или лишаем участках головы. Нанести и вспенить шампунь, спустя 5 минут смыть.
Себозол, Россия	От 300	Кетоконазол	Перхоть, «солнечный грибок»(отрубевидный лишай), себорея, псориаз себорейного типа.	Шампунь в количестве 5 мл нанести на вымытые волосы и дерму головы, вспенить, смыть средство спустя 5 минут.
Кетоконазол шампунь	От 330	Кетоконазол	Разноцветный лишай, перхоть, себорея.	Нанести на участки эпидермиса головы, где имеется проблема. Вспенить шампунь, оставить на 3-5 минут. Смыть водой.
Перхотал, Индия	От 320	Кетоконазол	Плесневые микозы и микозы волос, себорея и перхоть, разноцветный лишай.	Перхотал наносят на влажные волосы и дерму головы, обрабатывая пораженные участки. Выполняют массажные движения, распределяя средство равномерно. Смывают шампунь спустя 3-5 минут.
Микозорал, Польша	От 350	Кетоконазол	Перхоть, себорея, лишай.	Вспенить Микозорал на участках головы, пораженных грибком, выдержать до 5 минут, смыть.

Низорал – отличное средство для борьбы с грибковыми поражениями дермы головы. Но важно помнить, что это не просто шампунь, а лекарство против грибковых инфекций. Поэтому его применение лучше согласовать со специалистом.

Источник