Седативные препараты лекарственного происхождения

Современные седативные фитопрепараты

И.В.Воскобойникова, В.К.Колхир, Т.Е.Трумпе, Т.А.Сокольская,
ЗАО «ФПК ФармВИЛАР», ВНИИ лекарственных и ароматических растений, Москва

Профилактика и лечение невротических расстройств – одна из актуальнейших проблем современной фармакологии. Это особенно важно для России, где имеется огромное количество провоцирующих факторов для развития такого рода заболеваний.

Как правило, невротические реакции развиваются в результате воздействия стрессогенных факторов, к которым относят психические травмы, специфические особенности профессии («синдром менеджера»), неблагоприятные условия жизни. Проявляются невротические расстройства подавленным настроением, раздражительностью, тревогой, усталостью, рассеянностью, неуверенностью в себе, нарушениями сна, головными болями, обусловленными нервным перенапряжением. Нередко неврозоподобные симптомы возникают на фоне соматических заболеваний: вегетоневрозы в преклимактерическом и климактерическом периодах; неврозы с кардиальными проявлениями, в т.ч. при артериальной гипертонии, повышенная возбудимость и тахикардия при гипертиреозе. Также невротические состояния могут быть обусловлены переутомлением, хроническим недосыпанием, сочетанием многих причин, приводящих к истощению умственных и физических сил.

Современная фармакология располагает большим количеством лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему. Присутствующие на фармацевтическом рынке синтетические транквилизаторы, безусловно, эффективны, но имеют длинный перечень побочных эффектов. Седативный (анксиолитический) препарат должен снижать ощущение тревоги, обладать успокаивающими свойствами, оказывая при этом незначительное действие на двигательные и мыслительные функции. Степень подавления ЦНС, вызванная седативным средством, должна быть минимальной.

Фитотерапия невротических расстройств традиционно привлекает мягким действием, высоким уровнем безопасности и, как следствие, возможностью их длительного применения при сохранении достаточно высокой эффективности. Актуальна проблема лечения алкоголизма и особенно абстинентного синдрома с использованием эффективных фитотранквилизаторов, к которым не развивается зависимость, что часто наблюдается для транквилизаторов бензодиазепинового ряда.

В таблице 1 представлены растения, которые наиболее часто используются как седативные. Эти растения активно используются в практической медицине в виде монокомпозиций, однако при этом существенным недостатком является ограниченный диапазон их лечебного воздействия на патогенез и различные симптомы невротических расстройств. Современная фитотерапия неврозов и неврозоподобных состояний включает в себя, прежде всего, использование комплексных (комбинированных) лекарственных средств растительного происхождения. Их основное достоинство — положительное влияние на различные патологические звенья невротических расстройств. Композиция комплексных фитопрепаратов формируется таким образом, чтобы оказывать лечебное воздействие на функции нервной, сердечно-сосудистой, иммунной и др. систем и органов человеческого организма, так или иначе вовлеченных в развитие патологического процесса.

Таблица 1. Растения, наиболее часто применяемые как седативные

Сырье	Основные действующие вещества
Пустырник (Leonurus L.), трава	Эфирные масла, иридоиды, дитерпеноид леокардин, сапонины, алкалоид стахидрин, аскорбиновая кислота, дубильные вещества, фенолкарбоновые кислоты и их производные и др.
Валериана лекарственная (Valeriana officinalis L.s.l.), корневища с корнями	Эфирные масла, изовалериановая к-та, валепатриаты, алкалоиды, гликозидные соединения и др.
Мята перечная (Mentha piperita L.), листья	Эфирные масла (ментол и его эфиры изовалериановой и уксусной кислот), каротин, органические к-ты, флавоноиды и др.
Мелисса лекарственная (Melissa officinalis L.), трава	Эфирные масла (цитраль, цитронеллаль, мирцен, гераниол), слизь, смолы, горечи, аскорбиновая кислота, дубильные вещества, органические кислоты и др.
Хмель обыкновенный (Humulus lupulus L.), шишки	Горькое вещество лупулин, эфирные масла, алкалоид хумулин, гормоны, хлорогеновая, валериановая кислота, флавоновые гликозиды и др.
Пион уклоняющийся (Paeonia anomala L.), корневища и корни	Гликоиридоиды (бензоилпионифлорин, альбифлорин, пионифлорин, оксипинифлорин) сахара, танины, алкалоиды, эфирное масло, гликозид салицин, салициловая и бензойная к-та и др.
Пассифлора мясокрасная (Passiflora incarnatа L.), трава	Сапонины, витамины, алкалоиды (гарман, гармин, гармол), белковые и пектиновые вещества, свободные сахара, аминокислоты (тирозин, пролин, фенилаланин, валин, глютамин и др.), оксикумарины, флавоноиды и др.
Душица обыкновенная (Origanum vulgare L.), трава	Эфирные масла, фенолы, тимол , аскорбиновая к-та, дубильные вещества, жирные масла и др.
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum L.), трава	Флавоноиды (гиперозид, рутин, кверцетин, изокверцетин и др.), эфирные масла, витамины, сапонины и др.
Синюха голубая (Polemonium caeruleum L.), корневища с корнями	Тритерпеновые гликозиды (сапонины), флавоноиды, эфирное масло, смолистые вещества, органические кислоты, кумарины и др.

В настоящее время в зарубежной и отечественной медицинской практике комплексные (комбинированные) седативные фитопрепараты активно применяются для лечения невротических расстройств. Как видно из представленной таблицы 2, в России зарегистрирован достаточно широкий ассортимент седативных препаратов на основе лекарственного растительного сырья.

Таблица 2. Комплексные седативные фитопрепараты

Источник

Боремся с депрессией: 10 современных препаратов

Депрессия — актуальная проблема, количество обращений к врачам ежегодно растет. Решить ее может обращение к психотерапевту и прием антидепрессантов. Это лекарства, которые регулируют выработку гормонов и биохимические процессы в организме. Назначать их самому себе категорически запрещено, так как это сложные препараты с определенными ограничениями, побочными эффектами. Врач должен разрешать их назначение и контролировать прием. Мы расскажем, какие из них наиболее эффективны и распространены в медицине, сколько у них плюсов и минусов.

Что подразумевают под депрессией

Врачи знакомы с ней еще со времен Древней Греции и Египта. Гиппократ описывал ее как меланхолию — состояние, которое сопровождается беспокойством, унынием, бессонницей, отказом от пищи, раздражительностью. Чаще всего причиной становятся детские психотравмы или сильные, частые стрессы во взрослом возрасте. Провоцирующих факторов множество: смерть близкого человека, ухудшение жизненных условий, алкоголизм, болезни головного мозга. Такие случаи относят к психогенной депрессии.

Второй тип — эндогенный. Проблема появляется не от крупных внешних потрясений, а из-за внутренних причин. Человек постоянно недоволен собой, подвергает себя критике. У многих пациентов бывают панические атаки, преследует чувство страха, тревоги.

Сколько времени длится депрессивный период

Многие люди принимают за депрессию обычные периоды упадка настроения. Если они длятся недолго и быстро сменяются периодами подъема, то о депрессивном состоянии речь не идет. Проблема очевидна, когда симптомы сохраняются месяцами и кардинально меняют жизнь человека. Тогда нужно обратиться к врачу.

Что происходит с организмом

Наиболее распространенная теория — нарушение функций нейромедиаторов, находящихся в головном мозгу. Эти вещества передают сигналы от нейрона к нейрону и отвечают за настроение человека. Дисфункция приводит к замедлению скорости этой передачи и уменьшению количества самих нейромедиаторов. Более всего страдает серотонин, который называют «гормоном счастья». Для наглядности этот биохимический процесс можно сравнить, например, с падением уровня сахара в крови при сахарном диабете.

Как проходит лечение депрессии

Лечили депрессию по-разному. В античном мире — рвотными и слабительными веществами. В эпоху Возрождения — вином и солнечными ваннами. В эпоху Просвещения — внешними раздражителями, например, насекомыми. XIX век принес новые рецепты — в частности, раствор камфоры в винной кислоте. Лечение включало и прием средств, которые сейчас перестали разрешать для продажи, а некоторые признаны наркотическими.

Очевидно, все эти средства никак не влияли на повышение количества серотонина. А лечение заключается именно в том, чтобы нормализовать его выработку. Это удалось сделать после создания современных антидепрессантов, которые имеют минимум побочных эффектов, безопасны для организма и не вызывают привыкания. Это лекарства, действие которых направленно именно на выравнивание нарушенного баланса нейромедиаторов: серотонина, норадреналина, дофамина.

Назначение

Если здоровому человеку пить антидепрессивные средства, никакого эффекта не будет. Пациенту с депрессией их прием поможет:

• улучшить психологическое состояние;
• избавиться от раздражительности;
• панического страха;
• повысить мыслительную и физическую активность;
• преодолеть тоскливое настроение.

Психиатры назначают антидепрессанты при хронических спинных, головных болях. А также при синдроме раздраженного кишечника, недержании и других случаях, когда организм перестает вырабатывать собственные обезболивающие. Прием лекарств помогает восстановить механизмы подавления боли.

Принимать данные средства можно только по рецепту врача, так как многие из них — сильные стимуляторы. Самостоятельное назначение может стоить дорого — состояние может ухудшиться. Только врач правильно рассчитает, сколько лекарства принимать в сутки. Параллельно с лечением у психиатра, невролога обязательно нужна консультация психотерапевта.

Меры предосторожности

• Назначенный препарат начинают пить с малой дозы — первые пару дней принимают по четвертинке таблетки. Постепенно дозу увеличивают до нормальной. Так организм лучше адаптируется. Заканчивают курс уменьшением дозы.
• Первый эффект появляется лишь через 2 недели после начала приема. Устойчивое действие — спустя полгода. Все это время нужно принимать средство, не делая пропусков, перерывов.
• Средства не сочетаются с мелатонином, зверобоем, средствами и БАДами на основе сибутрамина, 5-НТР. Их комбинация может повысить серотонин до опасного уровня. Также нельзя сочетать их с ингибиторами моноаминооксидазы. Выписывая рецепт, врач учитывает эти моменты.
• Пить антидепрессанты лучше параллельно с посещениями психотерапевта. Если препараты нормализуют биохимические процессы в организме, то этот врач поможет нормализовать психологическое состояние после депрессии.

Лучшие антидепрессанты

В 2017 году международная группа ученых провела масштабное исследование на предмет эффективности действия современных антидепрессивных средств. В медицине давно спорят о том, что часть препаратов дает лишь эффект плацебо. Целью исследования было выяснить, какие из них максимально эффективные и действующие. В проекте приняли участие 116 тысяч пациентов, а его результаты опубликовало авторитетное издание Lancet. Предлагаем список лучших.

1. Агомелатин

Препарат нового поколения. Агомелатин используют при сильных депрессивных расстройствах, высоких уровнях тревожности. Усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, стимулирует мелатониновые рецепторы. Стандартная терапевтическая доза —25-50 мг 1 раз/сут. Помогает восстановить нормальную структуру сна, избавиться от тревожного состояния и панических атак.

+ Не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память.

+ Отсутствует заторможенность в течение дня.

+ Нет сексуальных отклонений.

+ Отсутствует взаимосвязь с артериальным давлением.

+ При прекращении приема не нужно уменьшать дозировку.

— В 1-10% случаев отмечено повышение потоотделения, диарея, запор.

— Возможна повышенная усталость, сонливость.

— Отсутствуют доказательные исследования безопасности для людей с почечной, печеночной недостаточностью, поэтому таким пациентам рекомендовано воздержаться от приема лекарств с действующим веществом агомелатином.

2. Амитриптилин

Антидепрессивное средство трициклической группы. Причем Всемирная организация здравоохранения считает Амитриптилин самым надежным в этой группе. Стандартная доза —200-250 мг/сут. Действие — в блокировании обратного захвата нейромедиаторов. Хорошее лекарство для средних, тяжелых нарушений эндогенного типа. Дополнительно обладает седативным и снотворным действием. Эффективно при лечении нейропатической боли, для профилактики мигрени.

+ Препараты с действующим веществом амитриптилином стоят недорого.

+ Высокая надежность, минимум побочных эффектов.

+ Относительно безопасен в период грудного вскармливания.

— Возможный побочный эффект в виде ухудшения зрения, сухости во рту.

— Снижение артериального давления.

— У отдельных пациентов возникают запоры.

3. Эсциталопрам

Относится к группе современных лекарств, подавляющих, задерживающих обратный захват серотонина (СИОЗС). Чаще всего его рекомендуют принимать при тревожных состояниях, панических атаках. Принимают однократно, стандартная доза 10 мг в сутки. Эсциталопрам обладает более мягким действием и его назначают пациентам, которым противопоказаны трициклические препараты.

+ Стойкий эффект наступает уже через 3 месяца.

+ Показан пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы.

— У отдельных пациентов нарушаются функции ЖКТ, что чаще всего выражается в диарее.

— В первые 2 недели возможно повышение тревожности, поэтому рекомендуется начинать лечение с низких доз и постепенно повышать их.

— Противопоказан при беременности и лактации.

4. Миртазапин

Лекарство тетрациклической группы. Миртазапин — хороший стимулятор при тревожных депрессиях, обладает умеренным седативным действием. Среднее количество — 30 мг/сут, необходимо употреблять однократно. Обычно его назначают пациентам, которые теряют интерес к жизни, перестают испытывать радость, удовольствие. Эффективен при коррекции сна, в частности, ранних пробуждений.

+ Более раннее начало действия по сравнению с СИОЗС (1 неделя).

+ Хорошо сочетается с большинством лекарств общей группы.

+ Полный эффект — уже через 4 недели.

+ Не влияет на сексуальную функцию.

— Действующее вещество миртазапин противопоказано при сахарном диабете, артериальной гипотензии, повышении внутриглазного давления.

— В период приема нужно осторожно водить автомобиль и заниматься потенциально опасными видами работ.

— У 18% пациентов наблюдается сонливость, 15% — сухость во рту, 5% — снижение веса. Другие побочные эффекты встречаются в 1-3% случаев.

5. Пароксетин

Относится к группе СИОЗС, применяется чаще всего при выраженном ощущении тревоги, панике, социальной фобии, ночных кошмарах, стрессах после травм. Пароксетин может разрешать проблемы тревожной депрессии, тревожно-фобических нарушений. Принимают раз в сутки в дозе 20 мг.

+ Наиболее мощный стимулятор среди СИОЗС.

+ Быстро проходят тревога и бессонница.

+ Минимально выражены побочные эффекты в виде рвоты, диареи.

+ Подходит пациентам с сердечно-сосудистыми проблемами.

— Не подходит пациентам с выраженным двигательным, психическим торможением.

— Опасный для плода при приеме в период беременности.

6. Флуоксетин

Одно из наиболее распространенных антидепрессивных средств группы СИОЗС. Известен под названием «прозак». Флуоксетин дополнительно известен как хороший стимулятор, положительно влияющий на настроение. У пациентов проходит чувство страха, напряженность, тревога, мрачная неприязнь к окружающим. В зависимости от показаний среднесуточная доза — 20-60 мг.

+ Влияние на работу сердца практически отсутствует.

+ Не вызывает седативного эффекта.

+ Средство эффективно для пациентов с моторной заторможенностью и чрезмерной дневной сонливостью.

— Может вызывать снижение массы тела.

— При сахарном диабете возможна гипогликемия.

— Противопоказан при выраженном нарушении функции почек.

7. Флувоксамин

Еще одно лекарство из группы СИОЗС. Флувоксамин похож на прозак Флуоксетин, однако действует быстро и может стоить дешевле. Эффект — в более активном замедлении обратного захвата серотонина нейронами. Показан при депрессиях различного происхождения, а также обсессивно-компульсивных расстройствах. Средняя суточная доза — 100 мг.

+ Более низкая цена, чем у традиционного прозака.

+ Более быстрое действие по сравнению с ним.

+ Относительно незначительные побочные эффекты (диарея, сухость во рту, сонливость).

— Противопоказан при сахарном диабете.

— Беременным — с осторожностью, при лактации — запрещено.

— У некоторых пациентов вызывает тошноту.

8. Сертралин

Один из широко применяемых и универсальных препаратов группы СИОЗС. Им лечат практически любые депрессивные состояния, панические расстройства, социальные фобии. Однако в тяжелых клинических случаях сертралин может быть недостаточно эффективен. Стандартная доза — 50 мг/сут.

+ Нет кардиотоксического действия.

+ Психомоторная активность пациента не меняется.

+ Не увеличивает массу тела.

+ Хорошо сочетается с другими группами антидепрессантов.

— В первые 2 недели могут быть проблемы со сном, диарея.

— Побочные эффекты сексуального характера.

9. Эсциталопрам

Средство относят к СИОЗС. Его отличие — в эффективности при депрессии, которая сопровождается непроизвольными движениями (тик, тремор, жевание, причмокивание). Эсциталопрам назначают пациентам с паникой, тревогой, фобиями, навязчивыми мыслями или действиями. Ежесуточная доза — 20 мг.

+ Эффективен при поздней дискинезии.

+ Один из наиболее мощных СИОЗС.

+ Более выраженный тимолептический эффект (улучшение настроения) по сравнению со многими антидепрессантами этой же группы.

— У некоторых пациентов в течение 2 недель после начала приема усиливается тревога.

— Возможны расстройства ЖКТ, бессонница, возбуждение.

— При беременности применяют лишь в крайних случаях, с кормлением несовместим.

10. Венлафаксин

Относится к группе СИОЗСиН. Кроме блокировки обратного захвата серотонина, Венлафаксин аналогично действует и в отношении еще одного нейромедиатора — норадреналина. Лекарство назначают при депрессивных состояниях различного происхождения, социальных фобиях, тревоге, панике. Обычно принимают 150 мг в сутки.

+ Лучше переносится пациентами, чем большинство трициклических средств.

+ Более выраженный эффект по сравнению с классическими СИОЗС.

+ Меньшее количество противопоказаний.

— Традиционные для большинства антидепрессантов побочные эффекты: тошнота, сонливость, сухость во рту, диарея или запор.

— Может повышать глазное давление.

— Наиболее сильный синдром отмены среди антидепрессивных препаратов.

Приведенный нами список нельзя использовать как рекомендации. В любом случае проконсультируйтесь с врачом перед приобретением. Будьте здоровы!

Источник