Противоаллергическим лекарственным средством является

Весенняя аллергия: 4 класса препаратов

Разбираемся в препаратах от аллергии нового поколения — в чем особенности каждой группы и о чем стоит предупреждать покупателя

Топические препараты для лечения поллиноза занимают львиную долю ассортимента противоаллергических лекарственных средств. Кроме того, большинство из них — безрецептурные. Это делает их крайне востребованными у людей с разными типами аллергии. Конец апреля в большинстве регионов России — это начало «высокого сезона» аллергии. Чтобы справиться с весенней волной спроса на этот вид ЛС, разберем его «по полочкам» — начиная с механизма действия и заканчивая критически важными особенностями применения.

Топические препараты для купирования симптомов аллергии можно разделить на четыре группы по механизму действия:

• антигистаминные;
• деконгестанты;
• глюкокортикостероиды;
• кромогликаты.

Представители большинства этих фармакологических классов, за исключением деконгестантов, выпускаются как в форме глазных капель, так и в виде капель для носа или интраназального спрея.

О чем важно предупреждать всех клиентов с запросами на капли в нос от аллергии?

Перед использованием противоаллергических средств в виде капель или назального спрея важно освободить носовые ходы, восстановив дыхание с помощью назальных деконгестантов. В качестве альтернативы могут выступать растворы натрия хлорида.

Антигистаминные — локально

Патогенез аллергического ринита достаточно сложен. В него вовлечены не только гистамин, поступающий в ткани из тучных клеток, но и цитокины, медиаторы и другие биологически активные вещества. Тем не менее, антигистаминные препараты, которые блокируют только один этап патологического процесса при аллергии, проявили высокую эффективность и при системном, и при местном использовании. Подчеркнем: эффективность и пероральных, и локальных антигистаминных средств подтверждена во множестве клинических исследований [1]. Сегодня местно используется несколько блокаторов Н1‑гистаминовых рецепторов. Все эти препараты относятся к безрецептурной группе.

Азеластин — блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения. Выпускается в двух формах: глазные капли и назальный дозированный спрей. Оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя выбросу из них биологически активных веществ, способствующих развитию аллергической реакции и воспаления. Особенность азеластина — длительность противоаллергического эффекта.

Назальный спрей облегчает симптомы ринита (зуд, заложенность носа, чихание, ринорею) уже через 15 минут после применения, эффект длится до 12 часов и дольше [2]. Подходит для лечения поллиноза у взрослых и детей старше 6 лет.

Капли глазные, наряду с противоаллергическим эффектом, оказывают противовоспалительное действие. В отличие от назального спрея, могут применяться как для лечения, так и для профилактики аллергического конъюнктивита. Разрешены детям с 4 лет.

Азеластин при местном применении практически не всасывается в кровь, что объясняет высокий профиль безопасности. Даже при длительном использовании в высоких дозах препарат не проявляет свойственный блокаторам Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения кардиотоксический эффект.

Эффективность и высокий профиль безопасности азеластина для лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и детей подтверждена в клинических исследованиях [3].

О чем предупредить клиента?

Используя назальный спрей, важно правильно проводить впрыскивание — подробная техника описана в инструкции по применению. При неправильном запрокидывании головы во время введения препарата во рту может появиться горький привкус.

Левокабастин — селективный блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения длительного действия. Выпускается в форме назального спрея и глазных капель.

Назальный спрей обеспечивает облегчение основных симптомов аллергического ринита (выделения из носа, чихание, зуд) уже через 5 минут после введения. Действие длится до 12 часов [2]. Можно использовать детям старше 6 лет и взрослым.

Глазные капли также действуют через 5 минут после использования, устраняя зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение на период до 12 часов [2]. Разрешены детям старше 12 лет и взрослым.

Левокабастину свойственна хорошая переносимость. После местного применения в плазме обнаруживаются низкие концентрации, поэтому риск системных нежелательных явлений минимален [4].

Клиническая эффективность левокабастина подтверждена в ряде исследований. Есть данные, свидетельствующие, что активность этого противоаллергического средства сопоставима или превышает активность местного кромогликата натрия [4], о котором речь пойдет ниже.

О чем предупредить клиента?

При использовании назального спрея левокабастина в комбинации с адреномиметиком оксиметазолином возможно снижение абсорбции антигистаминного препарата [2]. Поэтому лучше в качестве деконгестанта использовать другие сосудосуживающие препараты (например, ксилометазолин).

Фенилэфрин + цетиризин — комбинированный антигистаминный препарат в форме назального спрея. Цетиризин, будучи блокатором Н1‑гистаминовых рецепторов второго поколения, оказывает противоаллергическое действие, не проявляя аритмогенного влияния на сердце. Альфа-адреномиметик фенилэфрин проявляет сосудосуживающий эффект, облегчая дыхание.

Более привычны для первостольника пероральные препараты цетиризина, хотя местные его формы имеют важное преимущество. В клинических исследованиях показано, что местное использование цетиризина позволяет обеспечить противоаллергический эффект в краткие сроки (5–10 минут) [5]. Для сравнения — при пероральном применении антигистаминных препаратов снижение выраженности симптомов аллергии в лучшем случае происходит через 1 час после приема [5].

О чем предупредить клиента?

Поскольку в комбинацию входит альфа-адреномиметик, во избежание развития медикаментозного ринита не следует применять более 7 дней [2].

Деконгестанты при аллергии

Применение деконгестантов при поллинозе оказывает выраженный положительный эффект. Они позволяют не только нормализовать дыхание и облегчить самочувствие, но и обеспечить оптимальную абсорбцию местных противоаллергических препаратов. Подбирая назальный деконгестант, лучше отдавать предпочтение комбинированным формулам, которые действуют одновременно на несколько звеньев патологического процесса. Препараты этой группы отпускаются без рецепта врача.

Фенилэфрин + диметинден — проявляет сосудосуживающее и противоаллергическое действие. Примечательно, что диметинден не влияет на активность мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Можно предлагать для использования взрослыми и детьми старше года.

Ксилометазолин + ипратропия бромид — оказывает сосудосуживающее и антихолинергическое действие. За счет содержания ипратропия бромида снижает назальную секрецию, останавливая ринорею и значительно облегчая состояние при поллинозе. Применяют только во взрослой практике (старше 18 лет).

На что обратить внимание клиента?

Все монопрепараты и комбинированные противоаллергические лекарственные средства, содержащие сосудосуживающий компонент, не следует применять дольше 7 дней.

Кромоглициевая кислота — «нескорая» противоаллергическая помощь

Кромоглициевая кислота и ее производные стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя открытию кальциевых каналов и выходу кальция в тучные клетки. Благодаря этому угнетается дегрануляция тучных клеток, что предотвращает выход из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ-медиаторов аллергического воспаления.

Важный аспект, который касается всех кромогликатов, — медленное наступление клинического эффекта. В связи с этим их целесообразней использовать для профилактики поллиноза, а не для его лечения.

При аллергических реакциях применяются препараты кромоглициевой кислоты в форме назального спрея и глазных капель.

Кромогликаты, как, впрочем, и другие препараты от аллергии нового поколения, имеют мощную доказательную базу, подтверждающую их эффективность и высокий профиль безопасности [5].

Большинство ЛС кромоглициевой кислоты относится к группе ОТС. Но есть и исключения. Так, по рецепту врача отпускаются некоторые глазные капли, поэтому, предлагая покупателю ТН, важно изучить инструкцию и уточнить, к какой группе принадлежит конкретный препарат.

Назальный спрей можно рекомендовать для лечения и профилактики поллиноза взрослым и детям старше 5 лет. Терапевтический эффект развивается спустя несколько дней или даже недель постоянного применения ЛС. В среднем курс лечения длится 4 недели, причем отмену препарата нужно проводить постепенно, на протяжении еще 7 дней [2].

Капли глазные, как и назальный спрей, проявляют заметный терапевтический эффект только спустя несколько дней после начала применения. Назначают для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет.

О чем предупредить клиента?

После того как будет достигнут лечебный эффект, можно уменьшить дозу и назального спрея, и капель в нос, используя их только при контакте с аллергенами, например, пыльцой растений. Не забудьте рассказать о необходимости медленной отмены препаратов кромоглициевой кислоты.

Интраназальные глюкокортикостероиды — в первой линии

Препараты из группы глюкокортикостероидов сегодня считаются самыми мощными и эффективными средствами для лечения аллергического ринита. Они входят в клинические руководства в качестве препаратов выбора при умеренной и тяжелой форме заболевания [6, 7].

Интраназальные кортикостероиды оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие, тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, при этом действуют как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции [2]. ЛС обеспечивают облегчение основных симптомов поллиноза — чихания, зуда, ринореи.

Еще одно существенное преимущество интраназальных стероидов — высокий профиль безопасности. Они практически не всасываются в кровоток и не оказывают системное действие, что обеспечивает хорошую переносимость.

Терапевтический эффект наступает относительно быстро: он развивается через 3–12 часов после первого применения препарата, однако пик активности регистрируется спустя 2 недели регулярной терапии.

Несмотря на высокий профиль безопасности, большинство интраназальных стероидов относится к рецептурной группе препаратов. Задача первостольника, отпускающего препарат по рецепту врача, — предупредить покупателя об особенностях конкретного препарата. И, конечно же, «просветить» колеблющегося клиента, который сомневается в безопасности «вредных гормональных препаратов».

Флутиказон— назначают для лечения взрослых и детей старше 4 лет. Некоторые ТН этого типа относятся к ОТС-группе. Не проявляет системных эффектов при интраназальном введении. Противоаллергический эффект проявляется через 2–3 часа после первого применения и длится в течение 24 часов (после использования в дозе 200 мкг). Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, облегчает глазные симптомы — зуд, слезотечение.

Беклометазон — применяется с 6‑летнего возраста. Облегчение симптомов ринита становится заметным только через 5–7 дней после начала применения препарата. При использовании препарата могут развиваться сонливость и головокружение. Это важно учитывать потребителям, управляющим транспортными средствами или занятыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Отпуск по рецепту.

Мометазон — биодоступность при интраназальном введении составляет менее 1 %. Применяется для лечения взрослых и детей старше 2 лет. Отличается хорошим соотношением эффективность/безопасность. Назначают для профилактики и лечения аллергического ринита и обострения хронического синусита. Рецептурный препарат.

О чем предупредить клиента?

Несмотря на то что интраназальные кортикостероиды практически не всасываются в системный кровоток, очень важно во время лечения соблюдать рекомендации доктора и не превышать дозировку и курс терапии.

Таблица 1. Топические ЛС при аллергии

Состав	Форма
	Глазная	Интраназальная
Азеластин	С 4 лет, ОТС	С 6 лет, ОТС
Левокабастин	С 12 лет, ОТС	С 6 лет, ОТС
Фенилэфрин+цетиризин	—	С 18 лет, ОТС
Фенилэфрин+диметинден	—	С 1 года, ОТС
Ксилометазолин+ипратропия бромид	—	С 18 лет, ОТС
Кромоглициевая кислота	С 4 лет, ОТС/Rx*	С 5 лет, ОТС
Флутиказона пропионат	—	С 4 лет, ОТС/Rx*
Беклометазон	—	С 6 лет, Rx
Мометазон	—	С 2 лет, Rx

*В зависимости от ТН.

1. Davies R. J. et al. Antihistamines: topical vs oral administration //Clinical & Experimental Allergy. 1996; 26: 11–17.
2. По данным ГРЛС на 10.04.2019.
3. Horak F. Effectiveness of twice daily azelastine nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis //Therapeutics and clinical risk management. 2008; 4 (5): 1009.
4. Noble S., McTavish D. Levocabastine //Drugs. 1995; 50 (6): 1032–1049.
5. Castillo M. et al. Topical antihistamines and mast cell stabilisers for treating seasonal and perennial allergic conjunctivitis //Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015; 6.
6. Seidman MD, Gurgel RK, Lin SY, et al. Clinical practice guideline: allergic rhinitis. Otolaryngol Head Neck Surg. 2015; 152 (1 suppl): S1–S43.
7. Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, et al. The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter. J Allergy Clin Immunol. 2008; 122(2 suppl): S1–S84.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты нацелены на устранение аллергии во всех ее проявлениях. В процессе действия препараты блокируют особые рецепторы, которые участвуют в развитии аллергической реакции. Особенно если это реакция немедленного типа, где главная роль принадлежит органическому соединению – гистамину. При провоцирующих факторах гистамин становится активным в теле человека и может приводить к таким видам аллергии, как:

Прием антигистаминного лекарства (капель, таблеток, мази) в этих случаях является первой линией лечения. Все лекарства в форме таблеток или капель действуют на H1-рецепторы, расположенные в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре, сердечных тканях, хрящевой ткани и др[1].

Препараты принято делить на две группы:

• антигистаминные препараты 1 поколения
• антигистаминные препараты 2 поколения

Антигистаминные препараты 1-ого поколения были разработаны еще в 40-е годы. С тех пор было опробовано множество препаратов этой группы. Наиболее популярные в России:

• Хлорфенамин;
• Хлоропирамин (Супрастин);
• Диметинден (Фенистил);
• Дифенгидрамин (Димедрол);
• Клемастин (Тавегил);
• Мебгидролин (Диазолин);

Проблема антигистаминных препаратов 1-ого поколения в том, что их не избирательность действия может вызывать седативные реакции и побочные эффекты:

• повышение внутриглазного давления;
• учащение сердцебиения;
• ухудшение работы желудочно-кишечного тракта;
• сухость во рту;
• сонливость;
• замедление реакции.

Из-за этого препараты нежелательно применять у пожилых людей и пациентов с проблемами ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, предстательной железы и с бронхиальной астмой. У других категорий людей может быть нежелательным увеличивать дозу лекарства в процессе лечения. Также препараты характеризуются коротким антигистаминным действием (до 3-5 часов) и поэтому их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Их прием не рекомендован длительно, т.к. могут вызывать привыкание.

Спустя 15 лет были созданы антигистаминные препараты, действующие избирательно на Н1-рецепторы. Они уже не оказывают седативного эффекта. Данную категорию лекарств принято называть антигистаминными препаратами 2-ого поколения.

Преимущества АГП 2-ого поколения:

• пролонгированное действие (одна доза 5-10 мг активного вещества рассчитана на 12-24 часов, в отличие от 3-5 часов действия АГП 1-ого поколения);
• удобство применения, всего 1 таблетка в сутки
• отсутствие замедленной реакции, нарушения умственной деятельности, также минимизирована сонливость;
• отсутствие привыкания;
• в процессе лечения существует возможность увеличения дозы и времени приема;
• возможность приема препарата людям с патологиями ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и глаукомой.

Здесь можно выделить препараты на основе:

• Цетиризина;
• Эбастина;
• Левоцетиризина;
• Дезлоратадина;
• Фексофенадина.

РААКИ[2] и американское сообщество аллергологов рекомендуют использовать антигистаминные препараты 1-ого поколения только в случаях невозможности использовать АГП 2-ого поколения. Самым ярким представителем последнего поколения антигистаминных препаратов является цетиризин. По объему продаж, на фармакологическом рынке в России, а также по выписке среди специалистов цетризин №1 — препарат Цетрин ®[3].

Антигистаминные препараты при кожной аллергии

Аллергические дерматиты проявляются кожными высыпаниями. К ним относятся крапивница, атопический и аллергический дерматиты, нейродермиты и другие.

Для лечения кожных аллергий диагностируется вид, устанавливаются факторы развития, собираются кожные пробы и устраняется аллерген. После этого назначается местная и системная терапия. В период затихания и ремиссии проводится аллергенспецефическая иммунотерапия, которая «закаляет» организм против аллергена и позволяет сократить количество рецидивов.

Местная терапия кожной аллергии предполагает борьбу с зудом и сокращение воспалительной реакции. Атопический дерматит предполагает в некоторых случаях назначение глюкокортикоидов для наружного применения.

Системная терапия предполагает использование антигистаминных средств, т.к. они обладают противозудным эффектом, опыт использования АГП при атопических дерматитах говорит об успешности лечения.

Кроме того, антигистаминный препарат обязательно назначают при наличии у пациента отягощающих респираторных явлений: аллергического или сезонного ринита. В случае острого отека рекомендовано уменьшение остроты с помощью антигистаминного средства 2-ого поколения.

При аллергическом дерматите, затрагивающем кожные покровы глаз, хорошим решением будет использовать лекарство в форме капель. При крапивнице (кроме острых случаев и отека) необходимо системно принимать антигистаминные лекарства.

Антигистаминные препараты при пищевой аллергии

Пищевая аллергическая реакция развивается в организме после поступления раздражителя в пищеварительный тракт. Вызвать аллергическую реакцию может любой продукт, но чаще:

• лактоза;
• белок коровьего молока;
• куриное яйцо;
• рыба, раки и креветки;
• бобовые, арахис и соя;
• злаки;
• томаты;
• цитрусы.

Чаще всего пищевая аллергия встречается у детей раннего возраста. Случается, это вследствие незрелости пищеварительного тракта и отсутствия толерантности к большинству веществ. С взрослением она может пройти, поэтому АСИТ (аллергенспецифическую иммунотерапию) назначают только людям в зрелом возрасте.

Пищевая аллергия часто сопровождается кожными проявлениями, крапивницей, дерматитом, сыпью и кожным зудом. Встречается также нарушение работы слизистой, аллергический ринит, конъюнктивит, отек Квинке.

Для лечения пищевой аллергии необходимо выявить аллерген и исключить его из рациона. Для удаления симптомов рекомендуется прием вещества-антагониста, блокирующего гистамин.

Также целесообразно назначение сосудосуживающих капель при аллергических ринитах на фоне пищевой аллергии.

В случае системной аллергической реакции на продукты для исключения анафилактического шока назначают прием антигистаминных таблеток. При острых проявлениях, после выведения из анафилактического шока назначается курс лечения хлоропирамином и клемастином.

При аллергических ринитах, крапивнице и других проявлениях острой реакции организма рекомендуется принимать антигистаминные препараты, такие как Цетрин ® .

Препарат подходит для длительного применения. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток 5 .

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды. Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день. Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день 5 .

Цетрин® обычно переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд)[4],[5].

Источник