Применение лекарственного средства индапамид

Индапамид ретард таблетки 1.5 — Канонфарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество:индапамид 1,5 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 20,34 мг; кремния диоксид коллоидный 1,2 мг, коллидон SR 7,5 мг, в том числе: [поливинилацетат 6 мг, повидон 1,425 мг, натрия лаурилсульфат 0,06 мг, кремния диоксид коллоидный 0,015 мг]; коповидон 6,6 мг; лактозы моногидрат 66,56 мг; магния стеарат 1,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг, в том числе: [поливиниловый спирт 1,6 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,808 мг; тальк 0,592 мг; титана диоксид 1 мг].

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Индапамид — гипотензивное лекарственное средство относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия хлора и в меньшей степени ионов калия и магния что сопровождается увеличением диуреза и антигипертензивным эффектом.

В ходе клинических исследований II и III фаз при применении индапамида в режиме монотерапии в дозах не оказывающих выраженного диуретического эффекта был продемонстрирован 24-часовой антигипертензивный эффект.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В ходе краткосрочных средней длительности и долгосрочных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано что индапамид:

— не влияет на показатели липидного обмена в том числе на концентрации триглицеридов холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);

— не влияет на показатели углеводного обмена в том числе у пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетика:

После приема внутрь индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции но не влияет на количество всосавшегося вещества.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы.

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Наблюдается индивидуальная вариабельность показателей всасывания индапамида.

Связь с белками крови — 79%. Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов). Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный) выделяется в грудное молоко. Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме кумуляции не наблюдается.

Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. У человека описаны около 19 метаболитов причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты из которых 14% — глюкурониды и 4% — сульфаты.

Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (70%) и через кишечник (22%).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изменяется.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к индапамиду другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ;

— тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени;

— беременность период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием препаратов удлиняющих интервал QT;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

— При нарушениях функции печени и/или почек

— нарушении водно-электролитного баланса

— пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ

— ослабленным пациентам или пациентам получающим сочетанную терапию с антиаритмическими препаратами или препаратами которые могут увеличивать интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

— при сахарном диабете

— при гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом)

— при ишемической болезни сердца

— при хронической сердечной недостаточности.

Беременность и лактация:

Как правило во время беременности диуретические препараты не применяются.

Нельзя применять эти препараты для лечения физиологических отеков во время беременности т.к. они могут вызвать фетоплацентарную ишемию и могут приводить к нарушению развития плода. Применение препарата Индапамид ретард противопоказано при беременности.

Период грудного вскармливания

Индапамид выделяется с грудным молоком. Применение препарата Индапамид ретард противопоказано в период грудного вскармливания.

Если лечение препаратом Индапамид ретард необходимо в период лактации то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 таблетке в сутки желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком не разжевывая запивая водой.

Увеличение дозы не приводит к увеличению антигипертензивного действия но усиливает диуретический эффект поэтому если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект то не следует повышать дозу препарата (возрастает риск побочных эффектов) а следует добавить к лечению другой гипотензивный препарат не являющийся диуретиком.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов следует контролировать плазменную концентрацию креатинина с учетом возраста массы тела и пола.

Индапамид ретард можно применять пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек.

Пациенты с почечной недостаточностью

Индапамид ретард противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны только у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительными ее нарушениями.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Большинство побочных реакций носят дозозависимый характер.

Частота побочных реакций которые могут быть вызваны тиазидоподобными диуретиками включая индапамид приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз апластическая анемия гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: астения головная боль парестезия вертиго;

Частота неизвестна: обморок.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Очень редко: аритмия выраженное снижение артериального давления;

Частота неизвестна: полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (возможно со смертельным исходом) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота запор сухость слизистой оболочки полости рта;

Очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции печени;

Частота неизвестна: возможность развития печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания») гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: почечная недостаточность.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: миопия нечеткое зрение нарушение зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Реакции повышенной чувствительности в основном дерматологические у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям:

Часто: макулопапулезная сыпь;

Нечасто: геморрагический васкулит;

Очень редко: ангионевротический отёк и/или крапивница токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона;

Частота неизвестна: у пациентов с острой формой системной красной волчанки возможно ухудшение течения заболевания.

Описаны случаи реакций фоточувствительности (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: увеличение QT интервала на ЭКГ (см. раздел «Особые указания»); повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови; повышение активности «печеночных» трансаминаз.

В ходе клинических исследований гипокалиемия (содержание калия в плазме крови

Источник

Индапамид капсулы — Вертекс — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество: индапамид 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 143,0 мг, крахмал кукурузный 1,5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) 2,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, кальция стеарат 0,5 мг.

Масса содержимого капсулы 150,0 мг.

Капсулы твердые желатиновые: корпус — титана диоксид (2%), желатин (до 100%); крышечка — титана диоксид (2%), краситель азорубин (0,0328%), краситель солнечный закат желтый (0,219%), желатин (до 100%).

Масса капсулы с содержимым 198,0 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 3 с корпусом белого и крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул — порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии стеклянной палочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия хлора и в меньшей степени ионов калия и магния что сопровождается увеличением диуреза и антигипертензивным эффектом.

Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличением синтеза простагландина Е2 обладающего сосудорасширяющей активностью; угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Индапамид в монотерапии в дозах не вызывающих выраженного диуретического эффекта оказывает 24-часовой антигипертензивный эффект. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтическою эффекта в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В коротких средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано что индапамид:

— не влияет на показатели липидного обмена в том числе на уровень триглицеридов холестерина липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;

— не влияет на показатели обмена углеводов в том числе у пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетика:

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи незначительно увеличивает время всасывании индапамида не влияя при этом на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь однократной дозы 25 мг. При нов горных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания индапамида.

Около 79% индапамида связывается с белками плазмы кропи и благодаря наличию высокого сродства к эластину концентрируется в гладкой мускулатуре сосудистых стенок. Также он соединяется с карбоксигидразой эритроцитов не угнетая активности этого фермента.

Период полу вы ведения составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Метаболизм и выведение

Индапамид метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов в основном — почками (60-80% принятой дозы) и через кишечник (22%). Нe более 5% индапамида выводится из организма почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата Индапамид не изменяется.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к индапамиду другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность (в том числе с энцефалопатией);

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

— Нарушения функции печени и/или почек (КК более 30 мл/мин);

— нарушения водно-электролитного баланса;

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

— гиперурикемия и подагра;

— пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ ослабленным пациентам или пациентам получающим сочетанную терапию в результате которой возможно удлинение интервала QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Беременность и лактация:

Как правило в период беременности не следует назначать диуретические препараты. Нельзя применять эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Период грудного вскармливания

Не рекомендуется назначать препарат Индапамид кормящим матерям (индапамид выделяется с грудным молоком). При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи.

Принимать препарат предпочтительно утром не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии препарат Индапамид назначается в дозе 25 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Если через 4-8 недель лечения не достигается желаемый терапевтический эффект дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск возникновения побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему лечения рекомендуется включить другое гипотензивное средство не являющееся диуретиком. В случае начала лечения двумя гипотензивными средствами доза препарата Индапамид остается равной 25 мг однократно утром.

При тяжелой печеночной недостаточности (в том числе с энцефалопатией) прием препарата Индапамид противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) прием препарата Индапамид противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

При лечении пациентов пожилого возраста пороговое значение концентрации креатинина в плазме крови варьирует в зависимости от возраста массы тела и половой принадлежности.

Пациентам пожилого возраста препарат Индапамид можно применять только при нормальной функции почек или при незначительных нарушениях функции почек.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >1/10;

часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Сочетания лекарственных препаратов требующие особого внимания

Препараты способные вызывать аритмию типа «пируэт»:

— антиаритмические препараты: IА класса (хинидин гидрохинидин дизопирамид) III класса (амиодарон дофетилид ибутилид) соталол;

— некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин циамемазин левомепромазин тиоридазин трифторперазин) бензамиды (амисульприд сульпирид сультоприд тиаприд) бутирофеноны (дроперидол галоперидол);

— другие: бепридил цизаприд дифеманил эритромицин (внутривенно) галофантрин мизоластин пентамидин спарфлоксацин моксифлоксацин астемизол винкамин (внутривенно).

Увеличение риска желудочковых аритмий особенно аритмии типа «пируэт» (фактор риска — гипокалиемия).

Следует определить содержание ионов калия в плазме крови и при необходимости корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента контроль содержания электролитов плазмы крови показателей ЭКГ.

У пациентов с гипокалиемией необходимо применять препараты не вызывающие аритмию типа «пируэт».

Нестероидные противовоспалительные препараты (при системном назначении) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥ 3 г/сутки)

Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости. В начале лечения необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Назначение ингибиторов АПФ пациентам со сниженным содержанием ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.

Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:

— за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретиков; в дальнейшем при необходимости прием диуретиков можно возобновить;

— или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.

При ХСН лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.

Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ у пациентов необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).

Другие препараты способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В (внутривенно) глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении) тетракозактид слабительные средства стимулирующие моторику кишечника

Увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим постоянный контроль содержания ионов калия в плазме крови при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять пациентам одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется применять слабительные средства не стимулирующие моторику кишечника.

Отмечается усиление анти гипертензивного эффекта. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов. При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержание ионов калия в плазме крови показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.

Сочетания лекарственных препаратов требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид спиронолактон эплеренон триамтерен)

Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых нацистов однако при этом нe исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у пациентов сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.

Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.

Функциональная почечная недостаточность которая может возникать на фоне диуретиков особенно «петлевых» при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза.

Не следует применять метформин если концентрация креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодсодержащие контрастные вещества

Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.

Перед применением йодсодержащих контрастных веществ пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики)

Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном назначении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.

Возможно увеличение концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.

Кортикостероидные препараты тетракозактид (при системном назначении)

Снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Особые указания:

Нарушения функции печени

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии особенно в случае нарушения водно-электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение.

При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

Содержание ионов натрия в плазме крови

До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим регулярный контроль содержания ионов натрия так как первоначально снижение содержания ионов натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан пациентам с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»)

Содержание ионов калия в плазме крови

При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении содержания ионов калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (

Источник