Производные имидазола как лекарственные средства

ИМИДАЗОЛЫ

Данная группа представлена препаратами для местного применения и кетоконазолом, который используется внутрь и местно. Между препаратами для местного применения (клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол и др.) нет принципиальных различий. Несколько обособленную позицию занимает бифоназол.

КЛОТРИМАЗОЛ


Канестен

Обладает широким спектром противогрибковой активности, но основное значение имеет активность против кандид. Сообщается об активности по отношению к ряду бактерий (стрептококки, стафилококки, бактероиды) и трихомонад, однако действие на эти микроорганизмы в достаточной мере не изучено. Используется местно.

Нежелательные реакции

Может вызывать легкую эритему, жжение, зуд, сыпь.

Показания

  • Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
  • Онихомикозы.
  • Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
  • Кандидозный вульвовагинит.

Формы выпуска

Крем, 1%; раствор, 1%; вагинальные таблетки по 0,1 г.

Входит в состав комбинированного препарата «Тридерм» (мазь и крем, содержащие клотримазол 1%, гентамицин 0,1% и бетаметазон 0,05%), который применяется при дерматитах, осложненных вторичной инфекцией, и эпидермофитии стоп.

МИКОНАЗОЛ

Препарат для местного применения. По спектру активности близок к клотримазолу.

Формы выпуска и показания

«Микозолон» (мазь: в 1 г — 20 мг миконазола и 2,5 мг преднизолона) — применяется при поражениях кожи смешанной грибково-бактериальной этиологии, сопровождающихся выраженным воспалением и зудом.

«Клион-Д» (вагинальные таблетки: миконазол 0,1 г, метронидазол 0,1 г) — используется для лечения кандидозного вульвовагинита, бактериального вагиноза. Применяется по 1 таблетке во влагалище перед сном.

ОКСИКОНАЗОЛ


Мифунгар-крем

Препарат для местного применения. По спектру активности близок к клотримазолу.

Нежелательные реакции

Иногда вызывает эритему, жжение, покалывание, зуд в месте применения.

Показания

  • Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
  • Онихомикозы.
  • Кандидозы кожи.

Форма выпуска

БИФОНАЗОЛ


Микоспор

Активен в отношении дерматофитов (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), дрожжевых и плесневых грибов, возбудителей эритразмы (C.minutissimum) и разноцветного лишая (M.furfur).

Хорошо проникает в инфицированные слои кожи и длительно там сохраняется.

Может вызывать местные кожные реакции (покраснение, шелушение и др.).

Показания

  • Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
  • Онихомикозы.
  • Кандидоз кожи.
  • Разноцветный лишай.
  • Эритразма.

Дозировка

Применяется местно (кроме влагалища!) 1 раз в день, лучше перед сном.

Формы выпуска

Крем, 1%; гель, 1%; раствор, 1%; крем в наборе для лечения онихомикоза (с добавлением мочевины); пудра.

КЕТОКОНАЗОЛ


Низорал, Ороназол


Спектр активности

По широте спектра противогрибковой активности близок к амфотерицину В. В отличие от последнего действует на дерматофиты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) и Pseudoallescheria boydii, но не действует на аспергиллы и мукор.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность — 75%. Для всасывания необходима кислая среда в желудке, которая способствует образованию растворимого кетоконазола гидрохлорида. Проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через ЖКТ. Т1/2 — 6-10 ч.

Нежелательные реакции

  • Диспептические расстройства.
  • Нейротоксичность (головная боль, оглушенность, сонливость).
  • Поражение печени, вплоть до развития фатального гепатита.
  • Нарушение биосинтеза стероидных гормонов, что проявляется уменьшением выработки тестостерона, гинекомастией, олигоспермией, импотенцией (антиандрогенное действие).

Лекарственные взаимодействия

Антациды, холиноблокаторы, Н2-блокаторы и ингибиторы протонного насоса уменьшают всасывание кетоконазола, так как понижают кислотность в желудке. Поэтому кетоконазол необходимо принимать за 2 ч до приёма этих препаратов.

Ингибируя микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), кетоконазол тормозит метаболизм циклоспорина, глюкокортикоидов, непрямых антикоагулянтов, повышая их концентрацию в крови.

Нельзя сочетать кетоконазол с цизапридом, терфенадином и астемизолом ввиду риска развития смертельных аритмий.

Показания

  • Системные микозы (особенно бластомикоз, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз у пациентов с сохраненным иммунитетом).
  • Инфекции, вызванные P.boydii, — синусит, эндофтальмит (один из препаратов выбора).
  • Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек.
  • Хронический резистентный кандидозный вульвовагинит.
  • Себорейный дерматит волосистой части головы (возбудитель — липофильный грибок Pityrosporum ovale) — местно в виде шампуня.

Предупреждения

Перед назначением кетоконазола необходимо сопоставить его потенциальные преимущества с риском поражения печени. Рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,4 г один раз в сутки во время еды в течение 6-12 месяцев; при кандидозном вульвовагините — по 0,4 г/сут в течение 5 дней.

Внутрь — 3 мг/кг/сут в 1 прием.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г; шампунь, 2%.

ТРИАЗОЛЫ


ФЛУКОНАЗОЛ


Дифлюкан

Современный противогрибковый препарат, имеющий меньший спектр активности по сравнению с амфотерицином В и кетоконазолом, но обладающий гораздо лучшей переносимостью. В равной степени эффективен при приеме внутрь и внутривенном введении.

Спектр активности

Наиболее активен против трех разновидностей кандид (C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis), криптококка и кокцидиоида, в меньшей степени — против дерматофитов, паракокцидиоида, бластомицетов, гистоплазм, споротрикса.

Резистентность к флуконазолу часто отмечается у C.glabrata и C.krusei.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность (75%) не зависит от приёма пищи. Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не метаболизируется в организме, выводится преимущественно через почки. Имеет длительный T1/2 (30 ч), который значительно возрастает при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

  • Диспептические расстройства.
  • Повышение активности трансаминаз.
  • Сыпь на коже (прекратить прием).

Лекарственные взаимодействия

Флуконазол значительно повышает концентрации фенитоина, глипизида и циклоспорина в крови. Отмечается также умеренное повышение концентраций теофиллина и непрямых антикоагулянтов.

Рифампицин на 25% снижает концентрацию флуконазола в крови.

Показания

  • Системный кандидоз (менингит, перитонит, сепсис, пневмония и др.), вызванный C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis.
  • Кандидозный вульвовагинит.
  • Кандидозный цистит.
  • Местный кандидоз (пищевода, кожи, слизистой рта и глотки).
  • Криптококковый менингит у пациентов с ВИЧ-инфекцией.
  • Дерматофитозы.

Дозировка

Взрослые

При кандидозе кожи и слизистых — внутрь или внутривенно капельно 0,1 г/сут в одно введение (в первые сутки можно вводить 0,2 г) в течение 7-14 дней (иногда до 1 месяца).

Читайте также:  Что будет если пить соду с похмелья

При кандидозном цистите — внутрь в 1-й день 0,2 г, далее по 0,1 г/сут в течение 4 дней.

При криптококкозе и системном кандидозе — внутривенно капельно в 1-й день — 0,4 г, в последующие дни по 0,2 г, при стабилизации состояния — внутрь по 0,1-0,2 г/сут, курс 6-12 месяцев.

При дерматофитозах — внутрь 0,05 г/сут в течение 4-6 недель.

При кандидозном вульвовагините — внутрь 0,15 г однократно.

При системном кандидозе и криптококкозе — внутрь или внутривенно капельно 3-6 мг/кг/сут в одно введение.

При кандидозе кожи и слизистых — внутрь или внутривенно капельно 1-2 мг/кг/сут.

Формы выпуска

Капсулы по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г и 0,2 г; флаконы с раствором по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г.

ИТРАКОНАЗОЛ


Орунгал

Современный противогрибковый препарат с несколько отличным от флуконазола спектром активности. Принципиальное значение имеет активность итраконазола в отношении к аспергилл.

Спектр активности

Аспергиллы, бластомицеты, гистоплазмы, кандиды (наиболее чувствительны C.albicans, наименее — C.glabrata и C.krusei), криптококк, кокцидиоид, паракокцидиоид, псевдоаллешерия, споротрикс, дерматофиты, M.furfur.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, причем для абсорбции необходим нормальный уровень кислотности в желудке. Биодоступность выше при приеме во время еды (более 80%), чем натощак (55%). Хорошо проникает в различные ткани. Высокие концентрации отмечаются в эпидермисе и ногтевых пластинках, легких, печени, коже, костях, гениталиях. Однако в отличие от флуконазола не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно через ЖКТ. Имеет длительный Т1/2 (30-45 ч), который не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

  • Головные боли.
  • Диспептические расстройства.

При применении в высоких дозах (более 0,4-0,6 г/сут) возможны:

  • водно-электролитные нарушения (гипокалиемия, отеки);
  • артериальная гипертензия;
  • надпочечниковая недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Ингибируя микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), итраконазол нарушает печеночный метаболизм и тем самым увеличивает концентрацию в крови многих препаратов: непрямых антикоагулянтов, пероральных антидиабетических препаратов, циклоспорина, дигоксина и др. Поэтому нельзя сочетать итраконазол с цизапридом, терфенадином и астемизолом вследствие высокого риска развития тяжелых аритмий.

Антациды, холиноблокаторы, Н2-блокаторы и ингибиторы протонного насоса, снижая кислотность в желудке, ухудшают всасывание итраконазола и примерно в 2 раза снижают его концентрацию в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал и др.) уменьшают концентрацию итраконазола в крови.

Показания

    Тяжёлые системные и местные микозы:
  • аспергиллез (легочный и внелегочный, особенно при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В);
  • споротрихоз (препарат выбора);
  • бластомикоз;
  • гистоплазмоз;
  • кандидоз (кроме вызванного С.glabrata и C.krusei);
  • криптококкоз (но не криптококковый менингит!);
  • кокцидиоидомикоз;
  • паракокцидиоидомикоз;
  • разноцветный лишай;
  • дерматофитозы (включая тяжёлые поражения кистей, стоп);
  • онихомикозы.

Предупреждение

Итраконазол нельзя применять при церебральных микозах, так как он не проникает через ГЭБ.

Дозировка

Взрослые

При кандидозе слизистой рта и глотки — 0,1-0,2 г/сут в 1-2 приёма в течение 15 дней.

При кандидозном вульвовагините — по 0,2 г каждые 12 ч (1 день) или по 0,2 г ежедневно в течение 3 дней.

При дерматофитозах — по 0,1 г/сут в течение 30 дней или по 0,2 г каждые 12 ч в течение 7 дней.

При онихомикозах — по 0,2 г/сут в течение 3 месяцев; альтернативный режим — по 0,2 г каждые 12 ч в течение 7 дней в месяц. Курс повторяется в течение двух (при поражении пальцев рук) или трех (при поражении пальцев ног) последовательных месяцев.

При разноцветном лишае — по 0,2 г/сут в течение 7 дней.

При системных микозах — 0,1-0,2 г каждые 12 ч в течение 6-12 месяцев (у больных с ВИЧ-инфекцией — пожизненно), при угрожающих жизни состояниях используют дозу насыщения — по 0,2 г каждые 8 ч в течение 3 дней.

Формы выпуска

Капсулы по 0,1 г; раствор для приёма внутрь, 100 мг/10 мл; раствор для инъекций в ампулах, 10 мг/мл.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0302.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник

АНТИМИКОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОНИХОМИКОЗОВ

В последнее время отмечается значительный рост грибковых заболеваний среди населения планеты.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

В естественной микрофлоре человека и животных патогенные грибы не присутствуют. Грибы — это эукариоты, не имеющие хлорофилла и не способные к фотосинтезу. Большинство грибов являются сапрофитами окружающей среды (гетеротрофами) и нуждаются в питании готовыми органическими веществами. Тело гриба представлено мицелием — сетью тонких ветвящихся трубчатых нитей, называемых гифами. Размножаются грибы спорами. Попадая в ткани восприимчивого хозяина при случайной инокуляции, в его благоприятных питательных субстратах грибы могут вызывать различные заболевания кожи, слизистых оболочек, внутренних органов. Грибковые заболевания называют микозами (от греч. mykes — гриб).

Возбудители микозов — паразитические микроскопические грибы рода: Arthroderma, Aspergillus, Amanita, Microsporum, Penicillium, Candida, Saccharomyces, Trichophyton, Epidermophyton и др. Системные микозы внутренних органов протекают очень тяжело и могут затрагивать кроме кожи еще и мышцы, кости, внутренние органы и нервную систему. Актиномикоз — тяжелое заболевание, вызываемое лучистыми грибами актиномицетами, бластомикоз — глубокий микоз кожи, возбудитель — патогенный диморфный гриб. К глубоким (висцеральным) микозам относятся и другие заболевания. Поверхностные микозы поражают роговой слой кожи, волосистую часть головы, ногтевые пластинки и слизистые оболочки.

Наиболее часто встречают кератомикозы, которые поражают только роговой слой кожи; дерматомикозызатрагивают гладкую кожу, эпидермис и ее придатки: волосы, ногти.

В зависимости от вида патогенного гриба и локализации патологического процесса различают:

  • эпидермофитии — микозы кожи паховых складок, голени, межпальцевых складок, кистей;
  • трихомикозы(от греч. trichos — волос) — поражение волосистой части головы, пушковых волос на теле;
  • трихофитию(стригущий лишай), микроспорию, фавус(парша);
  • онихомикозы (от греч. onychos — ноготь) — поражение ногтевых пластинок на руках или ногах дерматофитами (реже плесневыми или дрожжевыми грибами).
Читайте также:  Первая помощь при ране волосистой части головы

При заболеваниях, вызванных различными видами патогенных или условно-патогенных грибов, применяютпротивогрибковые лекарственные средства. В зависимости от локализации патогенных грибов противогрибковые лекарственные средства классифицируют на средства для лечения:

  • системных микозов;
  • кандидомикозов;
  • поверхностных микозов.

Химическая классификация подразделяет противогрибковые лекарственные средства на:

¤ антибиотики:

  • полиеновые антибиотики(амфотерицин В, амфоглюкамин, натамицин, нистатин);
  • неполиеновые антибиотики(гризеофульвин);

¤ синтетические ЛС:

  • производные имидазола (бифоназол, изоконазол, кетоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, омоконазол, сертаконазол);
  • производные триазола (итраконазол, флуконазол, термоконазол, тиоконазол);
  • производные аллиламина (тербинафин, нафтифин);
  • производные морфолина (аморолфин);
  • производные разных химических групп: ундециленовая кислота циклопирокс, флуцитозин, калия йодид и др.

Причиной онихомикоза является инфицирование ногтевых пластинок. В основном заражение происходит в общественных банях, саунах, плавательных бассейнах. Чешуйки, в которых содержатся споры и мицелий грибков, отпадающие у больных онихомикозом, попадают на пол, скамейки, решетки, дорожки, ковры и подстилки. В условиях повышенной влажности грибы могут не только сохраняться длительное время (годами), но и размножаться, что делает их интенсивным источником инфицирования. Человек, который перемещается по полу босиком или касается предметов обихода, имеющие такие чешуйки, вполне может заразиться, т.к. они прилипают к его кожному покрову и фиксируются. Инфекция развивается после проникновения грибка в структуры ногтя. В дальнейшем они начинают активизироваться, размножаться и формировать туннели, ходы. При поражении ногти утолщаются, крошатся, желтеют и ломаются. Иногда процесс затрагивает и кожу, что сопровождается зудящими, шелушащимися высыпаниями в межпальцевой зоне. Отличаются такие заболевания длительным и упорным течением.

Вероятность восприимчивости инфекции увеличивается с возрастом, особенно у пожилых людей старше 65 лет, что обусловлено наличием таких хронических заболеваний, как вегетососудистая патология, сахарный диабет, нарушения периферического кровообращения, остеоартропатии стоп и др. Рост распространенности онихомикоза может быть связан также с нарушениями иммунитета или с изменениями в ногтевых пластинках.

Лечение онихомикозов осуществляется строго по определенной схеме длительный период времени — от 2 до 4 месяцев. В терапии применяются антимикотики, которые обладают фунгистатическим и фунгицидным действием и оказывают влияние на различные этапы жизнедеятельности и метаболизма возбудителей. Различают три основных механизма антимикотического действия противогрибковых препаратов, которые проявляют свою активность в результате:

  • нарушения структуры и функции клеточной стенки грибов (имидазолы, триазолы);
  • нарушения митоза эукариотических клеток, путем ингибирования синтеза нуклеиновых кислот (гризеофульвин);
  • торможения процессов трансмембранного обмена через клеточную мембрану грибов (циклопирокс).

Гризеофульвин (Griseofulvinum) табл. 125 мг — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum), был выделен в 1939 г. и по своей структуре является спиропроизводным бензофурана. Препаратобладает фунгистатическими свойствами в отношении всех видов грибов — трихофитов и эпидермофитов. Механизм фунгистатического действия основан на способности препарата ингибировать клеточное деление нитчатых грибов в метафазе, вызывая характерные морфологические изменения (скручивание, усиление ветвления и искривление гифов), нарушая структуру митотического веретена и синтез клеточной стенки. В незначительной степени препарат тормозит синтез и полимеризацию нуклеиновых кислот. Антибактериальной активностью препарат не обладает.

Для создания достаточной концентрации препарата в коже необходимо длительное лечение — 2–3 месяца min. Только на новых, отросших ногтях будут заметны первые симптомы эффективности лечения.

Важно! К побочным явлениям при приеме препарата относятся: диспепсические расстройства, головокружение, иногда бессонница, аллергические реакции, лейкопения. Гризеофульвин противопоказан при угнетении кроветворения, недостаточности печени, почек, а также грудным детям и беременным женщинам. Не следует назначать препарат водителям транспорта, лицам, занятых на высотных работах или требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Следует предупредить больных о развитии возможной перекрестной чувствительности к пенициллину и об усилении действия алкоголя.

Кетоконазол (Ketoconazole) — ТН «Низорал», «Ливарол», «Микозорал» — активный препарат широкого спектра действия из группы имидазола, обладающий фунгицидной и фунгистатической активностью; эффективен при приеме внутрь при системных и поверхностных микозах, дерматомикозах и кандидамикозах. Назначается врачом для лечения и профилактики грибковых инфекций кожи, волос, ногтей, половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

При введении внутрь препарат хорошо всасывается, растворяется и абсорбируется в кислой среде.

Важно! Препарат неплохо переносится пациентами, но может вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), очень редко возникают аллергические реакции в виде крапивницы и кожной сыпи, головная боль, головокружение, гинекомастия, импотенция. При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами (фентанил, тамсулозин, карбомазепин, сальметерол и др.) может происходить увеличение концентрации последних с увеличением побочных эффектов.

Противопоказан при тяжелых нарушениях печени, почек, беременности, во время грудного вскармливания и повышенной чувствительности к препарату.

Кетоконазол выпускается в табл. 200 мг, суппозит. 400 мг; 2% мазь, 15 мг; крем 20 мг/г — 15 г. Применяется в виде шампуней: «Кетоназол» 2% (75 и 150 мл), «Низорал» (25 и 60 мл), «Перхотал», «Себозол». Продолжительность лечения определяют индивидуально.

Итраконазол (Itraconazolum) капс. 100 мг; р-р 10 мг/мл — фл. 150 мл,ТН «Орунгал», «Румикоз» — препарат обладает широким спектром действия, селективно и специфически ингибируют фермент, который катализирует синтез грибковых стеролов. Область применения: различные инфекции, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами, такими как кандидозы слизистых оболочек (в т.ч. влагалища), микозы кожи, онихомикозы, эпидермомикозы, грибковые поражения глаз (кератит), брюшины и др. локализаций. Прием Итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает его биодоступность; максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3–4 час. после приема внутрь. Препарат хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям.

Важно! При применении препарата могут наблюдаться побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, нарушение вкусового восприятия; головная боль, головокружение, аллергические реакции, алопеция, со стороны органов кроветворения (нечасто) — лейкопения, тромбоцитопения. Применение противопоказано при повышенной чувствительности к итраконазолу и любому из компонентов препарата, детский возраст до 3 лет, беременность и период лактации.

Читайте также:  Мучнистая роса лечение народными средствами комнатных растений

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать капсулы не разжевывая, сразу после еды, глотать целиком. Один курс пульс–терапии онихомикозов заключается в ежедневном приеме по 2 капс. препарата два раза в сутки в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Тербинафин (Terbinafine) — ТН «Ламизил», «Экзифин», «Фунготербин», «Тербизил» — выпускается в форме: табл. 250 мг; 1% мазь 15,0 г; 1% крем — 10, 15, 30 г туба; 1% спрей, 20 мл. Препарат относят к аллиламинам и назначают для системного и наружного применения. Механизм действия Тербинафина связан с торможением начального этапа биосинтеза эргостерина (основного клеточного стерина мембраны грибов) путем ингибирования специфического фермента сквален-2,3-эпоксидазы на мембране грибов. Эффективен препарат в отношении многих грибов, патогенных для человека. При местном лечении Тербинафин более эффективен, чем азольные препараты производные имидазола, но сопоставим с итраконазолом, а при применении внутрь более эффективен, чем гризеофульвин и итраконазол. Тербинафин характеризуется липоидофильностью, быстро диффундирует в роговой слой эпидермиса, дерму, подкожную клетчатку, накапливается в сальных железах, волосяных фолликулах и ногтевых пластинах в концентрациях, обеспечивающих фунгицидный эффект. 1 табл. тербинафина один раз в день приводит к более высокой степени излечения и к лучшим результатам по каждому критерию эффективности (в т.ч. микологическое излечение), нежели прерывистая терапия интраконазолом.

Нафтифин (Naftifine) крем 1% — 15, 30 г; 1% р-р 10, 20, 30 мл,ТН «Экзодерил», «Микодерил» — производное аллиламинов. Механизм действия связан с угнетением активности фермента сквален-2,3-эпоксидазы, ингибированием биосинтеза эргостеролов, что приводит к нарушению синтеза клеточной стенки. Нафтифин обладает широким спектром действия, действуя фунгицидно по отношению к дерматофитам (таких как Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), плесени (Aspergillus spp.), дрожжеподобным грибам (Candida spp., Pityrosporum) и другим грибам, например, возбудителям споротрихоза (Sporothrix schenckii). Препарат оказывает противовоспалительное действие, уменьшает зуд. При наружном применении хорошо проникает в кожу, создавая устойчивые противогрибковые концентрации в различных ее слоях.

Длительность лечения Нафтифином варьируется от 2 недель до 6 месяцев. При применении препарата может наблюдаться сухость и покраснение кожи, чувство жжения, все эти побочные эффекты носят обратимый характер и не требуют отмены.

Аморолфин (Amorolfine) лак д/ногтей 5% — 2,5 и 5 мл,ТН «Лоцерил», «Онихелп», «Офломил» — препарат для наружного применения, обладает широким спектром действия, оказывая фунгистатическое и фунгицидное действие, обусловленное повреждением цитоплазматической мембраны гриба путем нарушения биосинтеза стеролов, за счет ингибирования ферментов 14–гамма–деметилазы и 7–гамма–изомеразы. Препарат активен в отношении как наиболее распространенных, так и редких возбудителей грибковых поражений ногтей дерматофитов: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.; плесневых грибов: Alternaria spp., Scopulariopsis spp., Нendersonula sppi.; грибов из семейства Dematiaceae: Cladopsorium spp., Fonsecaea spp., Wangiella spp.; диморфных грибов Coccidioides spp., Histoplasma spp., Sporothrix spp.

При нанесении на ногти препарат проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе, практически полностью в течение первых 24 час. Эффективная концентрация сохраняется в пораженной ногтевой пластинке в течение 7–10 дн. уже после первой аппликации. Системная абсорбция незначительна. Применяется наружно. Препарат наносят на поврежденные ногти пальцев рук или ног 1–2 раза в неделю. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от показаний к применению. Побочные эффекты возникают редко и проявляются в виде зуда, жжения в месте нанесения. Не назначается детям младшего и грудного возраста.

Ундециленовая кислота и ее соли —противогрибковые препараты для наружного применения, которые обладают фунгистатическим и фунгицидным действием в отношении дерматофитов, при сочетании с цинковой или медными солями — ундециленат цинка или ундециленат меди — активность действия повышается. Цинк, входящий в состав препарата, оказывает вяжущее действие, снижает проявления признаков раздражения кожных покровов и способствует более быстрому заживлению.

  • Ундециленовая кислота + Ундециленат цинка (ТН «Микосептин», мазь 30 г туба, мазь 25 г в склянках);
  • Ундециленовая кислота + Ундециленат меди + Глицерина хлорвинилового эфира (ТН«Ундецин») применяются с целью лечения и профилактики грибковых заболеваний кожи, вызванных чувствительными к препарату грибами (дерматофитами).

Препараты наносят на чистую, сухую поверхность пораженной кожи 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность курса лечения — 4–6 недель и зависит от характера, эффективности и течения заболевания. После исчезновения клинических признаков заболевания продолжают применять 1 раз в день. В профилактических целях — 2 раза в неделю.

Важно! Противопоказанием к применению препарата служит повышенная чувствительность к ундециленовой кислоте и ее производным.

Циклопирокс (Ciclopirox) лак д/ногтей 8%, фл. 3 г, — ТН «Батрафен» — противогрибковый препарат широкого спектра действия, ингибирует захват прекурсоров синтеза макромолекул в клеточной мембране. Применяют наружно для лечения и профилактики грибковых инфекций кожи, слизистых оболочек, ногтей, грибковых вагинитов и вульвовагинитов.

Препарат наносят 1–2 раза в день на пораженный ноготь, длительность применения зависит от тяжести поражения, но не должна превышать 6 месяцев.

Лечение онихомикозов должно проходить под строгим наблюдением врача–дерматолога. Как правило, применяют рациональную этиотропную комплексную терапию. Уменьшение или исчезновение клинических симптомов обычно наблюдается через несколько дней после приема антимикотика. Однако во избежание рецидивов заболевания курс лечения следует провести полностью. На фоне клинического излечения нередко проводят противорецидивную терапию, направленную на предупреждение повторного заражения.

Источник

Оцените статью