- Суспензии (лекарственные формы)
- Примечания
- Полезное
- Смотреть что такое «Суспензии (лекарственные формы)» в других словарях:
- Суспензия (лекарственная форма)
- Из Википедии — свободной энциклопедии
- Суспензии
- Характеристика лекарственной формы
- Изготовление суспензий методом взмучивания
- Изготовление суспензий дисперсионным методом. Взбалтываемые микстуры
- Изготовление суспензий конденсационным методом. Мутные микстуры
Суспензии (лекарственные формы)
Суспензии (лекарственные формы) — жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций. [1]
Примечания
- ↑ Приложение 1 к Отраслевому стандарту ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения»
Для улучшения этой статьи желательно ? :
Wikimedia Foundation . 2010 . ПолезноеСмотреть что такое «Суспензии (лекарственные формы)» в других словарях:Лекарственные формы для инъекций — это лекарственные формы для парентерального применения в виде растворов, суспензий, эмульсий. Растворы для инъекций могут приготовляться непосредственно перед введением из твердых лекарственных веществ (порошки, лиофилизированные массы, таблетки) … Википедия ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ — лекарственные формы, лекарства, наиболее удобные для применения состояния, придаваемые лекарстенным веществам. По агрегатному состоянию Л. ф. условно делят на 4 группы: твёрдые (порошки, таблетки, драже, пилюли, болюсы, сборы, капсулы, брикеты),… … Ветеринарный энциклопедический словарь Пасты (лекарственные формы) — Паста (лекарственная форма) (лат. Pasta) мазь плотной консистенции, содержание порошкообразных веществ в которой превышает 25%.* Примечания ↑ Приложение 1 к Отраслевому стандарту ОСТ 91500.05.001 00 «Стандарты качества лекарственных средств.… … Википедия Растворы (лекарственные формы) — Раствор (лекарственная форма) (лат. Solutio) жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. Растворы используют для внутреннего и наружного применения, а также для… … Википедия Экстракты (лекарственные формы) — Экстрактор Сокслета, применяемый для получения экстрактов Экстракт, или вытяжка (лат. Extractum) концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья или сырья животного происхождения, представляющее собой подвижные, вязкие жидкости … Википедия Суспензии для инъекций — лекарственные формы для парентерального применения в виде стерильных высокодисперсных суспензий. Лекарственные формы Твердые Таблетки • Капсулы • Микрокапсулы • Гранулы • Драже • Порошки • Карандаш лекарственный Мягкие Мази • Гели • Кремы •… … Википедия ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ — Лекарственные средства для парентерального применения это стерильные препараты, предназначенные для введения путем инъекций, инфузий или имплантаций в организм человека или животного. К ним относятся растворы, эмульсии, суспензии, порошки и… … Википедия Лекарственные средства для парентерального применения — Лекарственные средства для парентерального применения это стерильные препараты, предназначенные для введения путем инъекций, инфузий или имплантаций в организм человека или животного. К ним относятся растворы, эмульсии, суспензии, порошки и… … Википедия суспензии — (suspensiones; лат. suspendo, suspensum подвешивать; син. лекарственные взвеси) в фармации жидкие лекарственные формы, представляющие собой дисперсные системы, в которых относительно крупные твердые частицы взвешены в жидкости (воде, глицерине,… … Большой медицинский словарь ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — в ва, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР Л. с. считаются фармакологич. ср ва (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. практике. Перечень разрешенных к применению и произ… … Химическая энциклопедия Источник Суспензия (лекарственная форма)Из Википедии — свободной энциклопедииСуспе́нзия (лат. suspensum , лат. suspendere — взвешивать, подвешивать) — жидкая лекарственная форма, взвесь, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в жидкости — воде, глицерине, жидком масле и т. п. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций [1] . Суспензии готовят дисперсионным или конденсационным способом. Приготовление суспензий дисперсионным способом осуществляют методом суспендирования или взмучивания. При суспендировании твёрдое лекарственное вещество растирают в ступке сначала в сухом виде, а затем с небольшим количеством жидкости, после чего полученную пульпу смывают остальным количеством жидкости в посуду для отпуска. При взмучивании нерастворимое вещество растирают с небольшим количеством жидкости, полученную пульпу разбавляют в 8-10 раз и через 1-2 минуты отстоявшуюся суспензию сливают в посуду для отпуска. Процедуру повторяют с осадком несколько раз до полного использования исходного вещества. Конденсационный способ приготовления основан на разбавлении спиртовых растворов водой, водных — спиртом или смешивании растворов веществ, взаимно ухудшающих растворимость друг друга. Суспензии характеризуются агрегативной и седиментационной устойчивостью. Эти показатели тем больше, чем меньше размер частиц дисперсной фазы, чем ближе значения плотности дисперсной фазы и дисперсионной среды и чем больше вязкость последней. Устойчивость суспензий повышается при добавлении высокомолекулярных соединений [2] . Источник СуспензииХарактеристика лекарственной формыСуспензиями (или взвесями) называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного употребления, представляющие собой микрогетерогенные системы, в которых дисперсная фаза представлена твердыми нерастворимыми лекарственными веществами, а дисперсионной средой является вода. Размер частиц в суспензиях варьирует в широких пределах: в тонких — 0,1-1 мкм, в более грубодисперсных — более 1 мкм. С суспензиями в аптечной практике приходится встречаться чаще всего в тех случаях, когда прописаны твердые лекарственные вещества, которые мало или практически нерастворимы в воде. Кроме того, суспензии получаются также, когда: превышен предел растворимости вещества; ухудшились условия растворимости веществ при смешении двух растворителей; образовались новые вещества, нерастворимые в воде (в результате химического взаимодействия). Как лекарственная форма суспензии ценны тем, что нерастворимые в воде лекарственные вещества имеют здесь более высокую степень дисперсности, чем в мельчайших порошках и в силу этого быстрее и полнее проявляют свое лечебное действие. Объяснение этому нужно искать в резко возрастающей при истончении вещества величине их поверхности, а, следовательно, и площади контакта с поверхностью пораженных тканей. Суспензии должны обладать устойчивостью. Это означает, что частицы в них должны оседать настолько медленно, чтобы суспензию можно было достаточно точно продозировать при приеме. Для достижения устойчивости суспензий необходимо стремиться к максимальному уменьшению размера частиц. Это основной фактор устойчивости, так как он влечет за собой и уменьшение массы частиц, а, следовательно, и уменьшение скорости их оседания. Установлено, что при размерах частиц в пределах от 1 до 10 мкм их оседание (седиментация) может длиться не только десятками минут, но даже часами. Стабилизирующим фактором является и вязкость дисперсионной среды, поскольку по мере ее повышения уменьшается скорость оседания частиц. Устойчивость суспензий находится также в прямой зависимости от того, являются ли нерастворимые вещества легко смачиваемыми водой (гидрофильными) или трудно смачиваемыми (гидрофобными). Гидрофильные, хорошо смачиваемые водой порошки (например, MgO, MgCO3, СаСО3, ZnO и т. п.), взмученные в воде, дают достаточно агрегативно устойчивые суспензии так как на них образуются упругие водные оболочки, препятствующие слипанию частиц. Гидрофобные частицы, плохо смачиваемые водой, не в состоянии сами по себе образовать стабилизирующую водную оболочку, а потому легко, самопроизвольно (под действием молекулярных сил) слипаются, образуя в последующей стадии агрегаты-хлопья, которые быстро оседают. Если при коагуляции суспензий образующиеся хлопья плохо смачиваются водой, то они будут всплывать на поверхность воды. Такое явление получило название флоккуляции (от лат. flocculi — хлопья). Плохое смачивание поверхности твердой фазы содействует прилипанию пузырьков воздуха, поэтому флоккуляция усиливается при взбалтывании суспензии, что нужно учитывать фармацевту. Имеется, однако, возможность изменить отношение лиофобной частицы к воде и повысить агрегативную устойчивость таких суспензий. Чаще всего это достигается с помощью ВМС. Растворы ВМС не только сами обладают большой устойчивостью, но передают это свойство и гидрофобным частицам. Стабилизирующее действие добавок ВМС на суспензии заключается в образовании защитных гидратных слоев на поверхности частиц суспензии, а также в охвате этих частиц длинными цепочкообразными макромолекулами. В результате такого взаимодействия частицы суспензии связываются в цепеобразные агрегаты в виде структурных сеток, благодаря чему они лишаются возможности сближаться друг с другом. Для стабилизации суспензии ВМС должны добавляться в оптимальных количествах. При превышении предела стабилизирующее действие ВМС переходит в свою качественную противоположность — происходит типичный процесс застудневания. При недостаточной добавке ВМС может возникнуть обратное явление — астабилизация, так как частиц ВМС не хватит на то, чтобы покрыть и защитить всю поверхность взвешенных частиц. Таким образом, зная условия, определяющие устойчивость суспензии, и имея представление о разных состояниях частиц, можно управлять стойкостью суспензий. Ядовитые вещества в суспензиях не отпускают. Сильнодействующие вещества разрешают отпускать в виде суспензий при условии, если общее их количество во всем объеме лекарственной формы не превышает высшую разовую дозу. Суспензии, естественно, не фильтруются и не процеживаются. За редким исключением они приготавливаются по магистральным прописям и всегда ex tempore. Суспензии лекарственных веществ можно получать тремя способами: 1) взмучиванием высокодисперсных твердых лекарственных веществ в дисперсионной среде; 2) диспергированием (искусственным); 3) конденсацией. При диспергировании требуемая степень дисперсности достигается путем раздробления грубодисперсного вещества. В основе конденсационного способа лежит другой принцип: соединение молекул в более крупные частицы — агрегаты, имеющие типичные для суспензий размеры. Изготовление суспензий методом взмучиванияИмеются лекарственные вещества, размер частиц которых в природном состоянии близок к коллоидным частицам. Многие из них к тому же гидрофильны. Из таких веществ суспензии приготавливают путем простого взмучивания с водой. 12.1. Rp.: Magnesii oxydi 20,0 Частицы оксида магния диаметром 0,2-0,8 мкм гидрофильны. После взмучивания с водой получается агрегативно устойчивая микстура, заметная седиментация наблюдается только через 2-3 ч. Однородность микстуры легко восстанавливается при взбалтывании перед употреблением. Агрегативная устойчивость в микстурах разбираемого типа обусловливается в основном поверхностной гидратацией взвешенной фазы. Изготовление суспензий дисперсионным методом. Взбалтываемые микстурыРаздробление грубодисперсного вещества до состояния, типичного для суспензии, может быть осуществлено разными способами. В аптечной практике в основном применяется механическое диспергирование. Этот способ диспергирования проще всего осуществляется путем измельчения вещества в ступке в жидкой смачивающей среде. При «сухом» растирании в ступке трудно добиться порошка с размерами частиц меньше 50 мкм. Прибавление жидкости значительно способствует процессу диспергирования, доводя размер частиц до 5 и даже ОД мкм. Объясняется это понижением твердости измельчаемого вещества и расклинивающим действием жидкостей, которые проникают в получившиеся при раздроблении микротрещины, расширяют, расклинивают их и тем способствуют дальнейшему измельчению («эффект Ребиндера»). Экспериментально установлено, что максимальный эффект диспергирования в этих условиях наблюдается при добавлении 0,4-0,6 мл жидкости на 1 г твердого вещества (40-60%). Дисперсионным методом получается также большая группа микстур-суспензий, которые называют взбалтываемыми микстурами. Все эти микстуры отпускаются с этикеткой «Перед употреблением взбалтывать». Суспензии с гидрофильными веществами. Если прописаны лекарственные вещества, поверхность которых легко смачивается водой, а частицы имеют крупные размеры, то достаточно устойчивые суспензии можно получить путем непосредственного растирания их с водой. Агрегативная устойчивость в этом случае обеспечивается теми же факторами, которые действовали при приготовлении суспензий из тонких гидрофильных порошков (рецепт 12.2). 12.2. Rp.: Bismut hi subnitratis 4,0 Висмута нитрат основной растирается в ступке с 1,5-2 мл воды фенхеля. После получения однородной густой взвеси (пульпы) ее постепенно, при помешивании пестиком, разбавляют фенхелевой водой и под конец смывают во флакон для отпуска. Микстура представляет собой тонкую суспензию, постепенно оседающую, но при взбалтывании легко взмучиваемую. Устойчивость суспензий с гидрофильными веществами значительно повышается, если в пропись будут введены вещества, повышающие вязкость дисперсионной среды, но не являющиеся сами при этом поверхностно-активными веществами. Например, полезно в такие суспензии вводить сахарный и фруктовый сиропы, глицерин. В этом случае лекарственные вещества тщательно растирают с небольшим количеством сиропа или глицерина и полученную пульпу постепенно разбавляют остатком их, а потом водой. Эти вещества повышают вязкость суспензии, вследствие чего скорость оседания взвешенных частиц лекарственного вещества уменьшается и оно правильнее дозируется. Суспензии с гидрофобными веществами. Этот случай охватывает прописи с такими лекарственными веществами, как камфора, фенилсалицилат, терпингидрат, ментол, бензонафтол и т. п. Указывалось, что растертые в порошок эти вещества в воде сбиваются в комок, всплывают и больной может принять все прописанное количество в один прием. 12.3. Rp.: Extracti Belladonnae 0,2 Если приготавливать суспензию простым диспергированием веществ с водой, то фенилсалицилат всплывает в виде хлопьев, а при взбалтывании эти хлопья пристанут к стенкам склянки. Чтобы предотвратить процесс агрегации частиц в гидрофобных суспензиях и придать последним большую устойчивость, необходимо в системы вводить стабилизаторы, которые гидрофилизировали бы поверхность частиц суспензий. В качестве стабилизаторов в суспензиях гидрофобных веществ применяют природные или синтетические поверхностно-активные вещества: желатозу (продукт неполного гидролиза желатина), камеди, растительные слизи, природные полисахаридные комплексы, метилцеллюлозу, твины, бентониты и др. В зависимости от природы диспергируемого гидрофобного вещества защитного ВМС берется половинное или равное количество. Разберем на примере микстуры с фенилсалицилатом технику стабилизации гидрофобных веществ с помощью наиболее употребительных ПАВ — желатозы или абрикосовой камеди. В ступке в присутствии 24 капель этанола измельчают 3 г фенилсалицилата. Затем в ступку помещают 3 г стабилизатора и 3 мл воды и диспергирование продолжают 1-2 мин. После этого содержимое стухши постепенно разбавляют водой и смывают во флакон для отпуска. Затем добавляют каплями раствор экстракта красавки 1:2, который будет находиться в виде коллоидного раствора. Однако не все суспензии из гидрофобных веществ нужно обязательно стабилизировать ВМС. Наоборот, где возможно, следует избегать обременения суспензий балластными веществами. Достаточно устойчивыми получаются взвеси, если в состав прописи будут входить какие-либо сиропы (например, сахарный, алтейный или солодковый) или слизистые настои или отвары (например, настой алтея) в количестве не менее 10%. В таких случаях первичную пульпу приготовляют с этими жидкостями. Размер частиц не будет превышать 10 мкм. Стабилизация суспензий ВМС широко используется и при приготовлении суспензий гидрофильных лекарственных веществ. Например, при приготовлении суспензий сульфаниламидных препаратов рекомендуется применять 1% растворы метилцеллюлозы и натрийкарбоксиметилцеллюлозы, а также растворы твина 60 в концентрации от 0,02 до 1%. Изготовление суспензий конденсационным методом. Мутные микстурыКонденсационными методами, нашедшими широкое применение в аптечной практике, являются: 1) метод замены растворителя; 2) химические методы. Метод замены растворителя. В этом случае получаются обычно более тонкие суспензии, чем при механическом диспергировании. Внешне это мути (размер частиц 0,1-1 мкм), в связи с чем за этой группой микстур издавна закрепилось название мутных микстур. Мутные микстуры чаще получаются при добавлении к водным растворам настоек и жидких экстрактов и некоторых других галеновых препаратов. Микстуры с настойками и жидкими экстрактами. Разберем широко встречающуюся пропись (рецепт 12.4): 12.4. Rp.: Solutionis Natrii bromidi ex 6,0:200 ml Если к приготовленному раствору натрия бромида прибавить настойки, то из прозрачного бесцветного раствора образуется светло-бурая мутная жидкость. Помутнение объясняется тем, что вещества, которые находились в растворенном состоянии в настойках, приготовленных на 70% этаноле, при сильном разбавлении последних выпадают в виде мельчайших гидрофобных частичек. Если в состав микстуры входят электролиты (как это имеет место в разбираемой прописи), то при стоянии в таких микстурах могут появляться легкие хлопьевидные осадки вследствие коагуляции экстрактивных веществ, перешедших в микстуру из галеновых препаратов. Микстуры с жидкими экстрактами обычно получаются более мутными, чем с настойками. Объясняется это тем, что жидкие экстракты, получаемые в соотношении 1:1, более богаты экстрактивными веществами, чем настойки. Микстуры с препаратами, содержащими эфирные масла. В микстуры, прописываемые в качестве отхаркивающих средств, довольно часто вводятся нашатырно-анисовые капли, представляющие собой спиртоаммиачный раствор анисового эфирного масла. 12.5. Rp.: Codeini phosphatis 0,15 Прибавление нашатырно-анисовых капель требует особого приема, иначе при смешении с водой выделяются пластинчатые кристаллы анетола. Анетол является гидрофобным веществом и нуждается в стабилизаторе. Таковыми могут стать слизистые вещества, содержащиеся в алтейном сиропе. Нашатырно-анисовые капли тщательно смешивают в стакане с сиропом алтейного корня и эту смесь частями при взбалтывании вводят в склянку с солевым раствором, сполоснув под конец стакан микстурой. Так изготавливают и другие микстуры с настойками и жидкими экстрактами, содержащими эфирные масла и выделяющими муть при смешении с водой. При этом образуется одновременно и дисперсная система — эмульсия (М/В). При отсутствии в прописи вязкого компонента нашатырно-анисовые капли смешивают в стакане с равным количеством готового солевого раствора. Получается, конечно, более грубая дисперсная система. Методы химического диспергирования. Для получения тонких суспензий могут быть использованы химические реакции, в частности реакция обменного разложения. С целью получения возможно более тонкой суспензии необходимо, чтобы исходные вещества находились в состоянии сильно разбавленных растворов или тонких дисперсий. Разберем пример химического диспергирования. 12.6. Rp.: Zinci sulfatis В результате реакции обменного разложения происходит образование цинка ацетата (в растворе) и свинца сульфата (в осадке). Предупреждение рекристаллизации и увеличение степени дисперсности свинца сульфата достигается путем растирания в ступке обоих веществ (совместно) с водой. При этом острые кристаллы свинца сульфата будут одновременно крошиться и при применении не травмируют слизистую оболочку уретры. Источник |