Производные салициловой кислоты как лекарственные средства

Салициловая кислота (cалицилаты, салициламид)

Салициловая кислота – одно из наиболее известных и широко применяемых обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных средств. Сама салициловая кислота используется местно в связи с ее кератолитическими, бактериостатическими, фунгицидными и фотозащитными свойствами. Производные салициловой кислоты также применяются в медицине как жаропонижающие, противоревматические, противовоспалительные и обезболивающие средства.

Аспирин, неацитилированные салицилаты.

S alicylic acid, Salicylamide, Salicylamidum.

Высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией.

мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Салициловая кислота — 2-гидроксибензойная, или фенольная, кислота, получившая свое название в честь ивы (от лат. salix «ива»), из коры которой она впервые была выделена. Салициловая кислота и салицилаты, а также её сложные эфиры и другие синтетические производные салициловой кислоты обладают выраженным противовоспалительным действием. Салициловая кислота обладает слабыми антисептическими, раздражающими и кератолитическими свойствами и применяется наружно в мазях и растворах при лечении кожных заболеваний. В ряде исследований было показано, что местное применение салициловой кислоты снижает скорость пролиферации кератиноцитов, ингибирует холестеринсульфотрансферазу, фермент, ответственный за образование сульфата холестерина в кератиноцитах.

Выделяют ацетилированные и неацитилированные салицилаты – производные салициловой кислоты. К ацетилированным салицилатам относится ацетилсалициловая кислота ( аспирин). Ее назначают как противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее средство. Кроме того, аспирин применяют для подавления агрегации тромбоцитов и профилактики тромбозов. Механизм антиагрегационного действия ацетилсалициловой кислоты связан с нарушением синтеза тромбоксана A2.

Неацетилированные салицилаты (натрия салицилат, салициламид) имеют меньшую антипростагландиновую активность, поэтому осложнения, связанные с блокадой простагландинов, встречаются реже. Эти препараты практически не влияют на функцию тромбоцитов и реже вызывают геморрагические осложнения. Неацетилированные салицилаты применяют в качестве противовоспалительного средства. Салициламид блокирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Обезболивающее действие салициламида обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. При лихорадке препарат усиливает теплоотдачу за счет расширения сосудов кожи и угнетает теплопродукцию вследствие снижения озноба. Показаниями к применению салициламида являются лихорадка, болевой синдром слабой и средней интенсивности, воспалительные заболевания суставов и мягких тканей.

Для чего используется исследование?

• Для определения концентрации препарата в крови.
• Для подбора индивидуальной дозировки препарата.
• Для оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы.
• Для оценки лекарственного взаимодействия.
• Для диагностики передозировки.
• Для выявления нарушений по режиму приема препарата.
• Для предотвращения токсического действия препарата.

Когда назначается исследование?

• При назначении препарата для лечения.
• При необходимости определения концентрации препарата и мониторинга ее колебаний в крови.
• При недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы.
• При изменении дозировки и лекарственной формы препарата.
• При подозрении на передозировку препаратом.

Что означают результаты?

Референсные значения: 5 — 300 мкг/мл.

Результаты исследования оцениваются лечащим врачом с учетом дозы салициловой кислоты, режима приема, возраста пациента, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.

Что может влиять на результат?

• Концентрация салициловой кислоты в сыворотке крови может меняться у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью.
• Антациды, препараты магния, алюминия могут уменьшать концентрацию салициловой кислоты в крови из-за замедления и снижения ее всасывания.
• Концентрация ацетилсалициловой кислоты может повышаться при одновременном приеме кофеина, этанола, метопролола, дипиридамола.

• Во время лечения препаратами салициловой кислоты необходимо контролировать клинический анализ крови и биохимический анализ крови (печеночные ферменты).
• Во время продолжительной терапии препаратами ацетилсалициловой кислоты следует проводить исследование кала на скрытую кровь.

Кто назначает исследование?

Терапевт, кардиолог, дерматолог, инфекционист, врач общей практики, ревматолог, невролог, стоматолог, травматолог, хирург.

Источник

Производные салициловой кислоты как лекарственные средства

В настоящее время для местного лечения гнойных ран используются антибиотики. Однако вследствие повышенной аллергизации населения, часто отмечаются случаи непереносимости антибиотиков даже при местном их применении. Поэтому возникает необходимость создания лекарственных форм без антибиотиков. Как известно салициловая кислот (СК) и ее производные обладают антибактериальными свойствами (натрия салицилат, фенилсалицилат). Поэтому, по нашему мнению оставленная задача может быть решена применением в качестве антибактериальных компонентов салицилатов. Однако перечисленные соединения имеют ряд побочных эффектов. СК, содержащая в своем составе две кислотные группы, фенольную и карбоксильную (рК_а 2,94), раздражает слизистые оболочки и поврежденные мягкие ткани. Растворимый в воде натрия салицилат в концентрации менее 5,0 % не обеспечивает лечебного эффекта, а более 10 % не обеспечивает его растворимость в водорастворимой основе мазей, так как получается перенасыщенный раствор, и мазь быстро кристаллизуется. Но вследствие плохой растворимости в жировых основах натрия салицилат неудобен в применении в качестве антибактериального компонента жиросодержащих форм.

Нами была изучена противомикробная активность некоторых новых и ранее известных производных СК: алифатические эфиры бутилсалицилат и аллил ацетилсалицилат, глицидиловый эфир СК, фосфорсодержащий эфир СК диметил-β- (О-салицилоил)этилфосфонат и производное, содержащее гетероцикл, N-салицилоилморфолин. Противомикробная активность соединений к эталонному штамму кишечной палочки E.coli 17 и 20 штаммам золотистого стафилококка S.aureus, выделенных со слизистой носа школьников и студентов, с поверхности кожи, из кишечника людей, больных дисбактериозом, определялась методом стандартных дисков. При исследовании использовались диски из фильтровальной бумаги, стерилизованные и пропитанные 1 % спиртовыми растворами исследуемых веществ. Суспензии бактерий в физиологическом растворе в концентрации 5·10 8 мк/мл (по стандарту мутности) вносились в чашку с питательной средой (мясопептонный бульон) и засеивались газоном на ее поверхности. Сравнивали антимикробную активность полученных соединений с активностью применяемого в медицине 1 %-ного спиртового раствора СК.

Полученные данные показали, что большинство исследованных веществ обладают низким антибактериальным эффектом воздействия на E.coli и умеренным уровнем антибактериального действия на взятые бактериальные структуры S.aureus. Исследуемые вещества лишь задерживают рост бактерий. Установлено, что штаммы стафилококков, полученных от здоровых людей, обладают большей чувствительностью к действию препаратов салицилового ряда по сравнению с бактериями, выделенными от больных людей.

Итак, проведенные исследования свидетельствуют о бактерицидной активности препаратов СК на золотистого стафилококка. Наибольшая чувствительность выявлена к действию диметил-β- (О-салицилоил)этилфосфонату и N-салицилоилморфолину.

Источник

Салициловая кислота (Salicylic acid) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000234 от 16.02.11 — Бессрочно

Салициловая кислота

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Салициловая кислота

Раствор для наружного применения спиртовой 1%	1 л
салициловая кислота	10 г

Вспомогательные вещества: этанол 70%.

25 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
40 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
80 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Показания препарата Салициловая кислота

• монотерапия и в составе комбинированной терапии при лечении воспалительных и инфекционных заболеваний кожи: обыкновенные угри, жирная себорея, мозоли, хроническая экзема, псориаз, гиперкератоз;
• повышенное потоотделение стоп.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
L20.8	Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L21	Себорейный дерматит
L28.0	Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L40	Псориаз
L70	Угри
L82	Себорейный кератоз
L84	Мозоли и омозолелости
R61	Гипергидроз

Режим дозирования

Наружно. Обрабатывают пораженную поверхность кожи спиртовым раствором 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 10 мл, для детей — 1 мл. Курс лечения — не более 1 недели.

Побочное действие

Возможна индивидуальная непереносимость, аллергические реакции, местные реакции (жжение, зуд, гиперемия).

Противопоказания к применению

• беременность;
• период лактации;
• возраст до 12 месяцев;
• повышенная чувствительность к препарату, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

При лечении детей необходимо избегать обработки нескольких участков кожи одновременно.

Противопоказан детям в возрасте до 12 месяцев.

Особые указания

Не следует наносить препарат на родимые пятна, бородавки, в т.ч. в области гениталий или лица.

При лечении детей необходимо избегать обработки нескольких участков кожи одновременно.

При попадании на слизистые оболочки необходимо промыть соответствующую область большим количеством воды.

Необходимо учитывать, что при кожных заболеваниях, протекающих с гиперемией и воспалением (в т.ч. псориатическая эритродермия) или с поверхностными мокнущими поражениями, возможно повышение всасывания салициловой кислоты.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Салициловая кислота может повысить проницаемость кожи для других лекарственных средств для наружного применения и тем самым усилить их всасывание.

Всосавшаяся салициловая кислота может усилить побочные эффекты метотрексата и пероральных гипогликемических лекарственных средств, производных сульфонилмочевины.

Раствор фармацевтически несовместим с резорцином (образует расплавляющиеся смеси) и цинка оксидом (нерастворимый цинка салицилат).

Условия хранения препарата Салициловая кислота

Хранить препарат в защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Салициловая кислота (Salicylic acid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N001086/01 от 25.05.10 — Бессрочно

Салициловая кислота

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Салициловая кислота

Раствор для наружного применения спиртовой 2%	1 л
салициловая кислота	20 г

Вспомогательные вещества: этанол 70%.

25 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
40 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
80 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для наружного применения. Подавляет секрецию сальных и потовых желез. В низких концентрациях оказывает кератопластическое, а в высоких — кератолитическое действие. Обладает слабой противомикробной активностью. Способствует размягчению и отслоению ороговевшего слоя эпидермиса.

Фармакокинетика

Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов салицилмочевой кислоты и салицилат-глюкуронидов. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.

Показания активных веществ препарата Салициловая кислота

Монотерапия и в составе комбинированной терапии при лечении воспалительных и инфекционных заболеваний кожи (обыкновенные угри, жирная себорея, хроническая экзема, отрубевидный лишай); ожоги, гиперкератоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B36.0	Разноцветный лишай
L20.8	Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L21	Себорейный дерматит
L30.0	Монетовидная экзема
L70	Угри
L85.9	Эпидермальное утолщение неуточненное
T30	Термические и химические ожоги неуточненной локализации

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности.

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов салициловой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм салициловой кислоты.

Особые указания

Не следует наносить препараты салициловой кислоты на родимые пятна, волосистые бородавки, бородавки в области гениталий и лица.

При лечении детей необходимо избегать обработки нескольких участков кожи одновременно.

При попадании на слизистые оболочки необходимо промыть соответствующую область большим количеством воды.

Необходимо учитывать, что при кожных заболеваниях, протекающих с гиперемией и воспалением или с поверхностными мокнущими поражениями, возможно повышение всасывания салициловой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Салициловая кислота может повысить проницаемость кожи для других лекарственных средств для наружного применения и тем самым усилить их всасывание. Всосавшаяся салициловая кислота может усилить побочные эффекты метотрексата и перроральных гипогликемических лекарственных средств, производных сульфонилмочевины.

Салициловая кислота фармацевтически несовместима с резорцином (образует расплавляющиеся смеси) и цинка оксидом (образует нерастворимый цинка салицилат).

Источник