- О компании
- Северная Звезда — производственная фармацевтическая компания
- Цель нашего предприятия
- Мы заботимся о Вас, выпуская эффективные, качественные лекарства по доступным ценам!
- Силденафил-СЗ
- Показания к применению
- Силденафил-СЗ
- Статьи и исследования
- Инструкция
- Регистрационный номер
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Код АТХ
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- Особые указания
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Форма выпуска
- Срок годности
- Условия хранения
О компании
Северная Звезда — производственная фармацевтическая компания
НАО «Северная звезда» — динамично развивающаяся компания, которая работает на фармацевтическом рынке России более 20 лет. За это время нам удалось построить современное производство готовых лекарственных средств и оснастить его в соответствии с мировыми стандартами GMP. Коллектив фармацевтической компании НАО «Северная звезда» с гордостью может заявить, что мы работаем во имя возвращения здоровья людям в 21 веке!
Цель нашего предприятия
Обеспечить население качественными недорогими лекарствами, обеспечивая высокую рентабельность и конкурентоспособность выпускаемых твердых лекарственных форм.
Генеральный директор — Чуглина Елена Васильевна
Мы заботимся о Вас, выпуская эффективные, качественные лекарства по доступным ценам!
Производство осуществляет свою деятельность на основании Лицензии Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития №00003 от 14 апреля 2020 года «На осуществление деятельности по производству лекарственных средств»
Производство готовых лекарственных средств НАО «Северная звезда» расположено по адресу:
188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4 (завод), д.4 корп1 (заводоуправление, лаборатории), д.4 корп 2 (склад)
188501, Россия, Ленинградская обл. МО Ломоносовский муниципальный район, МО Низинское сельское поселение, производственно-административная зона “Кузнецы”, ул. Аптекарская, здание 2, литер Б; здание 2, литер В.
Если Вам стало известно о нежелательной реакции, возникшей при применении препарата компании НАО «Северная звезда», обязательно сообщите нам.
Источник
Силденафил-СЗ
- 1 (первая) линия терапии эректильной дисфункции
- Эффект развивается через 30 минут
- Широкий ассортимент дозировок и упаковок
Показания к применению
- Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил-СЗ
Фармгруппа : Средство лечения эректильной дисфункции — ФДЭ-5 ингибитор
Форма выпуска: | 100 мг № 4, 7, 10, 14, 20 50 мг № 4, 7, 10, 14, 20 25 мг № 20 |
Скачать архив с фотографиями
Статьи и исследования
Инструкция
Регистрационный номер
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 25 мг;
вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая – 50,0 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 61,5 мг;
кроскармеллоза натрия(примеллоза) – 7,5 мг;
повидон (поливинилпирролидон среднемолеку-лярный) – 4,5 мг;
магния стеарат – 1,5 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,0 мг;
титана диоксид Е 171 – 1,145 мг;
макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,01 мг;
тальк – 0,74 мг;
алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,096 мг;
железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0085 мг;
железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0005 мг).
активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 50 мг;
вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая – 54,0 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 74,0 мг;
кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 10,0 мг;
повидон (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный) – 10,0 мг;
магния стеарат – 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II (спирт поливиниловый, частично
гидролизованный – 2,4 мг;
титана диоксид Е 171 – 1,374 мг;
макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,212 мг;
тальк – 0,888 мг;
алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1152 мг;
железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0102 мг;
железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0006 мг).
активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 100 мг
вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая – 83,5 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 83,5 мг;
кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 15,0 мг;
повидон (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный) – 15,0 мг;
магния стеарат – 3,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 3,6 мг;
титана диоксид Е 171 – 2,061 мг;
макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,818 мг;
тальк – 1,332 мг;
алюмини-евый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1728 мг;
железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0153 мг;
железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0009 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-
специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота
(NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к
увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани
кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное
тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5,
которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 invitro, его активность в отношении ФДЭ5
превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы:
ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700
раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что
имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов
регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная
стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым
изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического
давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.
ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий
эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см.
разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными
препаратами»).
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14
пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов
был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое
давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное
систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не
нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к
увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в
стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной
дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты
(кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность
симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была
достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в
однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали
эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной
дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных
препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе
плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах
пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью
теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности
различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти
изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается
ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза.
Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму,
внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной
ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг
переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения,
оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер,
цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизиро-ванном двойном
слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000
пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии
(органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали
глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной
функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать
эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована
во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях
продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы
соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 %
(доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг)
по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной
функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также
повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего
удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при
лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших
радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против
16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в
среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). Invitro силденафил в концентрации около
1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного
приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного
силденафила в плазме крови (Сmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmax при
приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до
120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax
уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax)
увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь
под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками
плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее
0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после
приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента
цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь).
Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате Nдеметилирования
силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность
действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его
активность в отношении ФДЭ5 invitroсоставляет около 50 % активности силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от
концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему
метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 – 3-5 час. После приема
внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов,
в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками
(около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а
концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у
молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту
развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин)
степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного
приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤ 30
мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному
увеличению значения AUC (100 %) и Сmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями
при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс
силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Сmax (47 %) по
сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же
возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями
функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания к применению
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или
сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота,
органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает
гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
препаратами»)
Безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с
другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение
подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)
По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения
у детей до 18 лет
По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения
у женщин
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.\
С осторожностью
Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь
Пейрони) (см. раздел «Особые указания»).
Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия,
множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
(см. раздел «Особые указания»).
Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.
Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»).
Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6
месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная
гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД
Способ применения и дозы
Внутрь.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1
час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть
увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет
100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки.
Нарушения функции почек
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин)
корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК
Побочное действие
Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Органы и системы органов | Побочные явления | Силденафил, % | Плацебо, |
---|---|---|---|
Наиболее частые побочные явления (> 1/10) | |||
Нервная система | Головная боль | 16 | 4 |
Сердечнососудистая система | 10 | 1 | |
Частые побочные явления (> 1/100 и ПередозировкаПри однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиВлияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила Особые указанияДля диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНа фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг Срок годности3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Источник |