- Новая лекарственная форма – спрей. Отличия от аэрозолей, особенности технологии производства
- Оро-спрей : инструкция по применению
- Общее описание
- Качественный и количественный состав
- Показания к применению
- Режим дозирования и способ применения
- Противопоказания
- Особые указания и меры предосторожности при применении
- Беременность и кормление грудью
- Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Нежелательные реакции
- Передозировка
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармацевтические свойства
- Срок годности
- Особые меры предосторожности при хранении
- Характер и содержание первичной упаковки и прочие сведения
- Лекарственный препарат — Полидекса
- Состав Полидексы
- Виды Полидексы
- Показания к применению Полидексы
- Противопоказания
- Дозы и способ применения спрея в нос и ушных капель полидекса
- Полезные советы по применению
- Побочные действия
- Особые указания
- Условия и сроки хранения
- Можно ли применять Полидексу при беременности?
- Аналоги
- Изофра или Полидекса
- Ринофлуимуцил или Полидекса
Новая лекарственная форма – спрей. Отличия от аэрозолей, особенности технологии производства
Новая лекарственная форма – спрей.
Отличия от аэрозолей,
особенности технологии производства
М.М. Губин, ген. директор фирмы ВИПС-МЕД, канд. техн. наук
Спрей как лекарственная форма (ЛФ) сейчас очень активно начинает использоваться в медицинской практике. Это связано с разработкой высокоэффективных и качественных микроспрееров (микронасосов), обеспечивающих создание газожидкостной струи с определенными параметрами. Кроме того, в России впервые фирмой ВИПС-МЕД разработаны технология и комплекс оборудования, позволяющие производить лекарства в форме спрея в соответствии с требованиями GMP.
ЛФ спрей фактически приходит на смену аэрозолям, которые использовались особенно для лечения заболеваний верхних дыхательных путей. Так, нами переведены в форму спрея следующие препараты: ингалипт, каметон, пропосол, которые выпускались и выпускаются сейчас рядом предприятий в форме аэрозоля.
Из-за схожести подачи препарата многие, даже специалисты, путают эти лекарственные формы. Основным принципиальным отличием является то, что в аэрозоле подача препарата производится за счет избыточного давления, а извлечение происходит посредством клапана. При этом создается мелкодисперсная взвесь с размером частиц 1-5 мкм с высокой кинетической энергией. При использовании спрея подача препарата производится за счет его механического выдавливания поршнем микронасоса, при этом давление во флаконе близко к атмосферному. Размеры частиц у спрея больше, чем у аэрозоля (10-50 мкм), скорость их невысока. Лекарства в форме спрея используются для местного, наружного, интраназального применения.
Основные преимущества лекарственной формы спрей следующие:
— лекарственные препараты в лекарственной форме спрей приводят к быстрому терапевтическому эффекту. Иногда действие наступает так же быстро, как и при внутривенном введении;
— при диспергировании повышается химическая и, следовательно, фармакологическая активность лекарственного средства, вследствие этого терапевтический эффект можно получить при меньшей дозе препарата;
— небольшой размер частиц обусловливает высокую степень их проникновения в складки, карманы, полости и другие труднодоступные места на коже, слизистых оболочках и в дыхательных путях;
— использование лекарственной формы спрей дает возможность применять лекарственные вещества в случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока;
— нанесение веществ в форме спрей на кожу, слизистые оболочки или ингаляции позволяют уменьшить побочное действие лекарственных средств, которое возникает при их парентеральном введении;
— не существует опасности загрязнения лекарственного препарата извне, так как баллон герметически закрыт. Это также предотвращает высыхание препарата и защищает гигроскопические вещества от влаги;
— обеспечивается точная дозировка при использовании дозирующих клапанов;
— способ применения является удобным и быстрым.
Лекарственная форма аэрозоль является более «жесткой» формой, чем спрей, в части побочных эффектов. Тем не менее, очень важна такая особенность аэрозолей, как генерация частиц оптимального размера, что делает их практически безальтернативными средствами при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней легких.
Западные компании практически не предлагают аэрозоли для лечения верхних дыхательных путей. На смену аэрозолю пришел спрей. При этом в зависимости от типа препарата и его назначения могут использоваться различные формы микродозаторов. На Рис. 1 приведены наиболее распространенные конструкции микродозаторов: для наружного применения (а), местного применения в полости рта (б) и для интраназального введения (в).
Еще со времен Советского Союза у нас производится ряд препаратов для лечения носовой и ротовой полости в форме аэрозоля, это, как указывалось выше, – ингалипт, каметон, пропосол. Нашим предприятием эти препараты переведены в форму спрея.
Ингалипт . Состав препарата практически не изменился за исключением того, что был убран газ-носитель, в качестве которого использовался азот. На Рис. 2 представлен внешний вид ингалипта-спрея.
Пропосол . В этом случае также не было проблем при переводе в форму спрей из аэрозоля. Был исключен из состава газ-носитель (в данном случае – фреон). Пропосол в форме спрея получился значительно мягче на вкус и не вызывает рвотного рефлекса, который нередко проявлялся у пациентов вследствие одновременного испарении фреона и спирта при применении аэрозоля.
Каметон . Наибольшие сложности встретились при переводе каметона из аэрозольной формы в форму спрея. Принципиальным моментом в этом случае было то, что фреон в каметоне не просто газ-носитель, но еще и растворен в вазелиновом масле, которое является одним из основных компонентов состава препарата. При истечении каметона из баллона образуется газо-жидкостная смесь на основе растворенного в вазелиновом масле фреона. На основе экспериментальных исследований нами был разработан состав эмульсии (масло/вода) без изменения содержания действующих компонентов (хлорбутанолгидрата, камфары, ментола, масла эвкалиптового), что обеспечило стабильность состава в течение срока годности (2 года).
Кроме того, нашей фирмой разработана и изготовлена вся технологическая линейка оборудования, которая необходима для производства лекарственных препаратов в форме спрея. На Рис. 3 представлены основные позиции оборудования, используемого в процессе производства спреев.:
— автоматическая двухпозиционная мойка (а);
— стерилизационный туннель проходного типа (б);
— автоматическая линия наполнения и укупорки, основным элементом которой является устройство ориентации и укупорки микродозаторов (в);
— автоматическая этикетировочная установка с трехстрочным датером (г).
На Рис. 4 представлена технологическая схема производства каметона-спрея. Наиболее сложным и трудоемким процессом является получение эмульсии «масло в воде». Все остальные операции фактически соответствуют стандартным при производстве спреев.
В результате выполненных работ нами получены новые лекарственные формы известных и достаточно эффективных препаратов ингалипт, каметон и пропосол, которые используются для лечения заболеваний носовой и ротовой полостей.
Основным преимуществом спрей-препаратов является компактность и удобство применения, более приятные вкусовые ощущения во время приема (вследствие отсутствия газа-носителя). За счет особенности конструкции микродозатора обеспечивается герметичность упаковки, а также возможность более точного дозирования. Прозрачность флаконов позволяет производить визуальный контроль количества и качества субстанции во флаконе. При этом исключена возможность несанкционированного вскрытия флакона.
Необходимо отметить, что на используемую упаковку нами получен патент РФ № 39824 (полезная модель),
То, что это удобная и эффективная упаковка для лекарственных средств, поняли не только мы, но и еще, по крайней мере, две известные нам российские компании, которые без всякого разрешения и даже без обращения к нам стали использовать нашу интеллектуальную собственность для производства своих препаратов. Причем, ООО «ДАВ ФАРМ» даже не удосужилось изменить препарат, а стало просто производить тот же ингалипт в аналогичной упаковке.
К сожалению, мы вынуждены в создавшейся ситуации обратиться в судебные инстанции для защиты своей интеллектуальной собственности.
Источник
Оро-спрей : инструкция по применению
Общее описание
Прозрачный, бесцветный раствор с характерным запахом мяты.
Качественный и количественный состав
Наименование действующего вещества (или веществ):
В одном 1 мл лекарственного средства содержится: бензидамина гидрохлорида — 1,5 мг. Полный список вспомогательных веществ см. в пункте «Фармацевтические свойства» настоящего приложения.
Показания к применению
Симптоматическое местное лечение воспаления и боли при воспалительных процессах полости рта и глотки (гингивит, стоматит, фарингит), а также после консервативного лечения или удаления зубов.
Режим дозирования и способ применения
2-6 раз в день (каждое распыление эквивалентно 0,17 мл раствора).
Взрослые и подростки старше 12 лет: 4-8 распылений 2-6 раз в день.
Дети (в возрасте 6-12 лет): 4 распыления 2-6 раз в день.
Дети (4-6 лет): 1 распыление на каждые 4 кг массы тела ребенка, максимальная доза — 4 распыления 2-6 раз в день.
Не превышать назначенной дозы.
— при воспалительных заболеваниях полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии): 3-5 дней;
— при одонто-стоматологической патологии: 3-5 дней
При применении препарата в течение длительного времени необходима консультация врача.
Перед первым применением спрея ОРО-спрей, или если препарат не применялся длительное время, несколько раз нажмите на дозатор (от 5 до 9 нажатий) и выпустите некоторое количество спрея в воздух до появления струи. Следует избегать вдыхания лекарственного средства. После этого широко откройте рот, трубку распыляющей насадки введите в полость рта, направив на воспаленный участок, задержите дыхание и нажмите на дозатор.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Особые указания и меры предосторожности при применении
Применение данного препарата, особенно при длительной терапии, может вызвать реакцию гиперчувствительности. В данном случае лечение необходимо прервать и обратиться к врачу для определения приемлемой терапии.
У ограниченного числа больных изъязвление слизистой ротоглотки может являться признаком более серьезных патологий. Если симптомы сохраняются свыше 3 дней, пациент должен проконсультироваться у своего врача или стоматолога в зависимости от конкретного случая.
Применение бензидамина не рекомендуется в случае повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
С осторожностью назначают препарат больным с наличием бронхиальной астмы в анамнезе, поскольку у пациентов данной группы могут возникнуть бронхоспазмы.
Препарат ОРО-спрей содержит метилпарагидроксибензоат, способный вызвать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).
Для пациентов, занимающихся спортом: применение лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт, может давать положительный результат теста на допинг согласно пределам содержания алкоголя в крови, установленным некоторыми федерациями спорта. При каждом распылении препарата в ротовую полость попадает 13,6 мг этанола.
Беременность и кормление грудью
Данные о применении бензидамина гидрохлорида у беременных женщин ограничены. Применение лекарственного средства во время беременности не рекомендуется.
Данные о наличии бензидамина гидрохлорида или его метаболитов в грудном молоке отсутствуют. Не может быть исключен риск для новорожденных и грудных детей. При назначении лекарственного средства женщине, кормящей грудью, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания с учетом его преимуществ для ребенка и ожидаемой пользы терапии для матери.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата ОРО-спрей с другими лекарственными средствами.
Нежелательные реакции
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения:
— очень частые (≥1/10),
— частые (от ≥1/100 до
Передозировка
Интоксикация ожидается только в случае приема большого количества бензидамина (>300 мг). Передозировка бензидамином в основном проявляется симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Наиболее частые желудочно-кишечные симптомы: тошнота, рвота, боль в животе и раздражение пищевода. Симптомы со стороны центральной нервной системы включают головокружение, галлюцинации, ажитацию, беспокойство и раздражительность.
Очень редко сообщалось о симптомах передозировки у детей, таких как возбуждение, судороги, потливость, атаксия, тремор и рвота, после перорального приема бензидамина в дозе, приблизительно в 100 раз выше, чем в пастилках по 3 мг.
В случае острой передозировки рекомендуется симптоматическое лечение. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача с возможностью обеспечения поддерживающей терапии и адекватной гидратации.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства для местного применения при заболеваниях полости рта.
Код ATX: A01AD02
Фармацевтические свойства
Перечень вспомогательных веществ
Этиловый спирт 96%, глицерин, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор натуральный «Мята перечная» (Масло мяты, масло мяты перечной, левоментилацетат, пропиленгликоль USP (Е 1520)), сахарин натрий, натрия гидрокарбонат, полисорбат 20, вода очищенная.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Отпускается без рецепта врача.
Характер и содержание первичной упаковки и прочие сведения
По 30 мл спрея во флаконы пластиковые из полиэтилена высокого давления, с насадкой распыляющий полипропиленовой гортанной. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Источник
Лекарственный препарат — Полидекса
Состав Полидексы
В основе этого препарата с противовоспалительным и антибактериальным действия лежит комплекс антибиотиков, а для назального спрея дополнительно введен фенилэфрин:
Рисунок 1 — Спрей и капли Полидекса
Сульфат неомицина: 10 мг.
Сульфат полимиксин В: 1000000 МЕ.
Метасульфобензоат дексаметазона натрия: 0,25 мг.
Гидрохлорид фенилэфрина: 2,5 мг.
Давайте разберемся, для чего нужен каждый из компонентов. Первые два (Неомицин и полимиксин В) оказывают противомикробное воздействие. Их комбинация влияет на патогены, которые и запускают развитие инфекционно-воспалительных болезней носовой полости, наружного и среднего уха. Дексаметазон — это синтетический глюкокортикостероид, который обеспечивает антигистаминное, противовоспалительное действие.То есть устраняет боль и отек носоглотки. А вот фенилэфрин это сильное сосудосуживающее — выделений из носа становится меньше, проходит заложенность. По поводу последнего компонента, который присутствует в назальном спрее, часто можно услышать вопрос: “Когда оправдано применение капель в нос с фенилэфрином?” Отоларингологи советуют использовать Полидексу только в случае осложнений и запущенных случаев, лечить простудный или аллергический насморк лучше и правильнее каплями и спреями с сосудосуживающим эффектом или средствами от аллергии.
Виды Полидексы
Когда настигает отит или другое инфекционное заболевание ушей, а доктор назначает Полидексу, возникает резонный вопрос: “Можно ли закапывать Полидексу в уши?” Можно. Препарат реализуется в двух лекарственных формах.
- ушные капли. Флаконы по 10,5 мл с пипеткой.
- назальный спрей с дозатором. Флаконы по 15 мл.
Показания к применению Полидексы
Рисунок 2 — Рецепт на Полидексу
Показаниями к применению назального спрея Полидекса служат такие инфекционно-воспалительные болезни полости носа, придаточных пазух и носоглотки, как:
- синусит (фронтит, этмоидит и гайморит);
- острый и хронический гнойный ринит;
- подострый или хронический аденоидит;
- гнойный ринит у детей как следствие продолжительной интубации назотрахеальным способом;
- острый и хронический ринофарингит;
- профилактика и лечение после оперативных вмешательств на полости носа и придаточных пазухах или после удаления миндалин (тонзиллэктомия).
Рисунок 3 — Боль в ушах
Показаниями к применению ушных капель Полидекса являются:
- экзема наружного слухового канала инфекционного генеза;
- отиты внешнего и среднего уха инфекционно-воспалительного характера (без нарушения целостности барабанной перепонки);
- инфекционные поражения наружного (внешнего) уха.
Противопоказания
Так как состав Полидексы многокомпонентный и включает два антибиотика, то это естественным образом ограничивает использование капель или спрея рядом противопоказаний.
Применение назального спрея Полидекса невозможно при следующих состояниях:
- возраст ребенка до 2,5 лет;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- беременность и период ГВ;
- болезни носоглотки и носа вирусного генеза;
- гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов состава;
- применение ингибиторов МАО;
- почечная недостаточность и другие патологии почек, сопровождающиеся выраженной протеинурией.
Запретами к использованию ушных капель Полидекса являются:
- вирусные формы отитов;
- повреждения барабанной перепонки инфекционного или механического генеза;
- микоз слухового канала;
- беременность и период ГВ;
- возраст ребенка до 2,5 лет.
Осторожность следует соблюдать больным с гипертиреозом: стенокардией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией.
Дозы и способ применения спрея в нос и ушных капель полидекса
Рисунок 4 — Не разрешается принимать Полидексу без показаний врача
Полидексу разрешено применять не более 3-5 раз в день, а максимальная продолжительность лечения — 10 дней. Напоминаем, что только врач может верно назначить курс терапии. Хоть в инструкции и говорится о невыявленных случаях передозировки и интоксикации, но при частом использовании Полидексы организм может привыкнуть к неомицину и полимиксину В, что снизит эффективность препарата.
Итак, если следовать инструкции, то дозировка для взрослых следующая:
- Ушные капли: от 1 до 5 капель в каждое ухо (при необходимости) 2 раза в сутки;
- Назальный спрей: по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю от 3 до 5 раз в сутки.
Что касается дозировки для детей (обратите внимание, что давать Полидексу детям до 2,5 лет запрещено) :
- Ушные капли: от 1 до 2 капель в каждое ухо по 2 раза в сутки;
- Назальный спрей: детям младше 15 лет рекомендуется по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю от 3 до 5 раз в сутки.
Схема приема и дозировка должна быть рассчитана лечащим отоларингологом, педиатром или семейным врачом.
Полезные советы по применению
Чтобы использование Полидексы было комфортным, а лечение имело положительную динамику, воспользуйтесь следующими полезными советами. Так, когда вы решили применить ушные капли, немного нагрейте их, держа флакон в ладони в течение нескольких минут, чтобы раствор был комфортной температуры. После того, как вы закапали средство в ухо, несколько раз оттяните ушную мочку. Пускай голова остается в наклоненном состоянии около 3-5 минут. Слуховые проходы закройте ваткой.
Если вы применяете назальный спрей Полидекса с Фенилэфрином, то сначала очистите носовые пазухи от накопившейся слизи, промыв их морской водой или раствором для промывания. Спрей держите вертикально, запрокидывать голову не нужно.
Рисунок 4 — Полидекса — спрей для носа
Побочные действия
Выявленные побочные эффекты на фоне приема Полидексы — это зуд, покраснения и крапивница. При применении спрея возможны сухость слизистой носа. Нельзя принимать Полидексу вместе с некоторыми аминогликазидными антибиотиками (мономицин, амикацин, нетилмицин, гентамицин, стрептомицин), не сочетается он и с гуанетидином и ингибиторами моноаминооксидазы, так как побочным эффектом подобного комплекса станет интоксикация слухового аппарата.
Особые указания
Полидексой нельзя самостоятельно промывать пазухи.
Спортсменам, когда они готовятся к соревнованиям,Полидексу лучше не применять, так как результаты допинг-теста будут положительные.
Условия и сроки хранения
Полидекса в обеих формах выпуска хранится 3 года, в том числе после вскрытия упаковки. Условия: сухое, темное помещение с температурой воздуха не выше 25 градусов. Не допускайте к препарату детей.
Можно ли применять Полидексу при беременности?
Рисунок 5 — Прием Полидексы при беременности
Принимать Полидексу (любая форма) беременным женщинам и мамам во время грудного вскармливания запрещено. Выписать препарат может лечащий врач и только при необходимости приема антибиотиков при поражении носоглотки, уха и развития воспалительного процесса, а также когда риск негативного влияния Полидексы на развитие плода перекрывается положительным влиянием на здоровье женщины. Если врач все-таки выписал препарат, а ваш малыш на ГВ, то на время приема препарата перейдите на искусственное вскармливание.
В 1-ом триместре Полидексу применять нельзя. Так как у эмбриона отсутствует защита и происходит формирование жизненно важных органов малыша, то с большой вероятностью применение лекарства негативно повлияет на развитие плода и приведет к врожденным аномалиям. Во 2-ом триместре Полидекса может быть назначена в экстренных случаях, когда есть угроза жизни женщины. Влияние на плод по-прежнему довольно большое. В 3-ем триместре можно принимать Полидексу исключительно по рецепту врача.
Аналоги
Рисунок 6 — Полидекса — какие есть аналоги?
Учитывая список противопоказаний и невозможность приема препарата определенной группой лиц, мы само собой задаемся вопросом о наличии аналогов. Чаще всего приводят в пример Изофру или более дешевый, но схожий по действию, Ринофлуимуцил.
Изофра или Полидекса
Полидекса содержит два антибиотика, а также фенилэфрин, в состав Изофоры входит всего один антибиотик — фрамицетин. Из-за этого область применения Полидексы шире, но и противопоказаний больше. Поэтому однокомпонентную Изофру часто назначают беременным, мамам в период ГВ и малышам меньше двух с половиной лет. Но, безусловно, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Ринофлуимуцил или Полидекса
В спрее для носа Ринофлуимуцил содержится туаминогептан и ацетилцистеин. Его использование показано при синуситах, вазомоторном насморке, при острых и хронических ринитах. Препарат снимает отек, покраснение и заложенность носа. Но он не содержит антибиотиков, а это значит, что в запущенных случаях эффект будет незначительным. Например, гайморит Ринофлуимуцилом не вылечишь.
Также, рекомендуемый аналог Виброцил. В его составе присутствует тот же, что и в Полидексе, фенилэфрин плюс действующее вещество диметиндена малеат. Препарат противоаллергический и обладает сосудосуживающим эффектом. Капли в нос можно использовать малышам с года, спрей и назальный гель — с 12 лет.
Что касается аналогов ушных капель Полидексы, то на рынке существует Отофа — препарат, содержащий в качестве активного вещества рифамицин. Отофа применяется при бактериальных отитах, в том числе и у детей.
Помните, что Полидекса — это препарат, который содержит антибиотики, поэтому назначение средства осуществляется исключительно опытным отоларингологом после составления анамнеза и осмотра пациента.
Не болейте!
Источник
