Сублингвальный путь введения лекарственных веществ это как

Способы введения лекарств

Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящена данная статья.

Биологическая доступность — отношение количества всосавшегося лекарственного вещества к общему количеству этого вещества, выделившегося из лекарственной формы. Иными словами, речь идет о том, какая часть таблетки (сиропа и т. д.) подействует.

Выделяются два способа введения лекарственных препаратов — энтеральный (через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)) и парентеральный (минуя ЖКТ).

К энтеральным способам относятся введение лекарства внутрь, под язык, за щеку, в прямую кишку. Рассмотрим их подробнее.

Несомненно, самый удобный для нас способ — пероральный прием (введение внутрь). Согласитесь, проглотить таблетку можно и в кино, и в магазине, и в самолете. Однако этот способ наименее эффективен с точки зрения биодоступности. Уже во рту, а особенно в желудке и кишечнике, лекарство подвергается воздействию различных неблагоприятных для него факторов: желудочного сока и ферментов. Лекарственные вещества частично адсорбируются пищей и могут просто выйти из организма, не оказав на него никакого воздействия. Если лекарство все же всосалось в кишечнике, оно попадает в печень, где обычно подвергается окислению или другим химическим превращениям. Таким образом, еще до попадания в кровоток лекарство может попросту исчезнуть.

Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов — так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.

Гораздо менее удобным, но зато более эффективным является ректальный способ введения лекарств (через прямую кишку в виде ректальных свечей — суппозиториев или клизм с лекарственными растворами). Всасываясь через геморроидальные вены, лекарственные вещества попадают сразу в кровь. Почти треть крови, поступающей от прямой кишки, через печень не проходит. Таким образом, ввести препарат ректально — это практически то же самое, что сделать инъекцию. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой самой поверхностью. Поэтому при таком способе приема препаратов крайне важно соблюдать дозировку.

С точки зрения биодоступности эффективными также являются сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (через слизистую щеки) способы введения лекарств. Благодаря большому количеству капилляров в слизистых щек и языка обеспечивается достаточно быстрое всасывание препаратов, которые при этом практически не подвергаются пресистемной элиминации. Именно поэтому некоторые сердечные препараты, от которых требуется быстрый эффект (например, нитроглицерин), не глотают, а закладывают под язык.

К парентеральным способам относятся подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, а также введение препаратов непосредственно в органы и полости тела. Куда попадает лекарство при внутривенном введении? Сразу в кровь, а следовательно — максимальная биодоступность и эффективность. При подкожном и внутримышечном введении препаратов в соответствующем месте создается депо, из которого лекарство высвобождается постепенно. И все в этих парентеральных способах хорошо, кроме одного: чтобы соблюсти заповедь «Не навреди», нужно обладать хотя бы минимальными навыками осуществления таких манипуляций. Иначе в лучшем случае вас ожидают синяки от кровоизлияний в местах сквозного прокола сосудов, в худшем же — эмболия сосудов. Слово «эмболия» и звучит-то жутковато, а значение его еще страшнее. Если в шприце остался воздух и его случайно вкололи в вену — в ней появляется небольшой пузырек, который будет путешествовать по кровеносным сосудам до тех пор, пока не доберется до такого, через который не сможет проскочить. Как следствие, образуется закупорка сосуда. А если он окажется где-нибудь в районе мозга?

Есть еще один способ введения лекарственных препаратов, без которого картина была бы неполной, — введение через бронхи. Общая поверхность альвеол в легких — порядка 200 квадратных метров, что сравнимо с площадью теннисного корта. И весь этот «теннисный корт» впитывает лекарство. Последнее должно быть как можно лучше измельчено — диспергировано. Ведь чем меньше вдыхаемые частички, тем с большим количеством альвеол будет осуществляться контакт.

Нам привычны ингаляции и впрыскивания аэрозолей. У врачей есть еще одна возможность вводить лекарство через легкие (точнее, через бронхи, но это недалеко). Хотелось бы пожелать вам никогда с таким способом не сталкиваться. Его используют при реанимации больных с остановкой сердца или тяжелыми расстройствами сердечной деятельности. В бронхи вливают небольшие количества водных растворов лекарственных веществ, что в подобных случаях более эффективно, чем сделать инъекцию.

Интраназальный способ (закапывание в нос) тоже не лишен сюрпризов. Слизистая носа напрямую контактирует с обонятельной долей головного мозга, поэтому лекарства очень быстро попадают в спинномозговую жидкость и мозг. Данный способ используется для введения некоторых транквилизаторов, наркотических анальгетиков и средств общей анестезии. Более привычным является закапывание препаратов для лечения насморка (ринита). Их действие основано на сосудосуживающем эффекте. Следует помнить, что такие препараты нельзя применять длительно, так как к ним развивается привыкание, что требует приема более высоких доз, а это, в свою очередь, может привести к сужению крупных сосудов и повышению артериального давления или приступам стенокардии.

Трансдермальный способ (нанесение лекарства на кожу) обычно дает только местный эффект, однако некоторые вещества очень легко всасываются и создают в подкожной клетчатке депо, благодаря чему необходимая концентрация препарата в крови может поддерживаться в течение нескольких дней. Введение через кожу обеспечивается не только втиранием, но и накладыванием компрессов, а также принятием ванн с растворами лекарственных препаратов. На кожу также наносят раздражающие вещества, активирующие кровообращение и некоторые рефлекторные реакции.

Еще одним способом трансдермального введения лекарств является применение специальных пластырей. Они обеспечивают медленное поступление препарата в организм и могут использоваться в случае лечения высокоактивными веществами, употребляемыми в очень малых дозах, определенную концентрацию которых надо поддерживать постоянно.

После того как лекарство попадает в организм, в различных органах и тканях создается различная его концентрация. Так, концентрация вещества в печени и почках в среднем в 10 раз выше, чем в костях и жировой ткани. И дело не только в разной интенсивности кровотока. Равномерному распределению лекарств препятствуют различные тканевые барьеры — биологические мембраны, через которые вещества проникают неодинаково. Рассмотрим основные барьеры.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это особый механизм, который регулирует обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Он защищает мозг от чужеродных веществ, попадающих в кровь. Так, известно, что вещества, распадающиеся в растворах на ионы и (или) нерастворимые в жирах, через ГЭБ не проникают. Этот барьер самый мощный, и не зря. Ведь армия без главнокомандующего — это всего лишь кучка (в нашем случае органов). Организм ценен как работающее и взаимодействующее целое. Чтобы лекарство попало в мозг, его чаще всего вводят в спинномозговой канал.

Стенка капилляров в отличие от ГЭБ проницаема для большинства веществ. Характерной особенностью этого барьера является способность задерживать высокомолекулярные соединения (например, белок альбумин). Это дает возможность использовать последние в качестве заменителей плазмы. Они циркулируют в кровеносной системе и не могут проникать в ткани организма.

Высокой проницаемостью также обладает плацентарный барьер. Этот факт следует учитывать при выборе лекарств для беременных, так как многие препараты способны вызывать нарушения в развитии плода и даже его уродства (тератогенный эффект).

Источник

Сублингвальный путь введения лекарственных веществ. Как это

Лекарственные средства, которые предназначены для сублингвального приема, выпускаются в форме таблеток и капельных растворов. Это медикаменты, составляющие вещества которых всасываются не в желудочно-кишечном тракте человека, а внутри ротовой полости. Терапия препаратами данной категории имеет свои недостатки и преимущества.

Лекарственные средства сублингвального применения часто назначаются пациентам с хроническими заболеваниями печени, желудка и кишечника, так как их абсорбция происходит без раздражающего воздействия на слизистую оболочку органов пищеварения.

Механизм действия, всасывание препаратов, принятых сублингвально, биодоступность

Сублингвальные лекарства — это фармакологическое обозначение целой группы препаратов, которые принимаются путем их размещения внутри ротовой полости под языком. При этом активные вещества медикаментов данной категории проникают в состав общего кровотока через мельчайшие кровеносные сосуды капилляры. Препараты всасываются в слизистую оболочку ротовой полости по мере растворения принятого лекарства.

Большинство медикаментов сублингвального применения предназначены для терапии пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями, нуждающимися в лечении стероидными противовоспалительными средствами, барбитуратами, энзимами, витаминно-минеральными комплексами. Перед тем, как осуществлять назначение сублингвальных препаратов, лечащий врач рассматривает целесообразность их использования в отношении пациентов с конкретными видами заболеваний.

Сублингвальный путь введения лекарств

Механизм действия сублингвальных медикаментов достаточно прост. Когда активное вещество препаратов данной категории начинает вступать в активный контакт с поверхностью слизистой оболочки рота, происходит всасывание химических соединений в эпителиальный слой под языком больного. Этот участок ротовой полости человека характеризуется высокой концентрацией кровеносных сосудов.

За счет данного фактора по мере растворения сублингвальных медикаментов происходит их быстрое проникновение в состав венозного кровообращения, откуда они попадают в сердце, а затем стремительно распространяются по артериальным сосудам. В течение нескольких минут действие активных компонентов сублингвальных препаратов охватывает все ткани и внутренние органы человеческого организма.

Терапевтическое действие сублингвальных лекарств длится от 3 до 30 мин. в зависимости от разновидности медикамента, его биохимического состава и терапевтического назначения. Метаболизм препаратов данной категории происходит в тканях печени по мере распада их основных и вспомогательных компонентов. Выведение сублингвальных лекарств осуществляется почками вместе с мочой.

В большинстве случаев намного меньший процент составляющих веществ данных препаратов утилизируется через кишечник. Некоторые виды лекарственных средств сублингвального применения обладают эффектом аккумуляции в тканях внутренних органов. Практически все медикаменты данной категории имеют побочные свойства, которые необходимо учитывать на всех стадиях терапевтического процесса.

Преимущества сублингвального приема лекарств

Сублингвально — это (как принимать лекарства этой группы указано в их инструкции производителя) означает прием препарата путем его полного растворения внутри ротовой полости.

Медикаменты с данным способом абсорбции имеют следующие преимущества над лекарственными средствами других видов:

• очень быстро всасываются в кровеносные сосуды ротовой полости, насыщая общий кровоток;
• не раздражают слизистую оболочку желудка и кишечника, что особенно важно во время лечения пациентов с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта;
• отличаются высоким уровнем терапевтической эффективности, реализация которой происходит в первые 2-3 мин. от начала растворения препарата в подъязычной зоне ротовой полости;
• во время метаболического распада биохимических компонентов сублингвальных лекарств создается гораздо меньшая нагрузка на ткани печени;
• позволяют снять острые симптомы хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы, стабилизировать состояние больного до приезда скорой помощи.

Основным преимуществом лекарственных средств сублингвального действия является то, что пока медикаменты орального применения проходят продолжительный период всасывания в ЖКТ, препараты данной категории распространяются по всему организму в считанные минуты.

Недостатки

Сублингвально — это (как принимать лекарства данной группы указано в листе-вкладыше, который идет в комплекте с препаратом) удобный способ приема лекарственных средств, предназначенных для растворения внутри ротовой полости.

Терапия медикаментами этой категории имеет не только преимущества, но и характеризуется наличием следующих недостатков:

• во время растворения лекарства внутри ротовой полости человек чувствует его горький, сладкий или кислый привкус;
• при наличии повреждений слизистой оболочки, присутствия язвочек и ран происходит их раздражение (в данном случае ощущается боль в области раневой поверхности слизистой рта);
• в момент растворения препарата возможно возникновение эффекта обильного слюноотделения, что также может сопровождаться чувством тошноты, выделением рвотных масс;
• существует риск попадания таблеток в полость органов дыхательной системы, которые способы вызвать наступление смерти от удушья;
• во время рассасывания препаратов возможно возникновения чувства покалывания или онемения слизистой оболочки ротовой полости, кончика языка;
• некоторые виды сублингвальных лекарств способны окрашивать цвет зубной эмали, а также вызывают ее разрушение в условиях продолжительной медикаментозной терапии.

Сублингвальные препараты, как и медикаменты других фармакологических групп, обладают побочными эффектами, могут вызывать приступы умеренной и острой аллергии в ответ на действие их составляющих компонентов. Чувство нарастающего зуда, покраснение и отек слизистой оболочки ротовой полости, тканей языка свидетельствует об индивидуальной непереносимости составляющих компонентов данного лекарства.

Формы выпуска сублингвальных лекарств

Медикаменты сублингвального применения производятся в следующих фармако-терапевтических формах выпуска:

• Таблетки без покрытия защитной пленкой — фасуются в пластиковые блистеры, флаконы из стекла или полимерного материала.
• Спреи и аэрозоли — содержатся в металлических баллончиках, которые находятся под давлением.
• Капли — лекарственные растворы, розлив которых осуществляется в пластиковые или стеклянные флаконы.

Ранее сублингвальные препараты выпускались в форме порошков. В настоящее время медикаменты данного вида практически не применяются для рассасывания в ротовой полости.

Какие препараты можно принимать сублингвально

Сублингвально — это (как принимать лекарства этой категории можно узнать после ознакомления с их инструкцией по применению) удобный способ приема медикаментов различных форм выпуска. Практически все препараты данной группы являются высокоактивными даже при условии использования минимальных доз терапии.

Психоактивные средства

Для сублингвального приема назначаются лекарственные средства на основе активного вещества сальфинорин А, а также следующие психоактивные препараты:

• Метамфетамин;
• Клоназепам;
• Морфин;
• наркотические средства на основе триптамина, а также фенилэтиламина;
• Алпразолам.

Сублингвальный прием данных медикаментов более эффективен за счет того, что большинство активных компонентов этих средств подвергаются сильному окислению желудочного сока. Рассасывание препаратов с психоактивными свойствами позволяет осуществлять доставку их действующих веществ непосредственно в центры головного мозга, минуя ткани печени и кислую среду ЖКТ.

Основным недостатком сублингвальной терапии лекарственными средствами этой категории является то, что они имеют очень неприятный привкус, отличаются сильной горечью, которая сохраняется на протяжении всего периода их рассасывания.

Аллергены

Сублингвальный прием аллергенов — это один из современных методов лечения аллергии у детей и взрослых.

В настоящее время существует 2 вида сертифицированных препаратов, которые прошли кинические исследования, а их терапевтическая эффективность доказана на практике. Это медикамент Фосталь, содержащий аллерген пыльцы, которую выделяют фруктовые деревья в период весеннего цветения. Лекарственное средство Сталораль предназначенное для лечения аллергических реакций на пыльцу березы и бытовую пыль.

Принцип лечения аллергической реакции с помощью препаратов аллергенов заключается в том, что в момент рассасывания таблеток происходит выделение небольших доз биохимических веществ, которые провоцируют эффект местного раздражения.

В процессе данной терапии происходит постепенное привыкание клеток иммунной системы к аллергенам пыльцы березы, фруктовых деревьев и бытовой пыли. Сублингвальный прием медикаментов этой категории предусматривает рассасывание таблеток желтого или белого цвета в зависимости от составляющих компонентов препарата.

Гипотензивные лекарства

Большинство гипотензивных средств для сублингвального применения выпускаются в форме таблеток или капельных растворов. Основным предназначением этих лекарств является быстрое снижение артериального давления, нормализация функций сердца и кровеносных сосудов, стенки которых находятся в состоянии спазма.

Существуют следующие гипотензивные средства сублингвального применения:

• Каптоприл;
• Нифедипин;
• Клонидин.

Сублингвальный прием вышеперечисленных препаратов позволяет нормализовать показатели артериального давления в течение 5-10 мин. Пациенты с гипертоническим кризом получают возможность нормализовать свое самочувствие до приезда врачей скорой помощи. Снижается риск возникновения инсульта головного мозга, вызванного высоким артериальным давлением.

Минусом сублингвальной терапии гипотензивными средствами является то, что не все медикаменты для снижения АД разрешены к приему путем рассасывания в ротовой полости. Диуретические средства, необходимые для поддержания нормального давления у пациентов с гипертонической болезнью, предназначены только для приема внутрь.

Лечебные пептиды и протеины

Лечебные пептиды и протеины — это препараты на белковой основе, которые созданы для профилактики и терапии различных заболеваний внутренних органов. Лекарственные средства этой категории выпускаются в форме таблеток и капель.

В медицинской практике используют следующие препараты, содержащие пептиды и протеины:

• Revilab ML (существует линейка лекарственных средств данного вида, которые включают в себя пептиды органов ЖКТ, мочеполовой, сердечно-сосудистой, нервной, эндокринной системы, а также различных органов человеческого организма);
• Peptide BIO;
• Vitual (пептидный комплекс).

Сублингвальные препараты на основе пептидов и протеинов проникают в состав общего кровотока человека, распространяются по тканям его организма, а затем активируют процесс омоложения и оздоровления клеток.

Вакцины

Сублингвальные вакцины применяются для улучшения защитных функций иммунной системы по отношению к аллергенам или инфекционным микроорганизмам, которые присутствуют в условиях окружающей среды.

Активные компоненты данных препаратов выступают в качестве местного раздражителя. Иммунная система человека вырабатывает антитела, способные противостоять патогенным микробам в случае повторного и более масштабного заражения.

Выделяют следующие наиболее эффективные вакцины сублингвального применения:

Вакцина от вируса полиомиелита, которая выпускается в форме капель, вносится в ротовую полость пациента на поверхность слизистой оболочки ротовой полости, язык и ткани под его поверхностью. Часть препарата всасывается в кровеносные сосуды, а остаток раствора проглатывается вместе со слюной.

Алгоритм приема препаратов сублингвально

Сублингвально — это (как принимать лекарства данной категории разъясняет лечащий врач, который осуществляет их назначение) одна из наиболее удобных форм приема таблетированных и капельных препаратов. В таблице ниже подробно описан алгоритм терапии медикаментами, которые предназначены для сублингвального приема.

Правила приема сублингвальных препаратов	Комментарий к терапевтическому процессу
Правило № 1. Вымыть руки.	Перед тем, как выдавливать таблетку из блистера или доставать ее из флакона, необходимо тщательно вымыть руки, используя теплую воду и мыло. Вместе с грязными руками в ротовую полость могут попасть болезнетворные микроорганизмы.
Правило № 2. Принять положение сидя.	Человек, который осуществляет прием медикаментов, предназначенных для сублингвального употребления, должен находиться только в положении сидя. Лекарственные препараты данной категории категорически запрещено принимать пациентам, которые лежат, либо же находятся в бессознательном состоянии.
Правило № 3. Подготовить ротовую полость путем ее полоскания.	Перед тем, как положить сублингвальную таблетку внутрь ротовой полости, необходимо прополоскать рот небольшим количеством воды комнатной температуры. В момент рассасывания медикамента запрещено употреблять пищу или любые напитки. Данное ограничение связано с тем, что во время трапезы или питья жидкости препарат может быть случайно проглочен. Лекарственные средства сублингвального действия теряют свою терапевтическую эффективность под воздействием агрессивной среды желудочного сока и его пищеварительных ферментов.
Правило № 4. Не курить в течение 1 ч перед приемом лекарства.	Контакт сигаретного дыма и никотина, который содержится в составе табачных изделий, приводит к сокращению стенок кровеносных сосудов ротовой полости. Результатом этого физиологического процесса является, то что составляющие компоненты сублингвальных препаратов теряют способность к полноценной абсорбции, частично теряются их фармакологические свойства.
Правило № 5. Провести осмотр ротовой полости.	Сублингвальные лекарства имеют распространенный побочный эффект в виде местного раздражения слизистой оболочки, с которой взаимодействуют составляющие компоненты таблеток или жидких капель. У пациентов, которые не имею заболеваний ротовой полости, данное свойство медикаментов остается незамеченным. У людей, страдающих от стоматита, гингивита, глоссита, могут присутствовать болевые ощущения в местах локализации язвенных образований. При наличии указанных заболеваний ротовой полости рекомендуется провести их лечение, а лишь затем приступать к терапии медикаментами сублингвального действия.
Правило № 6. Положить лекарство под язык.	Лекарственные препараты сублингвального применения разрешено класть под любую сторону уздечки языка (соединительная ткань, расположенная под данным органом ротовой полости человека).
Правило № 7. Наклонять голову вперед на протяжении всего периода рассасывания препарата.	Сублингвальные медикаменты в форме таблеток могут случайно попасть в пищевод или органы дыхательной системы. Чтобы минимизировать риск негативных последствий от приема данных препаратов, рекомендуется до полного рассасывания лекарства удерживать голову немного наклоненной вперед. Данное правило инструкции не распространяется на пациентов, которые проходят лечение сублингвальными медикаментами в форме капель или спреев. В этом случае капельный раствор или аэрозоль спрея просто вносится на слизистую оболочку ротовой полости.
Правило № 8. Удерживать препарат внутри ротовой полости до полного растворения.	Большинство лекарственных препаратов сублингвального действия рассасываются внутри ротовой полости в течение 1-3 мин. На протяжении этого периода времени необходимо воздержаться от разговоров с окружающими людьми, нельзя ходить, стоять или выполнять вращательные движения головой. Данные действия могут привести к смещению таблетки из-под языка, спровоцировать ее случайное проглатывание или попадание в органы дыхательной системы.
Правило № 9. Не глотать лекарство.	Сублингвальные медикаменты должны проходить стадию полного растворения, находясь под языком. Только в этом случае можно рассчитывать на полную абсорбцию активных компонентов препарата в состав общего кровотока. Если лекарственное средство было случайно проглочено, то следует связаться со своим лечащим врачом, чтобы он провел корректировку терапевтической дозы медикамента. Например, доктор может посоветовать выполнить повторный сублингвальный прием 1/2 таблетки или ее 1/4 часть в зависимости от режима дозирования конкретным препаратом.
Правило № 10. Не пить воду сразу же после растворения медикамента.	После того, как лекарственное средство сублингвального действия полностью растворится, не рекомендуется еще в течение 10 мин. пить воду или употреблять продукты питания. В составе слюны еще содержится высокая концентрация активных веществ препарата, которые продолжают проникать в капилляры стенок ротовой полости.

Прием любого лекарственного средства сублингвального действия должен осуществляться с соблюдением правил инструкции по применению, которая разработана его производителем на основании данных лабораторных испытаний. Категорически запрещено рассасывать медикаменты, которые не предназначены для растворения внутри ротовой полости.

Сублингвальные лекарства — это отдельная категория медикаментозных средств терапии, которые выпускаются в форме таблеток без дополнительной оболочки, аэрозольных спреев или в виде капель. Преимуществом использования препаратов данной группы является их высокая биодоступность и максимально быстрое действие на организм человека.

Абсорбция составляющих веществ сублингвального медикамента начинается первые 3-5 мин. после того, как таблетка оказалась под языком больного. Большинство препаратов данной категории принимаются в качестве средств симптоматической терапии. Например, для того, чтобы быстро расширить кровеносные сосуды, снять сердечный приступ, нормализовать кровообращение в коронарных сосудах.

Видео о сублингвальном пути введения лекарства

Пути и способы введения лекарственных средств:

Источник