Принципы дозирования лекарственных препаратов

Новости медицины и производства лекарственных средств

Доза (от греч. dosis — порция, доза) — количество биологически активного вещества, введенного каким-либо образом в организм, выраженное в единицах массы, объема или условных (биологических) единицах. Доза таблетированных, капсулированных, порошкообразных ЛС, как правило, выражается в единицах массы — граммах, миллиграммах, микрограммах. В единицах массы дозируют и большинство растворимых ЛС. Для того, чтобы определить количество единиц массы в 1 мл раствора, следует провести простейший математический расчет. Например, негликозидный кардиотоник допамин выпускается в виде 4 % раствора. Это значит, что в 100 мл раствора содержится 4 г сухой субстанции допамина. Составим пропорцию: 100 мл раствора — 4 г препарата 1 мл раствора — х г препарата, тогда х = 4 г • 1 мл/100 мл = 4 000 мг • 1 мл/100 мл = 40 мг, т. е. в 1 мл 4 % раствора содержится 40 мг допамина.

Допамин выпускается в ампулах по 5 мл, т. е. в ампуле содержится: 40 мг • 5 мл = 200 мг препарата.

Аналогичным образом, зная процентное содержание препарата, можно легко рассчитать его содержание в единицах массы в любом объеме раствора.

Однако некоторые растворы, настойки, жидкие экстракты, отвары, новогаленовые препараты для приема peros дозируются каплями, чайными, десертными, столовыми ложками, т.е. в объемных единицах. Следует запомнить, что 1 капля водного раствора равна 0,05 мл, чайная ложка вмещает 5 мл, десертная — 7, а столовая — 15 мл раствора.

Незначительное число ЛС дозируют в условных единицах, как правило единицах действия (ЕД) или международных единицах (ME). Например, раствор антикоагулянта прямого действия — гепарина — содержит в 1 мл 5 000 ЕД, а раствор противовирусного препарата a-интерферона содержит в 1 мл 10 000 ME.

В медицинской практике выделяют пороговые, терапевтические, токсические, смертельные дозы.

Терапевтическая доза (от лат. therapeutica — лечебная) — доза ЛС, вызывающая определенный терапевтический эффект. Терапевтическую дозу в свою очередь подразделяют на пороговую, среднюю и максимальную дозы.

Пороговая терапевтическая доза (доза минимально действующая, ЕД₅) — наименьшая доза, вызывающая определенный терапевтический эффект.

Средняя терапевтическая доза (ЕД₅₀) — доза ЛС, оказывающая желательный (оптимальный) терапевтический эффект у большинства больных.

Максимальная терапевтическая доза (ЕД₉₀) — доза ЛС, не достигающая минимальной токсической дозы, и условно принимается за наибольшую допустимую дозу, разрешенную к применению в медицинской практике.

Высшие терапевтические дозы (разовая и суточная) для ядовитых и сильнодействующих ЛС, т.е. для препаратов, относящихся к списку А и Б, регламентированы уполномоченными на то государственными органами и приведены в Государственной фармакопее. Для некоторых ЛС списка А и Б в Государственной фармакопее приведены высшие терапевтические дозы как для энтерального (через ЖКТ), так и парентерального (минуя ЖКТ) способов введения.

В тех случаях, когда медицинский работник назначает ЛС больному в дозе, превышающей максимальную терапевтическую, например, пациентам с пониженной чувствительностью к ЛС, он обязан в рецепте после дозы поставить восклицательный знак, а дозу указать прописью.

Для регламентации дозировки ЛС в клинической практике терапевтические дозы подразделяют на разовые, высшие разовые, суточные, высшие суточные, курсовые, высшие курсовые, поддерживающие и профилактические.

Разовая доза (греч. — d. pro dosi) — количество ЛС, назначаемое на один прием.

Высшая разовая доза (греч. — d. pro dosi maxima) — разовая доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.

Суточная доза (греч. — d. pro die) — количество ЛС, назначаемое на прием в течение суток.

Высшая суточная доза (греч. — d. pro die maxima) — суточная доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.

Курсовая доза (греч. — d. pro cursu) — количество ЛС, назначаемое на весь курс лечения. Курсовая доза определяется не для всех лекарств. Наиболее часто их учитывают для противомикробных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов и т.д.), цитостатиков (лекарственные средства для лечения онкологических заболеваний).

Высшая курсовая доза (греч. — d. pro cursu maxima) — курсовая доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.

Поддерживающая доза — количество ЛС, необходимое для поддержания какого-либо терапевтического эффекта. Поддерживающую дозу подбирают строго индивидуально в тех случаях, когда путем приема ЛС в средних и/или высших терапевтических дозах достигнут необходимый лечебный эффект, поддержание которого не требует применения препарата в ранее использовавшихся дозах.

Например, для лечения тяжелой формы бронхиальной астмы в стадии ее обострения принимают высокие дозы глюкокортикостероидов (в некоторых случаях — до 1000 — 3 000 мг/сут). По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно понижают и переходят на длительный прием глюкокортикостероидов в поддерживающей дозе 5—15 мг/сут.

Профилактическая доза — количество ЛС, необходимое для профилактики какого-либо заболевания. Например, во время эпидемии гриппа с профилактической целью назначают a-интерферон в виде капель в нос в суточной дозе до 24 000 ME. Необходимо подчеркнуть, что профилактические дозы ЛС могут существенно отличаться от терапевтических: тот же a-интерферон для лечения гепатита С назначают в суточной дозе 6 000 000 ME и более.

Ударная доза (синонимы: болюс от англ. bolus — комок, шар) — как правило, высшая разовая или близкая к ней доза, которую назначают больному для того, чтобы создать максимальную концентрацию препарата в плазме крови в целях получения максимального действия. Терапию ударными дозами ЛС применяют достаточно часто, например, при лечении инфекционных заболеваний противомикробными ЛС. Болюсное введение ЛС также используют при проведении интенсивной (ургентной) терапии.

Так, например, для лечения желудочковой тахикардии у больных с острым инфарктом миокарда антиаритмик IB класса — лидокаин — сначала вводят внутривенно в ударной дозе 60—100 мг, а затем переходят на инфузию препарата в поддерживающей дозе 2 мг/мин.

Диапазон доз от пороговой до максимальной терапевтической называется широтой специфического терапевтического действия, или терапевтической широтой. Естественно, что чем больше терапевтическая широта ЛС, тем более безопасным является его клиническое применение и тем проще подбирать индивидуальную дозу для каждого конкретного больного.

Например, если терапевтическая широта препарата А высокая и колеблется в пределах 1 —50 мг, то пациенту можно назначать препарат в дозе 5, 15, 25, 30 и 40 мг, не опасаясь его передозировки, т.е. реализации не терапевтического, а токсического действия. Напротив, в тех случаях, когда терапевтическая широта препарата незначительна, например для препарата Б 1,0—1,5 мг, его дозы сложно варьировать, а риск его передозировки достаточно велик.

Отношение максимальной терапевтической дозы к пороговой называют индексом специфического терапевтического действия. Чем больше терапевтический индекс препарата, тем удобнее и безопаснее его клиническое применение.

В специальной медицинской литературе используется термин «терапевтический индекс». Его ввел в 1913 г. немецкий врач П.Эр-лих (P.Ehrlich). Терапевтический индекс определяется в экспериментальных исследованиях и представляет собой отношение среднелетальной (вызывающей гибель 50 % экспериментальных животных) дозы препарата к среднетерапевтической (дающей 50%-й терапевтический эффект в экспериментах на животных) — LD₅₀/ED₅₀. Терапевтический индекс определяет безопасность ЛС, и чем он выше, тем большую терапевтическую широту имеет препарат.

Например, терапевтический индекс для препарата из группы антибиотиков пенициллина — бензилпенициллина натриевой соли — близок к 100, а кардиотонического препарата дигитоксина — колеблется в пределах 1,5 — 2,0.

Токсическая доза (греч. — d. toxica) — доза ЛС, вызывающая в организме патологические изменения, не приводящие к летальному исходу. Токсическая доза подразделяется на минимальную, среднюю и максимальную.

Смертельная доза (греч. — d. letalis — летальная доза) — доза ЛС, вызывающая смертельный исход.

Смертельная доза, так же как терапевтическая и токсическая, подразделяется на минимальную (LD₅ — вызывающую гибель 5 % животных), среднюю (LD₅₀ — вызывающую гибель 50% животных) и абсолютную (LD₁₀₀ — вызывающую гибель 100 % животных).

Естественно, что интенсивность фармакологического эффекта ЛС зависит от его дозы. Для лекарств, реализующих свое действие путем взаимодействия со специфическими рецепторами, теоретически можно предположить, что чем с большим количеством рецепторов взаимодействует препарат, тем сильнее будет его фармакологический эффект. Максимальный терапевтический эффект ЛС реализуется в том случае, если оно вступает во взаимодействие со всеми доступными для него специфическими рецепторами. В этом случае дальнейшее увеличение дозы не приведет к усилению его фармакологического эффекта, а лишь будет способствовать проявлению токсического действия ЛС.

К сожалению, не существует единой зависимости между увеличением дозы ЛС и проявлением его специфической активности. Если попытаться графически выразить зависимость «доза — эффект», то она может носить форму S-образной кривой, гиперболы, иметь линейный или ступенеобразный характер.

В плановой практической медицине лечение больного, как правило, начинают с назначения ему ЛС в средней терапевтической дозе.

Следует понимать, что средняя терапевтическая доза ЛС — величина достаточно вариабельная и не является частным от деления величины максимальной дозы на пороговую терапевтическую. Как правило, она колеблется в пределах 1 /₂— 1 /₃ величины максимальной терапевтической дозы и рассчитана на пациентов мужского пола в возрасте 19 — 60 лет массой тела 60 — 70 кг.

Как правило, именно разовая среднетерапевтическая доза ЛС содержится в его готовой лекарственной форме (ампулы, капсулы, таблетки и т.д.) и указана в аннотации, приложенной к препарату или в справочной литературе.

Вместе с тем следует учитывать тот факт, что средняя терапевтическая доза, как правило, является усредненной величиной. Это связано с тем, что на чувствительность пациентов к ЛС могут влиять такие факторы, как пол, возраст, масса тела, функциональное состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек, что требует от медицинского работника дифференцированного подхода к выбору доз для каждого больного.

При дифференцированном подборе дозы препарата следует учитывать как минимум следующие моменты:

• при назначении ЛС женщинам требуется учитывать не только их массу тела, но и гормональный фон, который меняется как в зависимости от фазы менструального цикла, так и от возраста. Следует учитывать также и тот факт, что метаболизм ЛС в печени у женщин происходит медленнее, чем у мужчин. Помимо этого известно, что женщины сильнее реагируют на психотропные, гормональные и сердечно-сосудистые ЛС. Если существует такая возможность, прием ЛС в период менструации лучше отменить. Также при назначении ЛС женщинам следует учитывать возможность наличия беременности, в том числе и невыявленной;

• при назначении ЛС лицам пожилого и старческого возраста следует учитывать тот факт, что процессы всасывания, распределения, выведения их значительно замедлены, что обусловлено функциональными особенностями стареющего организма. Поэтому, как правило, фармакотерапию этой категории пациентов начинают с назначения ЛС в дозе 1 /₃— 1 /₂ рекомендованной средне-терапевтической;

• особую сложность представляет подбор адекватной дозы ЛС для детей, особенно первых трех лет жизни. Этим вопросом занимается специальный раздел фармакологии — педиатрическая (от греч. paidion — ребенок и iatreia — лечение) фармакология. Говоря об общих принципах назначения ЛС детям следует отметить, что существуют специальные справочные таблицы, где указывается доза сильнодействующих ЛС в зависимости от возраста и массы тела ребёнка. Остальные ЛС, если в инструкции по их применению нет особых указаний, обычно назначают в дозе 1 /₂₄ среднетерапевтической дозы для взрослого человека, умноженной на число лет жизни ребенка.

В последнее время в справочной литературе все чаще указывают дозу ЛС на 1 кг массы тела. Это позволяет практическому медицинскому работнику с большей степенью точности дозировать ЛС. В тех случаях, когда в аннотации к препарату указано лишь его содержание в лекарственной форме, достаточно легко пересчитать его дозу на 1 кг массы тела больного.

Например, в аннотации к препарату указано, что его разовая средне-терапевтическая доза равна 20 мг. Этот препарат необходимо назначить мужчине 36 лет массой тела 95 кг. Для расчета дозы делим 20 мг на 70 кг и тем самым определяем дозу препарата в расчете на 1 кг массы тела больного (20/70 = 0,28 мг/кг). Затем умножаем полученную величину на массу тела больного — 95 кг (0,28×95 = 27,14 мг). Из этого следует, что разовая средняя терапевтическая доза для данного больного составляет 27 мг.

От правильного подбора дозы препарата, безусловно, зависит качество лечения больного. Оценку эффективности фармакотерапии, т.е. правильности выбора доз, необходимо проводить, основываясь не только на динамике изменений симптомов заболевания и самочувствия больного, но и на объективных критериях, характеризующих функциональное состояние его организма.

Например, при проведении фармакотерапии гипертонической болезни следует не только измерять АД и следить за самочувствием больного, но и оценивать состояние глазного дна, величину сердечного выброса, толщину стенки миокарда левого желудочка и другие показатели, а при оценке эффективности антиаритмических ЛС следует основываться не только на восстановлении правильного сердечного ритма, но и постоянно следить за динамикой изменений интервалов PQ, QT, шириной комплекса QRS на ЭКГ, определять содержание электролитов в плазме крови и т.д. Только такой комплексный подход к оценке фармакологического эффекта ЛС позволяет объективно оценить правильность подбора дозы и избежать развития побочных эффектов, присущих тому или иному ЛС.

Источник

ПРИНЦИПЫ ДОЗИРОВАНИЯ ЛЕКАРСТВ ДЕТЯМ

Ведущие специалисты в области педиатрии

Дудникова Элеонора Васильевна, Профессор, Доктор медицинских наук, Заведующая кафедрой детских болезней №1

Симованьян Эмма Никитична, Профессор, Доктор медицинских наук, Заведующая кафедрой детских инфекционных болезней РостГМУ

Чепурная Мария Михайловна, Профессор, Доктор Медицинских наук, Заслуженный врач РФ, Заведующая пульмонологическим отделением

Карпов Владимир Владимирович, Профессор, врач — педиатр

Андриященко Ирина Ивановна, Врач-педиатр высшей квалификационной категории

Редактор страницы: Крючкова Оксана Александровна

ПРИНЦИПЫ ДОЗИРОВАНИЯ ЛЕКАРСТВ ДЕТЯМ

Действие лекарственного вещества — результат реакции между лекарственным препаратом и организмом. Количествен­ная и качественная характеристики этого процесса зависят как от лекарства (физико-химические свойства, доза, концент­рация, путь введения, длительность лечения, последователь­ность применения и рациональное сочетание ингредиентов), так и организма (возраст, пол, масса тела, функциональное и патологическое состояние, индивидуальные особенности об­мена веществ, генетические факторы).

В предопределении своеобразия конечной реакции лекар­ство организм существенное значение имеет фармакокине­тика препарата, а также факторы внешней среды (питание, условия жизни и работы, географический район жительства, активность солнечной радиации, время года).

Химическая структура и физико-химические свойства пре­парата определяют специфику фармакотерапевтического дей­ствия, а доза характеризует его количественные стороны, ко­торые при определенных условиях проявляют качественно но­вые действия.

Дозой называется количество вещества, выраженное в ве­совых, объемных или биологических единицах.

Дозология раскрывает основные количественные парамет­ры применения лекарственного вещества в условиях экспери­мента, а также в клинической практике в зависимости от по­ла, возраста, реактивности организма, исходного состояния и т. д.

В каждом новом явлении, наблюдаемом при введении ле­карственного средства, видна его специфичность и качественно новая характеристика. В этом методологическое значение для клинической фармакологии закона взаимного перехода коли­чественных изменений в качественные. В аспекте дозологии рассматривается взаимосвязь таких категорий марксистской философии, как количество, качество и мера. В зависимости от количества, введенного в детский организм препарата сте­пень и характер его ответной реакции будут различны. На многочисленных примерах (влияние холино- и адреноблокаторов на гладкомышечные органы или солей тяжелых металлов на кожу и т. д.) иллюстрируется важная диалектическая за­кономерность: количественные изменения непрерывны, а качественные — прерывны. Именно непрерывность количествен­ных изменений в определенный момент опосредует возникно­вение нового качества. Так, соли тяжелых металлов в зависи­мости от концентрации могут оказывать вяжущий, раздража­ющий и прижигающий эффект.

Большинство лекарственных препаратов дозируется едини­цами массы. За единицу массы принимается 1 грамм, обозна­чаемый в рецепте 1,0. В рецептуре пользуются десятыми, со­тыми, тысячными, десятитысячными долями грамма (соответ­ственно 0,1; 0,01; 0,001; 0,0001) и т. д. Жидкие лекарственные вещества дозируются объемными единицами. За единицу объ­ема принят 1 миллилитр (1 мл).

В практике фармакотерапии детских заболеваний исполь­зуют также биологические единицы действия для дозирова­ния препаратов, действующее начало которых невозможно определить или сложно выделить в чистом виде. В этих слу­чаях за единицу действия принимают то минимальное количе­ство вещества, которое вызывает заранее обусловленный эффект. Подобным образом дозируются гормональные и анти­бактериальные препараты, сердечные гликозиды и др.

В педиатрической практике врач манипулирует терапевти­ческой дозой, то есть количеством лекарственного вещества, которое при введении в детский организм оказывает лечебное или профилактическое действие, не вызывая патологических сдвигов в органах. Различают пороговую или минимально

действующую дозу — минимальное количество лекарственного вещества, которое, будучи введенно в организм, оказывает определенный фармакологический эффект.

Для более полного проявления терапевтического эффекта и предупреждения возможных осложнений фармакотерапии в Государственной Фармакопее СССР (X издание) приведены высшие разовые и суточные дозы сильнодействующих и ядови­тых веществ как для детей, так и взрослых.

В условиях клиники используются дозы, расположенные в диапазоне между минимально действующей и минимально токсической. Эта разница носит название широты терапевти­ческого действия. Оптимальными характеристиками обладают препараты, подобные кофеину, с большой терапевтической ши­ротой. Более ограниченное применение находит стрихнин, у которого диапазон между минимальными терапевтической и токсической дозами чрезвычайно мал. Разовая и суточная до­зы лекарственного препарата указываются в рецепте. Поэтому рецептура (правила выписывания рецептов и приготовления по ним лекарств) имеет большое значение для врачей.

В целях более рационального использования лекарствен­ных препаратов, повышения ответственности медицинских ра­ботников за их назначение и оформление рецептов, а фарма­цевтических работников — за строгое соблюдение правил отпуска лекарств из аптек М3 СССР издало 27 декабря 1976 г, приказ № 1230 «О порядке выписывания рецептов для амбу­латорных больных и отпуска по ним лекарств».

Детям лекарственные препараты назначаются в различных лекарственных формах (твердые, жидкие, мягкие), отлича­ющихся как по способу приготовления, так и особенностям врачебной рецептуры.

ПРИНЦИПЫ ДОЗИРОВАНИЯ ЛЕКАРСТВ ДЕТЯМ

Из недозированных порошков в детской практике приме­няются в основном присыпки. Состав присыпки определяется показаниями к ее назначению.

Выписывая присыпку, врач должен тщательно подбирать концентрацию препарата, учитывая чрезвычайную ранимость кожи ребенка и высокую ее всасывательную способность.

Rp.: Xeroformii 1,5

M. f. pulv. subtilissimus

D. S. Присыпать пораженные участки кожи (ребенку 5 лет)

Наиболее широко применяются дозированные порошки, так как позволяют точно дозировать лекарственные препараты в соответствии с возрастом ребенка. Они удобны для при­ема — даже очень маленьким детям можно дать порошок с молоком, кашей и т. д.

S. Принимать внутрь по 1 порошку

2 раза в день на молоке (ребенку 4 мес)

Rp.: Pulv. fol. Digitalis 0,05

M. f. pulv. D. t. d. N. 20

S. Принимать внутрь по 1 порошку 3 раза в день после еды (ребенку 8 лет)

В настоящее время одной из наиболее распространенной лекарственной формой являются таблетки. Правда, не все ле­карственные вещества в таблетках выпускаются в детской до­зировке. В этих случаях выписываются таблетки, приготовлен­ные для взрослых, а в сигнатуре обозначается, какую часть таблетки следует дать ребенку с учетом его возраста.

Для младшего возраста таблетку (или ее часть) расти­рают в порошок и дают с молоком или водой.

Rp.: Calcii gluconatis 0,5

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день перед едой (ребенку 8 лет)

Rp.: Sulfadimezini 0,5

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1/2 таблетки через 4 ч ( 1/2 таб­летки растереть, высыпать в ложеч­ку с молоком и дать принять ребен­ку 1 года)

Иногда лекарственные препараты в форме таблеток и дра­же выписывают так называемым сокращенным способом.

Rp.: Tab. Calcii gluconatis a 0,5 N. 10

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день пе­ред едой (ребенку 8 лет)

В педиатрической практике широкое применение нашли суппозитории ректальные (свечи). Это обусловлено тем, что слизистая оболочка прямой кишки обладает высокой всасывающей способностью. Многие лекарственные препараты прак­тически полностью всасываются при ректальном пути введе­ния. При внутривенном введении кальция глюконата уровень кальция в крови повышается очень быстро (с 9,2 до 10,65 мг%) С постепенным снижением его до исходных величин в течение 6 ч. При приеме препарата внутрь уровень кальция в крови увеличивается постепенно до 9,6 мг% и удерживается на протяжении 10—12 ч. Назначение препарата в суппозиториях спо­собствует повышению уровня кальция в крови до 10,6 мг% в течение 8—10 ч.

Хорошо всасываются в прямой кишке растворимые в воде алкалоиды, ПАСК, сульфаниламидные препараты, калия йодид, барбитураты, амидопирин, эуфиллин, сердечные гликозиды, олеандомицин и другие.

Фармацевтическая промышленность СССР и других стран выпускает свечи, содержащие анальгезирующие, спазмолити­ческие, противоастматические, гормональные препараты, транквилизаторы, снотворные, противогеморройные средства.

При ректальном введении 80—90% препарата по нижней и средней геморроидальным венам через внутреннюю и общую подвздошные вены поступает в нижнюю полую вену, минуя аортальную систему и тем самым печень. Это особенно ценно ври застойных явлениях в печени.

Свечи могут с успехом заменить порошки, таблетки и дра­же. Ими удобно пользоваться, особенно у детей с высокой температурой, а также у больных, находящихся в бессозна­тельном состоянии. При таком пути введения отсутствует не­обходимость использования специально обученного персо­нала, лекарства не подвергаются воздействию ферментов пищевого канала, устраняются неприятный вкус и запах ве­щества.

Суппозитории выписываются развернутым способом.

Rp.: Anaesthesini 0,05

Butyri Cacao 1,5

S. По 1 свече в прямую кишку 2 ра­за в день (ребенку 3 лет)

При выписывании готовых суппозиториев используется официальная дозированная пропись.

Rp.: Supp. Anusoli N. 10

D. S. По 1 свече в прямую кишку 2 ра­за в день (ребенку 12 лет)

Мази и пасты, как мягкие лекарственные формы, также применяются для лечения кожных заболеваний у детей.

Выписываются мази двумя способами — сокращенным и развернутым. Сокращенным способом выписывается простая мазь (содержащая одно лекарственное вещество), где мазе­вой основой может быть вазелин.

Rp.: Ung. Dermatoli 5% 30,0

D. S. Смазывать пораженный участок кожи

При развернутом способе указывается количество лекарственных веществ и мазевой основы.

Rp.: Anaesthesini 1,0

Vaselini ad 50,0

D. S. Смазывать пораженные участки кожи (ребенку 10 лет)

Официнальные мази выписываются сокращенным спосо­бом, без указания концентрации.

Rp.: Ung. Zinci 20,0

D. S. Смазывать пораженный участок кожи (ребенку 10 лет)

Пасты состоят из лекарственных веществ, мазевой основы и индифферентных порошков (загустителей): крахмала, таль­ка, белой глины, цинка окиси. Последние добавляют в том случае, когда количество порошкообразных веществ в пасте меньше 25%.

Магистральные пасты выписываются развернутым спо­собом.

Rp.: Resorcini 5,0

Та lei 20,0 Lanolini ad 50,0

D. S. Наносить на ожоговую поверх­ность (ребенку 10 лет)

Официнальные пасты выписываются так же сокращенным способом, как и официнальные мази. В сравнении с мазями пасты, имеющие более густую концентрацию, обладают адсор­бирующими и подсушивающими свойствами. Это особенно ценно при мокнущих ранах у детей.

Назначая данные лекарственные формы детям, необходи­мо помнить о большой всасывательной способности их кожей,

что увеличивает возможность резорбтивного действия лекар­ственного вещества.

Линимент — лекарственная форма для наружного примене­ния. Представляет собой густую жидкость или студнеобразную массу, которая плавится при температуре тела. В педиатри­ческой практике используется очень редко.

Раствор — жидкая лекарственная форма, получаемая при полном растворении лекарственных веществ в растворителе. Различают растворы для: а) наружного применения (примоч­ки, полоскания, растворы для обмывания, компрессов, инга­ляций, клизм), а также капли для наружного применения (глазные, ушные, капли для носа); б) инъекций; в) внутрен­него применения.

Растворы для наружного применения в педиатрической практике используются широко. При их назначении следует помнить о большой всасывательной способности кожи у детей. Нанесенное на кожу в форме примочки, компресса, обмыва­ния, лекарственное вещество может проявить резорбтивный, часто токсический эффект. Кроме того, детская кожа нежная и концентрации растворов, безвредные для кожи взрослого, у ребенка могут вызвать раздражение или дайте ожог. Поло­скания, часто назначаемые старшим детям, не применяются у маленьких детей.

При назначении лекарства в клизме необходимо учитывать повышенные ранимость и всасывательную способность сли­зистой оболочки прямой кишки. Объем клизмы должен со­ответствовать возрасту ребенка. Особую осторожность следует соблюдать при выписывании ребенку глазных ка­пель.

При выписывании растворов для наружного применения определяющими являются концентрация и объем. В качестве растворителей используются вода дистиллированная, спирт этиловый, глицерин, растительные масла (подсолнечное, олив­ковое, касторовое, льняное), вазелиновое масло, эфир. Для глазных капель, готовящихся в асептических условиях, рас­творителем является вода для инъекций (Aqua pro injectionibus).

При развернутом способе выписывания раствора пере­числяются все ингредиенты с указанием их количества.

Rp.: Aethacridini lactatis 0,2

Aq. destill. 200 ml

M. D. S. Для полоскания ротовой поло­сти (ребенку 5 лет)

Выписывание растворов сокращенным способом мало от­личается от выписывания мазей.

Rp.: Sol. Aethacridini lactatis 0,1% 200 ml

D. S. Для промывания ран

Концентрация раствора чаще выражается в процентном отношении; кроме этого, она может быть выражена в виде отношений и весовых соотношений.

Сокращенным способом обычно выписываются простые растворы (когда растворено одно вещество) и в качестве растворителя может быть взята вода дистиллированная.

Растворы, где растворителем являются спирт этиловый или масло, также можно выписать сокращенным способом с ука­занием специфики растворителя.

Rp.: Sol. Mentholi oleosae 1% 10 ml

D. S. Капли для носа. По 2 капли в каждую ноздрю (ребенку 8 —11 лет)

Растворы для инъекций в педиатрической практике исполь­зуются широко, так как имеют ряд преимуществ — быстрота действия лекарственного вещества, более точная его дози­ровка. При таком способе введения препарат не попадает в пищеварительную систему и печень с их ферментативной активностью.

Основные требования, предъявляемые к растворам для инъекций: стерильность, стойкость, апирогенность, а в опре­деленных случаях и изотоничность.

Растворы для инъекций бывают неампульные и в ампулах.

Неампульные лекарственные формы для инъекций выпи­сываются исходя из дозы вещества, числа введений и коли­чества раствора на одно введение. Сокращенным способом выписываются простые растворы, где растворитель — вода для инъекций. При необходимости в ином растворителе (изотони­ческий раствор натрия хлорида или глюкозы) рецепт должен выписываться развернутым способом.

Стерильность раствора обозначается словами sterilisetur или pro injectionibus. Последнее включает все требования, предусмотренные Фармакопеей СССР X издания к инъекцион­ным формам.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromitli 0,25%

10 ml pro injectionibus

D. S. По 1 мл подкожно один раз в день (ребенку 7 лет)

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25%

10 ml Sterilisetur!

D. S. По 1 мл подкожно один раз в день (ребенку 7 лет)

Растворы для инъекций, отпускаемые в ампулах, выписы­ваются сокращенным способом; концентрация выражается в виде процента. Указываются объем одной ампулы и количе­ство ампул, которое нужно выдать, после чего обязательно обозначается in ampullis. Последнее опускается, если в про­писи указано pro injectionibus.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 ml

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 0,3 мл подкожно 1 раз в день (ребенку 3 лет)

Детям различного возраста раствор в ампулах выписыва­ется в тех концентрации и объеме, в каких выпускаются промышленностью, но в сигнатуре рецепта указывается, какое количество раствора должно быть введено ребенку.

Растворы для внутреннего применения могут дозироваться ложками и каплями. Детям до 3 лет они назначаются чайны­ми ложками, 4—10 лет — десертными, старше 11 лет —сто­ловыми (объем чайной ложки 5 мл, десертной — 10 мл, сто­ловой — 15 мл).

В качестве растворителя для таких растворов обычно при­меняется вода дистиллированная.

Растворителями для растворов-капель, кроме дистилированной воды, могут быть настойки, жидкие экстракты, иногда ароматические воды.

Для выписывания растворов, применяемых внутрь, необ­ходимо знать разовую дозу лекарственного вещества, объем растворителя, общее количество приемов. Выписываются они преимущественно развернутым способом — перечисляются все ингредиенты и указывается их суммарное количество (на всю форму).

Растворы, дозируемые ложками, выписываются на 10— 12 приемов; растворы-капли для внутреннего применения — на 20—30 приемов.

Rp.: Kalii acetatis 12,0

Aq. destill, ad 120 ml.

D. S. Принимать по 1 десертной ложке 6 раз в день после еды (ребенку 10 лет)

Rp.: Kalii bromidi 1,0

T-rae Valerianae 10 ml.

D. S. По 10 капель 2 раза в день (ребенку 8 лет)

Настои и отвары как жидкие лекарственные формы назна­чаются внутрь чайными, десертными или столовыми ложками и широко используются в педиатрической практике. Последнее объясняется тем, что настои и отвары содержат биологически активные лекарственные вещества в растворенном виде, что облегчает и ускоряет их всасывание в пищевом канале. Этим свойством они отличаются от таблеток. Настои и отвары применяются и наружно для примочек, компрессов, обмыва­ний, а детям старшего возраста—для полосканий.

Выписываются настои и отвары сокращенным способом. Рецепт начинается с названия лекарственной формы, затем указываются часть растения, из которой следует приготовить настой или отвар, название растения, доза и общее количе­ство готовой лекарственной формы. При выписывании на­стоев и отваров, назначаемых внутрь, исходят из разовой до­зы сырья, разового объема лекарственной формы (5, 10 или 15 мл) в зависимости от возраста ребенка и общего количе­ства приемов (10—12).

Rp.: Inf. rad. Valerianae ex 2—120 ml

D. S. По 1 десертной ложке 3 раза в день (ребенку 5 лет)

Настой или отвар для наружного применения выписыва­ется с учетом его концентрации, которая выражается только в весовых соотношениях.

Rp.: Dec. cort. Quercus ex 4,0 — 200 ml

D. S. Применять в подогретом виде для полоскания горла по

1/2 стакана 3 раза в день (ребенку 12 лет)

Эмульсии (жидкая лекарственная форма) также исполь­зуются в педиатрической практике. Назначают их чаще всего внутрь, так как эта лекарственная форма хорошо маскирует неприятный вкус и запах лекарств, например рыбьего жира или касторового масла. Кроме того, благодаря обволакиваю­щим свойствам эмульсии уменьшают раздражающее действие некоторых препаратов на слизистую оболочку пищевого ка­нала. Эмульсии применяют как самостоятельную лекарствен­ную форму. Они служат также хорошей основой для миксту­ры, содержащей во взвешенном состоянии нерастворимые в воде препараты. При назначении лекарств в виде эмульсий в значительной степени ускоряется их действие на организм, что объясняется большой величиной свободной поверхности раздробленного вещества, увеличивающей возможности взаимодействия его с тканями.

Выписываются эмульсии в основном сокращенным спо­собом.

Rp.: Emuls. ol. jecoris Aselli 100 ml

D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день (ребенку 2 лет)

В последние годы в форме специальной эмульсии — суспензии начали выпускать некоторые препараты (бактрим и др.), предназначенные для детей. Их особенности: сладкие, без запаха, менее выражено раздражающее влияние на сли­зистую оболочку желудка.

Настойки и экстракты в педиатрической практике исполь­зуются редко.

Микстура — жидкая лекарственная форма, представляю­щая смесь различных лекарственных средств, растворенных или находящихся во взвешенном состоянии в той или иной жидкости. Последние составляют различные воды, отвары, настои, настойки и экстракты, сиропы.

Микстуры широко применяются как внутрь, так и наруж­но, Микстуры для приема внутрь дозируются ложками (чай­ными, десертными, столовыми) в зависимости от возраста ре­бенка. Растворителями могут быть: дистиллированная и аро­матические воды, настои, отвары, эмульсии.

Выписываются микстуры только развернутым способом. Если растворителем являются настой, отвар или эмульсия, то рецепт начинают с написания этой лекарственной формы.

Микстуры удобны в отношении индивидуального дозирова­ния входящих в них веществ, простоты и легкости приема, быстроты наступления резорбтивного действия. При этом меньше проявляется раздражающее действие лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка и кишечника.

При выписывании микстуры детям, особенно раннего воз­раста, следует добавлять вещества, исправляющие вкус ле­карства. С этой целью применяют сиропы (5—20% общего объема); исправлению запаха способствуют и ароматические воды, взятые в качестве растворителя.

Сиропы — густоватые, прозрачные, сладкого вкуса жидко­сти для внутреннего употребления, имеющие в зависимости

от состава различный вкус и запах. Они делятся на вкусовые и лекарственные. Из вкусовых сиропов чаще применяются сахарный, вишневый и малиновый.

Для приготовления сиропов, содержащих лекарственные вещества, и фруктовых сиропов используют сахарный сироп, получаемый растворением сахара в воде с последующим ки­пением. Широко применяются алтейный сироп, сироп ревеня, шиповника. Сироп — официальная лекарственная форма. При выписывании указываются только назначение и количество сиропа.

Из ароматических вод в детской практике применяют ча­ще всего укропную и мятную.

Rp.: Inf. fol. Digitalis ex 0,12 — 50 ml

Sir. simpl. 10 ml

M. D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день ребенку 2 лет

Rp.: Dec. rad. Althaeae ex 3,0 — 55 ml

Natrii hydrocarbonatis Natrii benzoatis aa 1,0

M. D. S. По 1 чайной ложке 2 раза в день ребенку 2 лет

Выдающиеся отечественные педиатры Н. Ф. Филатов, И. В. Троицкий, А. А. Кисель, а в советский период (1949 г.)—специальная комиссия, руководимая Г. Н. Спе­ранским, разработали общие принципы дозирования лекарств детям с учетом некоторых особенностей реактивности расту­щего организма.

Для определения дозы лекарственных средств детям су­ществует много приемов. Казалось, что самым точным мето­дом является расчет препарата на каждый килограмм массы ребенка. На практике этот метод встречает ряд принципиаль­ных возражений: дети с неустойчивым объемом воды имеют массу несколько большую, чем здоровые дети этого возраста. Исчисляемая по массе доза препарата может оказаться ток­сичной. Дети с аномалиями обмена веществ очень чувстви­тельны ко многим лекарственным веществам.

В Государственной Фармакопее СССР ре­комендуется следующая схема расчета доз для детей. Доза лекарственного вещества для взрослого принимается за еди­ницу: ребенку дается определенная часть дозы взрослого. Так, ребенку до 1 года назначается 1/24—1/12 дозы взрослого,

в 1 год — 1/12, в 2 года —1/8, в 4 года — 1/6, в 6 лет —1/4, в 7 лет — 1/з, в 14 лет — 1/2, в 15—16 лет — 3/4 дозы взрослого.

Разработано несколько схем для определения дозы с уче­том (до некоторой степени) особенности реакции детского организма на лекарственные средства. У детей с избытком или недостатком массы тела рассчитывается индивидуально на основе дозис-фактора. С этой целью разовая доза для взрослого пересчитывается на килограмм массы тела (взрос­лого), а затем умножается на дозис-фактор, соответствую­щий возрасту, и на массу тела ребенка в килограммах.

Возраст в годах Дозис-фактор

0—1
1,8
1—6
1,6
6—10
1,4
10—12
1,2
Взрослый
1,0
Например, доза препарата для взрослого — 0,5; масса тела — 70 кг; 0,5 : 70 = 0,0071. Для 8-летнего ребенка дозис-фактор 1,4. Доза на 1 кг массы тела ребенка — 0,0071 X 1,4 = 0,01142. Суммарная доза — 0,0114 X 32 (кг) = 0,37.

G. Lenart (1959) предложил схему расчета доз лекарств для детей с учетом массы, длины тела ребенка, созревания физиологических функций, а также переносимости детьми тех или иных препаратов.

К = 2 X на возраст (в годах) + масса тела,

где К — % дозы взрослого для ребенка, определенного воз­раста и массы тела. Так, для 3-летнего ребенка массой 15 кг доза составит: 2X3+15 = 21 (21% дозы взрослого).

Для веществ, к которым дети менее чувствительны (сер­дечные гликозиды, бета-адреноблокаторы, антибиотики, суль­фаниламидные, витаминные, ферментные, нестероидные, про­тивовоспалительные препараты и др.) используют формулу:

К + = 2 X возраст (в годах) + масса тела + 12.

К таким препаратам, как группа опия, к которым дети более чувствительны, применяется формула;

К- = 2 X возраст (в годах) + масса тела — 12.

В соответствии с этой формулой детям до 1 года препа­раты наркотических анальгетиков не назначают.

При назначении детям различного возраста лекарственных веществ, относящихся к группам ядовитых и сильнодействующих, в выборе дозы врач руководствуется таблицей, включен­ной в Государственную Фармакопею X издания, составлен­ной на основании экспериментальных исследований и во многом подтвержденной тщательными клиническими наблю­дениями. В таблице высших разовых и суточных доз ядови­тых и сильнодействующих лекарственных средств для детей представлены высшие дозы 93 препаратов для семи возраст­ных групп.

При назначении лекарственных средств детям педиатр должен подобрать удобную лекарственную форму препарата, рассчитать его дозу с учетом фармакодинамики, фармакоки­нетики вещества и особенностей онтогенетического развития ребенка, а также характера и степени тяжести патологиче­ского процесса.

Источник