Слабительные
Слабительные — лекарственные средства, облегчающие дефекацию и применяющиеся для лечения запоров.
Не существует четких критериев выбора какого-либо вида слабительных средств, но достоверно известно, что монотерапия одним препаратом имеет худший результат (Лейтес Ю.Г. и др.). Динамическое наблюдение показало, что через 5 лет приема реагируют на те же слабительные только половина больных, а через 10 лет — только 11 % (Махов В.М., Береснева Л.А.).
Слабительные средства также применяются при подготовке толстой кишке к инструментальным исследованиям (колоноскопии, аноректальной и толстокишечной манометрии, рентгенологическому исследованию), к хирургическим вмешательствам, требующим предварительного очищения кишечника (см: «Подготовка толстой кишки к инструментальным исследованиям»).
Американская гастроэнтерологическая ассоциация о слабительных средствах
В брошюре «Understanding Constipation» (на русском: «Запор. Суть проблемы») Американской гастроэнтерологической ассоциации написано: «Неверные представления о природе и механизмах возникновения запора приводят к чрезмерному потреблению слабительных средств. Каждый год американцы тратят 725 миллионов долларов на слабительные. Многие из них не требуются и регулярное использование некоторых стимулирующих слабительных может привести к медикаментозной зависимости». Ниже дано краткое описание слабительных из упомянутой брошюры:
Увеличивающие объем каловых масс (пищевые волокна). Слабительные этого типа принимаются с водой. Они впитывают жидкость в кишечнике и могут сделать стул мягче. Как правило, это безопасные слабительные, но они могут влиять на всасывание некоторых лекарств. Некоторые пациенты считают, что данный тип слабительных почти не улучшает ситуацию с запором и что они могут увеличивать урчание и боли в животе.
Стимуляторы перистальтики вызывают ритмические сокращения мышц кишечника. Исследования показывают, что входящий в состав некоторых стимулирующих слабительных фенолфталеин может увеличить риск развития рака. FDA предложило запретить безрецептурный отпуск лекарств, содержащих фенолфталеин. Большинство производителей слабительных заменили или планируют заменить фенолфталеина на безопасный ингредиент.
Осмотические слабительные вызывают течение жидкости в толстой кишке особым образом, в результате чего объем содержимого кишечника увеличивается. Этот класс препаратов используется для людей с идиопатическими запорами (то есть с запорами, причина которых не известна). Больные диабетом при приеме осмотических средств должны быть проверены на электролитный дисбаланс.
Мягчительные средства (пластификаторы) размягчают стул и предотвращают его обезвоживание. Эти слабительные часто рекомендуется после родов или хирургического вмешательства. Пластификаторы рекомендуются пациентам, которым следует избегать натуживания при дефекации. Длительное использование этого класса слабительных может привести к электролитному дисбалансу.
Смазывающие средства позволяют стулу благодаря смазке легче продвигаться через кишечник. Самым распространенным примером является минеральное масло. Смазочные слабительные обычно стимулирует дефекацию в течение восьми часов.
Солевые слабительные действуют как губка, всасывая жидкость в толстую кишку для облегчения прохождение стула. Солевые слабительные применяются для лечения острых запоров и если нет непроходимости кишечника. При длительном применении они могут вызывать электролитный дисбаланс, особенно у маленьких детей и у людей с почечной недостаточностью.
Активаторы хлоридных каналов увеличивают количество жидкости в кишечник, а также его моторику, улучшая тем самым прохождение стула и снижая симптомы запора. После применения этих средств врач должен оценить необходимость их дальнейшего использования.
Торговые наименования и действующие вещества слабительных средств, имеющие описание в данном справочнике
- Контактные слабительные:
- Бисакодил
- Касторовое масло
- Действующее вещество фенолфталеин: Пурген.
- Действующее вещество каскара
- Осмотические слабительные:
- Действующее вещество лактулоза: Дюфалак, Нормазе.
- Действующее вещество лактитол: Экспортал.
- Действующее вещество макрогол (полиэтиленгликоль): Форлакс, Фортранс, Лавакол.
- Сорбитол.
- Маннитол (маннит).
- Действующее вещество натрия фосфат (Флит Фосфо-сода).
- Мягчительные слабительные: глицерол (глицерин), докузат натрия, масло миндальное
- Увеличивающие объем каловых масс
- Действующее вещество оболочки семян подорожника (исфагула): Мукофальк, Metamucil.
- Действующее вещество метилцеллюлоза: Citrucel.
- Действующее вещество поликарбофил кальция.
- Секретогены (агонисты рецепторов гуанилатциклазы-С)
- Действующее вещество линаклотид
- Действующее вещество плеканатид
- Слабительные в одноразовых клизмах:
- растворы натриевых солей фосфорных кислот: Энема Клин, Fleet Enema
- раствор натрия цитрата, натрия лаурилсульфоацетата и сорбита: Микролакс
Слабительные в одноразовых клизмах: Материалы для пациентов, затрагивающие вопросы применения слабительных
- «Запор (констипация, обстипация)»
- «10 советов ACG при запорах и недержании кала»
- брошюра Американской гастроэнтерологической ассоциации «Запор. Суть проблемы». Часть I и Часть II.
На сайте GastroScan.ru имеются материалы для пациентов по различным аспектам гастроэнтерологии:
- «Советы врачей» в разделе сайта «Пациентам»
- «Популярная гастроэнтерология» в разделе «Литература»
- «Популярная гастроэнтерология» в разделе «Видео»
Некоторые материалы для профессионалов здравоохранения
Клинические и методические рекомендации, статьи
- Ивашкин В.Т., Маев И.В., Шептулин А.А. и др. Клинические рекомендации РГА по диагностике и лечению взрослых пациентов с хроническим запором // Рос журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол. – 2017. — 27(3). С. 75-83.
- Парфенов А.И., Индейкина Л.Х., Беляева А.А. и др. Хронический запор. Методические рекомендации // ГБУЗ Моск. клин. науч. центр ЦНИИГ. — М.: Прима Принт, 2016. — 52 с.
- Лузина Е.В., Томина Е.А., Жилина А.А., Ларева Н.В., Федорова Л.В. Лечение запоров в практике терапевта / Материалы I съезда терапевтов Забайкальского края. — Чита: РИЦ ЧГМА, 2013. – С. 38-42.
- Вялов С. С. Хронический запор: этиология и возможности терапии // Доктор.Ру. Гастроэнтерология. 2015. №12 (113). С. 42-49.
На сайте GastroScan.ru в каталоге литературы имеются разделы «Слабительные» и «Запоры и диарея», содержащие профессиональные медицинские статьи, касающиеся слабительных препаратов и их применению при запоре.
Видео
Кадр из видео «Комарова О.Н. Особенности желудочно-кишечного тракта у пациентов со СМА. Основные нарушения и их коррекция».
Приложение 1. Классификация слабительных средств согласно АТХ
В Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) имеется раздел «A06 Слабительные» включающий в себя один, совпадающий по названию с разделом, подраздел A06А «Слабительные», который, в свою очередь, включает следующие группы и препараты:
A06AA Смягчаюшие препараты
A06AA01 Парафин жидкий
A06AA02 Докузат натрия
A06AA51 Парафин жидкий в комбинации с другими препаратами
A06AB Контактные слабительные
A06AB01 Ацетфенолизатин
A06AB02 Бисакодил
A06AB03 Дантрон 
A06AB04 Фенолфталеин
A06AB05 Касторовое масло
A06AB06 Сенны гликозиды
A06AB07 Каскара
A06AB08 Натрия пикосульфат
A06AB09 Бисоксатин
A06AB20 Комбинация контактных слабительных
A06AB30 Комбинация контактных слабительных с алкалоидами белладонны
A06AB52 Бисакодил в комбинации с другими препаратами
A06AB53 Дантрон в комбинации с другими препаратами
A06AB56 Сенны гликозиды в комбинации с другими препаратами
A06AB57 Каскара в комбинации с другими препаратами
A06AB58 Натрия пикосульфат в комбинации с другими препаратами 
A06AC Слабительные, увеличивающие объём кишечного содержимого
A06AC01 Исфагула (подорожника овального или блошного семена)
A06AC02 Этулоза
A06AC03 Стеркулиа
A06AC05 Льна семя
A06AC06 Метилцеллюлоза
A06AC07 Тритиций (пшеничная клетчатка)
A06AC08 Поликарбофил кальция
A06AC51 Исфагула в комбинации с другими препаратами 
A06AC53 Стеркулиа в комбинации с другими препаратами
A06AC55 Льна семя в комбинации с другими препаратами
A06AD Осмотические слабительные
A06AD01 Магния карбонат
A06AD02 Магния оксид
A06AD03 Магния пероксид
A06AD04 Магния сульфат
A06AD10 Комбинация минеральных солей
A06AD11 Лактулоза 
A06AD12 Лактитол
A06AD13 Натрия сульфат
A06AD14 Пентаэритритила тетранитрат
A06AD15 Макрогол
A06AD16 Маннитол
A06AD17 Натрия фосфат
A06AD18 Сорбитол
A06AD19 Магния цитрат
A06AD21 Натрия тартрат
A06AD61 Лактулоза в комбинации с другими препаратами
A06AD65 Макрогол в комбинации с другими препаратами 
A06AG Слабительные препараты в клизмах
А06AG01 Натрия фосфат
A06AG02 Бисакодил
A06AG03 Дантнон, в том числе в комбинации с другими препаратами
A06AG04 Глицерол
A06AG06 Масло
A06AG07 Сорбитол
A06AG10 Докузат натрия, в том числе в комбинации с другими препаратами
A06AG11 Лаурилсульфат, в том числе в комбинации с другими препаратами
A06AG20 Комбинированные слабительные препараты 
A06AH Антагонисты периферических опиоидных рецепторов
A06AH01 Метилналтрексона бромид
A06AH02 Алвимопан
A06AH03 Налоксегол
A06AH04 Налоксон
A06AH05 Налдемедин
A06AX Прочие слабительные
A06AX01 Глицерол
A06AX02 Препараты, образующие углекислый газ
A06AX03 Лубипростон
A06AX04 Линаклотид
A06AX05 Прукалоприд
A06AX06 Тегасерод
A06AX07 Плеканатид
Источник
СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА
ЛС, вызывающие усиление двигательной функции кишечника при непосредственном воздействии на него и ускоряющие выведение его содержимого, называются слабительными.
Преферанская Нина Германовна
Ст. преподаватель кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Нарушения моторно-эвакуаторной функции толстой кишки наблюдаются у пациентов в любом возрасте и на протяжении многих столетий. Еще в египетских папирусах имеются указания по применению препаратов, которые ускоряют опорожнение кишечника при запорах. Под запором понимают хроническую задержку опорожнения кишечника более чем на 48 часов, сопровождающуюся затруднением акта дефекации, при повышении плотности каловых масс или чувством неполного опорожнения, при отхождении небольших количеств. Опорожнение кишечника должно быть ежедневно в одно и то же время, предпочтительно через 15–45 минут после завтрака, т.к. прием пищи стимулирует активность толстого кишечника. Близкими терминами к понятию «запор» являются: обстипация (запор), констипация (дословно «спрессованный»), копростаз (застой кала, каловый завал), колостаз (нечувствительность прямой кишки к каловым массам, отсутствуют стимулы к опорожнению), илеус (внезапно возникающая паралитическая непроходимость кишечника), дисхезия (нарушение опорожнения из-за дисфункции анальных сфинктеров). Причин, нарушающих моторную функцию кишечника и приводящих к возникновению запоров, огромное количество: изменение структуры кишечной стенки, патология аноректальной области (геморрой, анальные трещины), дисбактериоз кишечника, при заболеваниях (язвенная и желчно-каменная болезнь, сахарный диабет, гипотиреоз, анорексия невроза, болезнь Паркинсона и др.), при применении лекарственных средств (антацидов, опиатов, некоторых гипотензивных, НПВС, нейролептиков и др.), при голодании, соблюдении строгих диет и при применении пищи, не содержащей или содержащей мало пищевых волокон, растительной клетчатки. Запорами чаще страдают маленькие дети, пожилые люди и прикованные к постели больные.
Основная цель назначения слабительных средств – опорожнение кишечника. Действие этих препаратов связано с их способностью прямо или опосредованно стимулировать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное усиление перистальтики. Слабительные средства применяют при острых и хронических запорах, разного рода отравлениях, в том числе пищевых, с целью более быстрого удаления яда из кишечника, перед хирургическими вмешательствами, особенно на желудочно-кишечном тракте и некоторых других состояниях. Слабительные средства не рекомендуется назначать на длительный период применения во избежание нарушения функций кишечника, при спастических запорах и кишечной непроходимости. Опасно применять слабительные средства во время беременности (особенно касторовое масло), при геморрое и других заболеваниях, где очень высок риск развития кровотечений. Они применяются при алиментарных (хронических), атонических, эндокринных, нейрогенных, психогенных и при острых запорах. Постоянный запор увеличивает риск развития холелитиаза (желчнокаменная болезнь), микробного биоциноза, диспепсии, дивертикулита и др. заболеваний, а в некоторых случаях является симптомом тревоги или фактором риска в развитии таких страшных болезней, как колоректальный рак, мелоноз толстой кишки.
КЛАССИФИКАЦИЯ СЛАБИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
По механизму действия они подразделяются на: ЛС, вызывающие химическое раздражение интерорецепторов кишечника; ЛС, увеличивающие объем химуса и вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника; ЛС, смазывающие и размягчающие каловые массы.
По локализации они разделяются на препараты, преимущественно влияющие на тонкий и толстый кишечник, и те, которые действуют на всем протяжении кишечника.
По происхождению: на препараты, получаемые из природного сырья и синтетические. По силе послабляющего действия подразделяются на препараты, вызывающие нормально-оформленный, кашицеобразный и жидко-водянистый стул с 3–4 актами дефекации.
По применению: подразделяются на препараты для лечения хронического запора (атонического, преходящего или алиментарной природы), острого запора, залеченного запора, и препараты, применяемые в комплексной терапии заболеваний. Наиболее часто пользуются смешанной классификацией: 1. Синтетические (полусинтетические) средства. 2. Препараты природного происхождения. 3. ЛС, способствующие увеличению объема содержимого кишечника. 4. ЛС, смазывающие и размягчающие содержимое кишечника.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
К средствам, полученным синтетическим путем, относятся: бисакодил (дульколакс), натрия пикосульфат (гутталакс, слабилен), которые оказывают послабляющее действие через 6–10 часов. Оба препарата не всасываются в тонкой кишке и вызывают химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки толстой кишки и усиливают перистальтику. Бисакодил в щелочной среде гидролизуется, натрия пикосульфат гидролизуется под влиянием кишечных микроорганизмов с образованием активных метаболитов. Активные метаболиты вызывают химическое раздражение нервных окончаний, стимулируют интерорецепторы и усиливают перистальтику слизистой оболочки толстой кишки. Препараты угнетают реабсорбцию электролитов (Na+, K+) и воды, увеличивают их содержание в просвете кишечника. Накопившаяся вода способствует разжижению и ускоряет продвижение содержимого кишечника. Побочными эффектами этих препаратов являются боли в животе, диарея. Их нельзя принимать беременным, во время кормления грудью и детям до 4 лет.
К препаратам, повышающим осмотическое давление в кишечнике, относятся синтетические препараты: дисахарид лактулозы и макрогол 4000.
Лактулоза (порталак, дюфалак, прелакс, нормаза) при пероральном приеме не всасывается из ЖКТ, задерживает воду и повышает осмотическое давление, усиливается перистальтика кишечника, увеличивается объем каловых масс, размягчается стул, что способствует устранению запора. Препарат нормализует работу кишечника, не влияя на частоту стула, при этом стимулируя размножение молочнокислых бактерий, под действием микрофлоры расщепляется на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению pH в просвете толстого кишечника. Содержимое кишечника подкисляется, угнетается образование и абсорбция азотсодержащих токсинов, из организма выводится аммиак. При применении препарата наблюдаются побочные эффекты – тошнота, диарея, метеоризм, боль в брюшной области.
Макрогол 4000 (форлакс) представляет собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды в просвете кишечника и увеличивают объем его содержимого. Слабительный эффект препарата развивается через 24–48 часов, за счет механического раздражения и разжижения содержимого кишечника.
К слабительным средствам, оказывающим преимущественно влияние на двигательную активность толстого кишечника, относятся растительные препараты, содержащие антрагликозиды. К данной группе слабительных относятся препараты: корня ревеня, коры крушины (рамнил), плоды жостера, лист сенны (кассия остролистная или александрийский лист) – сеназиды А и Б (глаксена, сенадексин, сенаде), антрасеннин, сенналакс, агиолакс, кафиол, регулакс. Антрагликозиды расщепляются до действующих веществ: эмодин (триоксиметилантрахинон) и хризофановую кислоту (диоксиметилантрахинон), которые раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление ее перистальтики с последующим опорожнением. Метаболизм препаратов происходит постепенно, медленно накапливаются антрахиноны, поэтому послабляющее действие развивается через довольно большой промежуток времени (8–12 час) после приема препарата. Применяются главным образом при хронических (привычных) запорах, обусловленных атонией кишечника. При приеме препаратов этой группы функция толстого кишечника не нарушается, и поэтому их можно назначать для длительного применения. Однако содержащиеся в растениях смолистые вещества могут раздражать кишечник и вызывать спастические явления, проявляющиеся болезненностью. Мягким действием обладают препараты сенны.
Касторовое масло получают из клещевины обыкновенной (Ricinus communis L.). Механизм слабительного действия касторового масла основан на омылении под влиянием пищеварительных ферментов тонкого кишечника с образованием глицерина и рициноловой кислоты. Рициноловая (оксиолеиновая) кислота вызывает химическое раздражение преимущественно рецепторов слизистой оболочки тонкого кишечника и в меньшей степени толстого. Облегчается продвижение содержимого кишечника, за счет выделившегося глицерина и усиливается его перистальтика, что способствует оказанию мягкого послабляющего эффекта. Касторовое масло наиболее часто применяется в детской практике. У женщин при его применении одновременно возникает рефлекторное сокращение мышц матки. Поэтому его нельзя применять в качестве слабительного во время беременности. Однако этот эффект касторового масла применяют в акушерской практике для усиления родовой деятельности. Капсулы с касторовым маслом не применяют длительно, т.к. нарушается аппетит и пищеварение.
К группе солевых слабительных относятся натрия сульфат (глауберова соль), соль карловарская искусственная, магния сульфат (английская соль, горькая соль), моршинская слабительная соль. Послабляющий эффект при приеме солевых слабительных наблюдается через 4–6 часов. Механизм действия солевых слабительных основан на плохом всасывании в кишечнике, что создает в нем повышенное осмотическое давление и задерживает воду. Слабительные соли назначают при острых запорах, когда необходимо быстро опорожнить кишечник. Применяют в растворе, разовую дозу растворяют в 1/2 стакана воды и запивают одним или двумя стаканами воды, чтобы ускорить наступление послабляющего действия. Солевые слабительные особенно показаны при отравлениях, так как, с одной стороны, вызывают опорожнение кишечника, с другой, замедляют всасывание на всем протяжении кишечника, препятствуя поступлению токсических веществ и ядов в кровь.
ПРЕПАРАТЫ ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Увеличивают объем содержимого кишечника и препараты природного происхождения: морская капуста (ламинария), ламинарид, севидал, агар-агар, семена подорожника блошного и его препараты (натуролакс, натур-кер, агиолакс), слизь льняного семени, отруби. Слабительный эффект этих препаратов связан с набуханием содержимого кишечника и механическим раздражением его рецепторов. Агиолакс – комбинированный препарат, содержащий семена подорожника блошного, плоды сенны остролистной, экстракт ромашки, слизистые вещества и сахарозу.
Для размягчения и смазывания содержимое толстого кишечника, при хронических запорах в качестве слабительных средств используют вазелиновое масло, а также растительные масла (оливковое, миндальное, хлопковое, кукурузное). Растительные масла всасываются, оказывают резорбтивное и мягкое послабляющее действие. Вазелиновое масло, в отличие от других масел, индифферентное, при приеме внутрь не подвергается расщеплению и не всасывается. Применяется по 1–2 ст.л. в день. Длительное время применять не рекомендуется.
Комбинированным слабительным эффектом, за счет входящих в состав ингредиентов, обладают свечи с глицерином. Глицерин обволакивает, смазывает содержимое и слизистую оболочку толстой кишки, таким образом, смягчает продвижение каловых масс. Содержащаяся в суппозиториях стеариновая кислота (стеарат натрия) при введении внутрь взаимодействует с интерорецепторами, оказывает раздражающее действие на них и рефлекторно усиливает перистальтику кишечника и стимулирует акт дефекации. Он обладает дегидротирующим, вяжущим, и противомикробным действием. Действие развивается через 15–20 минут. Длительное применение не рекомендуется во избежание явления раздражения прямой кишки, нельзя применять при геморрое, трещинах, воспалительных заболеваниях и опухоли.
Злоупотребление слабительными средствами недопустимо! Длительный постоянный их прием снижает чувствительность нервных окончаний кишечника, нарушает моторно-эвакуаторную функцию, вызывает атонию кишечника. Возникает синдром «рикошета». А это в свою очередь приводит к застою каловых масс, накоплению шлаков в кишечнике, нарушению усвояемости питательных веществ, витаминов и микроэлементов. При длительной и частой задержке пищи в кишечнике развивается гнилостная микрофлора, образуются токсины и ядовитые продукты ее жизнедеятельности, которые отравляют наш организм и приводят к различным патологическим процессам. То же самое происходит и при запорах. Опорожнять кишечник и восстанавливать функции ЖКТ необходимо обязательно. Начинать надо с изменения рациона питания, с диагностического обследования причин запоров, а слабительные средства применять только в исключительных случаях и непродолжительное время.
Источник
