Резинки жевательные лекарственные это

ОФС Резинки жевательные лекарственные

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

ОФС Резинки жевательные лекарственные

Резинки жевательные лекарственные твердые дозированные лекарственные формы «резиноподобной» консистенции, предназначенные для жевания в течение определенного периода времени без последующего проглатывания с целью оказания местного действия в полости рта и глотке или системного действия.

Жевательная резинка состоит из жевательной основы, состоящей преимущественно из синтетических полимеров с добавлением воска, смол и карбоната кальция, в которую вносят действующие и вспомогательные вещества (пластификаторы, вкусовые добавки, подсластители, ароматизаторы, консерванты, красители и др.).

Жевательные резинки производят методом прессования или плавления жевательной основы с последующим внесением в нее действующих и вспомогательных веществ и приданием полученной смеси необходимой формы. Жевательные резинки могут быть покрыты оболочкой.

При производстве, упаковке и хранении резинок жевательных должны быть предприняты меры, обеспечивающие необходимую микробиологическую чистоту в соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».

Описание. Приводят описание формы и цвета резинок жевательных, указывают размеры резинки жевательной в мм, запах при наличии. В случае покрытия жевательной резинки оболочкой, указывают ее наличие и характер.

Однородность массы. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм». Если предусмотрено испытание на однородность дозирования, то контроль однородности массы не проводится.

Потеря в массе при высушивании или Вода. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Потеря в массе при высушивании» или ОФС «Определение воды». Нормативные требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации. Содержание воды или потеря в массе при высушивании резинок жевательных, как правило, составляет не более 7,0 %, если иное не обосновано и не оговорено в фармакопейной статье или нормативной документации.

Растворение. Определяют количество действующего вещества, которое в условиях, указанных в фармакопейной статье или нормативной документации, за определенный промежуток времени должно высвобождаться в среду растворения из резинки жевательной. Испытание проводят в соответствии с ОФС «Растворение для резинок жевательных медицинских».

Однородность дозирования. Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС «Однородность дозирования» как для лекарственной формы «таблетки». Нормативные требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации.

В соответствии с требованиями ОФС «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств». Как правило, резинки жевательные упаковывают в блистеры из комбинированных материалов (например, поливинилхлорид и алюминиевая фольга).

В соответствии с требованиями ОФС «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств».

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, при температуре не выше 25°С в сухом месте, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Источник

Резинки жевательные лекарственные — перспективы, ассортимент, особенности разработки и применения

Резинки жевательные лекарственные — одна из наиболее перспективных лекарственных форм для лекарственных средств из различных фармакологических групп. В данной статье проведен ассортиментный анализ резинок жевательных лекарственных, находящихся на российском и зарубежном фармацевтических рынках. Описаны основные вспомогательные вещества, технологии получения резинок жевательных лекарственных, и приведены примеры разработок данной лекарственной формы для местного и системного применения. Показаны преимущества и недостатки резинок жевательных лекарственных по сравнению с другими лекарственными формами, продемонстрированы сравнительные исследования, отражающие применение представленной лекарственной формы. Кроме того, определены перспективные группы фармацевтических субстанций для разработки в виде резинок жевательных лекарственных, особенно для отечественных разработчиков. Сделан вывод о перспективности данной лекарственной формы, преимуществах и недостатках резинок жевательных лекарственных для местного и системного применения.

Chewing gum medicinal — prospects, assortment, development and application features

Chewing gum medicinal is one of the most promising dosage forms for medicines from various pharmacological groups. In this article, an assortment analysis of chewing gum medicinal products located on the Russian and foreign pharmaceutical markets is carried out. The main excipients, the technologies for producing chewing gum medicinal products are described and examples of the development of this dosage form for local and systemic use are given. The advantages and disadvantages of chewing gum medicinal products in comparison with other dosage forms are shown, comparative studies reflecting the use of the presented dosage form are demonstrated. In addition, promising groups of pharmaceutical substances have been identified for development in the form of chewing gum medicinal products especially for domestic developers. It is concluded that this dosage form is promising, the advantages and disadvantages of chewing gum medicinal products for local and systemic use.

Одной из наиболее малоизученных и узкоспециализированных лекарственных форм (ЛФ) на российском фармацевтическом рынке являются резинки жевательные лекарственные (РЖЛ), которые представлены лекарственными препаратами (ЛП) «Никоретте®» для терапии никотиновой зависимости. На мировом фармацевтическом рынке РЖЛ обладают большей популярностью и востребованностью для терапии гораздо более широкой группы заболеваний. Кроме того, в настоящее время данная ЛФ считается довольно перспективной, что подтверждается введением в ГФ XIV ОФС «Резинки жевательные лекарственные», в которой они определяются как твердая дозированная ЛФ «резиноподобной» консистенции, предназначенная для жевания в течение определенного периода времени без последующего проглатывания с целью оказания местного действия в полости рта и глотке или системного действия [2]. Исходя из представленного определения для РЖЛ возможен ассортиментный охват ЛС для местного и системного применения с учетом ограничений по всасыванию фармацевтических субстанций (ФС) в полости рта и в желудке вместе со слюной, а для местного применения — с учетом органолептических характеристик и продолжительности нахождения в полости рта. Необходимо отметить, что основным ограничивающим фактором для увеличения количества РЖЛ на фармацевтическом рынке является сложность в производстве ЛФ экструзионным методом и методом охлаждения/измельчения/таблетирования. Помимо представленных производственных ограничений для РЖЛ, в недостаточной степени развит методологический аппарат по исследованиям потребительских характеристик ЛФ и изучению высвобождения ФС [1, 6]. Однако в настоящее время с появлением комплексных ко-процессных наполнителей Pharmagum® (SPI Pharma, США) [4] и Health in gum® (Cafosa, Испания) [7, 5] для прямого прессования сократились усилия по разработке и производству РЖЛ. Повсеместное использование анализаторов текстуры для оценки потребительских свойств (жевательность, прочность вязко-пластичных таблеток) и специализированных тестеров по высвобождению ФС из РЖЛ позволяет сократить и упростить процесс разработки и производства резинок жевательных для фармацевтических целей.

Источник

Никоретте ® (Nicorette ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛСР-001355/08 от 29.02.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 15.08.17

	Никоретте ®
		рег. №: ЛСР-008020/10 от 12.08.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 15.08.17
		рег. №: ЛСР-004064/09 от 25.05.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 15.08.17
		рег. №: ЛСР-008020/10 от 12.08.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 15.08.17
		рег. №: ЛСР-001355/08 от 29.02.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 15.08.17
		рег. №: ЛСР-004064/09 от 25.05.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 15.08.17

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никоретте ®

Резинка жевательная лекарственная Свежая мята квадратная, покрытая оболочкой белого цвета, с запахом мяты; размер 15×15×6 мм; допускается наличие небольших неровностей по бокам.

1 резинка жевательная лекарственная
никотин-полимерный комплекс	11 мг,
что соответствует содержанию никотина*	2 мг

* содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток.

Вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)** — 560 мг, ксилитол — 314 мг, мяты перечной масло — 30 мг, натрия карбонат — 20 мг, натрия гидрокарбонат — 10 мг, ацесульфам калия — 2 мг, левоментол — 2 мг, магния оксид — 1 мг.

Состав оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол — 294 мг, масло мяты перечной — 9 мг, камедь аравийская — 9 мг, титана диоксид — 7 мг, карнаубский воск — 1 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Резинка жевательная лекарственная Свежая мята квадратная, покрытая оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с запахом мяты; размер 15×15×6 мм; допускается наличие небольших неровностей по бокам.

1 резинка жевательная лекарственная
никотин-полимерный комплекс	22 мг,
что соответствует содержанию никотина*	4 мг

* содержание никотина 4.4 мг, включая 10% избыток.

Вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)** — 560 мг, ксилитол — 302 мг, мяты перечной масло — 30 мг, натрия карбонат — 30 мг, ацесульфам калия — 2 мг, левоментол — 2 мг, магния оксид — 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) — 1 мг.

Состав оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол — 294 мг, масло мяты перечной — 9 мг, камедь аравийская — 9 мг, титана диоксид — 7 мг, карнаубский воск — 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) — 0.06 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Резинка жевательная лекарственная Морозная мята в виде квадратной подушечки, покрытой оболочкой белого или почти белого цвета, размером приблизительно 15×15×6 мм; допускается наличие небольших неровностей по бокам.

1 резинка жевательная лекарственная
никотин-полимерный комплекс	11 мг,
что соответствует содержанию никотина*	2 мг

* содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток.

Вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)** — 560 мг, ксилитол — 314 мг, мяты перечной масло — 30 мг, натрия карбонат — 20 мг, натрия гидрокарбонат — 10 мг, ацесульфам калия — 2 мг, левоментол — 2 мг, магния оксид — 1 мг.

Состав внутренней оболочки резинки жевательной лекарственной: ароматизатор «Winterfresh» — 9 мг, гипромеллоза — 7.5 мг, сукралоза — 3.5 мг, полисорбат 80 — 0.5 мг.
Состав наружной оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол — 277.5 мг, крахмал прежелатинизированный — 6.5 мг, титана диоксид — 6 мг, ароматизатор «Winterfresh» — 5 мг, карнаубский воск — 1 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Резинка жевательная лекарственная Морозная мята в виде квадратной подушечки, покрытой оболочкой светло-желтого с коричневатым или зеленоватым оттенком цвета, размером приблизительно 15×15×6 мм; допускается наличие небольших неровностей по бокам.

1 резинка жевательная лекарственная
никотин-полимерный комплекс	22 мг,
что соответствует содержанию никотина*	4 мг

* содержание никотина 4.4 мг, включая 10% избыток.

Вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)** — 560 мг, ксилитол — 302 мг, мяты перечной масло — 30 мг, натрия карбонат — 30 мг, ацесульфам калия — 2 мг, левоментол — 2 мг, магния оксид — 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) — 1 мг.

Состав внутренней оболочки резинки жевательной лекарственной: ароматизатор «Winterfresh» — 9 мг, гипромеллоза — 7.5 мг, сукралоза — 3.5 мг, полисорбат 80 — 0.5 мг.
Состав наружной оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол — 277.5 мг, крахмал прежелатинизированный — 6.5 мг, титана диоксид — 6 мг, ароматизатор «Winterfresh» — 5 мг, карнаубский воск — 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) — 0.078 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Резинка жевательная лекарственная Свежие фрукты в виде квадратной подушечки, покрытой оболочкой белого или почти белого цвета, размером приблизительно 15×15×6 мм; допускается наличие небольших неровностей по бокам.

1 резинка жевательная лекарственная
никотин-полимерный комплекс #	11 мг,
что соответствует содержанию никотина*	2 мг

# никотина резинат, содержащий 20% никотина;
* содержание никотина 2.2 мг, включая 10% избыток.

Вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)** — 560 мг, ксилитол — 314 мг, мяты перечной масло — 30 мг, натрия карбонат — 20 мг, натрия гидрокарбонат — 10 мг, ацесульфам калия — 2 мг, левоментол — 2 мг, магния оксид — 1 мг.

Состав внутренней оболочки резинки жевательной лекарственной: Тутти-фрутти КуЭл84441 — 9 мг, гипромеллоза — 7.5 мг, сукралоза — 5 мг, полисорбат 80 — 0.5 мг.
Состав наружной оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол — 277.5 мг, акация — 8.5 мг, титана диоксид — 6 мг, Тутти-фрутти КуЭл84441 — 5 мг, карнаубский воск — 1 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Резинка жевательная лекарственная Свежие фрукты в виде квадратной подушечки, покрытой оболочкой светло-желтого с коричневатым или зеленоватым оттенком цвета, размером приблизительно 15×15×6 мм; допускается наличие небольших неровностей по бокам.

1 резинка жевательная лекарственная
никотин-полимерный комплекс #	22 мг,
что соответствует содержанию никотина*	4 мг

# никотина резинат, содержащий 20% никотина;
* содержание никотина 4.4 мг, включая 10% избыток.

Вспомогательные вещества: жевательная резинка (основа)** — 560 мг, ксилитол — 302 мг, мяты перечной масло — 30 мг, натрия карбонат — 30 мг, ацесульфам калия — 2 мг, левоментол — 2 мг, магния оксид — 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) — 1 мг.

Состав внутренней оболочки резинки жевательной лекарственной: Тутти-фрутти КуЭл84441 — 9 мг, гипромеллоза — 7.5 мг, сукралоза — 5 мг, полисорбат 80 — 0.5 мг.
Состав наружной оболочки резинки жевательной лекарственной: ксилитол — 277.5 мг, акация — 8.5 мг, титана диоксид — 6 мг, Тутти-фрутти КуЭл84441 — 5 мг, карнаубский воск — 1 мг, хинолиновый желтый (Е104) — 0.078 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

** основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).

Фармакологическое действие

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в числе выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов синдрома отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из жевательной лекарственной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.

C max никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной лекарственной резинки.

V d никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита — котинина — превышает концентрацию никотина в 10 раз.

Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T 1/2 — около 2 ч.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T 1/2 — 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Показания препарата Никоретте ®

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине:

• уменьшение симптомов синдрома отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
• при временном отказе от курения;
• для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 18 лет дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности курения.

Если пациент выкуривает менее 20 сигарет в сутки, следует использовать лекарственную жевательную резинку с содержанием никотина 2 мг.

Если пациент выкуривает более 20 сигарет в сутки или ему не удалось бросить курить при использовании лекарственных жевательных резинок с содержанием никотина 2 мг, рекомендуется использовать лекарственные жевательные резинки с содержанием никотина 4 мг.

Лекарственную жевательную резинку Никоретте ® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить в соответствии со следующей схемой:

1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 мин с перерывами. Необходимо медленно разжевывать резинку до появления выраженного вкуса.

2. Жевание следует прекратить и оставить резинку между внутренней стороной щеки и десной.

3. После исчезновения привкуса следует возобновить жевание.

За один прием следует использовать только 1 жевательную резинку, прекратив курение.

При появлении симптомов передозировки применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Полный отказ от курения

Суточная доза определяется степенью зависимости от никотина и, как правило, составляет 8-12 резинок, максимальная суточная доза — 15 резинок. Следует использовать препарат в указанной дозе до 3 мес, после этого ежедневное число резинок необходимо постепенно снижать до полной отмены. Когда суточная доза составляет 1-2 штуки, применение препарата следует прекратить.

Регулярное применение лекарственной жевательной резинки более 12 мес обычно не рекомендуется, но некоторым пациентам требуется более длительная терапия, чтобы возобновить курение.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Жевательную лекарственную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Пациент должен быть предупрежден, что если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у специалиста.

Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 мес после начала лечения. Если в течение 9 мес после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.

Не рекомендуется применять жевательные лекарственные резинки Никоретте ® более 12 мес. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную лекарственную резинку можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Применение в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте ®

Если не удается добиться отказа от курения только при применении жевательных лекарственных резинок или только пластыря, то жевательную лекарственную резинку Никоретте ® с дозировкой 2 мг также можно применять совместно с пластырем. В комплексе с пластырем жевательная лекарственная резинка Никоретте ® с дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии.

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) в комбинации с жевательной лекарственной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные лекарственные резинки по 2 мг/сут; обычно бывает достаточно 5-6 жевательных лекарственных резинок. Количество жевательных лекарственных резинок не должно превышать 15 штук/сут. Как правило, общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно.

Пластырь накладывают сразу после пробуждения утром и удаляют перед сном. Пластырь следует накладывать на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку.

Необходимо ежедневно менять место аппликации пластыря: не следует использовать одну и ту же область в течение 2 дней подряд.

После наложения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Отмена комбинированной терапии

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 ч (1 этап) на пластырь 15 мг/16 ч (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 ч (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных лекарственных резинок Никоретте ® с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных лекарственных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных лекарственных резинок Никоретте ® с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 мес после начала применения комбинированной терапии.

Период времени	Пластырь	Резинка ж евательная 2 мг
Начальная терапия
Первые 8 нед.	1 пластырь 25 мг/16 ч (1 этап) ежедневно	При необходимости. Рекомендуется 5-6 жевательных лекарственных резинок Никоретте ® дозировкой 2 мг/сут
Отмена — способ 1
Следующие 2 нед.	1 пластырь 15 мг/16 ч (2 этап) ежедневно	Продолжать применение жевательных лекарственных резинок Никоретте ® дозировкой 2 мг по необходимости
Следующие 2 нед.	1 пластырь 10 мг/16 ч (3 этап) ежедневно	Продолжать применение жевательных лекарственных резинок Никоретте ® дозировкой 2 мг по необходимости
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии	—	Постепенная отмена жевательных лекарственных резинок Никоретте ® дозировкой 2 мг
Отмена — способ 2
До 12 мес после начала применения комбинированной терапии	Постепенная отмена жевательных лекарственных резинок Никоретте ® дозировкой 2 мг

Подростки младше 18 лет

У пациентов в возрасте до 18 лет жевательная лекарственная резинка Никоретте ® может применяться только по рекомендации врача.

Не следует превышать указанную дозу препарата.

Пациент должен быть предупрежден о том, что необходимо носить жевательную лекарственную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если неожиданно захочется курить.

Побочное действие

Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.

В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.

При применении резинок жевательных лекарственных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Данные клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота*; часто — боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль*; часто — изменение вкуса, парестезия*.

Аллергические реакции: часто — реакции гиперчувствительности*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — икота, раздражение глотки; часто — чувство жжения в месте применения, утомляемость*.

Данные постмаркетинговых исследований

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения*, тахикардия*, гиперемия*, гипертензия*.

Со стороны органа зрения: неизвестно — нечеткость зрения, усиление слезотечения.

Нарушения психики: нечасто — необычные сновидения*.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — отрыжка, глоссит, отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта; редко — дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту; неизвестно — сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в челюсти; неизвестно — мышечное напряжение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*; неизвестно — эритема*.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница*; неизвестно — ангионевротический отек*, анафилактические реакции*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание*.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата.

С осторожностью и только после консультации с врачом следует применять препарат пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.

Применение жевательной лекарственной резинки Никоретте ® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без использования заместительной терапии никотиносодержащими препаратами. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

Никотин в небольших количествах выделяется с грудным молоком даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной лекарственной резинки Никоретте ® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную лекарственную резинку Никоретте ® следует применять сразу же после кормления.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение дозы инсулина.

Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми.

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной лекарственной резинки Никоретте ® . Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами не установлено.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы сходны с таковыми при остром отравлении никотином: тошнота, слюноотделение, боли в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость; при приеме высоких доз никотина — снижение АД, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.

Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу.

Лечение: следует немедленно прекратить прием никотина и начать симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ. При необходимости — ИВЛ и кислород.

Лекарственное взаимодействие

Четкого клинически значимого взаимодействия между никотинсодержащими препаратами для заместительной терапии и другими лекарственными средствами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению АД и ЧСС, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.

Источник