Расчет дозы препаратов лекарственных средств

15. Доза. Виды доз. Единицы дозирования лекарственных средств. Цели дозирования лекарств, способы и варианты введения, интервал введения.

Действие ЛС на организм в большей степени определяется их дозой.

Доза — количество вещества, введенное в организм за один прием; выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

а) разовая доза – количество вещества на один прием

б) суточная доза — количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов

в) курсовая доза — общее количество препарата на курс лечения

г) терапевтические дозы — дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы – дозы ЛВ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) загрузочная (вводная) доза – кол-во вводимого ЛС, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрации: ВД = (Css * Vd)/F

ж) поддерживающая доза – систематически вводимое количество ЛС, которое компенсирует потери ЛС с клиренсом: ПД = (Css * Cl * T)/F

Единицы дозирования ЛС:

1) в граммах или долях грамма ЛС

2) количество ЛС в расчете на 1 кг массы тела (например, 1 мг/кг) или на единицу поверхности тела (например, 1 мг/м 2 )

Цели дозирования ЛС:

1) определить количество ЛС, необходимое для того, чтобы вызвать нужный терапевтический эффект с определенной длительностью

2) избежать явлений интоксикации и побочных эффектов при введении ЛС

Способы введения ЛС: 1) энтерально 2) парентерально (см. в. 5)

Варианты введения ЛС:

а) непрерывный (путем длительных внутрисосудистых инфузий ЛС капельно или через автоматические дозаторы). При непрерывном введении ЛС его концентрация в организме изменяется плавно и не подвергается значительным колебаниям

б) прерывистое введение (инъекционным или неинъекционным способами) — введение лекарства через определенные промежутки времени (интервалы дозирования). При прерывистом введении ЛС его концентрация в организме непрерывно колеблется. После приема определенной дозы она вначале повышается, а затем постепенно снижается, достигая минимальных значений перед очередным введением лекарства. Колебания концентрации тем значительнее, чем больше вводимая доза лекарства и интервал между введениями.

Интервал введения – интервал между вводимыми дозами, обеспечивающий поддержание терапевтической концентрации вещества в крови.

16. Введение лекарств с постоянной скоростью. Кинетика концентрации препарата в крови. Стационарная концентрация препарата в крови (Css), время ее достижения, расчет и управление ею.

Особенность введения ЛС с постоянной скоростью — плавное изменение его концентрации в крови при введении, при этом:

1) время достижения стационарной концентрации лекарства составляет 4-5t_½ и не зависит от скорости инфузии (величины вводимой дозы)

2) при увеличении скорости инфузии (вводимой дозы) величина С_SS также увеличивается в пропорциональное число раз

3) элиминация лекарства из организма после прекращения инфузии занимает 4-5t_½.

Сss – равновесная стационарная концентрация – концентрация ЛС, достигаемая при скорости введения равной скорости выведения, поэтому:

(из определения клиренса)

За каждый последующий период полувыведения концентрация ЛС прирастает на половину от оставшейся концентрации. Все ЛС, подчиняющиеся закону элиминации первого порядка, будут достигать Css через 4-5 периодов полувыведения.

Подходы к управлению уровнем Сss: изменить вводимую дозу ЛС или интервал введения

17. Прерывистое введение лекарств. Кинетика концентрации препарата в крови, терапевтический и токсический диапазон концентраций. Расчет стационарной концентрации (C _ss), границ ее колебаний и управление ею. Адекватный интервал введения дискретных доз.

Колебания концентрации ЛС в плазме крови:1 — при постоянном внутривенном капельном введении; 2 —при дробном введении той же суточной дозы с интервалом 8 ч;3 — при введении суточной дозы с интервалом 24 ч.

Прерывистое введение ЛС – введение определенного количества ЛС через некоторые промежутки времени.

Равновесная стационарная концентрация достигается через 4-5 периодов полуэлиминации, время ее достижения не зависит от дозы (в начале, когда уровень концентрации ЛС невысок, скорость его элиминации также невысока; по мере увеличения количества вещества в организме нарастает и скорость его элиминации, поэтому рано или поздно наступит такой момент, когда возросшая скорость элиминации уравновесит вводимую дозу ЛС и дальнейший рост концентрации прекратиться)

,Css прямо пропорциональна дозе ЛС и обратно пропорциональна интервалу введения и клиренсу ЛС.

Границы колебаний Css: ; C_ss min = C_ss max × (1 – эл. фр.). Колебания концентрации ЛС пропорциональны T/t_1/2.

Терапевтический диапазон (коридор безопасности, терапевтическое окно) – это интервал концентраций от минимальной терапевтической до вызывающей появление первых признаков побочных действий.

Токсический диапазон – интервал концентрации от высшей терапевтической до смертельной.

Адекватный режим введения дискретных доз: такой режим введения, при котором флюктуация концентрации препарата в крови укладывается в терапевтический диапазон. Для определения адекватного режима введения ЛС необходимо рассчитать. Разница между Css max и Css min при этом не должна превысить 2Css.

Размах колебаний Css прямо пропорционален дозе ЛС и обратно пропорционален интервалу его введения.

1. Изменить дозу ЛС: при увеличении дозы ЛС диапазон колебаний его Css пропорционально увеличивается

2. Изменить интервал введения ЛС: при увеличении интервала введения ЛС диапазон колебаний его Css пропорционально уменьшается

3. Одновременно изменить дозу и интервал введения

Источник

Дозы лекарственных средств

1. Разовая — количество препарата на один прием;

2. Суточная — количество препарата, применяемое в тече­ние суток;

3. Курсовая — количество препарата, применяемое в тече­ние курса лечения определенного заболевания (например, для лечения гипертонической болезни 1 стадии в течение 1,5-2 месяцев применяют эналаприл);

4. Ударная (как правило, начальная разовая доза в 2 раза превышает последующие, наиболее характерно при назначении сульфаниламидных препаратов и сердечных гликозидов);

1. Минимальная (пороговая) — доза препарата, при кото­рой начинает проявляться терапевтический (лечебный) эффект;
2. Средняя терапевтическая доза — доза лекарственного средства, которая наиболее часто применяется при лече­нии конкретного заболевания конкретным врачом в кон­кретный период времени. Например, средняя терапевти­ческая доза пенициллина в середине 70-х годов 20-го столетия составляла 100 тысяч единиц на 1 инъекцию, а в настоящее время применяют минимум 500 тысяч единиц на одну инъекцию;
3. Максимальная — доза лекарственного средства, которая проявляет терапевтическую активность, но при Назначе­нии которой, еще не проявляется токсический эффект;
4. Токсическая — доза лекарственного средства, при назна­чении которой выявляется токсический эффект.
5. Летальная доза — доза лекарственного средства, при на­значении которой наступает смертельный исход. Нахож­дение летальной дозы используется в экспериментальной фармакологии для определения токсичности препаратов. Обычно, для определения токсичности определяют ЛД — 50, доза препарата, которая вызывает гибель 50% живот­ных (мыши, крысы и др.).

Лекарственные средства дозируются:

• В весовых ед. (г, мг, мкг на 1 кг; на 1 м.кв );
• В объемных ед. (мл, капли и др.);
  • В единицах активности (ME — международные еди­ницы, ЛЕД — лягушачьи единицы действия).

Концентрация — количество ЛC в определенном объеме.

Например, 5 и 40% растворы глюкозы оказывают разный эф­фект на организм. 5% раствор глюкозы — физиологический раствор; 40% раствор глюкозы — гипертонический, оказывает выраженный диуретический эффект.

В настоящее время есть несколько способов расчета доз для пациентов, особенно детей:

1. По массе тела; исходно считают, что средняя терапевтиче­ская доза рассчитана на человека с весом в 70 кг. Зная вес ребенка можно рассчитать его разовую или курсовую до­зу. Например: разовая средняя терапевтическая доза ноотропила в среднем составляет для взрослого человека 700мг. Зная, что масса ребенка 10кг рассчитываем его ра­зовую дозу, составляя пропорцию: На 70кг массы тела взрослого человека назначается 700мг препарата, а на 10 кг массы тела ребенка получается 100мг.

2. По возрасту: считается, что средняя доза препарата назна­чается для человека в возрасте 24 года. Зная возраст ре­бенка можно рассчитать его дозу. Например: человеку в

возрасте 24 года назначают аспирин в дозе 500мг, а ребен­ку в возрасте 12 лет рекомендуется назначить 250мг.

3. В литературе описан расчет доз, который широко приме­няется в педиатрической практике таких стран как Англия и Франция:

Если ВЕС РЕБЕНКА меньше 30 кг:

ДОЗА = (МАССА X 2)% ДОЗЫ ВЗРОСЛОГО;

Например: масса ребенка 25кг, тогда доза препарата соста­вит 50% дозы взрослого.

Если вес ребенка больше 30кг:

ДОЗА = (МАССА + 30)% ДОЗЫ ВЗРОСЛОГО.

Например: масса ребенка 50кг, тогда доза составит 80% взрослого человека. В случае, если вес ребенка превышает 70 кг, назначают дозу лекарственного средства, которая ре­комендуется для взрослых.

Источник

Дозировка лекарственного препарата

Действие любого лекарства на человеческий организм напрямую зависит от употребленной дозы, а именно от концентрации активного вещества в организме. Такое понятие не свойственно для дерматологии – какое количество мази нанесено на пораженный участок, такая доза и будет действовать. Во всех других случаях количество принимаемого препарата играет большую роль, так как передозировка может очень негативно сказаться на здоровье и состоянии человека.

Если делать уколы – то в кровь попадет такое количество вещества, которое было в растворе. Естественно, не вся доза попадет в нужное место – большая ее часть распространится по всему организму. К тому же, проходя через печень, содержимое препарата сильно разрушается, концентрация в крови значительно уменьшается.

Особенности приема препаратов

Как уже стало понятно, между введенной дозой и количеством поступившего лекарства есть большая разница. Лекарство по частям распространяется по организму, оседает в печени, вместе с желчью отправляется в желудок, часть проходит фильтрацию почками и потом выходит вместе с мочой. Таким образом все препараты постепенно выходят из организма. Но за то время, которое они находятся в организме, они могут нанести вред тканям и органам. Например, они могут негативно отразиться на зарождающемся плоде, нервной системе, поразить почки и печень, привести к аллергическим реакциям. Все это относится к побочным реакциям.

Если препарат принимать внутрь, то сильное влияние оказывается кишечник и желудок. Большая часть лекарства утрачивает свое действие. Чтобы просочиться в кровь, действующие вещества должны всосаться в кровеносные капилляры, которые находятся в стенках кишечника и желудка.

И только после того, как препарат попадет в кровоток, он сможет попасть к назначенному месту таким же образом, как поступает лекарство, введенное сразу в кровь. Помимо уже существующих побочных реакций может отмечаться негативное воздействие на кишечник и желудок.

На всасывание лекарства из ЖКТ существенное сказывается прием еды, а точнее наличие пище в желудке. Происходит уменьшение всасывания в кровоток, кислота и ферменты оказывают сильно разрушающее действие на препарат. Но если лекарство оказывает раздражающее воздействие на кишечник и желудок, то лучше использовать во время приема пищи или сразу после еды.

Определение необходимой дозы

Прежде чем принимать препарат или масло черного тмина, обязательно стоит ознакомиться с инструкцией. Это особенно важно, если лекарство предназначено для определенной категории людей (беременных женщин, детей, пожилых людей).

Когда вы убедитесь, что препарат можно принимать, нужно изучить дозировку. В инструкции может быть указано «разовая доза» или просто «доза». Речь идет о количестве вещества на один прием. Суточная доза означает количество вещества, которое можно принять в течение 24 часов. Иногда можно увидеть отметку «максимальная суточная доза» — обозначает количество препарата, которое можно принять в день без вреда здоровью.

В медицине есть понятие «терапевтическая доза» — количество лекарства, которое оказывает лечебное действие. Доза бывает минимальной, средней и максимальной. Если принимать меньше минимального значения, то препарат не окажет никакого эффекта. Если превысить максимальную дозу, то большая вероятность появления побочных реакций.

Обычно количество дозы указывается в граммах. Обычно указывают пределы, а не конкретное число. Например, 50-70 мг. Суточная доза 150-250 мг. Это и будет являться минимальной и максимальной дозой. Также во внимание нужно брать и прочие факторы. Например, мужчинам обычно нужно больше препарата, нежели женщинам и детям.

То же самое касается и людей с большим весом – им потребуется больше лекарства нежели пациентам со средним и маленьким весом. На количество принимаемого препарата влияет тяжесть заболевания, а также прием других лекарственных препаратов.

Ребенку дозу определяют несколькими способами:

По возрасту. Препараты некоторых форм разрешены к приему только с определенного возраста.

По весу. Определяется на 1 кг.

Для взрослых также доза может определяться по весу.

Маленьким детям обычно прописывают лекарство в форме сиропа или свечей. Если препарат в жидкой форме, то дозу указывают на чайную ложку.

Отдельно стоит выделить людей старше 65 лет. Поскольку с этого возраста все органы и организм в целом уже не так хорошо работают. Если у человека имеются проблемы с почками, печенью, сердцем, сосудами и другими жизненно важными органами, то лучше обратиться к специалисту, который поможет правильно определить дозу. Та доза, которая необходима для человека средних лет, может привезти к передозировке у пожилого человека.

Дозировка для детей

В педиатрии особое внимание уделяется выбору лекарств и определению необходимой дозы. Она должна быть подобрана особенно правильно, чтобы добиться желаемого результата и при этом не навредить еще не сформировавшемуся организму. Многие лекарства из-за отсутствия информации касаемо фармокинетики и безопасности запрещены к применению детям.

Как уже было сказано, количество лекарства определяется с учетом массы тела ребенка или его возраста.

Если у ребенка избыточный или недостаточный вес, то может быть передозировка или употребление лекарства в минимальных количествах.

Особенно осторожно нужно подходить к определению дозы в первые месяцы жизни ребенка. В период развития плода от 28 недель до дня его появления на свет и по 7й день его жизни называют перинатальным периодом. В это время воздействие лекарственных препаратов очень велико.

Взрослым не стоит самостоятельно пытаться определить дозу для своего малыша, чтобы не допустить печальных последствий. С этой задачей сможет лучше всего справиться педиатр.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Источник