Спиртовые растворы лекарственных веществ

Растворы — жидкая лекарственная форма, получаемая путём растворения жидких, твёрдых или газообразных веществ в растворителе или смеси взаимосмешивающихся растворителей с образованием гомогенных дисперсных систем. Растворы являются универсальной лекарственной формой, так как их можно применять наружно, вводить минуя желудочно-кишечный тракт (парентерально) и принимать внутрь.

Несомненным преимуществом растворов является то, что действие лекарства, введенного в жидком виде, наступает быстрее, а влияние препарата бывает наиболее полным. Они могут быть официнальными и магистральными. Растворы для инъекционного применения выпускаются в ампулах и флаконах и в этом случае являются дозированными лекарственными средствами.

Растворители для растворов выбирают, исходя из свойств и природы действующего вещества или веществ, для обеспечения отсутствия возможного химическою и физико-химического взаимодействия между растворителем и действующим веществом или веществами. Растворитель не должен оказывать влияния на фармакологическую активность действующего вещества или веществ.

В качестве основного растворителя для приготовления водных растворов для внутреннего, наружного или местного применения используют воду очищенную. В неводных растворах основными растворителями являются спирт этиловый различных концентраций, масла жирные, масло вазелиновое, глицерин и др.

Воду и водные растворы, близкие по плотности к воде — отмеряют, твёрдые вещества — отвешивают. Растворители и растворы, плотность которых сильно отличается от 1,0 — отвешивают.

В общем списке растворов особняком стоят растворы для инъекций. Растворы для инъекций — жидкая лекарственная форма, предназначенная для парентерального введения. Они используются очень широко.

К лекарственным формам для парентерального применения относятся:
• инъекционные и инфузионные лекарственные формы (раствор для инъекций, эмульсия для инъекций, суспензия для инъекций, раствор для инфузий, эмульсия для инфузий);
• концентраты для приготовления инъекционных и инфузионных лекарственных форм;
• твёрдые лекарственные формы, предназначенные для приготовления инъекционных и инфузионных лекарственных форм (порошок; лиофилизат, в том числе «лиофилизнрованный порошок»);
• лекарственные формы для имплантации (имплантат, таблетка для имплантации и т.д.).

Преимуществами парентерального способа (в форме инъекций) введения лекарственных веществ являются:
• быстрота развития фармакологического эффекта;
• высокая точность дозировки;
• 100% биологическая доступность (лекарственные вещества минуют желудочно-кишечный тракт и печень);
• полностью снимаются ощущения, связанные с неприятным запахом и вкусом лекарственных препаратов;
• возможность введения пациенту в бессознательном состоянии.

Недостатки: • определенные требования, предъявляемые к лекарственным формам для инъекций;
• ввиду того что лекарственные средства вводят минуя защитные барьеры организма, возникает серьезная опасность внесения инфекции;
• при введении лекарственных средств в сосудистое русло (артерии, вены) возникает опасность эмболии вследствие попадания твердых частиц или пузырьков воздуха, если их диаметр превышает диаметр сосуда. При этом в ряде случаев возможен летальный исход;
• болезненность инъекционного метода, негативная реакция больного «на шприц и белый халат»;
• необходимость специальных инструментов: шприц, система для инфузионного вливания и др.;
• инъекционный способ требует наличия высококвалифициро-ванного медицинского персонала, особенно при внутриартериальном и внутривенном введении.

В качестве растворителей для инъекционных препаратов обычно используют: • воду для инъекций (aqua pro injectionibus);
• 5 % раствор глюкозы (solutio Glucosi 5 %);
• изотонический раствор хлорида натрия (solutio Natrii chloridi isotonica 0,9 %);
• растворы новокаина (Novocainum);
• жирные растительные масла (масло персиковое — oleum Persicorum, масло миндальное — oleum Amygdalarum и др.);
• 33 % спирт этиловый (Spiritus aethylicus).

Масляные растворы нельзя вводить в вену, а спиртовые — под кожу. При назначении больших количеств жидкости, особенно при значительных кровопотерях и отравлениях, лекарственные вещества выписывают на изотоническом растворе натрия хлорида, глюкозы. Используются также коллоидные растворы для инфузий, натуральные (например, плазма нативная концентрированная) и синтетические (раствор декстрана), растворы для инфузий с содержанием комплекса электролитов (раствор Рингера-Локка) и др.

Лекарственные формы для инъекций помещают в стерильные ёмкости, изготовленные из специального стекла. Для этого используют ампулы и флаконы. После их заполнения ампулы запаивают, а флаконы герметически закупоривают. При вскрытии ампулы её содержимое теряет стерильность, поэтому эти лекарственные формы предназначены для однократного применения. Разновидностью ампул являются шприц-тюбики, которые представляют собой полиэтиленовые ампулы, соединенные с иглами. Шприц-тюбики предназначены для оказания неотложной помощи. Флаконы удобны тем, что в них можно непосредственно перед применением асептически готовить (растворять) лекарственное средство. Содержимое флакона можно использовать в несколько приёмов, сохраняя при этом стерильность препарата.

Лекарственные формы для инъекций должны быть стерильными, стойкими, апирогенными; растворы должны быть свободными от примесей и в ряде случаев изотоничными.

Концентрация раствора может обозначаться следующими способами:
1) в процентах (например, 5% — 20 ml), показывает, сколько граммов вещщества находится в 100 мл раствора;
2) в отношениях (например, 1:5000 — 400 ml). Соотношение показывает, какому количеству раствора соответствует 1,0 лекарственного вещества. 1:10 — 1,0 вещества соответствует 10 мл раствора;
3) в массо-объёмных соотношениях (например, 0,1 — 5 ml), сколько граммов вещества присутствует в конкретном взятом объёме.

Правила выписывания

Водные растворы

Водные растворы выписываются сокращенной формой прописи. После обозначения Recipe указывают название лекарственной формы в родительном падеже единственного числа с большой буквы (Solutionis), название лекарственного вещества в родительном падеже с большой буквы, концентрацию раствора и через тире его количество в мл. Второй строкой следует Da. Signa. и сигнатура. Характер раствора — водный — нигде не указывается.

Rp.: Sol. Furacilini 0,02 % — 500 ml
D.S. Для промывания раны.

Rp.: Sol. Furacilini 1:5000 — 500 ml
D.S. Для промывания раны.

Rp.: Sol. Furacilini 0,1 — 500ml
D.S. Для промывания раны.

Масляные растворы

При выписывании масляных растворов после указания лекарственной формы и названия лекарственного вещества следует обозначение — oleosae (масляного), а далее концентрация и количество раствора, Da. Signa. и сигнатура.

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 10 % — 100 ml
D.S. Для растирания области сустава.

В том случае, когда раствор должен быть приготовлен с использованием в качестве растворителя какого-либо определенного жидкого масла, возможна лишь развернутая форма прописи.

Указывается лекарственное вещество в граммах. На второй строке — название растворителя в родительном падеже с большой буквы и его количество до нужного объёма в мл. Третья строка — Мisce. Da. Signa. (Смешай. Выдай. Обозначь.) и сигнатура.

N.B. Название лекарственной формы (раствор) не указывается.

Rp.: Anaesthesini 5,0
Olei Vaselini ad 50 ml
M.D.S. Наносить на раневую поверхность.

Спиртовые растворы

95% спиртовые растворы выписывается аналогично масляным, после указания лекарственной формы и названия лекарственного вещества следует обозначение spirituosae (спиртового), а далее концентрация и количество раствора. Следующая строка — Da. Signa. и сигнатура.

Rp.: Sol. ac. borici spirituosae 3 % — 50 ml
D.S. Для смазывания поражённых участков кожи.

В том случае, когда раствор должен быть приготовлен с использованием в качестве растворителя спирта какой-либо определенной концентрации (не 95%), возможна лишь развёрнутая форма прописи.

В названии растворителя указывается его концентрация и количество до нужного объема в мл. Название лекарственной формы (раствор) не указывается.

Rp.: Natrii tetraboratis 2,5
Spir. aethylici 9,5 % ad 10 ml
M.D.S. Наносить на раневую поверхность.

Официнальные растворы

Эти растворы выписываются без обозначения концентрации (указывается название раствора и его количество).

Rp.: Sol. Formaldehydi 200 ml
D.S. Для хирургического отделения.

Растворы для инъекций

При выписывании лекарственных форм для инъекций, которые изготавливают в аптеках (обычно растворы), обязательно указание в рецепте о стерилизации лекарства. В рецепте после обозначения лекарства отмечают — Sterilisa! или Sterilisetur! (простерилизуй! или пусть будет простерилизовано!). Если лекарство содержит несколько ингредиентов, «Sterilisetur!» ставят после «Misce». Затем следует D.S. и сигнатура.

В ампулах

Ампула представляет собой запаянный стеклянный сосуд. Ампулированные инъекционные растворы предназначаются для однократного использования. Ампулы могут иметь различную ёмкость: 1, 2, 5, 10, 50 и 100 мл. Растворы для инъекций в ампулах выписывают сокращённым способом. Ампулы обычно выписывают в количестве 5-10 шт., иногда 20-30-50 шт.

Сухое вещество в ампуле

После обозначения Recipe следует название лекарственного вещества с большой буквы в родительном падеже, его количество в одной ампуле в граммах или единицах действия. Вторая строчка — Da tales doses numero . in ampullis (Выдай такие дозы числом. в ампулах). Третья строчка — Signa. и сигнатура.

Rp.: Vincristini 0,005
D.t.d. N. 6 in amp.
S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл воды для инъекций, вводить внутривенно 1 раз в неделю.

Rp.: Streptoliasi 250 000 ED
D.t.d. N. 6 in amp.
S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл 5 % раствора глюкозы, вводить внутривенно капельно.

Раствор в ампуле

Выписывается как обычный раствор в сокращённой форме. Вторая строчка — Da tales doses numero . in ampullis (Выдай такие дозы числом . в ампулах). Третья строчка — Signa. и сигнатура.

Rp.: Sol. Novocaini 0,5 % — 2 ml
D.t.d. N. 6 in amp.
S. Для разведения препаратов.

Во флаконах

Ряд лекарственных веществ для инъекций выпускают в герметизированных флаконах. Объём флаконов может быть от 5 до 500 мл, а выпускают во флаконах как жидкости, так и порошкообразные вещества. Во флаконах можно ex tempore асептически готовить (растворять) лекарственные средства, а содержимое флакона можно вводить в несколько приёмов, сохраняя стерильность.

При выписывании препаратов во флаконах рецепт оформляют так же, как и в ампулах. Отличие заключается в том, что после Da tales doses numero … никаких обозначений не делают (слово «флакон» в рецепте не упоминается).

В шприц-тюбиках

Шприц-тюбик содержит стерильный раствор лекарственного вещества и предназначен для одноразового парентерального использования (под кожу, в мышцу). Шприц-тюбик состоит из полиэтиленовой ампулы и запрессованной в неё иглы, закрытой герметически колпачком. При использовании шприца-тюбика снимают колпачок, извлекают мандрен из иглы и вводят лекарственное вещество. Рецепт выписывают аналогично ампульным растворам, только необходимо указать, что следует выдать в шприц-тюбиках (D.t.d. N. in spritz-tubulis).

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% — 1 ml
D.t.d. N. 3 in spritz-tubulis
S. По 1 мл под кожу.

Пример расчёта количества и концентрации раствора для выписывания рецепта.

Выписать раствор кальция хлорида (Calcii chloridum) на 5 дней, чтобы, применяя его внутрь по 1 столовой ложке, больной получал по 1,5 г кальция хлорида на приём. Назначить по 1 столовой ложке 4 раза в день.
1) Расчёт концентрации раствора в процентах: 1 столовая ложка = 15 мл содержит 1,5 г вещества, т. е. раствор 10%.
2) Расчёт количества раствора: 1 столовая ложка × 4 раза в день × 5 дней = 20 столовых ложек = 300 мл.

Rp.: Solutionis Calcii chloridi 10% — 300 ml
D.S. По 1 столовой ложке 4 раза в день.

В тех случаях, когда объём раствора определён, вычисляют только концентрацию.

Источник

Технология спиртовых растворов в условиях аптек

1. Изготовление спиртовых растворов лекарственных веществ

Изготовление спиртовых растворов лекарственных веществ в условиях аптек регламентируется приказом МЗ РФ № 308 от 21.10.97 «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм». Водно-спиртовые растворы твердых лекарственных веществ изготавливают в массо-объемной концентрации. Выписанное в рецепте количество спирта соответствует объемным единицам измерения. Норма отпуска спирта учетной концентрации в пересчете на массу составляет 50 г, а в случае указания в рецепте «По специальному назначению» — не более 100 г. Для учета спирта по массе спирта поступающей концентрации используют таблицы, приведенные в Приложении 12 к приказу МЗ РФ № 308 от 21.10.97. Спиртовые растворы готовят непосредственно во флаконе для отпуска. В первую очередь через сухую воронку во флакон всыпают отвешенные порошкообразные лекарственные вещества. Затем через ту же воронку вливают отмеренный цилиндром этиловый спирт. Спиртовые растворы не фильтруют. В случае необходимости (обнаружении в растворе механических включений) спиртовые растворы процеживают через ватный или марлевый тампон. При изготовлении лекарственных форм спирт дозируют по объему, не уменьшая объем, указанный в рецепте, на величину его прироста при растворении лекарственных веществ. Общий объем учитывают при контроле качества лекарственной формы. Изменение объема при растворении лекарственных веществ, учитываемое при контроле, рассчитывают, используя значения коэффициентов увеличения объема (КУО) лекарственных веществ в спиртовых растворах (Приложение 9 к приказу МЗ РФ № 308 от 21.10.97). При изготовлении стандартных спиртовых растворов используют спирт в концентрации, указанной в нормативной документации (Приложение 3 к приказу МЗ РФ № 308 от 21.10.97). Если в прописи рецепта без указания концентрации выписан раствор, представленный в нормативной документации несколькими концентрациями лекарственного вещества, отпускают раствор с меньшей концентрацией, т.е. растворы: — бриллиантового зеленого 1%, — йода 1%, — кислоты борной 1%, — кислоты салициловой 1%, — левомицетина 0,25%, — ментола 1%, — резорцина 1%, — камфоры 2%. Пример: Rp.: Mentholi 1,0 Novocaini 3,0 Anaesthesini 2,5 Spiritus aethylici 50,0 В рецепте не указана концентрация спирта. Прописанный состав отличается по количественному содержанию лекарственных веществ от состава стандартного спиртового раствора — меновазина (ментола 2,5 г, новокаина 1 г, анестезина 1 г, спирта этилового 70% до 100 мл) (Приложение 3 к приказу МЗ РФ № 308 от 21.10.97), в связи с чем при изготовлении лекарственной формы используют спирт этиловый 90%. Во флакон для отпуска темного стекла всыпают через воронку отвешенные на ручных весочках лекарственные вещества: 3 г новокаина, 2,5 г анестезина и 1 г ментола, отмеривают мерным цилиндром и вливают через ту же воронку 50 мл спирта 90%-ного. Общий объем раствора с учетом прироста объема при растворении лекарственных веществ равен 55,6 мл. Отклонение в объеме превышает норму допустимого отклонения (±4%), что учитывают при контроле раствора. По памяти записывают взятые ингредиенты и их количества в паспорте письменного контроля. Флакон укупоривают, оформляют этикеткой «Наружное» и предупредительными этикетками «Беречь от детей», «Беречь от огня», «Хранить в прохладном месте». Срок годности приготовленной лекарственной формы – 10 суток (Приказ МЗ РФ №214 от 16.07.1997 г. «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках»).

2. Разбавление этанола

На практике, особенно в условиях аптек лечебно-профилактических учреждений, нередко приходится производить разбавление этанола, например, при изготовлении спирта этилового 70° для обработки кожи при инъекциях, 50° для компрессов и т.д.. При смешении водно-спиртовых растворов с водой или водно-спиртовых растворов разной концентрации имеет место явление контракции (сжатия) – уменьшение объема полученного раствора по сравнению с суммой объемов исходных растворов, сопровождающееся повышением температуры. Изменение величины контракции имеет сложную зависимость от содержания спирта и воды и приводится в справочной литературе [1, с.22]. Явление контракции необходимо учитывать при разбавлении спирта этилового водой и приготовлении спиртовых растворов. При проведении расчетов при разбавлении спирта этилового следует использовать формулу:

Х – необходимое количество (по объему или по массе) исходного водно-спиртового раствора Y – требуемое количество (по объему или по массе) водно-спиртового раствора желаемой концентрации b – концентрация спирта (соответственно по объему или по массе) в водно-спиртовом растворе, который необходимо приготовить а – концентрация спирта (соответственно по объему или по массе) в исходном водно-спиртовом растворе При использовании данной формулы следует обратить особое внимание на единицы измерения: если разведение проводится по объему, то концентрация спирта должна быть выражена в % по объему, если по массе, то концентрация спирта должна быть выражена в % по массе. Разведение спирта по объему позволяет проводить технологические операции достаточно быстро, но с малой точностью, т.к. на результат измерений влияет температура и субъективное восприятие края мениска при отмеривании. С достаточной точностью можно приготовить малые количества спиртовых разведений (до 100 мл) при изготовлении жидких лекарственных форм в ассистентской комнате. При этом разбавляемый спирт отмеривают мерным цилиндром и доводят в том же цилиндре водой до требуемого объема, определяя его по нижнему краю мениска. Недопустимо добавлять воду по теоретически рассчитанной разнице в объемах требуемого и исходного количества спирта, т.к. при этом не учитывается явление контракции. Пример: приготовить 100 мл спирта этилового 50° для компрессов из 96,2° спирта. Х = 100 * (50 / 96,2) = 52 мл Мерным цилиндром отмеривают 52 мл 96,2° спирта и доводят в нем водой до 100 мл. Как правило, в аптеках проводится разбавление спирта в значительных количествах. Для достижения точности концентрации дозирование производят по массе. Спирт этиловый отвешивают в старированную подставку (банку) и добавляют рассчитанное по разнице в массе количество воды, которое можно как отвесить, так и отмерить по объему. Для проведения расчетов при дозировании спирта по массе необходимо выразить концентрацию спирта в % по массе. Общепринятым способом указания концентрации спирта в нормативных документах является % по объему. Осуществить перевод концентрации спирта из % по объему в % по массе и наоборот можно с использованием алкоголеметрической таблицы №1 ГФ ХI, в которой, однако, ряд значений концентраций приходится получать путем интерполяции. На практике для нахождения содержания спирта в процентах по массе (Р) по объемному содержанию спирта (q) целесообразнее пользоваться формулой:

Источник