Рефлекторное действие лекарственных средств пример

20. Роль рефлекторных механизмов в действии лекарственных веществ. Препараты рефлекторного типа действия. Примеры.

Рефлекторное действие — непрямое действие лекарств, в механизме действия которых принимают участие рефлексы. В рефлекторном действии особую роль играют рефлексогенные зоны, которые содержат большое количество чувствительных нервных окончаний. Такие зоны находятся в слизистой оболочке ЖКТ, верхних дыхательных путях, на поверхности кожи, в сосудистой системе. Рефлекторное действие осуществляется на расстоянии вследствие возбуждения афферентных нервов. Примером рефлекторного действия служит влияние нашатырного спирта на дыхание. Скипидар, горчичники, банки, кроме местного, имеют и рефлекторное действие.

21. Побочное действие лекарственных веществ. Побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Примеры.

Побочные эффекты неаллергического происхождения:

• Сонливость, эйфория, ↑ тонуса.

1)первичные (прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат): тошнота, рвота, раздражение слизистых

2)вторичные (косвенно): гиповитаминоз

Аллергические реакции: лекарственные вещества в роли антигенов.

4 типа лекарственных аллергий:

1) немедленная (пенициллины, сульфаниламиды) – вовлечение IgЕ, антитела, связывающиеся с АГ на поверхности тучных клеток и вызывающие их дегрануляциюи выделение гистамина – крапивница, сосудистый отек, бронхоспазм, анафилактический шок

2) Цитолитический тип реакций. IgG и IgМ-антитела активируют систему комплемента, взаимодействуют с АГ на поверхности форменных элементов крови =>лизисциркулирующих клеток крови – гемолитическая анемия (метилдофа), тромбоцитопеническая пурпура (хинидин), агранулоцитоз (анальгин)

3) Иммунокомплексный тип реакций. IgМ, IgЕ и IgG образуют комплекс с АГ и комплементом, взаимодействующие с эндотелием сосудов и повреждающие его => сосудистый эндотелий =>сывороточная болезнь — крапивница, артралгия, артрит, лимаденопатия, лихорадка

4) Замедленный тип аллергических реакций. клеточные механизмы иммунитета – сенсибилизирующие Т-лимфоциты и макрофаги – контактный дерматит.

Идиосинкразия — болезненная реакция, возникающая у отдельных людей на раздражители, которые у большинства других не вызывают подобных явлений. В основе лежит или врождённая повышенная чувствительность ВНС к определенным раздражителям, или реакция, возникающая в организме в результате повторных слабых воздействий некоторых веществ, не способных вызывать в организме выработку антител. И. отличается от аллергии тем, что может развиваться и после первого контакта с непереносимым раздражителем.

22. Токсическое действие лекарственных веществ, его причины. Понятие о тератогенности и эмбриотоксичности.

В дозах, превышающих терапевтические, вещества вызывают токсические эффекты, которые проявляются в виде тех или иных серьёзных нарушений функций органов и систем (снижение слуха, вестибулярные расстройства, слепота в результате поражения зрительного нерва, выраженное нарушение проведения возбуждения по миокарду, поражение печени, кроветворения, угнетение центров продолговатого мозга и т.д.).

Кроме того возможно накопление токсических концентраций веществ в организме в результате нарушения из метаболизма (патология печени) или при замедленном их выведении (патология почек).

Лекарственные средства, применяемые во время беременности, могут оказать отрицательное влияние на эмбрион и плод.

Тератогенное действие — отрицательное действие лекарственных веществ на плод и эмбрион, приводящее к рождению детей с аномалиями. Наиболее опасное время беременности — первый триместр (3-8-я недели).

Эмбриотоксическое действие — неблагоприятное воздействие на эмбрион до 12 недель беременности, не связанное с нарушением органогенеза (не относится к тератогенному действию).

Фетотоксическое действие — неблагоприятное воздействие на эмбрион после 12 недель беременности, также не связанное с нарушением органогенеза.

Мутагенность — способность повреждать генетический аппарат клетки и вызывать мутации.

Канцерогенность – способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

Источник

Виды действия лекарственных средств

1. МЕСТНОЕ и РЕЗОРБТИВНОЕ.

МЕСТНОЕ действие лекарственных средств развивается в месте их применения. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.

РЕЗОРБТИВНОЕ действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа — мишени че­рез гистогематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в ре­зультате резорбтивного действия).

2. ПРЯМОЕ и НЕПРЯМОЕ (в части случаев рефлектор­ное действие).

Прямое действие лекарственных средств развивается не­посредственно в органе — мишени. Это действие может быть местным, например: местный анестетик лидокаин оказывает местный обезболивающий эффект, и резорбтивным, напри­мер, местный анестетик лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата, для того, чтобы лидокаин оказал лечебный эффект при желудочковых тахиаритмиях сердца, лидокаин должен всосаться в кровь и пройти гисто- гематические барьеры до очага аритмии в ткани сердца.

Непрямое действие можно рассмотреть на примере дей­ствия сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и др.). Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократи­мость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердеч­ный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким об­разом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стиму­ляцию сократимости миокарда.

Рефлекторное действие лекарственных средств развива­ется в том случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизи­стой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыха­тельного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания).

1. ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ и НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ.

Избирательное (элективное) действие лекарственных

средств осуществляется путем влияния на определенные ре­цепторы (например: празозин блокирует преимущественно Л1|-адренорецепторы) или ЛС могут накапливаться в опреде­ленном органе и оказывать присущий им эффект (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа). В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия ЛС, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побоч­ных реакций.

Неизбирательное действие препаратов, термин противо­положный избирательному эффекту (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).

1. ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ.

Обратимое действие ЛС обусловлено непрочностью хи­мических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами (водородные связи и др.; например: антихо- линэстеразное средство обратимого типа действия — прозерин). Необратимое действие наступает, когда с рецепторами или ферментами ЛС связывается прочно (ковалентные связи; например: антихолинэстеразное средство необратимого типа действия — армин). 5. ГЛАВНОЕ и ПОБОЧНОЕ.Главное действие ЛС — это эффект препарата, направлен­ный на лечение основного заболевания (например: доксазозин — альфа-1-адреноблокатор применяется для лечения ги­пертонической болезни). Побочное действие — это эффекты препарата не направленные на лечение основного заболева­ния. Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин при курсовом лечении гипертониче­ской болезни тормозит рост предстательной железы и норма­лизует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (на­пример: доксазозин может вызывать преходящую тахикар­дию при лечении гипертонической болезни, а также часто ре­гистрируют синдром отмены). АГОНИСТЫ — лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (асмопент) стимулирует р₂-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов. АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, блокирую­щие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердеч­ных сокращении). АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой «внутренней симпатомиметической активностью», то есть препарат, блокируя бета- адренорецепторы и препятствуя определенное время воздействию медиатора на эти рецепторы, оказывает и некоторое стимулирующее влияние на те же бета- адренорецепторы. Дозы лекарственных средств

Читайте также:  Народные средства от перхоти для подростков

Источник

Виды действия лекарств

1) МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ — действие вещества, возникающее на месте его приложения. Пример: использование местных анестетиков — внесение раствора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина при экстракции зуба. Этот термин (местное действие) несколько условен, так как истинно местное действие наблюдается крайне редко, в силу того, что так как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие.

2) РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда лекарственное вещество действует на путях рефлекса, то есть оно влияет на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соотвтетствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Препарат цититон (дыхательный аналептик) оказывает возбуждающее действие на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания. Другой пример — использование нашатырного спирта при обмороке (аммиак), рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры.

3) РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда действие вещества развивается после его всасывания (резорбция — всасывание; лат. — resorbeo — поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры. Если вещество взаимодействует только с функционально одноз начными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Так, некоторые курареподобные вещества (миорелаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата празозина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-один адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артериального давления. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору, что определяется наличием в молекуле этих веществ определенных функциональных группировок и общей структурной организацией вещества, наиболее адекватной для взаимодействия с данными рецепторами, то есть КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬЮ.

Общая характеристика действия лекарственных средств на организм

Несмотря на обилие лекарственных средств, все имзенения, вызывавемые ими в организме, имеют определенную общность и однотипность. Исходя из понятия нормы реакции, различают 5 типов изменений, вызываемых фармакологическими средствами (Н. В. Вершинин):

1) тонизирование (повышение функции до нормы);

2) возбуждение (повышение функции сверх нормы);

3) успокаивающее действие (седативное), то есть понижение повышенной функции до нормы;

4) угнетение (снижение функции ниже нормы);

5) паралич (прекращение функции). Сумма тонизирующего и возбуждающего эффектов называется рующим действием.

Основные эффекты лекарств

Прежде всего, различают:

1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;

2) биохимические (повышение уровня ферментов в крови, глюкозы и т. д. ). Кроме того, выделяют ОСНОВНЫЕ (или главные) и

НЕОСНОВНЫЕ (второстепенные) эффекты лекарств. ОСНОВНОЙ ЭФФЕКТ — это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного (анальгетики — для обезболивающего эффекта, гипотензивные — для снижения АД и т. п. ).

НЕОСНОВНЫЕ, или неглавные эффекты, дополнительные иначе, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (анальгетики ненаркотические — помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т. п. ). Среди неосновных эффектов могут быть ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ( или ПОБОЧНЫЕ ) эффекты.

Читайте также:  Какое есть народное средств от крапивницы

Пример. Атропин — расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в АВузле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

Источник

20. Роль рефлекторных механизмов в действии лекарственных веществ. Препараты рефлекторного типа действия. Примеры.

Рефлекторное действие — непрямое действие лекарств, в механизме действия которых принимают участие рефлексы. В рефлекторном действии особую роль играют рефлексогенные зоны, которые содержат большое количество чувствительных нервных окончаний. Такие зоны находятся в слизистой оболочке ЖКТ, верхних дыхательных путях, на поверхности кожи, в сосудистой системе. Рефлекторное действие осуществляется на расстоянии вследствие возбуждения афферентных нервов. Примером рефлекторного действия служит влияние нашатырного спирта на дыхание. Скипидар, горчичники, банки, кроме местного, имеют и рефлекторное действие.

21. Побочное действие лекарственных веществ. Побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Примеры.

Побочные эффекты неаллергического происхождения:

• Сонливость, эйфория, ↑ тонуса.

1)первичные (прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат): тошнота, рвота, раздражение слизистых

2)вторичные (косвенно): гиповитаминоз

Аллергические реакции: лекарственные вещества в роли антигенов.

4 типа лекарственных аллергий:

1) немедленная (пенициллины, сульфаниламиды) – вовлечение IgЕ, антитела, связывающиеся с АГ на поверхности тучных клеток и вызывающие их дегрануляциюи выделение гистамина – крапивница, сосудистый отек, бронхоспазм, анафилактический шок

2) Цитолитический тип реакций. IgG и IgМ-антитела активируют систему комплемента, взаимодействуют с АГ на поверхности форменных элементов крови =>лизисциркулирующих клеток крови – гемолитическая анемия (метилдофа), тромбоцитопеническая пурпура (хинидин), агранулоцитоз (анальгин)

3) Иммунокомплексный тип реакций. IgМ, IgЕ и IgG образуют комплекс с АГ и комплементом, взаимодействующие с эндотелием сосудов и повреждающие его => сосудистый эндотелий =>сывороточная болезнь — крапивница, артралгия, артрит, лимаденопатия, лихорадка

4) Замедленный тип аллергических реакций. клеточные механизмы иммунитета – сенсибилизирующие Т-лимфоциты и макрофаги – контактный дерматит.

Идиосинкразия — болезненная реакция, возникающая у отдельных людей на раздражители, которые у большинства других не вызывают подобных явлений. В основе лежит или врождённая повышенная чувствительность ВНС к определенным раздражителям, или реакция, возникающая в организме в результате повторных слабых воздействий некоторых веществ, не способных вызывать в организме выработку антител. И. отличается от аллергии тем, что может развиваться и после первого контакта с непереносимым раздражителем.

22. Токсическое действие лекарственных веществ, его причины. Понятие о тератогенности и эмбриотоксичности.

В дозах, превышающих терапевтические, вещества вызывают токсические эффекты, которые проявляются в виде тех или иных серьёзных нарушений функций органов и систем (снижение слуха, вестибулярные расстройства, слепота в результате поражения зрительного нерва, выраженное нарушение проведения возбуждения по миокарду, поражение печени, кроветворения, угнетение центров продолговатого мозга и т.д.).

Кроме того возможно накопление токсических концентраций веществ в организме в результате нарушения из метаболизма (патология печени) или при замедленном их выведении (патология почек).

Лекарственные средства, применяемые во время беременности, могут оказать отрицательное влияние на эмбрион и плод.

Тератогенное действие — отрицательное действие лекарственных веществ на плод и эмбрион, приводящее к рождению детей с аномалиями. Наиболее опасное время беременности — первый триместр (3-8-я недели).

Эмбриотоксическое действие — неблагоприятное воздействие на эмбрион до 12 недель беременности, не связанное с нарушением органогенеза (не относится к тератогенному действию).

Фетотоксическое действие — неблагоприятное воздействие на эмбрион после 12 недель беременности, также не связанное с нарушением органогенеза.

Мутагенность — способность повреждать генетический аппарат клетки и вызывать мутации.

Канцерогенность – способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.

Источник