Разработка лекарственной формы это

Разработка лекарственного средства начинается с синтеза новых химических соединений. Вещества со сложной структурой можно получить из различных иа очников, например растений (сердечные гликозиды), тканей животных (гепарин), микробных культур (бензилпенициллин), культур человеческих клеток (урокиназа), или посредством генно-инженерных технологий (человеческий инсулин).

Чем больше ясности во взаимоотношениях структуры и активности, тем более направленным оказывается поиск новых веществ.

а) Доклинические испытания дают информацию о биологических эффектах новых веществ. Начальный скрининг может включать биохимические и фармакологические исследования (анализ связывания с рецептором) или эксперименты на культурах клеток, изолированных клетках и изолированных органах.

Поскольку эти модели не способны воспроизвести сложные биологические процессы, происходящие в интактных организмах, любое потенциальное лекарственное средство необходимо проверить на животных. Только эксперименты на животных позволяют выяснить, возникаютли желаемые эффекты при дозах, не вызывающих токсичности или сопровождающихся слабой токсичностью. Цель токсикологических исследований заключается в том, чтобы оценить:
1) токсичность, обусловленную кратковременным или длительным приемом;
2) генетические повреждения (генотоксичность, мутагенез);
3) развитие опухолей (канцерогенность);
4) возникновение врожденных дефектов (тератогенность).

В экспериментах на животных также оценивают всасывание, распределение, метаболизм и элиминацию (фармакокинетика) изучаемых веществ. На уровне доклинического изучение лишь у малой части новых веществ обнаруживается потенциал для применения у человека.

Фармацевтическиетехнологии предлагают методы изготовления лекарственных форм.

б) Клинические испытания начинаются с исследований I фазы, в которых участвуют здоровые лица; цель этих исследований — определить, будут ли эффекты, наблюдаемые у животных, также возникать у людей. Кроме того, на данном этапе определяется дозозависимость клинических эффектов.

Во II фазе потенциальные лекарственные средства сначала проверяют на отобранных пациентах на терапевтическую эффективность при заболевании, для лечения которого эти препараты предназначались. Если полезное действие очевидно, а частота побочных эффектов приемлема, начинается III фаза, в которой участвует более крупная группа пациентов, у которых новое средство сравнивают с традиционными методами лечения сточки зрения терапевтического результата.

Как форма экспериментов на людях, эти клинические исследования подвергаются анализу и одобрению этическими комитетами медицинских учреждений в соответствии с международными правилами проведения (Хельсинкской, Токийской и Венецианской декларациями). Во время клинических исследований выясняется, что многие вещества нельзя использовать. Как правило, в конце концов примерно из 10 000 вновь синтезированных веществ остается только одно.

в) Решение зарегистрировать новое лекарственное средство выносится национальным регуляторным органом (Food and Drug Administration в США, Health Protection Branch Drugs Directorate в Канаде, комиссией ЕС вместе с European Medicines Agency в Великобритании), которому производители должны подавать регистрационные документы.

Заявители должны документально подтвердить результатами соответствующих испытаний (доклинических и клинических), что критерии эффективности и безопасности удовлетворены и что лекарственные формы продукта (таблетки, капсулы и т. д.) соответствуют всем стандартам контроля качества.

После регистрации новое лекарственное средство может продаваться под торговым названием, оно должно быть доступным, выписываться врачами и отпускаться фармацевтами. В это время наблюдение продолжается в форме постмаркетинговых исследований (IV фаза клинических исследований)

г) Фармакологический надзор — действия, направленные на то, чтобы выявлять и устранять связанные с препаратом риски во время проведения клинических исследований и последующего его выхода на рынок. Фармаконадзор включает отчеты о предполагаемых случаях нежелательных реакций, направляемые в национальные регуляторные органы.

На основе длительного опыта применения можно правильно оценить соотношение риска и пользы и, следовательно, терапевтическую ценность нового лекарственного средства. Если новый препарат имеет небольшое преимущество перед существующими, необходимо принимать во внимание соотношение затрат и пользы от применения лекарственного средства.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Разработка лекарственных форм

Фармацевтическая разработка – это комплексные экспериментальные исследования, в рамках которых осуществляется обоснов ание состава, этапов технологического процесса, условий производства для дальнейшего включения этой информации в регистрационное досье. Мы разрабатываем различные лекарственные формы: таблетки, порошки, капсулы, суппозитории, мази, растворы для парентерального применения, спреи.

Этапы фармацевтической разработки:

Информационная проработка по теме научно-исследовательской работы.
Преформуляционные исследования (изучение физико-химических и технологических свойств активной фармацевтической субстанции (АФС); изучение стабильности АФС в условиях стресс-тестов; разработка и валидация методик количественного определения; выбор вспомогательных веществ).
Фармацевтическая разработка (изучение совместимости субстанции в составе комбинаций со вспомогательными веществами; разработка состава и технологии готовой лекарственной формы (ГЛФ); выбор первичной упаковки; подготовка лабораторного регламента).
Наработка ГЛФ для подтверждения фармацевтической разработки, проведения аналитических исследований, изучения стабильности и проведения доклинических исследований.
Изучение стабильности АФС и ГЛФ (долгосрочные, промежуточные и ускоренные исследования стабильности).
Составление нормативного документа (НД) на АФС и ГЛФ.

Дополнительная информация в брошюре

Источник

Технология изготовления лекарственных форм

Вы будете перенаправлены на Автор24

Сущность и задачи технологии изготовления лекарственных форм

Лекарственная форма – это конкретная форма, удобная для применения, которая придается лекарственному средству с целью достижения максимального терапевтического эффекта его применения, а также нивелирования развития возможных неблагоприятных побочных явлений.

Технология изготовления лекарственных форм (сокращенно ТИЛФ) – это раздел комплексной науки фармации, который изучает теоретические основы, а также разрабатывает и усовершенствует методы изготовления лекарственных форм на практике.

Задачи технологии изготовления лекарственных форм:

Разработка и усовершенствование методов создания лекарственных форм, которые будут высокоэффективны, безопасны в применении, наименее токсичны и которые будут соответствовать всем установленным требованиям и стандартам, предъявляемым к лекарственным формам.
Разработка лекарственных форм, которые будут способствовать пролонгированию (продлению) действия заключенных в них препаратов.
Разработка способов увеличения производства уже разработанных лекарственных форм.
Разработка и наращивание выпуска специальных геронтологических и детских лекарственных форм.
Усовершенствование уже имеющихся и разработка новых технологий изготовления лекарственных форм.
Разработка и внедрение безотходного производства в практику.
Увеличение темпов выпуска лекарственных препаратов для тяжелых больных.
Разработка и усовершенствование методов работы в системе хозяйствования.

Классификация лекарственных форм

Лекарственные формы по способу введения в организм можно разделить на:

пероральные;
парентеральные;
местные;
сублингвальные;
полостные.

Готовые работы на аналогичную тему

По агрегатному состоянию лекарственные формы подразделяют на:

твёрдые (порошки, таблетки, капсулы, драже и др.);
жидкие (растворы, суспензии, эмульсии и др.);
газообразные (аэрозоли);
мягкие (мази, пасты, линименты и др.).

Технологии изготовления некоторых отдельных лекарственных форм

Общим моментом в технологических процессах изготовления всех лекарственных форм является непосредственно оформление той или иной лекарственной формы к отпуску для реализации и упаковка.

При оформлении лекарственных форм используются следующие основные этикетки: «наружные», «внутренние», «порошки», «растворы для инъекций», «микстуры», «глазные капли и мази».

Маркировка дополнительными этикетками будет зависеть от физико-химических свойств входящих в состав лекарственных веществ: «хранить в прохладном месте», «хранить в защищённом от света месте», «перед употреблением взбалтывать», «обращаться с осторожностью», «яд», «детское».

Порошки- это твердая лекарственная форма, используемая для наружного и внутреннего применения, главным свойством которой является сыпучесть.

Этапы приготовления порошков: подбор посуды (ступки необходимого размера), измельчение (с целью добиться минимальной дисперсности, и, соответственно, более высокой биодоступности, и для обеспечения лучшей смешиваемости), непосредственно смешивание, дозирование, упаковка, оформление.

Растворы – это жидкая лекарственная форма, которая представляет собой абсолютно однородную, полностью прозрачную субстанцию, состоящую из одного или нескольких лекарственных веществ, растворенных в какой-либо жидкости. Такие растворы называются истинными.

Этапы приготовления истинных растворов: проверка доз лекарственных веществ, определение общего объема раствора, определение максимальной концентрации (для однокомпонентных растворов), отмеривание в подставку растворителя, далее отвешивание растворяемого вещества, процеживание, упаковка, оформление этикетками, отпуск.

Суспензии (или взвеси) – это жидкие лекарственные формы, в которых в растворителе (масле, воде, глицерине и т.д.) во взвешенном состоянии находятся твердые мелкораздробленные нерастворимые лекарственные вещества.

В случае если концентрация твёрдого вещества в суспензии менее 3%, она изготавливается массообъёмным методом. Если же концентрация твердого вещества составляет 3% и более, то суспензия готовится весовым методом (по массе).

Настои и отвары – это жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые путем нагревания на водяной бане.

Если в приготовлении используются мягкие части растений (листья, стебли, трава, цветки, плоды, ягоды), то получаются настои, а если в ход идут твёрдые части растения (корни, кора, корневища), то готовятся отвары.

Этапы приготовления водных извлечений: подготовка лекарственного растительного сырья (высушивание), измельчение до необходимой степени, извлечение при температуре 100 градусов (настаивание), охлаждение. В последних двух этапах требуется периодическое помешивание с целью увеличения скорости диффузии, в результате чего лучше извлекаются действующие вещества.

Мази – это мягкие лекарственные формы, используемые для наружного применения и содержащие в своем составе до 25% порошкообразных веществ.

Если вещество хорошо растворяется в основе мази, то их помещают на водяную баню, перемешивают и охлаждают (для пахучих и летучих веществ крайне важно соблюдение температурного режима, она должна быть строго не выше 40 градусов). В итоге получается мазь-раствор.

Если лекарственное вещество хорошо растворяется в воде, то сначала его растворяют в минимально возможном количестве воды и далее уже смешивают с основой. Как итог — мазь-эмульсия.

В случае, если лекарственное вещество не растворяется ни в основе мази, ни в воде, то его вводят в состав мази по типу суспензии. Получается мазь-суспензия.

Капли – разновидность жидкой лекарственной формы, которая может использоваться как для наружного, так и для внутреннего применения.

Для приготовления капель используется массообъемный способ и метод «Двойного цилиндра», при котором необходимое количество лекарственного вещества растворяют в половине объёма растворителя. Далее полученный раствор процеживается через четырехслойную марлю, промытую под чистой водой, а затем через нее же (марлевую салфетку) процеживается чистый растворитель.

Источник

Теоретическое занятие Технология лекарственных форм. Термины. Классификация лекарственных форм
методическая разработка

Разработка теоретического занятия «Технология лекарственных форм. Термины. Классификация лекарственных форм» специальности 33.02.01 Фармация

Скачать:

Вложение	Размер
1._tilf_kak_nauka.doc	66 КБ

Предварительный просмотр:

Министерство здравоохранения Амурской области

Государственное бюджетное образовательное учреждение среднего специального образования

Амурский медицинский колледж

теоретического занятия для преподавателя

Тема: « Технология изготовления лекарственных форм как наука. Термины. Классификация лекарственных форм. Понятие биофармации.»

Междисциплинарный курс: «Технология изготовления лекарственных форм»

П.М. 02. « Изготовление лекарственных форм и проведение обязательных видов внутриаптечного контроля»

Специальность: 060301 «Фармация»

Составлена: Суховой Л.П.,

Тема № 1: Технология изготовления лекарственных форм как наука. Термины. Классификация лекарственных форм. Понятие биофармации.

Время занятия: 90 минут.

Вид занятия: теоретическое

Тип занятия: урок передачи и усвоения новых знаний

— Сформировать у студентов понятие о технологии изготовления лекарственных форм

— Познакомить с основными фармацевтическими терминами и понятиями

— Познакомить с классификацией лекарственных форм

— Дать представление о биофармации и ее значении в технологии изготовления лекарственных форм

— Развивать способность к мышлению, логике

— Воспитывать организованность, внимательность

Место проведения: кабинет технологии изготовления лекарственных форм

— методическая разработка теоретического занятия для преподавателя

Студенты должны знать :

— цели и задачи технологии изготовления лекарственных форм

— основные термины и понятия технологии изготовления лекарственных форм

— классификацию лекарственных форм

— фармацевтические факторы, влияющие на эффективность лекарственных форм

Студенты должны уметь :

— формулировать определение технологии изготовления лекарственных форм

— формулировать определения основных терминов и понятий и понимать их различие

— классифицировать лекарственные формы

— формулировать понятие биофармации

В результате обучения студент должен овладеть общими компетенциями :

— ОК.1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии

— ОК.2. Организовывать собственную деятельность

— ОК.5. Использовать информационно-коммуникационные технологии в профессиональной деятельности

— ОК.6.Уметь работать в коллективе

Студент должен овладеть профессиональными компетенциями :

— ПК.2.1. Изготавливать лекарственные формы по рецептам

— ПК.2.3. Владеть обязательными видами внутриаптечного контроля лекарственных средств

— ПК.2.4. Соблюдать правила санитарно-гигиенического режима, охраны труда, техники безопасности и противопожарной безопасности

— ПК.2.5. Оформлять документы первичного учета

Погорелов В.И. Фармацевтическая технология. Феникс. 2002г.
Краснюк И.И., Михайлова Г.В. Фармацевтическая технология. М. 2004г.

I. Организационный момент — 5 мин.

II. Изучение нового материала- 75мин.

III. Закрепление – 5мин.

IV. Задание на дом — 5мин.

I . Организационный момент . Преподаватель отмечает отсутствующих, опоздавших студентов, готовность аудитории к занятию. Сообщает тему и план занятия:

1. Понятие о фармации

2. Технология изготовления лекарственных форм как наука, задачи, проблемы

3. Основные термины и понятия

4. Классификация лекарственных форм

5. Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм

II Изучение нового материала. Преподаватель излагает новый материал, отмечая значение данной темы в практической деятельности фармацевта (приложение № 1)

III. Закрепление изученного материала : С целью актуализации опорных моментов темы, выяснения усвоения нового материала преподаватель проводит фронтальный опрос (приложение № 2)

IV. Задание на дом : Преподаватель обращает внимание студентов на основные вопросы, необходимые для повторения к следующему занятию (приложение № 3)

Содержание нового материала:

Фармация (лекарствоведение) – система научных знаний и практической деятельности, направленной на изыскание, изготовление, стандартизацию, хранение и отпуск лекарственных средств.

Отсюда и название «фармацевт» — аптечный работник с фармацевтическим образованием. В 1995г. Фармацевтическая ассоциация России приняла «Этический кодекс российского фармацевта». Согласно этому документу, главная цель профессиональной деятельности фармацевтов – всегда помнить об ответственности сохранять человеческую жизнь.

Технология изготовления лекарственных форм является частью фармацевтической науки, ее завершающим этапом.

Технология изготовления лекарственных форм (далее ТИЛФ) – это наука, изучающая теоретические основы технологических процессов получения, переработки лекарственных средств в лечебные, профилактические, реабилитационные, диагностические препараты в виде разных лекарственных форм и терапевтических систем.

Если говорить коротко, ТИЛФ занимается изготовлением лекарственных форм.

Основными задачами ТИЛФ являются высококачественное изготовление и отпуск лекарственных препаратов. Как и в любой науке, здесь присутствуют свои проблемы:

разработка теоретических обоснований существующих методов изготовления лекарственных форм
совершенствование старых способов изготовления и новых на основании современных достижений смежных наук
создание новых лекарственных форм, в которых максимально проявляется терапевтический эффект, минимально побочное действие и которые удобны при приеме больными

Основными путями решения этих проблем являются механизация производства, расширение ассортимента высококачественных веществ, концентратов, введение новых методов оценки качества лекарственных форм, использование совершенных упаковочных материалов. Реализация этих проблем позволяет значительно повысить качество лекарственных препаратов и тем самым уровень лекарственного лечения.

ТИЛФ тесно связана с другими фармацевтическими науками – фармакологией (правила выписывания рецептов), фармакогнозией (изучение лекарственных растений), контролем качества лекарственных средств (изучение свойств лекарственных веществ), организацией деятельности аптек (хранение препаратов). Не зная положений этих и ряда других наук невозможно правильно приготовить лекарственную форму.

Терминология ТИЛФ складывается из названий лекарственных форм и галеновых препаратов, а также обозначения производственных операций и аппаратов. Сам термин «Технология» происходит от греч. Tehne- мастерство, умение, и logos- учение, наука, и означает совокупность методов обработки, изготовления, изменения состояния свойств, формы сырья или материала, осуществляющихся в процессе производства. Основными, базовыми понятиями ТИЛФ являются фармакологическое средство, лекарственное вещество, лекарственное средство, лекарственная форма и лекарственный препарат. Чем же отличаются эти термины друг от друга? На первый взгляд, это одно и тоже, однако разница этих определений существует.

Фармакологическое средство — это вещество или смесь веществ с установленной фармакологической активностью, являющиеся объектом клинических испытаний.

Лекарственное вещество – лекарственное средство, представляющее собой индивидуальное химическое или биологическое вещество (анальгин).

Лекарственное средство — фармакологическое средство, разрешенное для применения с целью лечения, предупреждения или диагностики заболеваний. В статье 4 ФЗ о лекарственных средствах дается иное, более полное определение лекарственного средства – это вещество, применяемое для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, органов, тканей человека или животных, растений, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий.

Лекарственная форма – это придаваемое лекарственному средству удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый терапевтический эффект. Лекарственных форм большое количество – это растворы, порошки, мази, таблетки и т.д.

Лекарственный препарат- это лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы.

Иногда трудно провести резкую грань между этими понятиями, но я попробую объяснить разницу между ними на примере: Вот представьте — химики придумали новое вещество и им надо определить, обладает ли оно лечебными свойствами, есть ли побочные эффекты и т.д. Это вещество отдается в лабораторию, где оно проходит различные испытания. На данном этапе это будет фармакологическое средство. Далее, после всех испытаний определили, что данное вещество можно применять в медицине. Делают заключение об этом, так появляется лекарственное вещество. Затем оно поступает в аптеки, на фармацевтические производства в своем нативном (природном) состоянии (жидком, твердом, мягком и т.д.) и хранится в определенной таре. В данном случае это будет лекарственное средство, т.к. оно больным не отпускается, а лишь используется для изготовления лекарственных форм. Например, в аптеку поступил анальгин в виде порошка (лекарственное средство), если его определенное количество растворить в определенном объеме воды, мы получим что? Правильно, лекарственную форму – раствор. Так вот когда мы этот раствор поместим во флакон, укупорим, оформим надлежащим образом – получим в итоге лекарственный препарат- раствор анальгина определенной концентрации, т.е. продукт, готовый к отпуску больному.

Кроме этих понятий, в фармацевтической терминологии существуют и другие термины:

Лекарственное растительное сырье- растительное сырье, разрешенное для медицинского применения.

Вспомогательное вещество – дополнительное вещество, необходимое для приготовления лекарственного препарата в готовой лекарственной форме.

С ильнодействующее лекарственное средство – лекарственное средство сп.Б, назначение, применение, дозирование и хранение которых должно проводиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями.

Ядовитое вещество – входящее в сп.А, назначение, применение, дозирование и хранение которых должно проводиться с особой осторожностью . В этот список входят и наркотические вещества.

Классификация лекарственных форм позволяет заранее определить оптимальную схему изготовления лекарственной формы. В настоящее время существует несколько систем классификации лекарственных форм:

По агрегатному состоянию:

А. твердые (таблетки, порошки, драже, сборы и т.д.)

Б. мягкие (мази, линименты, пасты, глазные пленки)

В. жидкие (капли, микстуры, полоскания и др.)

Г. газообразные (аэрозоли, пары, газы)

2. По способу применения:

А. энтеральные (через пищеварительный тракт):

— через рот (перрорально)

— под язык (сублингвально)

— через прямую кишку (ректально)

Б. парентеральные (минуя пищеварительный тракт):

— нанесения на кожу

— нанесения на слизистые оболочки глаз, носа

— введения в слуховой проход

3. По признаку дозирования:

А. дозированные (таблетки, порошки и др.)

Б. недозированные (растворы, суспензии, эмульсии)

4. На основе строения дисперсной системы:

А. свободнодисперсные системы- частицы не связаны друг с другом, обладают свойством сыпучести (порошки, растворы)

Б. связнодисперсные – частицы фазы не смещаются (таблетки, драже)

Дисперсная система – физико-химическая система, в которой измельченное вещество (дисперсная фаза) распределено в массе другого вещества (дисперсионной среде). Например, если сахар добавлять в воду, сахар будет дисперсной фазой, а вода -дисперсионной средой.

Биофармация – раздел фармацевтической науки, изучающий взаимосвязь между физико-химическими свойствами лекарственных веществ в конкретной лекарственной форме и их фармацевтическим действием. Основной задачей биофармации является максимальное повышение эффективности лекарственных веществ и снижение до минимума их возможного нежелательного действия на организм.

Равные количества одного и того же вещества в одних и тех же лекарственных формах, но отличающихся методом изготовления или используемыми вспомогательными веществами, могут оказывать различный терапевтический эффект. В ходе исследований было выяснено, что на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов особое влияние оказывают (сл. 20) фармацевтические факторы :

физическое состояние лекарственного вещества ( размер частиц, форма кристаллов и др.) – при тонком измельчении лекарственные вещества легче смешиваются, лучше растворяются, быстрее и полнее участвуют в химических процессах и т.д.
химическая природа вещества — т.е. является ли это вещество кислотой, солью, основанием и т.д. Обычно химическая природа лекарственных веществ регламентируется прописью рецепта.
вспомогательные вещества — их природа, количество, физическое состояние. Надо заметить, что кроме того, что они присутствуют в каждом лекарственном препарате, они сами обладают определенными свойствами, которые в разных условиях могут проявляться по-разному. Они не являются индифферентными (химически и фармакологически нейтральными) и всегда так или иначе воздействуют на высвобождение лекарственного вещества из лекарственной формы. Поэтому в каждом конкретном случае выбор вспомогательного материала должен быть индивидуальным по отношению к лекарственному веществу (привести примеры).Требования, предъявляемые к вспомогательным веществам: они должны быть биологически безвредны, не должны изменять биологическую доступность лекарственного вещества, не должны оказывать аллергирующего и токсического действия, влиять на вкус, цвет и запах лекарственного средства и т.д.
вид лекарственной формы и пути ее введения — правильный выбор лекарственной формы обеспечивает оптимальное действие лекарственного вещества, а правильное введение лекарственного вещества в лекарственную форму зависит от знания фармацевтом физико-химических свойств лекарственных веществ.
фармацевтическая технология — технологические процессы при производстве лекарственных препаратов могут существенно влиять на реакцию комплексообразования. Особенно важным в этом отношении являются стадии растворения, фильтрования, смешивания и некоторые др., при которых происходит изменение агрегатного состояния лекарственного и вспомогательного вещества. А это во многом определяет стабильность лекарственного вещества, его всасывание.

Для объективной оценки степени влияния каждого фармацевтического фактора проводится оценка биологической доступности.

Биологическая доступность- определяется долей всосавшегося в кровь лекарственного вещества от общего содержания его в соответствующей лекарственной форме, скоростью его появления в кровеносном русле, продолжительностью нахождения его определенной концентрации в организме.

Источник

Разработка лекарственной формы это