Слабительные
Слабительные — лекарственные средства, облегчающие дефекацию и применяющиеся для лечения запоров.
Не существует четких критериев выбора какого-либо вида слабительных средств, но достоверно известно, что монотерапия одним препаратом имеет худший результат (Лейтес Ю.Г. и др.). Динамическое наблюдение показало, что через 5 лет приема реагируют на те же слабительные только половина больных, а через 10 лет — только 11 % (Махов В.М., Береснева Л.А.).
Слабительные средства также применяются при подготовке толстой кишке к инструментальным исследованиям (колоноскопии, аноректальной и толстокишечной манометрии, рентгенологическому исследованию), к хирургическим вмешательствам, требующим предварительного очищения кишечника (см: «Подготовка толстой кишки к инструментальным исследованиям»).
Американская гастроэнтерологическая ассоциация о слабительных средствах
В брошюре «Understanding Constipation» (на русском: «Запор. Суть проблемы») Американской гастроэнтерологической ассоциации написано: «Неверные представления о природе и механизмах возникновения запора приводят к чрезмерному потреблению слабительных средств. Каждый год американцы тратят 725 миллионов долларов на слабительные. Многие из них не требуются и регулярное использование некоторых стимулирующих слабительных может привести к медикаментозной зависимости». Ниже дано краткое описание слабительных из упомянутой брошюры:
Увеличивающие объем каловых масс (пищевые волокна). Слабительные этого типа принимаются с водой. Они впитывают жидкость в кишечнике и могут сделать стул мягче. Как правило, это безопасные слабительные, но они могут влиять на всасывание некоторых лекарств. Некоторые пациенты считают, что данный тип слабительных почти не улучшает ситуацию с запором и что они могут увеличивать урчание и боли в животе.
Стимуляторы перистальтики вызывают ритмические сокращения мышц кишечника. Исследования показывают, что входящий в состав некоторых стимулирующих слабительных фенолфталеин может увеличить риск развития рака. FDA предложило запретить безрецептурный отпуск лекарств, содержащих фенолфталеин. Большинство производителей слабительных заменили или планируют заменить фенолфталеина на безопасный ингредиент.
Осмотические слабительные вызывают течение жидкости в толстой кишке особым образом, в результате чего объем содержимого кишечника увеличивается. Этот класс препаратов используется для людей с идиопатическими запорами (то есть с запорами, причина которых не известна). Больные диабетом при приеме осмотических средств должны быть проверены на электролитный дисбаланс.
Мягчительные средства (пластификаторы) размягчают стул и предотвращают его обезвоживание. Эти слабительные часто рекомендуется после родов или хирургического вмешательства. Пластификаторы рекомендуются пациентам, которым следует избегать натуживания при дефекации. Длительное использование этого класса слабительных может привести к электролитному дисбалансу.
Смазывающие средства позволяют стулу благодаря смазке легче продвигаться через кишечник. Самым распространенным примером является минеральное масло. Смазочные слабительные обычно стимулирует дефекацию в течение восьми часов.
Солевые слабительные действуют как губка, всасывая жидкость в толстую кишку для облегчения прохождение стула. Солевые слабительные применяются для лечения острых запоров и если нет непроходимости кишечника. При длительном применении они могут вызывать электролитный дисбаланс, особенно у маленьких детей и у людей с почечной недостаточностью.
Активаторы хлоридных каналов увеличивают количество жидкости в кишечник, а также его моторику, улучшая тем самым прохождение стула и снижая симптомы запора. После применения этих средств врач должен оценить необходимость их дальнейшего использования.
Торговые наименования и действующие вещества слабительных средств, имеющие описание в данном справочнике
- Контактные слабительные:
- Бисакодил
- Касторовое масло
- Действующее вещество фенолфталеин: Пурген.
- Действующее вещество каскара
- Осмотические слабительные:
- Действующее вещество лактулоза: Дюфалак, Нормазе.
- Действующее вещество лактитол: Экспортал.
- Действующее вещество макрогол (полиэтиленгликоль): Форлакс, Фортранс, Лавакол.
- Сорбитол.
- Маннитол (маннит).
- Действующее вещество натрия фосфат (Флит Фосфо-сода).
- Мягчительные слабительные: глицерол (глицерин), докузат натрия, масло миндальное
- Увеличивающие объем каловых масс
- Действующее вещество оболочки семян подорожника (исфагула): Мукофальк, Metamucil.
- Действующее вещество метилцеллюлоза: Citrucel.
- Действующее вещество поликарбофил кальция.
- Секретогены (агонисты рецепторов гуанилатциклазы-С)
- Действующее вещество линаклотид
- Действующее вещество плеканатид
- Слабительные в одноразовых клизмах:
- растворы натриевых солей фосфорных кислот: Энема Клин, Fleet Enema
- раствор натрия цитрата, натрия лаурилсульфоацетата и сорбита: Микролакс
Слабительные в одноразовых клизмах: Материалы для пациентов, затрагивающие вопросы применения слабительных
- «Запор (констипация, обстипация)»
- «10 советов ACG при запорах и недержании кала»
- брошюра Американской гастроэнтерологической ассоциации «Запор. Суть проблемы». Часть I и Часть II.
На сайте GastroScan.ru имеются материалы для пациентов по различным аспектам гастроэнтерологии:
- «Советы врачей» в разделе сайта «Пациентам»
- «Популярная гастроэнтерология» в разделе «Литература»
- «Популярная гастроэнтерология» в разделе «Видео»
Некоторые материалы для профессионалов здравоохранения
Клинические и методические рекомендации, статьи
- Ивашкин В.Т., Маев И.В., Шептулин А.А. и др. Клинические рекомендации РГА по диагностике и лечению взрослых пациентов с хроническим запором // Рос журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол. – 2017. — 27(3). С. 75-83.
- Парфенов А.И., Индейкина Л.Х., Беляева А.А. и др. Хронический запор. Методические рекомендации // ГБУЗ Моск. клин. науч. центр ЦНИИГ. — М.: Прима Принт, 2016. — 52 с.
- Лузина Е.В., Томина Е.А., Жилина А.А., Ларева Н.В., Федорова Л.В. Лечение запоров в практике терапевта / Материалы I съезда терапевтов Забайкальского края. — Чита: РИЦ ЧГМА, 2013. – С. 38-42.
- Вялов С. С. Хронический запор: этиология и возможности терапии // Доктор.Ру. Гастроэнтерология. 2015. №12 (113). С. 42-49.
На сайте GastroScan.ru в каталоге литературы имеются разделы «Слабительные» и «Запоры и диарея», содержащие профессиональные медицинские статьи, касающиеся слабительных препаратов и их применению при запоре.
Видео
Кадр из видео «Комарова О.Н. Особенности желудочно-кишечного тракта у пациентов со СМА. Основные нарушения и их коррекция».
Приложение 1. Классификация слабительных средств согласно АТХ
В Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) имеется раздел «A06 Слабительные» включающий в себя один, совпадающий по названию с разделом, подраздел A06А «Слабительные», который, в свою очередь, включает следующие группы и препараты:
A06AA Смягчаюшие препараты
A06AA01 Парафин жидкий
A06AA02 Докузат натрия
A06AA51 Парафин жидкий в комбинации с другими препаратами
A06AB Контактные слабительные
A06AB01 Ацетфенолизатин
A06AB02 Бисакодил
A06AB03 Дантрон 
A06AB04 Фенолфталеин
A06AB05 Касторовое масло
A06AB06 Сенны гликозиды
A06AB07 Каскара
A06AB08 Натрия пикосульфат
A06AB09 Бисоксатин
A06AB20 Комбинация контактных слабительных
A06AB30 Комбинация контактных слабительных с алкалоидами белладонны
A06AB52 Бисакодил в комбинации с другими препаратами
A06AB53 Дантрон в комбинации с другими препаратами
A06AB56 Сенны гликозиды в комбинации с другими препаратами
A06AB57 Каскара в комбинации с другими препаратами
A06AB58 Натрия пикосульфат в комбинации с другими препаратами 
A06AC Слабительные, увеличивающие объём кишечного содержимого
A06AC01 Исфагула (подорожника овального или блошного семена)
A06AC02 Этулоза
A06AC03 Стеркулиа
A06AC05 Льна семя
A06AC06 Метилцеллюлоза
A06AC07 Тритиций (пшеничная клетчатка)
A06AC08 Поликарбофил кальция
A06AC51 Исфагула в комбинации с другими препаратами 
A06AC53 Стеркулиа в комбинации с другими препаратами
A06AC55 Льна семя в комбинации с другими препаратами
A06AD Осмотические слабительные
A06AD01 Магния карбонат
A06AD02 Магния оксид
A06AD03 Магния пероксид
A06AD04 Магния сульфат
A06AD10 Комбинация минеральных солей
A06AD11 Лактулоза 
A06AD12 Лактитол
A06AD13 Натрия сульфат
A06AD14 Пентаэритритила тетранитрат
A06AD15 Макрогол
A06AD16 Маннитол
A06AD17 Натрия фосфат
A06AD18 Сорбитол
A06AD19 Магния цитрат
A06AD21 Натрия тартрат
A06AD61 Лактулоза в комбинации с другими препаратами
A06AD65 Макрогол в комбинации с другими препаратами 
A06AG Слабительные препараты в клизмах
А06AG01 Натрия фосфат
A06AG02 Бисакодил
A06AG03 Дантнон, в том числе в комбинации с другими препаратами
A06AG04 Глицерол
A06AG06 Масло
A06AG07 Сорбитол
A06AG10 Докузат натрия, в том числе в комбинации с другими препаратами
A06AG11 Лаурилсульфат, в том числе в комбинации с другими препаратами
A06AG20 Комбинированные слабительные препараты 
A06AH Антагонисты периферических опиоидных рецепторов
A06AH01 Метилналтрексона бромид
A06AH02 Алвимопан
A06AH03 Налоксегол
A06AH04 Налоксон
A06AH05 Налдемедин
A06AX Прочие слабительные
A06AX01 Глицерол
A06AX02 Препараты, образующие углекислый газ
A06AX03 Лубипростон
A06AX04 Линаклотид
A06AX05 Прукалоприд
A06AX06 Тегасерод
A06AX07 Плеканатид
Источник
3.3. Слабительные лекарственные средства
Слабительными называют лекарственные вещества, усиливающие моторную и секреторную функции кишечника, разжижающие содержимое кишечника, ускоряющие продвижение химуса по пищеварительному каналу и способствующие наступлению дефекации.
Механизм действия слабительных средств объясняется рефлексами, возникающими с рецепторов слизистой оболочки кишечника.
Полагают, что в механизме действия слабительных средств определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простогландинов.
Классификация слабительных веществ может быть представлена следующим образом:
I. Неорганические вещества
Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат);
II. Органические средства
1. Растительного происхождения
а) Растительные масла (масло касторовое),
б) Препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий (сухой), препараты ревеня и др.,
в) Типа подофиллина (подофиллин);
2. Синтетические средства (фенолфталеин, изафенин и др.).
По механизму действия:
а) средства, повышающие осмотическое давление в кишечнике и накапливающие большое количество жидкости, которая раздражает рецепторы и рефлекторно вызывает акт дефекации (солевые слабительные);
б) средства, непосредственно или после своего распада в кишечнике раздражающие рецепторы кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и вызывает дефекацию (растительные и синтетические слабительные);
в) масла, которые размягчают плотное содержимое и облегчают продвижение химуса по кишечнику.
Классификация по месту действия:
а) с преимущественным влиянием на моторику тонкого кишечника (масла);
б) с преимущественным влиянием на моторику толстого кишечника (растительные и синтетические препараты); в) действующие на весь кишечник (солевые слабительные).
По силе действия слабительные делят на:
а) aperitiva — послабляющие, вызывающие опорожнение кишок оформленными каловыми массами. Поноса при этом не бывает ( кафиол, сера, магнезия жженая, вазелиновое масло).
б) laxantia — слабительные, очищающие кишечник, дефекация бывает несколько раз, испражнения кашицеобразные или жидкие (препараты ревеня, крушины, сенны, фенолфталеин, масло касторовое и др.);
в) drastica — проносные, вызывающие бурную перистальтику с жидким стулом (солевые слабительные).
При метиоризме применяют т. н. ветрогонные средства (настои из цветов ромашки, плодов тмина, семян укропа, листьев мяты перечной и др). Действие этих средств связано преимущественно с умеренной стимуляцией моторики кишечника и легким спазмолитическим действием на сфинктеры.
Слабительные не должны заметно действовать на слизистую желудка, а действие их должно проявляться лишь в кишечнике. При недостатке желчи, а тем более при ее отсутствии слабительные масла, смолы, средства, принадлежащие к группе антрахинона, не действуют.
Слабительные средства применяют для восстановления работы кишечника при запорах, для опорожнения желудочно — кишечного тракта при отравлениях и засорении кишечника, перед хирургическими операциями в брюшной полости, после применения антгельминтных средств.
Они противопоказаны при язвенных поражениях желудка и кишечника, кровотечениях из внутренних органов, с осторожностью их применяют при беременности.
В желудочно — кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg 2+ ,SO 2- ).
Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.
Применяют солевые слабительные при остро наступающих запорах, при отравлении химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4 — 6 часов. Вводят в гипертонических растворах.
Слабительные средства растительного происхождения
Получают из клещевины обыкновенной — однолетнее крупное травянистое растение семейства молочайных.
Прозрачная, густая вязкая бесцветная или желтоватая жидкость. Нерастворимо в воде, со своеобразным запахом и вкусом.
Содержит: триглицерид рициноловой кислоты, глицерин, стеариновую, олеиновую и линолевую кислоты.
В 12 — перстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота и ее соли. Кислота раздражает рецепторы кишечника и , по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Частично масло размягчает содержимое кишечника и способствует его продвижению.
Слабительный эффект у мелких животных наступает через 4 — 6 часов, а у крупных значительно позже.
Используют как слабительное при запорах, засорении кишечника, отравлениях, воспалении кишечника. При отравлении жирорастворимыми ядами (фосфор, препараты мужского папоротника и др.) применять масло противопоказано.
Наружно назначают для размягчения и восстановления эпидермиса кожи при язвах, ожогах, загрублении кожи.
Внутрь применяют в чистом виде, в форме эмульсий, в желатиновых капсулах; наружно в виде мазей, линиментов.
Дозы внутрь: лошадям 250 — 500 мл; крупному рогатому скоту 250 — 800 мл; ослам 50 — 400 мл; овцам 50 — 150 мл; свиньям 20 — 100 мл; собакам 15 — 50 мл; курам 5 — 15 мл; кошкам 10 — 30 мл.
Густая, прозрачная, светло-желтая жидкость со своеобразным запахом. Состоит из глицеридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и др. кислот.
Применяют как мягчительное и слабительное (редко) средство при закупорке пищевода, засорении желудка, кишечника песком, сужении кишок, закупорке зоба у птиц, при копростазах, химостазах. Для смягчения кожи в чистом виде и в смеси с другими веществами.
Дозы внутрь: лошадям 100 -300 мл; крупному рогатому скоту 250 — 500 мл; овцам 50 — 150 мл; свиньям 50 — 100 мл; собакам 10 — 50 мл; курам 2 — 5 мл.
Слабительное действие проявляют и другие масла: рапсовое, льняное, конопляное и т.д.
Слабительные средства содержащие антрагликозиды
К ним относятся вещества растительного происхождения, содержащие антрагликозиды — эфироподобные безазотистые соединения, которые после отщепления сахара образуют эмодин и хризофановую кислоту и др. производные. Общее содержание их в растениях может варьировать от 1,35 % (в листьях сенны) до 4,5 % (в коре крушины).
Эмодин и хризофановая кислота раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление перистальтики, оказывая при этом преимущественное влияние на толстый кишечник.
Действие их проявляется у всеядных через 5 — 6 часов, а у травоядных через 12 — 24 часа, у человека — через 8 — 10 часов.
Медленное действие и преимущественное влияние на толстый кишечник объясняется тем, что распад антрагликозидов в кишечнике происходит постепенно и действующие вещества накапливаются в количестве, необходимом для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда они достигают толстого кишечника.
Сгущенный, а затем высохший сок листьев алоэ, представляющий собой черно-бурые куски или порошок очень горького вкуса.
Содержит антрагликозиды, смеси которых называют алоинами.
В кишечнике под влиянием желчи и ферментов антрагликозиды распадаются с освобождением эмодина и алоина, которые раздражают рецепторы. Влияет преимущественно на толстый отдел кишечника. Оно наступает через 12 — 16 часов и продолжается несколько часов. У жвачных влияет руминаторно — как горечь раздражает рецепторы кишечника, оживляет секрецию и моторику, увеличивает аппетит и улучшает пищеварение. Увеличивает желчеобразование.
Назначают как слабительное (чаще лошадям); как руминаторное — крс 20 — 40 г. Внутрь назначают в болюсах, пилюлях, растворах, кашках.
Экстракт сабура сухой
Extractum Aloes siccum.
Содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризофановую кислоту, смолистые, красящие и другие вещества. Применяют препараты из корня старше 3-х летнего возраста.
Таблетки ревеня (0,3 г и 0,5 г),
Экстракт ревеня сухой.
Препараты ревеня действуют в зависимости от дозы: в малых дозах стимулируют секрецию, улучшают аппетит; в средних — образуют ревенедубильную кислоту — вяжущее действие; в больших дозах — слабительное действие.
Содержит эмодин, хризофановую кислоту и другие вещества.
Cortex Frangulae Alni.
Содержат антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества.
Экстракт крушины жидкий,
Экстракт крушины сухой,
Чай слабительный № 1,
Чай слабительный № 2,
Сбор желудочный № 3.
Слабительные вещества типа подофиллина
Подофиллин — Podophyllinum — это смола, добываемая из корневища многолетнего травянистого растения семейства барбарисовых. В свежих корнях подофиллина нет, он образуется при хранении их в сухом виде; максимальное количество его (около 6 %) бывает на 3 — 4 году хранения. Желтый аморфный порошок или хрупкая аморфная желтоватая или буровато-серая масса горького вкуса, нерастворимая в воде.
В химическом отношении является смесью смолоподобных веществ в форме гликозидов.
Механизм слабительного действия — раздражает чувствительные нервные окончания пищеварительного тракта, начиная с желудка и кончая толстым отделом кишечника.
По силе раздражающего действия превосходит другие растительные препараты. Обладает и желчегонным действием.
Синтетические слабительные средства
Продукт конденсации фенола и фталевого ангидрида. Белый или слабо-желтоватый мелкокристаллический порошок, слабо растворимый в воде.
В кишечнике под влиянием щелочи и желчи растворяется, оказывая раздражающее действие. Плохо всасывается, поэтому по мере продвижения по кишечнику концентрация его увеличивается все выше и выше, а отсюда усиливается и слабительное действие; в толстом кишечнике оно в 5 — 10 раз сильнее, чем в тонком.
Выделяется с мочой и частично с желчью. Действие длится 3 — 5 дней.
Применяют собакам и кошкам.
Дозы внутрь: собакам 0,05 — 0,12 г;
Форма выпуска — таблетки по 0,1 и 0,05 г.
Белый легкий порошок с запахом уксусной кислоты. Нерастворим в воде.
Под влиянием щелочной Среды кишечника распадается с образованием диоксифенилизатина, оказывающего раздражающее действие. По сравнению с фенолфталеином менее токсичен.
Применяют при хронических запорах и атонии кишечника.
Дозы внутрь собакам 0,005 — 0,01 г;
кошкам 0,001 — 0,005 г.
Б. Средства, размягчающие каловые массы.
Масло вазелиновое (Парафин жидкий) Oleum Vaselini.
Очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина.
При приеме внутрь не всасывается и размягчает каловые массы.
Назначают при хронических запорах внутрь.
Длительное применение может привести к нарушению процесса пищеварения.
Получают пресованием семян горького и сладкого миндаля.
Прозрачная желтоватого цвета жидкость без запаха.
Назначают внутрь как легкое слабительное средство.
В. Ветрогонные средства
Плод аптечного укропа. Применяют при метеоризме в виде укропной воды (Aqua Foeniculi), а также как отхаркивающее. Ветрогонное действие обусловлено главным образом спазмолитическим влиянием на мышечный слой кишечника.
Источник
