ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА
Часть 2. Парентеральный путь введения ЛС
К парентеральным путям введения относятся инъекционные пути в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу, в мышцу и т.п., а также вводимые в различные полости организма, вдыхаемые ингаляционно или наносимые на кожу.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Инъекционный способ введения обеспечивает быстроту действия, максимальную биодоступность ЛВ и не зависит от состояния больного. Наиболее часто его используют в стационарных условиях. Лекарства вводят с помощью шприцев, одноразовых систем для инфузий, специализированных шприц-ампул, шприц-тюбиков или с помощью безыгольных инъекторов. Инъекции могут быть: подкожные (п/к), внутримышечные (в/м), внутривенные (в/в), внутриартериальные (в/а), спинномозговые, эндолюмбальные и др. Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный способ введения. Поэтому его часто используют в практике неотложных состояний, в случаях, когда невозможно ввести лекарство другим способом. Внутривенно можно вводить только стерильные, прозрачные растворы. В некоторых случаях допускается небольшое содержание спирта или пропиленгликоля. Недопустимо введение в вену масляных растворов, взвесей и растворов с пузырьками воздуха. Иногда прибегают к длительному внутривенному введению ЛС малыми порциями капельно, инстилляционно (от лат. instillatio – вкапывание), что обеспечивает постоянную его концентрацию в крови. Основным средством доставки ЛВ к органам и тканям, пораженным патологическим процессом, является кровь. Поэтому в последнее время распространение получило внутриартериальное введение ЛС. Таким путем вводят некоторые противомикробные и противоопухолевые средства, т.к. лекарство попадает непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган.
Значительно чаще применяются подкожный и внутримышечный способы введения ЛС, которые обеспечивают сравнительно точную дозировку и быстрое поступление лекарственного вещества в общий кровоток. В подкожную жировую клетчатку вводят обычно водные или масляные растворы, а внутримышечно можно вводить растворы и взвеси. Подкожно и внутримышечно не рекомендуется вводить лекарство, вызывающее некроз или раздражение тканей. Следует отметить, что мышечная ткань менее чувствительна к раздражающим агентам, чем подкожная клетчатка. Внутримышечно иногда вводят взвеси труднорастворимых и медленно рассасывающихся действующих веществ с целью обеспечения длительного (пролонгированного) действия. Например, Бициллин-3 (комбинированный препарат солей бензилпенициллина) после внутримышечного введения рассасывается в течение 1 или 4 нед.
Больной, как правило, не в состоянии самостоятельно сделать себе инъекцию, и поэтому введение лекарств инъекционным способом требует специально обученного медицинского персонала. При неквалифицированном парентеральном введении могут возникать различные осложнения: тромбоз вен, эмболия, гематомы, некроз тканей, болевой синдром. Возможен перенос инфекции в группах риска (у больных сифилисом, ВИЧ-инфекцией, гепатитом и др.) и при нарушении герметичности упаковки одноразового шприца.
Иногда ЛС вводится непосредственно в определенную полость, где развиваются патологический процесс или патологические очаги в тканях (полости брюшины, плевры, гайморовых полостях, мочевом пузыре, матке, суставе, спинномозговом канале и т.п.). Такой путь введения называется внутриполостной, к нему относятся: конъюнктивальное, интраназальное, внутриплевральное, внутривагинальное, интрастернальное, интратрахеальное, интравентрикулярное, внутриплевральное, интратекальное и др. пути введения. Однако методы введения лекарства здесь могут быть самыми разнообразными (в т.ч. инъекционные), как и применение лекарственных форм от инъекций до введения капель в ухо, нос или глаза, а также мазей для носа, глазных пленок и др. В наружный слуховой проход (в ухо) лекарство могут вводить с помощью турундочек, увлажняя их раствором лекарства, или при нанесении крема, мази, геля. В акушерско-гинекологической практике используют специальные методы введения лекарства, например, внутриматочное введение контрацептива «Мирена», эндоцервикальное введение (введение в цервикальный канал ниже уровня внутреннего зева), интраамниальное введение (в плодный пузырь), интравагинально, например, вводят крем, суппозитории «Овестин». Интравитреальную инъекцию применяют в глазной практике, когда препарат «Луцентис» необходимо ввести в стекловидное тело. К внутриполостным путям введения относят также внутрибрюшинное и внутрикостное введение, эти же пути введения можно отнести к инъекционным, т.к. лекарство вводят с помощью шприца. Инъекционный метод (введение с помощью шприца с иголкой) используют и для введения местных анестетиков. Обильное послойное пропитывание тканей раствором анестетика применяется для инфильтрационной анестезии (инфильтрационное введение). Введение анестетика вокруг нервных стволов вызывает проводниковую (стволовую, регионарную) анестезию. При спинномозговой анестезии раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость в поясничном отделе позвоночника. В зависимости от пространства и локализации действия местного анестетика различают субарахноидальное, эпидуральное, каудальное и паравертебральное введение.
Очень важным является ингаляционный способ введения лекарств (лат. inhalare – вдыхать). Этим путем можно вводить газы, пары летучих веществ, аэрозоли, мелкодисперсные порошки. Стенки легочных альвеол имеют очень густую сеть кровеносных капилляров и в своей совокупности представляют большую поверхность (
90 м2), поэтому всасывание действующих веществ через легкие происходит очень быстро. При ингаляционном введении лекарственных средств нужно помнить, что только газы, пары и аэрозоли с мелкими частицами доходят свободно до альвеол. Крупные частицы аэрозоля оседают в трахее и бронхах на пути к альвеолам. Ингаляционный способ введения позволяет создать высокую концентрацию лекарственного вещества на месте введения, что наиболее удобно для лечения бронхолегочных заболеваний и купирования приступов, например, при бронхиальной астме. Особое значение имеет размер частичек действующего вещества, степень дисперсности (лат. disperses – рассыпанный, степень раздробленности вещества на частицы). Частицы размером 20 мкм проникают в терминальные бронхиолы, размером 6 мкм – в респираторные бронхиолы, 2 мкм – в предальвеолярный жом и менее 1 мкм – в альвеолы. Очень сильно измельченное ЛВ, проникая в альвеолы, может повредить структуру мембраны и нарушить дыхательную функцию. Для ингаляционного введения применяются специальные системы доставки: ингалятор для введения сухого порошкообразного вещества, аэрозольный ингалятор дозированный, турбухалеры, различной конструкции небулайзеры, спейсеры и т.п. Преимуществом ингаляционного способа введения является легкость регулирования поступления определенной концентрации вещества в кровь и управляемость этим процессом. Ингаляционным способом вводят и некоторые общие анестетики (средства ингаляционного наркоза), которые через специальные наркозные аппараты создает и поддерживает во вдыхаемом воздухе необходимую концентрацию наркотического вещества. Современные средства для наркоза (общего обезболивания) вводят вместе с кислородной смесью, наркоз хорошо управляем и препараты обладают высокой скоростью выхода больного из наркоза.
ЛС можно вводить трансдермально (гр. derma – кожа) через кожу. Накожно наносят путем втирания в кожу специальных мазей, линиментов, паст или путем прикрепления пластырей. Иногда ионизированные ЛВ вводят с помощью электрофореза или ионофореза, прохождение которых через кожу происходит под воздействием слабого электрического поля. В некоторых случаях лекарства имплантируют в таблетках под кожу через разрез в ней. Лекарственные препараты в таких случаях рассасываются очень медленно, в течение 3–5 месяцев, а иногда эти сроки увеличиваются на несколько лет. Таким путем вводят, например, гормональные препараты при недостатке в организме гормонов или с целью контрацепции, а также средства для лечения алкоголизма и наркомании. В последнее время широкое распространение получили трансдермальные терапевтические системы (ТТС). С их помощью удается длительно поддерживать постоянную концентрацию действующего вещества в плазме крови. Например, к таким лекарственным средствам относят Депонит, Нитро-дур, Дюрогезик, Никотинелл, Транстек и др.
Все пути введения имеют определенные преимущества и недостатки, знание которых позволяет при различной патологии выбрать правильный путь введения лекарства для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Источник
Местное введение лекарственных препаратов при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
При лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей местному введению лекарственных препаратов придается большое значение. Дело в том, что препараты, во-первых, воздействуют непосредственно на очаг воспаления, во-вторых, создается оптимальна
При лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей местному введению лекарственных препаратов придается большое значение. Дело в том, что препараты, во-первых, воздействуют непосредственно на очаг воспаления, во-вторых, создается оптимальная концентрация необходимого лекарственного средства в очаге воспаления и, в-третьих, отсутствует системное поражение.
Необходимо учитывать, что высокая эффективность местного лечения зависит от широты спектра антибактериальной активности используемого препарата. При этом должен отсутствовать риск прямой или перекрестной резистенции и побочных реакций организма на данное лекарство.
В тех случаях, когда речь идет об общем инфекционном заболевании, местное лечение не должно исключать проведение комплексных процедур.
На слизистую оболочку верхних дыхательных путей прекрасно воздействуют различные лекарственные препараты, которые, кроме того, после всасывания в кровь действуют на весь организм. Также при использовании порошков, капель, растворов и ингаляций необходимо помнить, что слизистая оболочка имеет богатейший рецепторный аппарат, и его раздражение оказывает влияние как на организм в целом, так и на отдельные его органы.
Выбор лекарственного препарата и способ его местного введения зависят от того, по какой причине и на какой именно отдел верхних дыхательных путей необходимо оказать лечебное воздействие. Например, вдувание порошка обычно производят на определенный участок слизистой полости носа или ротоглотки.
Местное воздействие лекарственного препарата на слизистую оболочку полости носа не должно подавлять ее физиологические функции (выделительную, мукоциллиарный клиренс) и раздражать слизистую. Чтобы этого избежать, необходимо контролировать концентрацию препарата и его дозировки.
Воздействие на слизистую оболочку верхних дыхательных путей различными лекарственными препаратами призвано уничтожить (нейтрализовать) патогенную флору, попавшую в верхние дыхательные пути, восстановить двигательную функцию мерцательного эпителия, восстановить или, наоборот, подавить выделительную функцию железистых клеток слизистой оболочки, ликвидировать отек слизистой оболочки, а самое главное — восстановить нормальное функционирование слизистой оболочки верхних дыхательных путей. При этом необходимо учитывать длительность действия препарата на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и частоту его использования.
Исходя из этого, необходимо подбирать лекарственные препараты таким образом, чтобы они нормализовали одни функции и не оказывали отрицательного влияния на другие.
Поэтому нужно учитывать, что порошок обычно «сушит» слизистую оболочку полости носа, блокирует серозные клетки и подавляет двигательную функцию мерцательного эпителия.
Промывание полости носа лекарственными растворами очищает слизистую оболочку полости носа от образовавшихся на ней гнойных корочек и тем самым создает условия для лучшего всасывания оболочкой лекарственных веществ.
Используя капли для носа, следует учитывать, что препарат эффективен только тогда, когда действует на большой участок оболочки полости носа. Этого можно достигнуть только при наклоне головы сначала в одну, а затем в другую сторону, а не при запрокидывании головы назад, когда капли стекают по нижнему носовому ходу в носоглотку.
Капли могут быть водорастворимыми или масляными. Самой природой слизистая оболочка носа не предназначена для воздействия на нее каплями и порошками. Более физиологичным является использование аэрозолей во время ингаляции.
Эффективность применения ингаляционной терапии не вызывает никакого сомнения. Она оказывает непосредственное воздействие лекарственными веществами на слизистую оболочку верхних дыхательных путей. При всасывании слизистой оболочкой лекарственных веществ во время ингаляции оказывается воздействие на весь организм. Ингаляции проводятся для того, чтобы воздействовать на саму оболочку верхних дыхательных путей, ввести в организм (кровь) лекарственные вещества через слизистую оболочку дыхательных путей.
Для достижения этих целей сами ингаляторы должны быть, во-первых, такими, чтобы ингалируемое лекарственное вещество попадало именно в те отделы дыхательных путей, на которые необходимо оказать воздействие (полость носа, околоносовые пазухи, глотка, гортань, трахея, бронхи, альвеолы). Во-вторых, необходимо, чтобы лекарство повлияло непосредственно на слизистую оболочку дыхательных путей (увлажняло ее, улучшало функцию мерцательного эпителия и очищало слизистую оболочку от пылевых частиц, сухих корочек, слизи, устраняло или хотя бы уменьшало отек слизистой оболочки, устраняло ее воспаление и т. д.).
В-третьих, лекарственный препарат через слизистую оболочку дыхательных путей и через альвеолы должен проникать непосредственно в кровь и оказывать общий лечебный эффект на организм.
При этом ингалируемое лекарственное вещество должно быть в виде аэрозоля. Чем меньше будут аэрозольные частицы лекарственного вещества, тем глубже они проникнут в дыхательные пути и тем больший оздоровительный эффект окажут (табл.).
 |
| Таблица. Величина аэрозольных частиц, оседающих в различных отделах дыхательных путей |
Получить такие мельчайшие частицы можно при воздействии высокочастотным ультразвуковым генератором на водорастворимые лекарственные вещества.
Учитывая все вышесказанное, прибор, ингалирующий лекарственные вещества, должен быть универсальным. Добиться этого довольно сложно. Решением могут стать ультразвуковой и компрессорный ингаляторы. Они позволяют нам воздействовать на необходимый отдел дыхательных путей, а также использовать различные препараты для лечения (воздействуя только на слизистую оболочку или на весь организм через кровь).
Эти приборы предназначены для индивидуального пользования. Они могут применяться не только в больнице, но и дома, а также в дорожных условиях, так как работают в том числе и от аккумулятора автомобиля.
Подобные ингаляторы удобны в использовании, потому что не требуют специального обучения и посторонней помощи при проведении ингаляции. Еще одно преимущество этих ингаляторов в том, что они позволяют экономно, дозировано расходовать лекарственные препараты.
Непосредственно в оториноларингологии при лечении заболеваний носа и околоносовых пазух (риниты, синуситы) используются индивидуальные ингаляторы. Для этого применяется насадка к ингалятору для носа. Вдох осуществляется через нос. Аэрозольные частицы лекарственного вещества при этом вступают в контакт не только со слизистой оболочкой полости носа, но и через функционирующие естественные отверстия проникают в околоносовые пазухи (верхнечелюстные, лобные и клиновидные) и также воздействуют на слизистую оболочку указанных пазух.
Для воздействия на слизистую оболочку ротоглотки (при фарингитах, тонзиллитах), гортани (при ларингитах) вдыхание аэрозолей осуществляется через загубник.
Когда необходимо воздействовать на слизистую оболочку полости носа и ротоглотки одновременно, используется специальная маска.
При проведении ингаляции каждый оториноларинголог должен четко представлять себе цель, которую он преследует, проводя данное лечение. Воздействует ли он только на слизистую оболочку дыхательных путей (смягчение слизистой оболочки, улучшение отхождения слизи, улучшение функции мерцательного эпителия, снятие воспалительного отека) или вводит в кровь через слизистую оболочку дыхательных путей различные лекарственные препараты. В зависимости от целей, это могут быть ингаляции со щелочными растворами, масляными растворами, растворами лекарственных трав, антибиотиков, антибактериальных препаратов, протеолитических ферментов, муколитиков, кровоостанавливающих средств.
В США, Великобритании, Франции, Германии, Индии препараты на растительной основе применяются чаще, чем лекарственные средства на химической основе. В этих странах крупные фармацевтические фирмы выращивают лекарственные травы в экологически чистых зонах, собирают их в определенное время года и суток, перерабатывают их специальным способом. Самые популярные и эффективные препараты этих фирм теперь можно купить и в российских аптеках.
Препараты на растительной основе являются прекрасной альтернативой синтетическим лекарственным препаратам, которые способны вызывать побочные действия.
Очевидно, что во время ингаляций лекарственными препаратами предпочтение должно отдаваться препаратам на растительной основе. Среди них следует выделить эфирные масла, которые обладают ярко выраженными антисептическими, антивирусными, бактерицидными и противовоспалительными свойствами. Они способны выводить из организма токсины. Среди множества эфирных масел, применяемых в медицине при лечении простудных заболеваний, наиболее часто используются мятное, эвкалиптовое, можжевеловое, пихтовое и гвоздичное масла.
Применение эфирных масел для ингаляций более эффективно, так как их мельчайшие частицы равномерно распределяются по всей слизистой оболочке дыхательных путей (полости носа, гортани, трахеи и бронхов), через естественные отверстия они также проникают в околоносовые пазухи (верхнечелюстные, лобные), оказывая там свое лечебное воздействие.
Необходимо учитывать, что вдыхаемые эфирные масла раздражают рецепторы обонятельного анализатора и, в зависимости от состава, могут влиять на самочувствие, настроение, работу сердечно-сосудистой системы.
Кроме того, следует иметь в виду, что эфирные масла можно использовать самостоятельно, без специального ингалятора, путем вдыхания их непосредственно из флакона или при нанесении нескольких капель масла на носовой платок.
Наиболее эффективно действует комбинация нескольких эфирных масел, обладающих различными взаимодополняющими свойствами, которые одновременно воздействуют на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, оказывая на нее бактерицидное и противовоспалительное действие, а через нервные рецепторы влияют на различные органы и системы организма.
Итак, при местном введении лекарственных препаратов для лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей предпочтение следует отдавать ингаляционной терапии (желательно с использованием ультразвуковых ингаляторов) и вдыханию ароматических эфирных масел.
Р. Г. Анютин, доктор медицинских наук, профессор
МГМСУ, Москва
Источник
