Способ приготовления лекарственных средств

Кислотные вещества, входящие в состав шипучих таблеток в качестве вспомогательных веществ, представляют собой, как правило, пищевую карбоновую кислоту (лимонную, винную, яблочную, фумаровую, адипиновую и янтарную кислоты), а также ангидриды кислот, соли кислот — натрия дигидрофосфат, динатрий дигидропирофосфат, кислые цитраты и кислый сульфит натрия. Щелочно-реагирующую часть композиции составляют карбонаты или гидрокарбонаты щелочного или щелочно-земельного металла или их смеси (гидрокарбоната и карбоната натрия или калия, карбонаты кальция и магния, глицин карбонат натрия, лизин карбонат натрия, аргинин карбонат натрия и др.). Шипучее разрыхляющее действие, как правило, основывается на реакции, в которой образуется углекислый газ. Однако могут быть использованы реагенты, которые выделяют кислород. В качестве активных субстанций используются анальгетики-антипиретики (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен и др.), витамины, в первую очередь аскорбиновая кислота, минеральные комплексы, содержащие кальциевые и магниевые соли и т.д. В шипучие композиции могут входить вещества, корригирующие вкус и запах «шипучего» напитка: масла коричное, мятное, анисовое, лавровое, эвкалиптовое, гвоздичное, тимьяна, цитрусовых (лимона, апельсина, грейпфрута), кедра, мускатного ореха, шалфея. В качестве отдушек используют также ванилин и фруктовые эссенции, в качестве красящих веществ — пищевые красители, натуральный экстракт оболочки винограда, порошок красной свеклы, бета-каротин, кармин, куркуму и т.д. Шипучие таблетки могут содержать обычные для таблетирования вспомогательные вещества: связующие, скользящие, разрыхляющие. Однако роль разрыхляющих веществ часто выполняет шипучая часть композиции. Известные скользящие – тальк и стеараты используются только в диспергируемых шипучих таблетках, т.к. они не растворимы в воде и не могут быть использованы в таблетках, предназначенных для получения прозрачного раствора. В качестве связующих веществ используют растворимые в воде полимеры, например, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидон низкомолекулярный, или сахара, хотя их применение ограничено из-за увеличения времени растворения таблетки в воде. Соотношение шипучей части и активного вещества в шипучих таблетках может различаться в зависимости от назначения препарата. Так, например, витаминные и минеральные препараты выполняются в виде больших таблеток массой 3 – 4 г, где шипучая часть составляет до 95%; аспирин-содержащие препараты имеют до 90 % шипучей части, противокашлевые таблетки мукалтин массой 0,3 г — 83% шипучей части. Шипучие таблетки приготовляют обычно либо методом влажной грануляции, либо прямым прессованием. По методу влажной грануляции сначала получают влажные гранулы компонентов, затем последовательно просеивают, сушат, опудривают перед прессованием в таблетки. «Шипучие компоненты» можно гранулировать по отдельности или в смеси, после частичного прохождения реакции нейтрализации. В методе прямого прессования сухая порошковая смесь без грануляции прессуется на таблеточном прессе в форме таблеток. Наиболее целесообразно использовать для этого специальные высокоскоростные таблеточные машины с подпудриванием пуансонов и матриц микродисперсным порошком стеарата магния. В технологии шипучих таблеток имеются две типичные проблемы. Во-первых, содержание воды в шипучих таблетках ограничивается очень узкими пределами. С одной стороны, обезвоженный гранулят не прессуется в таблетки. С другой стороны, избыток воды в таблетках активирует шипучую часть при хранении и, таким образом, может разложить таблетки до использования. Обычно содержание воды в грануляте при получении шипучих таблеток не превышает 1%. Влага, которая может выделиться при хранении таблеток из шипучей части, может быть поглощена специальным адсорбентом упаковки, например, силикагелем. Значительная часть производимых шипучих таблеток упакована в специальные пеналы из полипропилена, крышки которых содержат силикагель. Во-вторых, шипучая таблетка требует быстрого растворения или диспергирования при добавлении воды. Следовательно, вспомогательные вещества (связующие, разбавители, скользящие и другие) должны обеспечивать быстрое смачивание, проникновение воды вглубь таблетки, вызывая шипучую реакцию по всему объему таблетки. 3. Специфические требования к стандартизации шипучих таблеток Время растворения шипучих таблеток должно быть ограничено, например, согласно Британской Фармакопее, для аспирин-содержащих таблеток — не более 5 минут в воде температуры 20 0 С. Только в шипучих таблетках определяется кислото-нейтрализующая емкость (величина, определяющая количество карбонатов и гидрокарбонатов в таблетке) по реакции нейтрализации избытка соляной кислоты щелочью. Чаще всего требуется соблюдать такое соотношение кислых и основных веществ в таблетке, которое обеспечивает нейтральную реакцию раствора, полученного при растворении одной таблетки, в необходимом количестве воды. В таком случае обязательным требованием к стандартизации шипучих таблеток является определение рН раствора после растворения таблетки.

По составу активных субстанций шипучие таблетки можно разделить на несколько основных групп:

• препараты кислоты ацетилсалициловой (Алка-Зельтцер, Майлз лимитед, Великобритания; Аспирин, Байер АГ, Германия; Упсарин, лаборатория Упса, Франция; АСК, Фармавит, Венгрия; Элкапин, Ай Си Ай Фармасьютикалс, США, «Наш выбор» — шипучие таблетки от боли, США аптека инк. и др.),
• парацетамол (Эффералган, лаборатория Упса, Франция; Парацетамол ДМ, Витале-ХД ТОО, Эстония),
• ибупрофен (ибупроф, ЦТ-Арцнаймиттель Хемише Темпельхоф Гмбх, Германия),
• композиции анальгетиков-антипиретиков (Эндрюс Ансвер — кофеин и парацетамол, Смит Кляйн Бичем, Великобритания; Антигриппин, содержащие парацетамол с аскорбиновой кислотой и хлорфенамином, Натур продукт,

Франция; «Наш выбор» — шипучие таблетки от простуды, содержащие ацетилсалициловую кислоту, фенилпропаноламин, хлорфенамин, США аптека инк.),

• комбинированные препараты анальгетиков с аскорбиновой кислотой (Томапирин С (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, аскорбиновая кислота), Берингер Ингельхайм Фарма, Германия), Упсарин Упса с витамином С, лаборатория Упса, Франция; Эффералган с витамином С (парацетамол и аскорбиновая кислота), лаборатория Упса, Франция; Аспирин-С, Байер, Германия; Форталгин Ц (ацетилсалициловая кислота с витамином С), Лек, Словения),
• противоязвенные (препараты ранитидина — Зантак, Глаксо Вэллком Лаборатория, Франция; Гистак, Ранбакси, Индия),
• снотворное, седативное (препарат доксиламина — Донормил, лаборатория Упса, Франция);
• гепатопротекторы (Сарженор (аргинина аспартат) — лаборатория Сарже, Франция; Бетаина цитрат УПСА, Франция),
• муколитические (ацетилцистеин в препаратах Флуимуцил, Замбон груп, Швейцария, АЦЦ, Гексал АГ, Германия; Мукобене, Людвиг Меркле, Австрия; амброксол в препарате Фервекс от кашля, Фармавит, Венгрия),
• аскорбиновая кислота в препаратах Аддитива витамин С, НП Фарма, Польша; Юпса С, лаборатория Упса, Франция; Витамин С, Веймер Фарма, Германия, Витрум плюс витамин С, Юнифарм инк., США,
• комплексы витамина С и кальция карбоната (Лековит С-Са, Лек, Словения; Кальций + витамин С, Натур продукт, Франция),
• минералы (Аддитива Кальций (карбонат кальция), НП Фарма, Польша; Магнесол (магния цитрат), Крка, Словения; Кальций-Сандоз (кальция лактоглюконат и кальция карбонат), Новартис Фарма, Швейцария; Упсавит Кальций (кальция карбонат), Фармавит, Венгрия),
• препараты калия (калия цитрат и калия гидрокарбонат в препарате Калинор, Кнолль, Германия).

Ацетилсалициловая кислота (АСК) в течение многих десятилетий применяется как противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее средство, а также как препарат, обладающий антикоагуляционной активностью. Недостатком обычной таблетированной формы АСК является низкая растворимость в воде, за счет чего препарат задерживается на поверхности слизистой оболочки желудка и оказывает раздражающее действие, усугубляющее простагландинзавивисимую гастротоксичность АСК. Этот недостаток преодолен в растворимых шипучих формах АСК. Однако, как правило, «забуференные» лекарственные формы характеризуются несколько измененными параметрами фармакокинетики АСК. С одной стороны, благодаря растворимости ускоряется процесс всасывания, с другой стороны — наличие гидрокарбоната натрия приводит к быстрому выведению свободной салициловой кислоты с мочой, что уменьшает период полужизни и, соответственно, длительность и силу действия препарата. Казанское производственное химико-фармацевтическое объединение «Татхимфармпрепараты» разработало состав и способ получения таблеток АСК в растворимой шипучей форме «Таспир», которые лишены недостатков известных «забуференных» препаратов АСК и характеризуются повышенной противовоспалительной и анальгезирующей активностью. В таблетке массой 2,0 г содержится 300 мг АСК. Таблетки упакованы по 10 штук в белые пластмассовые пеналы с крышкой, заполненной силикагелевым наполнителем для обеспечения стабильности препарата в процессе хранения. Перед употреблением таблетку растворяют 100 мл теплой воды. Таблетка растворяется с шипением, образуя прозрачный раствор приятного вкуса. Особенностью состава «Таспира» является использование в качестве кислотного компонента «шипучей» части таблеток, наряду с традиционной лимонной кислотой, также янтарной кислоты. Органические кислоты в «Таспире» после нейтрализации гидрокарбонатом натрия при растворении шипучей таблетки в воде превращаются в соответствующие соли натрия. Исследованиями, проведенными на кафедре фармакологии Казанского государственного медицинского университета, установлено повышение противовоспалительной, анальгезирующей активности и длительности действия, а также меньшее повреждающее действие при длительном (в течение месяца) использовании на органы-мишени АСК (печень, почки, сердце, желудочно-кишечный тракт). Исследование биоэквивалентности «Таспира», выполненное в Проблемной лаборатории института клинической фармакологии РАМН, показало, что «Таспир» биоэквивалентен «Упсарину-УПСА» (Франция). КПХФО «Татхимфармпрепараты» производятся также шипучие таблетки мукалтина. Препарат содержит 0,05 г мукалтина — смеси полисахаридов (сухая слизь) из травы алтея лекарственного. «Шипучая» часть таблеток состоит из гидрокарбоната натрия и винной кислоты. При растворении таблетки в теплой воде образуется микстура приятного вкуса, применяющаяся как отхаркивающее средство. Зарегистрированы также отечественные шипучие таблетки Аспиватрин (АСК) 0,25 г и 0,5 г (НПАО ВАТРА) и Витамин С шипучие таблетки (ООО Сантэфарм). Следует ожидать расширение ассортимента шипучих таблеток за счет противовоспалительных, анальгезирующих, сердечно-сосудистых, спазмолитических, отхаркивающих, витаминных и других препаратов. Библиографический список 1. Гумеров Р.Х., Галиуллина Т.Н., Егорова С.Н. Шипучие таблетки в ассорти-менте лекарственных средств // Новая Аптека. – 2002. — №5. – С.63 — 66. 2. Государственный реестр лекарственных средств. — М.:Медицина, 2000. — 1202 с. 3. Гумеров Р.Х., Зиганшина Л.Е., Галиуллина Т.Н., Гараев Р.С. Таспирин — рас-творимая лекарственная форма с повышенным противовоспалительным и анальгезирующим действием // Terra medica. — 1999. — №2. — С.26-27. Перейти к тестовому заданию

Источник

Фармакология. Конспект лекций

В данной книге предельно сжато изложен курс по общей фармакологии. Сведения наиболее полно систематизированы и конкретизированы. Благодаря четким определениям основных понятий, их признаков и особенностей студент может сформулировать ответ, за короткий срок усвоить и переработать важную часть информации, успешно сдать экзамен. Куре лекций будет полезен не только студентам, но и преподавателям при подготовке и проведении занятий.

Оглавление

• ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения
• ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы
• ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика

Из серии: Экзамен в кармане

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Фармакология. Конспект лекций предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.

ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы

1. Понятие о лекарствах. Рецепт, правила его оформления

Лекарство — это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.

Лекарственное вещество — это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде.

Лекарственная форма — это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Все лекарственные средства подразделяются на три группы:

1) список А (Venena — яды);

2) список Б (heroica — сильнодействующие);

3) лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.

Рецепт — это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств.

Выписывание рецепта и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям приказа Минздрава от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями) и приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330».

Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 — один дециграмм; 0,01 — один сантиграмм; 1,001 — один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts. Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом 500 000 ЕД.

Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного, дата выписки рецепта, фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача, порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать.

На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ, снотворные, анорексигенные средства.

Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения.

Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, а также фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазных капель, ампул), мази сунореф. На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт и др.

Запрещается выписывать амбулаторным больным эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова Recipe (Rp. — сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем вспомогательные.

Далее обозначают необходимую лекарственную форму. Например Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) — «смешай, чтобы получился порошок».

Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» — «выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова Signa (S) — «обозначь» на русском (или национальном) языке указывают способ употребления лекарства.

Рецепт на наркотические и ядовитые средства действителен 5 дней; на спирт этиловый — 10 дней; на все другие — до 2 месяцев со дня выписки.

Дозировки лекарственных средств пишут с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет — 1/2 от взрослого возраста. До года — 1/24 — 1/12 — дозы для взрослого.

2. Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др. Таблетки (Tabulette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества. Различают простые и сложные по составу.

1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10

D. S. По 1 таблетке 2–3 раза в день.

Butadioni aa 0,125

S. По 1 таблетке 3 раза в сутки (после еды).

Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.

D. t. d. № 50 in dragee

S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.

Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают недозированные, простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные, простые и сложные по составу порошки.

Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum).

Летучие, гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D. t. d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).

D. S. Для присыпки ран.

2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05

S. По 1 порошку 2 раза в день.

Капсулы (Capsulae) — желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества.

D. t. d. № 30 in capsules gelatinosis

S. 1 капсуле на прием.

Гранулы (Granulae) — твердая лекарственная форма в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенная для приема внутрь.

В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.

Rp.: Granulum urodani 100,0

S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 0,5 стакана воды).

Кроме того, бывают пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) — специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества; глоссеты (Glossetes) — небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения; карамели (Caramela) готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки.

Применяются для лечения заболеваний полости рта припарки (Cataplasmata) — полутвердые препараты, оказывающие противовоспалительное и антисептическое действие.

Растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно (например, таблетки фурацилина).

3. Жидкие лекарственные формы

К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.

Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

1. Rp.: Natrii bromidi 3 % — 200 ml

D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5 % — 10 ml

D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Галеновые препараты — это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

D. S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.

Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) — спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Rp.: T-rae Leonuri 3 % — 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.

Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

D. S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой — нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы. Аппликации (Applicationes) — жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

D. S. По 10 капель 3 раза в день.

Коллодии (Collodia) — растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) — полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) — жидкости сладкого вкуса или подкисленные для приема внутрь. Сиропы (Sirupi) — густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

4. Лекарственные формы для инъекций. Мягкие лекарственные формы

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

Rp.: Sol. Glucosi 5 % — 500 ml;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20 % — 2 ml

Steril.! D. t. d. № 10 in amp.

Растворы в ампулах, имеющие условное название, но отличное от растворенного препарата.

Rp.: Cordiamini 2 ml

S. Под кожу — по 2 мл 2 раза в сутки.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Основы животного происхождения — это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти — вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).

Мази (Unguenta, Ung.) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.

Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные простые по составу и официнальные фирменные.

Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1 % — 3,0

D. S. Закладывать за веко 4 раза в день.

Rp.: Methyluracili 2,5

Lanolini aa 25,0

D. S. Наносить на рану.

Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

D. S. Наносить на пораженные места.

Линименты (Linimtnta, Lin.) — жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) — лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления бывают аптечными и заводскими; по способу применения — ректальными и вагинальными. Пластыри (Emplastra) — лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Источник