Сублингвальный способ применения лекарственных средств это

Способы приема лекарственных препаратов

Существующие способы введения лекарственных веществ подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

От способа введения лекарственного препарата во многом зависит его попадание в определённое место (например, в очаг воспаления), скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность, а также действенность лечения в целом. В отдельных случаях способ введения препарата определяется характером действия лекарств. В качестве примера можно привести таблетки Диклофенака с кишечнорастворимой оболочкой и инъекции того же препарата: таблетки начинают действовать, как правило, через 2-4 ч, а препарат, введённый путём инъекции, уже через 10-20 мин.

Другой пример — антибиотики. При пероральном применении антибиотиков желательно по возможности использовать капсулы, а не таблетки, поскольку препарат из капсулы всасывается гораздо быстрее. Ещё быстрее проявляется лечебный эффект при инъекциях антибиотиков, кроме того, при таком способе введения удаётся избежать многих побочных эффектов со стрроны желудочно-кишечного тракта и печени, которые возникают при приёме внутрь.

К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую кишку (ректально) и некоторые другие. Преимущества энтерального способа введения — его удобство (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального применения.

Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм. Энтеральным способом вводится большинство лекарственных препаратов.

Пероральный способ введения

Наиболее простой и распространённый способ приёма лекарственных препаратов.
Перорально принимают большинство препаратов (таблетки, капсулы, микрокапсулы, драже, пилюли, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары и т. д.). Содержащееся в препарате действующее вещество поступает в кровь, всасываясь из желудочно-кишечного тракта.
Чтобы предотвратить раздражение, возникающее из-за контакта препарата со слизистой оболочкой рта и желудка, а также чтобы избежать разрушительного действия желудочного сока на сам препарат, используют лекарственные формы (таблетки, капсулы, пилюли, драже), покрытые оболочками, устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Их следует проглатывать, не разжёвывая, если в инструкции не оговорено иное.
Для перорального способа применения характерно относительно медленное начало действия препарата (через несколько десятков минут, редко — спустя несколько минут после приёма), что, кроме того, зависит от индивидуальных особенностей (состояние желудка и кишечника, режим приёма пищи и воды и др.). Однако это свойство используется при создании препаратов пролонгированного (длительного) действия. В их описании присутствует слово «ретард» (например, таблетки ретард, капсулы ретард). Ретардные лекарственные формы не подлежат дроблению, если на них отсутствует разделительная полоска, т. к. при этом утрачиваются их свойства. Например, таблетки, содержащие пищеварительный фермент панкреатин (Фестал, Мексаза, Панзинорм и др.), никогда нельзя делить на части, поскольку при нарушении целостности покрытия таблетки уже в ротовой полости и затем в желудке происходит инактивация панкреатина слюной и кислым содержимым желудка.
Некоторые вещества, такие, как инсулин и стрептомицин, разрушаются в желудочно-кишечном тракте, поэтому принимать их перорально нельзя.
Наиболее рационально принимать препараты внутрь натощак, за 20-30 мин до еды. В это время пищеварительные соки почти не выделяются, и вероятность потери активности препарата за счёт их разрушительного действия минимальна. А для того чтобы снизить раздражающее воздействие самого препарата на слизистую оболочку желудка, лекарство следует запивать водой. Однако необходимо помнить, что для каждого препарата существуют свои рекомендации по приёму, которые указаны в инструкции к нему.

Сублингвальный и буккальный способы введения

При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее.

Сублингвально принимают некоторые порошки, гранулы, драже, таблетки, капсулы, растворы и капли.
При сублингвальном применении лекарственные препараты не подвергаются разрушительному воздействию желудочного сока и попадают в кровь, минуя печень.
Особенно часто сублингвально применяют Нитроглицерин для купирования приступов стенокардии, Нифедипин и Клофелин при гипертензивных кризах и другие сосудорасширяющие препараты быстрого действия.
Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Проглатывание нерастворившейся части лекарства со слюной снижает эффективность действия.
Для буккального введения препаратов используют специальные лекарственные формы, которые, с одной стороны, обеспечивают быстроту всасывания в полости рта, а с другой — позволяют продлить всасывание для увеличения продолжительности действия препарата. Это, например, Тринитролонг — одна из лекарственных форм Нитроглицерина, представляющая собой пластинку из биополимерной основы, которую наклеивают на слизистую оболочку десны или щеки.
Следует помнить, что при частом сублингвальном и буккальном применении лекарственных препаратов возможно раздражение слизистой оболочки ротовой полости

Ректальный, вагинальный и уретральный способы введения

При ректальном введении действующие вещества быстрее, чем при приёме внутрь, всасываются в кровь, не подвергаясь разрушительному действию желудочного сока и ферментов печени.
Ректально вводят свечи (ректальные суппозитории), мази, капсулы, суспензии, эмульсии и растворы с помощью микроклизм, а также клизм, не более 50-100 мл для взрослых; для детей — объёмом 10-30 мл. Следует помнить, что всасывание действующего вещества из суппозиториев осуществляется медленнее, чем из раствора.
Главные недостатки ректального пути введения лекарств — неудобство в применении и индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания препаратов. Поэтому ректально в основном применяют лекарственные препараты в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо их введение через рот (рвота, спазм и непроходимость пищевода) или когда требуется быстрое поступление препарата в кровь, а инъекционный способ нежелателен или неосуществим в связи с отсутствием необходимой лекарственной формы.
Вагинально вводят суппозитории, таблетки, растворы, кремы, эмульсии и суспензии.
Вагинальный и уретральный способы введения используют чаще всего для лечения инфекционного процесса в указанных органах или для диагностических целей — например, введение контрастных веществ (йодамид, триомбраст и др.).

Парентерально обычно вводят препараты подкожно, внутримышечно, внутривенно (иногда внутриартериально), но всегда с нарушением целостности кожи.

При парентеральных способах введения препарат поступает непосредственно в кровь. Это устраняет его побочное влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Парентеральными способами вводят лекарства, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта, раздражают его слизистую оболочку, а также те, которые разрушаются в желудке под действием пищеварительных ферментов.

Большинство из перечисленных парентеральных путей, введения препарата требует применения стерильного дополнительного оборудования (шприца). Стерильной должна быть и лекарственная форма, а инфузионные растворы (т. е. растворы, вводимые внутривенно в больших количествах — более 100 мл) должны быть, кроме того, обязательно апирогенными (т. е. не содержащими продуктов жизнедеятельности микроорганизмов). Все инфузии осуществляются капельным способом под строгим врачебным контролем.

Инъекции можно проводить амбулаторно (т. е. в поликлинике, медпункте), в стационаре (больнице) или же в домашних условиях, приглашая медсестру. Препараты инсулина, как правило, вводят сами больные с помощью особых однодозовых устройств — «пенфиллов».

Внутривенное введение

Внутривенное введение лекарственного вещества обеспечивает быстрое достижение эффекта (от нескольких секунд до минут), точное дозирование.
Способы внутривенного введения зависят от объёма инъекционного раствора: до 100 мл можно вводить при помощи шприца, более 100 мл (инфузия) — при помощи капельницы. Внутривенно лекарственные препараты вводят, как правило, медленно. Возможны также однократное, дробное, капельное введение.
Запрещается вводить внутривенно:
- нерастворимые соединения (суспензии — например, препараты инсулина, Бисмоверол, Зимозан и др., а также масляные растворы), т, к. при этом велика вероятность возникновения эмболии — закупорки сосуда, образования тромба;
- средства с выраженным раздражающим действием (могут привести к развитию тромбоза, тромбофлебита). К примеру, концентрированный раствор спирта (более 20%);
- препараты, вызывающие ускоренное свёртывание крови

Внутримышечное и подкожное введение

Внутримышечные и подкожные инъекции обычно содержат до 10 мл лекарственного препарата. Лечебный эффект развивается медленнее, чем при внутривенном введении (растворимые действующие вещества всасываются в течение 10-30 мин). Внутримышечно препараты вводят, как правило, в ягодичную мышцу или в предплечье; подкожно — в предплечье или в область живота.
Подкожные инъекции обычно проводятся (рис.2.) в подлопаточную область (А) или наружную поверхность плеча (В). Для самостоятельных подкожных инъекций рекомендовано использовать переднебоковую область живота (Г). Внутримышечные инъекции проводят в верхненаружный квадрант ягодицы (Б). Для самостоятельных внутримышечных инъекций удобно использовать переднебоковую поверхность бедра (Д).
При внутримышечном введении препарата лечебный эффект наступает относительно быстро в том случае, если действующее вещество растворимо в воде. Однако при наличии масляного раствора процесс всасывания замедляется в связи с большей степенью его вязкости (по сравнению с водой).
Для пролонгирования действия препарата лекарственные вещества вводят в мышцу в малорастворимом виде (суспензия или взвесь), в масле или других основах, задерживающих всасывание веществ из места введения.
Таким образом, меняя растворитель или растворимость действующего вещества, создают препараты с его замедленным высвобождением и всасыванием в ткани организма. При введении такого лекарства в организме создаётся «депо» препарата (т. е. основная масса действующего вещества локализуется в каком-то одном месте организма). Из этого места препарат с определённой скоростью поступает в кровь, создавая в организме необходимую концентрацию действующего вещества.
После внутримышечного введения могут появиться местная болезненность (покраснение кожи, зуд) и даже абсцессы — нагноения внутри мышечного слоя, которые в дальнейшем вскрывают хирургическим путём. Такое возможно, например, при введении масляных, суспензионных препаратов, которые довольно медленно всасываются (например, Бисмоверола, масла камфорного, гормональных средств: Синестрол, Диэтилстильбистрол пропионат и др.).
Внутримышечно и подкожно не вводят вещества, оказывающие выраженное раздражающее действие, т. к. это может стать причиной воспалительных реакций, инфильтратов, образования уплотнений и нагноений и даже некроза (омертвения тканей).

Внутрь артерий вводят лекарства, которые быстро распадаются в организме. При этом высокая концентрация препарата создаётся только в соответствующем органе, а общего воздействия на организм удаётся избежать.

Внутриартериально вводят лекарства при лечении некоторых заболеваний (печени, конечностей, сердца). Например, введение тромболитиков в коронарную артерию (инъекции Гепарина, Стрептокиназы и др.) позволяет уменьшить размер тромба (вплоть до его рассасывания) и тем самым снять воспалительный процесс.

Внутриартериально вводят также рентгеноконтрастные препараты, что позволяет точно определить локализацию опухоли, тромба, сужения сосуда, аневризмы. Например, введение рентгеноконтрастного вещества на основе изотопа йода позволяет определить локализацию камня в мочевыделительной системе и на основании этого использовать тот или иной вид лечения.

Для газообразных и летучих соединений основным является ингаляционный способ введения, для которого необходимо специальное устройство — ингалятор. Им обычно снабжается лекарственный препарат в аэрозольной упаковке, либо сама упаковка (аэрозольный баллончик) имеет клапанно-распылительное дозирующее устройство.

При ингаляционном введении действующие вещества быстро всасываются и оказывают как местное, так и системное действие на весь организм в зависимости от степени их дисперсности, т. е. измельчённости препарата. Лекарства могут проникать в альвеолы лёгких и поступать в кровь очень быстро, с чем связана необходимость их точной дозировки.

Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему.

Источник: Энциклопедический справочник. Современные лекарства. — М.: Русское энциклопедическое товарищество, 2005; М.: ОЛМА-ПРЕСС, 2005

Источник

Сублингвальное введение — Sublingual administration

Сублингвальный ( сокращенно SL ), от латинского «под языком », относится к фармакологическому пути введения, при котором вещества диффундируют в кровь через ткани под языком, который преимущественно представляет собой слизистую железу, которая производит густую слизистую жидкость и смазывает полость рта, которая позволяет глотать, инициировать пищеварение, буферный уровень pH и соблюдать гигиену полости рта.

В подъязычных железах получают первичное кровоснабжение от подъязычных и субментума артерий, которые являются ветвями язычной артерии и лицевой артерии , соответственно. Эти артерии являются ветвями наружной сонной артерии . В подъязычные вены стекает в язычной вену , которая затем впадает в внутреннюю систему яремной . Подъязычные железы получают свой парасимпатический вход через нерв барабанной хорды , который является ветвью лицевого нерва через поднижнечелюстной ганглий . Нерв выполняет секретомоторную функцию . Барабанная хорда разветвляется от двигательной ветви лицевого нерва в полости среднего уха , которая затем выходит из среднего уха через петротимпанальную щель . Затем барабанная хорда перемещается по язычному нерву к синапсу в подчелюстном ганглии. Эти постганглионарные волокна достигают сублингвально железы и высвобождение ацетилхолина и вещество Р . Ацетилхолин, основной нейротрансмиттер и мускариновые рецепторы, усиливают слюноотделение .

Многие лекарства всасываются при сублингвальном введении, включая сердечно-сосудистые препараты, стероиды , барбитураты , бензодиазепины, опиоидные анальгетики , THC , CBD , некоторые белки и все чаще витамины и минералы .

СОДЕРЖАНИЕ

Принцип

Когда химическое вещество попадает на слизистую оболочку под языком, оно всасывается. Поскольку соединительная ткань под эпителием содержит множество капилляров, вещество затем диффундирует в них и попадает в венозное кровообращение. Напротив, вещества, всасываемые в кишечнике, перед поступлением в общий кровоток подвергаются метаболизму первого прохождения в печени.

Сублингвальное введение имеет определенные преимущества перед пероральным приемом. Будучи более прямым, он часто происходит быстрее и гарантирует, что вещество будет подвергаться риску разложения только ферментами слюны перед попаданием в кровоток, в то время как пероральные препараты должны выжить при прохождении через враждебную среду желудочно-кишечного тракта , что может привести к их разложению. желудочная кислота или желчь, или ферментами, такими как моноаминоксидаза (МАО). Кроме того, после всасывания из желудочно-кишечного тракта такие лекарства должны попасть в печень , где они могут сильно измениться; это известно как эффект первого прохождения метаболизма лекарства. В связи с пищеварительной активности желудка и кишечника, пероральный путь не подходит для некоторых веществ, таких как сальвинорина А .

Формы

Фармацевтические препараты для сублингвального применения выпускаются в виде:

Сублингвальные таблетки — таблетки, которые легко тают во рту, растворяются быстро и практически без остатка. Таблетки нитроглицерина — пример, противорвотное средство ондансетрон — другой.
Сублингвальные полоски похожи на таблетки в том смысле, что они легко тают во рту и быстро растворяются. Субоксон — это пример лекарства, которое выпускается в виде сублингвальной полоски.
Многоцелевые таблетки — растворимые таблетки для перорального или сублингвального (или буккального ) введения, часто также подходящие для приготовления инъекций, гидростата ( гидроморфона ) и ряда марок морфина в таблетках и кубиках.
Сублингвальные капли — концентрированный раствор, который следует закапывать под язык, как некоторые препараты от кашля с никокодеином.
Подъязычный спрей — спрей для языка; некоторые лекарства для людей и ветеринарные препараты отпускаются как таковые.
Ромбический -effects в metred и пациент-контролируемая скорость сочетания сублингвального, буккального и перорального введения, так как с Actiq фентанил ромб-на-палочкой (леденец).
Шипучие буккальные или сублингвальные таблетки — этот метод намного быстрее продвигает лекарство через слизистые оболочки (это также относится к желудку с газированными или шипучими жидкостями) и используется в буккальных таблетках с фентанилом Fentora.

Вещество

Сублингвально можно вводить почти любую форму вещества, если оно легко растворяется в слюне. Этот метод можно использовать для порошков и аэрозолей. Однако ряд факторов, таких как pH , молекулярная масса и растворимость липидов , могут определять практичность пути. Основываясь на этих свойствах, подходящее растворимое лекарство может слишком медленно диффундировать через слизистую оболочку, чтобы быть эффективным. Тем не менее, многие лекарства гораздо более эффективны при сублингвальном приеме, и, как правило, это более безопасная альтернатива, чем введение через слизистую носа. Этот метод также широко используется людьми, принимающими определенные психотропные препараты. Однако одним из недостатков является обесцвечивание и разрушение зубов, вызванное длительным использованием этого метода с кислыми или иными едкими лекарствами и наполнителями.

Психоактивные вещества

В дополнение к сальвинорину А , другие психоактивные вещества также могут применяться сублингвально. ЛСД , МДМА , морфин , алпразолам , клоназепам , валиум и многие другие вещества, включая психоделические триптамины и фенэтиламины , и даже пищевые продукты каннабиса для отдыха , то есть ( ТГК ), — все они являются жизнеспособными кандидатами для введения этим путем. Чаще всего рассматриваемый препарат присыпается и кладется в рот (часто прямо под язык). Если продержаться там достаточно долго, лекарство диффундирует в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Этот метод может быть предпочтительнее простого перорального приема, поскольку известно, что МАО окисляет многие лекарства (особенно триптамины, такие как ДМТ ), и потому, что этот путь переносит химическое вещество непосредственно в мозг, где действует большинство психоактивных веществ. Этот метод ограничен чрезмерным слюноотделением, которое промывает горло химическим веществом. Кроме того, многие алкалоиды имеют неприятный вкус, из-за чего их трудно удерживать во рту. Таблетки психоактивных фармацевтических препаратов обычно содержат горькие химические вещества, такие как денатоний , чтобы воспрепятствовать злоупотреблению, а также отговорить детей от их употребления.

Аллергены

Аллергены также можно наносить под язык в рамках иммунотерапии аллергенами .

Лечебные пептиды и протеины

Относительно новым способом введения терапевтических пептидов и белков (таких как цитокины , доменные антитела , фрагменты Fab или одноцепочечные антитела) является сублингвальное введение. Пептиды и белки нестабильны в желудочно-кишечном тракте , в основном из-за разложения ферментами и различий pH. Как следствие, большинство пептидов (таких как инсулин , экзенатид , вазопрессин и т. Д.) Или белков (таких как интерферон , ЭПО и интерлейкины ) необходимо вводить путем инъекции. Недавно новые технологии позволили вводить такие молекулы сублингвально. Такие компании, как Novo Nordisk , Sanofi и BioLingus, прилагают все больше усилий для доставки макромолекул (пептидов, белков и иммунотерапевтических средств) сублингвальным путем . Сублингвальная доставка может быть особенно эффективной для иммуноактивных лекарств из-за присутствия иммунных рецепторных клеток вблизи подъязычной области.

Вакцина

Сублингвальный путь также можно использовать для вакцин против различных инфекционных заболеваний. Таким образом, доклинические исследования показали, что сублингвальные вакцины могут быть высокоиммуногенными и могут защищать от вируса гриппа и Helicobacter pylori , но сублингвальное введение также может использоваться для вакцин против других инфекционных заболеваний.

Источник