Придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения

Лекция № 10. Фармацевтическая терминология и рецепт. Некоторые генеральные фармацевтические термины

Фармацевтическая терминология – это комплекс, состоящий из совокупностей терминов ряда специальных дисциплин, объединенных под общим названием «фармация» (греч. pharmakeia – создание и применение лекарств), которые изучают изыскание, производство, применение лекарственных средств растительного, минерального, животного и синтетического происхождения. Центральное место в этом терминологическом комплексе занимает номенклатура лекарственных средств – обширная совокупность наименований лекарственных веществ и препаратов, официально разрешенных для применения. На фармацевтическом рынке используются десятки и сотни тысяч наименований лекарственных средств. Общее количество имеющихся в разных странах лекарственных средств и их комбинаций превышает 250 тысяч. Ежегодно в аптечную сеть поступают все новые в новые лекарственные средства.

Чтобы иметь представление о том, как создаются наименования лекарственных средств, что влияет на выбор тех или иных способов словообразования и структурных типов наименований, необходимо хотя бы в самых общих чертах ознакомиться с некоторыми генеральными фармацевтическими терминами.

1. Лекарственное средство (medicamentum) – вещество или смесь веществ, разрешенные уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке для применения с целью лечения, предупреждения или диагностики заболевания.

2. Лекарственное вещество (materia medica) – лекарственное средство, представляющее собой индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество.

3. Лекарственное растительное сырье – растительное сырье, разрешенное для медицинского применения.

4. Лекарственная форма (forma medicamentorum) – придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

5. Лекарственный препарат (praeparatum pharmaceuticum) – лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы.

6. Действующее вещество – компонент(ы) лекарственного средства, оказывающий(ие) терапевтическое, профилактическое или диагностическое действие.

7. Комбинированные лекарственные средства – лекарственные средства, содержащие в одной лекарственной форме больше одного действующего вещества в фиксированных дозах.

Приведенная ниже таблица иллюстрирует некоторые из этих понятий.

Лекарственные препараты

1. Тривиальные наименования лекарственных веществ

У некоторых химических соединений, применяемых в качестве лекарственных веществ, сохраняются те же традиционные полусистематические названия, которые они получили в химической номенклатуре (салициловая кислота, хлорид натрия). Однако в значительно большем объеме в номенклатуре лекарственных средств химические соединения представлены не под их научными (систематическими) названиями, а под тривиальными (лат. trivialis – «обыденный») наименованиями. Тривиальные наименования не отражают каких-либо единых принципов научной классификации, принятой у химиков, не указывают на состав или структуру. В этом отношении они полностью уступают систематическим наименованиям. Однако последние непригодны в качестве названий лекарственных веществ вследствие громоздкости и сложности для использования в рецептах, на этикетках, в аптечной торговле.

Тривиальные наименования кратки, удобны, доступны не только для профессионального, но и для обычного общения.

Примеры тривиальных наименований
Способы словообразования тривиальных наименований

Тривиальные наименования лекарственных средств представляют собой производные различной словообразовательной структуры. В качестве производящих используется слово или группа слов, являющихся часто систематическими названиями химических соединений или названиями источников их получения. Основной «строительный» материал для образования тривиальных наименований – слова, словообразовательные элементы, корни и просто так называемые словесные отрезки древнегреческого и латинского происхождения. Так, например, препарат из травы горицвета весеннего (Adonis vernalis) назван Adonisidum – адонизид; вещество (гликозид), полученное из некоторых видов растения наперстянки (Digitalis) названо Digoxinum – дигоксин. Наименование Mentholum – ментол присвоено веществу, полученному из мятного масла (oleum Menthae).

Среди различных способов словообразования, применяемых при создании тривиальных наименований, наиболее продуктивным является аббревиация (лат. brevis – «короткий») – сокращение. Это способ создания сложносокращенных слов, так называемых аббревиатур, путем комбинации словесных отрезков, произвольно выделенных из соответствующих производящих слов или словосочетаний. В качестве таковых часто используются систематические названия химических соединений.

Тривиальное наименование (аббревиатура), производящее систематическое наименование

С помощью аббревиации образуют также названия комбинированных лекарственных средств. Вместо перечисления наименований всех действующих веществ, содержащихся в одной лекарственной форме, препарату присваивается сложносокращенное наименование. Оно помещается в кавычках и является приложением к названию лекарственной формы.

Название комбинированного лекарственного средства

Состав действующих веществ:

Tabulettae «Ancophenum» – таблетки «Анхофен»;

Unguentum «Efcamonum» – мазь «Эфкамон».

Присоединением суффикса (чаще всего -in-) к производящей основе образуют, как правило, названия индивидуальных веществ (например, гликозидов, алкалоидов и др.), выделенных из растительного сырья, и биологических веществ – продуктов жизнедеятельности грибов, микроорганизмов (например, антибиотиков). В качестве производящих слов берутся названия соответствующих растений, грибов.

Многие названия создаются смешанным, аббревиационно-суффиксальным способом: Theophedrinum, Aminazinum, Sulfadimezinum, Valocordinum.

Еще реже, чем суффиксация, применяется сложение основ: например, Cholenzyraum (chole – «желчь» + enzymum – «энзим»), Apilacum (apis – «пчела» + lac – «молочко»).

2. Общие требования и существующая практика присвоения наименований лекарственным средствам

1. В России наименование каждого нового лекарственного средства утверждается официально в виде двух взаимопереводных эквивалентов на русском и латинском языках, например: solutio Glucosi – раствор глюкозы. Как правило, латинские наименования лекарственных веществ представляют собой существительные II склонения ср. р. Русское наименование отличается от латинского только транскрипцией и отсутствием окончания -um, например: Amidopyrinum – амидопирин, Validolum – валидол.

Тривиальные названия комбинированных лекарственных средств, являющиеся несогласованными приложениями к названию лекарственной формы, – также существительные II склонения ср. р.: например, tabulettae «Haemostimulinum» – таблетки «Гемостимулин».

2. Название лекарственных средств должно быть максимально кратким; легкопроизносимым; обладать четкой фонетико-графической различаемостью. Последнее требование на практике приобретает особо важное значение. Каждое название должно заметно отличаться своим звуковым составом и графикой (написанием) от других наименований. Ведь достаточно хотя бы чуть-чуть неточно запомнить звуковой комплекс и неверно его записать латинскими буквами в рецепте, чтобы произошла серьезная ошибка.

На отечественный рынок поступает большое число препаратов под оригинальными фирменными названиями. Оформлены они орфографически и грамматически чаще всего на каком-либо национальном языке, т. е. не имеют латинского грамматического оформления. Часто в названиях отсутствует окончание -um полностью (нем. яз.) либо частично (англ. яз.) или окончание -um заменяется на -е (англ. и франц. яз.), а в некоторых языках (итал., испан., рум.) – на -а.

Вместе с тем фирмы присваивают своим препаратам и названия с традиционным латинским окончанием -um. В отечественной рецептурной практике во избежание разночтений следовало бы условно латинизировать коммерческие названия импортных препаратов: подставлять вместо последней гласной или добавлять к конечной согласной окончание -um, например: вместо Mexase (мексаза) – Mexasum, вместо Lasix (лазикс) – Lasixum и т. д.

Исключения допустимы только для названий, оканчивающихся на -a: Dopa, No-spa, Ambravena. Они могут читаться и рассматриваться по аналогии с существительными I склонения.

В современных коммерческих названиях нередко пренебрегают традиционной научно утвержденной транскрипцией словообразовательных элементов (словесных отрезков) греческого происхождения; культивируется их графическое упрощение; для облегчения произношения ph заменяют на f, th – на t, ae – на е, у – на i.

Изучая данный раздел учебника, необходимо предельно внимательно относиться к написанию наименований лекарственных средств.

3. Частотные отрезки в тривиальных наименованиях

Огромное число аббревиатур, как отмечалось, образуется путем комбинации отрезков, произвольно выделенных из состава производящих слов – систематических названий. Вместе с тем в номенклатуре имеется немало и таких названий, в звуковые комплексы которых включены повторяющиеся частотные отрезки – своего рода фармтерминоэлементы.

1. Частотные отрезки, весьма условно и приблизительно отражающие информацию анатомического, физиологического и терапевтического характера.

Например: Corvalolum, Cardiovaienum, Valosedan, Apressinum, Angiotensinamidum, Promedolum, Sedalgin, Antipyrinum, Anaesthesinum, Testosteronum, Agovirin, Androfort, Thyrotropinum, Cholosasum, Streptocidum, Mycoseptinum, Enteroseptolum.

2. Частотные отрезки, несущие фармакологическую информацию. За последние десятилетия получила распространение рекомендация Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) включать в тривиальные наименования лекарственных веществ (именно веществ!) частотные отрезки, несущие не случайную и расплывчатую характеристику, подобно вышеуказанным отрезкам, а стабильную информацию фармакологического характера. С этой целью рекомендовано включать в названия частотные отрезки, указывающие на принадлежность лекарственного вещества к определенной фармакологической группе. К настоящему времени рекомендовано несколько десятков таких частотных отрезков.

Например: Sulfadimezinum, Penicillinum, Streptomycinum, Tetracyclinum, Barbamylum, Novocainum, Corticotropinum, Oestradiolum, Methandrostenolonum.

Тривиальные названия витаминов и поливитаминных комбинированных лекарственных средств

Витамины известны как под их тривиальными наименованиями, так и под буквенными обозначениями, например: Retinolum seu Vitaminum А (известен также под другим названием – Axerophtholum); Cyanocobalaminum seu Vitaminum B₁₂; Acidum ascorbinicum seu Vitaminum С. В названия многих поливитаминных препаратов включается частотный отрезок -vit– – -вит-, например Tabulettae «Pentovitum» (содержит 5 витаминов), Dragee «Hexavitum» (содержит 6 витаминов) и т. д.

Тривиальные названия ферментных препаратов

Нередко в названиях содержится указание, что препарат влияет на ферментные процессы организма. Об этом свидетельствует наличие суффикса -as– – -аз-. Такие названия обычно латинизируются по общему правилу, т. е. получают окончание -um. Однако встречаются и отступления от этого правила: например, Desoxyribonucleasum (или Desoxyribcnucleasa) – дезоксирибонуклеаза, Collagenasum – коллагеназа.

Источник

Придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения

Лекарственная форма — это удобная для применения форма, придаваемая лекарственному средству или лекарственному растительному сырью (порошок, таблетки, аэрозоль и др.) и обеспечивающая необходимый лечебный эффект.

Один и тот же лекарственный препарат часто производится в разных формах, используемых при тех или иных показаниях. Например, многие обезболивающие препараты производятся как в форме таблеток, так и в виде растворов для инъекций. При инъекции препарат поступает сразу в кровь, поэтому его действие начинается быстро и более выражено. Это свойство используется, например, для снятия сильных послеоперационных болей, для быстрой ликвидации воспалительного процесса, для ускорения действия антибиотиков.

В настоящее время в мире существует более 50 видов лекарственных форм, которые различаются внешним видом, способами изготовления и применения.

Важное значение имеет также форма выпуска лекарства, т. е. дозировка, фасовка и упаковка конкретной лекарственной формы. Подробная информация о форме выпуска содержится в инструкции к препарату, а также в специализированных медицинских справочниках.

Классификация лекарственных форм

Классификаций лекарственных форм много, но все они условны. Одной из наиболее детально разработанных является классификация по агрегатному состоянию лекарства, представленная ниже.

Сборы — cмеси сухого лекарственного растительного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и др.

Дозирует сбор для приготовления настоев, отваров, примочек, ванн и т. д. обычно сам больной. Дозы измеряются, как правило, в столовых ложках.

Сборы бывают:

обычные (смесь сырья, упакованная в стандартные коробочки);
прессованные (таблетки и брикеты);
растворимые чаи (мелко измельчённые, в фильтр-пакетах).

Сборы хранят в сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок хранения — в среднем, 1,5-3 года.

Порошки — лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести.

Порошки бывают:

простые, состоящие из одного вещества;
сложные, состоящие из двух и более ингредиентов.

А также — разделённые и не разделённые на отдельные дозы.

Порошки предназначаются как для внутреннего, так и для наружного применения. Порошки для внутреннего применения при употреблении запивают водой (или другой жидкостью, например, молоком). Эти порошки выпускают разделёнными либо не разделёнными на дозы.

Порошки для наружного применения (например, присыпки) обычно на дозы не разделяются.

Порошки хранят в оригинальной упаковке в течение указанного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.

Гранулы — лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь действующих и вспомогательных веществ.

Гранулы предназначены для приёма внутрь. Некоторые гранулы перед употреблением растворяют в воде.

Хранят гранулы в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.

Таблетки — дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием действующих веществ (или их смеси со вспомогательными): круглые, овальные, квадратные, треугольные со скруглёнными краями, плоскоцилиндрической формы пластинки с риской-разделителем или двояковыпуклой поверхностью, облегчающей проглатывание.

По способам применения различают таблетки:

для перорального (внутрь через рот) применения (в том числе шипучие — для приготовления раствора);
для наружного употребления (для приготовления раствора для полоскания, промывания, примочек);
сублингвальные (под язык) и буккальные (за щеку);
вагинальные (во влагалище);
для подкожного имплантирования (стерильные таблетки вшиваются подкожно в область передней брюшной стенки или подлопаточную область на глубину 3-4 см)

Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, предохраняющей от воздействий внешней среды и обеспечивающей стабильность препарата в течение установленного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.

Многие таблетки запрещено разжёвывать, т. к. существует определённая последовательность всасывания действующих веществ в желудке и кишечнике человека. Кроме того, некоторые лекарства имеют горький вкус и (или) раздражают слизистую рта. Такие таблетки обычно покрывают оболочкой.

Драже — дозированная лекарственная форма для внутреннего употребления, которую получают методом наслаивания действующих и вспомогательных веществ на сахарную крупку.

Помимо обычных драже бывают:

пролонгированного (продлённого) действия;
микродраже, или микрогранулы (размером от 1 до 3 мм)

В отличие от таблеток, процесс высвобождения действующих веществ более длительный, но технология наслаивания даёт возможность в одном драже изолировать друг от друга вещества, которые не должны контактировать. Поэтому в форме драже выпускают, в частности, многие поливитаминные препараты (Ундевит, Дуовит, Ревит, Гендевит, Биовиталь, Бенфогамма 150 и др.).

Драже принимают внутрь, не разжёвывая и не размельчая. Их либо рассасывают, либо проглатывают (в соответствии с инструкцией изготовителя).

Условия хранения драже — те же, что и для таблеток.

Пилюли — шарообразная дозированная лекарственная форма из пластической массы для внутреннего употребления, в состав которой наряду с действующими входят вспомогательные вещества (в качестве основы пилюль).

Масса пилюль составляет от 0,1 до 0,5 г, а их диаметр — от 4 до 8 мм. Технология изготовления пилюль позволяет сочетать самые разнообразные действующие вещества, не совместимые в других формах. В последнее время в форме пилюль часто выпускают биологически активные добавки (например, Болюсы Хуато, Идеал и многие другие).

Эта лекарственная форма позволяет скрыть неприятные вкус и запах действующих веществ, а шарообразность пилюль и осдизняющаяся в полости рта поверхность облегчают проглатывание.

Пилюли хранят в сухом, прохладном месте.

Капсулы — дозированная лекарственная форма, состоящая из смеси действующего и вспомогательных веществ, помещённой в растворяющуюся в организме человека оболочку. Капсулы предназначены для приёма внутрь, а также для ректального (в прямую кишку) и вагинального способов введения.

Капсулы могут быть различных размеров, вместимостью до 1,5 мл.

В капсулах обычно содержатся действующие вещества, имеющие неприятный вкус и (или) оказывающие раздражающее действие на слизистую рта. Поэтому капсулы, предназначенные для приёма внутрь, следует проглатывать, не раскусывая. Также не допускается вскрывать капсулы и принимать только содержащийся в них порошок.

Капсулы хранят в оригинальной первичной упаковке (блистеры из алюминиевой фольги, стеклянные флаконы и т. д.), обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение установленного срока годности, и, если необходимо, в прохладном месте.

Медулы — это желатиновые капсулы, внутри которых находятся микрогранулы, покрытые жирорастворимой оболочкой (у спансул — полимерной оболочкой).

В форме медул и спансул обычно выпускаются лекарственные препараты пролонгированного действия, например, противогриппозный препарат Колдакт.

Хранят медулы и спансулы в тех же условиях, что и капсулы.

Мягкие лекарственные формы

[показать]

Мази чаще всего применяют наружно — для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин).

Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.

В зависимости от консистенции различают собственно мази, а также гели, желе, кремы, линименты и пасты.

Все мази (гели, желе, кремы, линименты, пасты) хранят в оригинальной упаковке, обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение указанного срока годности, в прохладном, защищённом от света месте, если нет других указаний в инструкции к препарату.

Гели — прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами.

Гели бывают:

для наружного применения;
глазные;
назальные (для носа);
стоматологические;
для внутреннего применения;
ректальные;
вагинальные

В отличие от мазей, гели лучше впитываются, не пачкают одежду и, самое главное, как правило, легче высвобождают действующие вещества. В настоящее время всё больше мягких лекарственных форм выпускается в виде гелей (например, гель алпизарина для лечения герпеса, гель бензилбензоата для лечения чесотки, гель с левомицетином и метилурацилом для заживления ран и др.).

Желе — прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения.

Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем.

Кремы — эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).

Кремы по своей консистенции менее вязкие, чем мази, они чаще используются в лечебной косметике (противогрибковые кремы Клотримазол, Ламизил и Тербифин, крем против герпеса Зовиракс и др.).

Линименты — мази, представляющие собой густую жидкость или студенистую массу, применяемую наружно путём втирания в кожу (от лат. linire — «втирать»), например, линимент стрептоцида для лечения заболеваний кожи, линимент Вишневского (противовоспалительный), линимент лидокаина (применяется для обезболивания в стоматологии и педиатрии) и др.

Наиболее распространены линименты, основой которых являются жиры: растительные масла (подсолнечное, льняное и др.), ланолин, иногда свиное сало и др.

Пасты — самые вязкие из всех мазей. Содержание твёрдых веществ в них превышает 20%.

В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, состоящую из оксида цинка, и др.

Пластыри — лекарственная форма для наружного применения, оказывающая лечебное действие на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев — на весь организм. В последние годы созданы трансдермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства (чаще всего сердечно-сосудистые, понижающие артериальное давление, болеутоляющие, снотворные).

Примеры ТТС: Нитродур-ТТС (с нитроглицерином), Катопресс-ТТС, Скоподерм-ТТС и др. Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.

Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).

Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.

Хранят пластыри в сухом, защищённом от света месте, если нет других указаний в инструкции.

Суппозитории — дозированные лекарственные формы, расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.

Различают суппозитории:

ректальные (для введения в прямую кишку);
вагинальные (для введения во влагалище);
уретральные (для введение в уретру);
палочки (для введения во влагалище и уретру)

Ректальный суппозиторий (максимальный диаметр 1,5 см) может представлять собой конус или иметь иную форму.

Масса одного суппозитория для взрослых — 1-4 г. Если масса не указана, то она составляет 3 г. Масса суппозитория для детей — 0,5-1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закруглённым концом (пессарии). Их масса — 1,5-6 г. Если масса вагинального суппозитория не указана, то она не меньше 4 г.

Палочки (свечи) — имеют форму цилиндра с заострённым концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки — 0,5-1 г.

Суппозитории, упакованные в парафиновую бумагу, целлофан, фольгу или пластиковые футлярчики, хранят в сухом, прохладном месте.

Жидкие лекарственные формы

[показать]

Растворы для инъекций — прозрачные стерильные жидкости, введение которых в организм связано с нарушением кожного покрова.

Растворы выпускаются в ампулах, флаконах (стеклянных и полиэтиленовых) и шприц-тюбиках.

Растворы объёмом более 100 мл называются инфузионными. К инфузионным относятся растворы, которые вводятся внутривенно при помощи капельницы (гемодинамические, регуляторы водно-солевого баланса, дезинтоксикационные, растворы для переноса кислорода и др.), а также препараты для парентерального питания и полифункциональные растворы, обладающие широким диапазоном действия.

Примеры инфузионных растворов:

солевые: Рингера — Локка, Квартосоль;
дезинтоксикационные: Гемодез, Реополиглюкин, Полиглюкин, Нео-гемодез и др.;
для парентерального питания: Липофундин, Венолипид, Интралипид, Липозин

Растворы для внутреннего и наружного применения

Прозрачные, гомогенные (однородные) системы.
Форма выпуска — флаконы с пробкой-капельницей, закрытой навинчивающейся крышкой

Растворы хранят при комнатной температуре (15-25 °С) или в холодильнике (4-8 °С), в защищённом от света месте. Более конкретные указания о хранении растворов приводятся в инструкции к препарату.

Микстуры — жидкость или порошок (сухая микстура), растворимый в воде.

Жидкие микстуры состоят из растворов солей, сиропов (сахарный), а также экстрактов и ароматных вод. Такие микстуры готовят в аптеке по индивидуальному рецепту.

Сухие микстуры в домашних условиях разводят водой до нужного объёма. Например, сухая микстура от кашля.

Сухие микстуры следует хранить в сухом месте (при комнатной температуре) или в холодильнике (при температуре 4-8 °С). Жидкие микстуры хранят в холодильнике не более нескольких дней. Способ хранения и применения таких микстур всегда указывается на флаконе.

Настои и отвары — лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).

Настои и отвары в основном принимают внутрь, реже их используют наружно.

При отсутствии указаний о количестве лекарственного растительного сырья настои и отвары готовят в соотношении 1:10 (из 1 г сырья должно получиться 10 г готового продукта. Воды надо взять чуть больше, учитывая коэффициент водопоглощения); из травы горицвета, корней валерианы — 1:30. Настои и отвары из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении 1:400.

При приготовлении настоя или отвара с использованием экстракта (концентрата) последний берут в количестве, соответствующем объёму лекарственного растительного сырья, указанному в рецепте.

Для приготовления настоев и отваров измельчённое лекарственное растительное сырьё заливают кипячёной водой комнатной температуры, настаивают в соответствующей ёмкости на кипящей водяной бане при частом помешивании: настои — в течение 15 мин, отвары — в течение 30 мин; затем охлаждают при комнатной температуре: настои — не менее 45 мин, отвары — 10 мин, процеживают (отжимая растительное сырьё) и добавляют воду до требуемого объёма настоя или отвара.

Отвары из листьев толокнянки, брусники и сырья, содержащего дубильные вещества (кора дуба, корневище змеевика и др.), процеживают сразу, не охлаждая, отвары из листьев сенны — после полного охлаждения.

Хранят настои, в течение указанного срока (обычно несколько дней), в прохладном месте. Перед употреблением настои и отвары взбалтывают.

Настойки — окрашенные жидкие спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания.

В основном настойки принимают внутрь, разбавляя их в небольшом количестве воды или накапывая на сахар.

Хранят настойки в хорошо укупоренных склянках в течение указанного срока годности (более длительного, чем срок хранения настоев и отваров), в прохладном, защищённом от света месте. В процессе хранения возможно выпадение осадка.

Капли — лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями.

Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе.

Капли хранят в прохладном, защищённом от света месте.

Суспензии (взвеси) — лекарственная форма, состоящая из одного или нескольких измельчённых порошкообразных веществ, распределённых в жидкости (воде, растительном масле, глицерине и т. д.).

Суспензии бывают для внутреннего, наружного и парентерального применения. Последние вводят внутримышечно (например, препараты инсулина).

Перед употреблением суспензии взбаттывают в течение 1-2 мин.

Суспензии хранят в оригинальной упаковке с дозирующим устройством при температуре от 4 до 8 °С (замораживание не допускается!), если необходимо, в защищённом от света месте.

Экстракты — концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья.

Экстракты бывают:

жидкие;
густые (вязкие массы с содержанием влаги не более 25%);
сухие (сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%)

Экстракты применяют внутрь, жидкие экстракты дозируют по объёму, сухие, как правило, входят в состав твёрдых лекарственных форм.

Хранят экстракты в оригинальной упаковке, при необходимости, в прохладном, защищённом от света месте. В процессе хранения жидких экстрактов возможно выпадение осадка. В среднем экстракты хранят в течение 1-5 лет.

Эмульсии — непрозрачные однородные на вид жидкости, состоящие из двух взаимно нерастворимых жидкостей — действующего вещества (масла, бальзама) и воды.

Эмульсии предназначены для внутреннего, наружного или парентерального применения.

Срок годности эмульсий, приготовленных в аптеке, обычно составляет несколько дней. Перед употреблением их необходимо взбалтывать. Хранят эмульсии в прохладном месте, не замораживая. Срок годности эмульсий промышленного производства не менее 1,5 лет.

Сиропы — концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.

Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).

Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.

Сиропы хранят в хорошо укупоренной стеклянной таре, в прохладном и, если необходимо, в защищённом от света месте. Срок годности сиропов промышленного производства не менее 2 лет.

Ванны — водные растворы, воздействующие на организм человека во время лечебных процедур (чаще вспомогательных). Ванны оказывают общеукрепляющее, успокаивающее, тонизирующее, бактерицидное действие. Например, хвойные или кислородные ванны и т. д.

Газообразные лекарственные формы

[показать]

Газы и пары — лекарственная форма, в которой в качестве среды используется газ (воздух, кислород, водяной пар).

Газы и пары проникают в организм человека через лёгкие и всасываются в кровь. По скорости развития лечебного эффекта газы сравнимы с инъекциями.

Газы и пары применяются в бальнеологических лечебницах под врачебным контролем (например, для лечения астматических бронхитов) или в домашних условиях для ингаляций при заболеваниях органов дыхания (например, пары эфирных масел).

Аэрозоли — лекарственная форма, в которой действующие и вспомогательные вещества равномерно распределены в газообразной среде.

Аэрозоли предназначаются для ингаляций при заболеваниях органов дыхания, аллергических болезнях, а также местно — для распыления на участки кожи или слизистые оболочки (при заболеваниях кожи, полости рта, гинекологических заболеваниях).

Аэрозоли хранят в прохладном, защищённом от света месте, вдали от огня.

Спреи — лекарственная форма, в которой действующее вещество распыляется воздухом, заключённым в эластичный баллончик (капли в нос Длянос и др.).

Лекарственные препараты длительного действия — пролонги

При некоторых, особенно хронических и сердечно-сосудистых заболеваниях, наиболее эффективно применение препаратов длительного действия — пролонгов.

Свойства пролонгов

Имеется возможность контролировать и удерживать на постоянном уровне содержание действующих веществ в крови, при этом достигается стойкий фармацевтический эффект.
Уменьшается число побочных реакций, связанных со значительными колебаниями концентрации действующего вещества в крови.
Сокращается частота приёма препаратов: для обычных лекарств она составляет от 3 до 6 раз в сутки, а для пролонгированных — 1-2 раза в сутки. Некоторые пролонги можно принимать даже раз в полгода или год. Это упрощает выполнение больными режима лечения.
Постепенное и контролируемое высвобождение действующего вещества из пролонгов помогает избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, уменьшает негативное влияние на организм действующего вещества за счёт направленной доставки к очагу патологии.

В настоящее время лекарства-пролонги всё шире применяются в медицине. Запатентован целый ряд препаратов-пролонгов разной направленности: противокашлевые, антиаллергические, противовоспалительные, сосудорасширяющие, гипотензивные, гормональные, противозачаточные, психотропные, ферментные, противораковые, витаминные, препараты инсулина. Они выпускаются в разнообразных формах: таблетки, капсулы, гранулы, драже, подкожные имплантанты. Новейшими технологическими разработками в этой области владеют фирмы США, Венгрии, Франции, Германии, а также России.

Строение и особенности действия пролонгов

В многослойных таблетках, капсулах, микрокапсулах, гранулах слои действующего вещества чередуются со слоями вспомогательных веществ, что препятствует их разрушению в желудке и кишечнике под воздействием кислоты, ферментов, температуры.

Например, ферментный препарат Мексаза представляет собой драже трёхфазного действия.

Наружный слой состоит из фермента бромелина (получен из ананаса). Он растворяется в желудке и способствует перевариванию пищи.
Средний слой, находящийся под кишечнорастворимой оболочкой, содержит панкреатин (фермент поджелудочной железы, теряющий свои функции в кислой среде желудка) и гидрохолевую кислоту. Этот слой воздействует на тонкий отдел кишечника.
Внутренний слой, содержащий мексаформ и обладающий бактерицидным действием, высвобождается в толстом отделе кишечника.

Таким образом, одно драже оказывает лечебное действие последовательно на желудок, на тонкий и толстый отделы кишечника.

Таблетки Ozym фирмы «Rohm Pharma» состоят из микрокапсул с панкреатином, спрессованных вместе с папаином и кислотоустойчивой амилазой (получена из бактерий Aspergillum). Это средство применяется при гастритах с пониженной секрецией.

Наружный слой состоит из кислотоустойчивой амилазы и папаина (фермента, расщепляющего пищу в желудке).
Внутренний слой состоит из панкреатина (фермента, расщепляющего пищу в тонком отделе кишечника).

Выпускаются также обезболивающие (Парацетамол, Колдакт), противорвотные (Метоклопромид) и антиаритмические препараты, пролонгированное действие которых резко сокращает вероятность проявления побочных эффектов и поддерживает лечебную дозу на терапевтическом уровне. В качестве примера можно привести применяемые при лечении стенокардии и при постинфарктном состоянии таблетки Кардикет, Изокет, Изолонг, Изо-Мак, Сустак.

Введение в практику «просверленных» таблеток с полупроницаемой мембраной способствует поддержанию постоянной концентрации лекарства в крови. Фирмой «Gedeon Richter» разработана система «Oras», действующая по принципу «осмотического насоса». Примером могут служить препараты Эуфиллонг, Индометацин 85 мг, Метокард, в которых действующие вещества высвобождаются за счёт разности концентраций веществ снаружи и внутри таблетки.

По принципу «гидродинамического баланса» созданы таблетки, понижающие кислотность желудочного сока. Эти препараты сбалансированы так, что обладают «плавучестью» в желудочном соке и сохраняют это свойство до полного высвобождения из них действующего вещества. Таковы, к примеру, препараты Рутацид и Алмагель.

В настоящее время широко применяются матричные (скелетные) пролонги, впервые полученные в 1959 г. В таких препаратах в каркас из полимеров встроены молекулы действующего вещества. Примеры:

Сустак (форте и мите), где одна часть препарата всасывается сразу же, и действие наблюдается уже через 10 мин после его приёма. Дальнейшая абсорбция проходит медленно, и действие длится 10 ч.
Цифран ОД (антибиотик нового поколения) — покрытые оболочкой таблетки 500 и 1000 мг, состоящие из слоев быстрого и замедленного высвобождения действующего вещества.

Новейшие разработки пролонгов

Одна из последних разработок — имплантанты с регулируемым высвобождением действующего вещества, получившие распространение в офтальмологии. Например, система «Ocusert» фирмы «Alza» (США), содержащая пилокарпин. Пилокарпин выпускается в виде глазных плёнок; его назначают, когда требуется 3-4-разовое закапывание раствора пилокарпина в сутки. Плёнку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. При этом, смачиваясь в слёзной жидкости, плёнка набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде.

Широко используется созданная этой же фирмой контрацептивная внутриматочная система «Progestasert», содержащая прогестерон и обеспечивающая надёжную (97%) контрацепцию в течение года.

Твёрдые шарообразные капсулы для подкожной имплантации применяются в химиотерапии при онкологических заболеваниях, а также в стоматологической практике. С середины 1990-х годов налажено производство ионитов, содержащих ионообменные соли и смолы. Их пролонгированный эффект длится до 6 месяцев, а кроме того, они устойчивы к изменениям температуры окружающей среды. Это позволяет широко использовать иониты в виде препаратов для наружного применения (мазей, линиментов) и противозачаточных средств.

Известен гипотензивный препарат Клонидин с ионитами, оказывающий действие в течение суток, причём высвобождение действующего вещества происходит равномерно в поддерживающей терапевтической концентрации. Если Клонидин (как и его синоним Клофелин) применяется в таблетках без ионитов, то высвобождение действующего вещества происходит через 30-40 мин, и терапевтическое действие длится 2-3 ч, но не сутки, как с ионитами.

В стоматологии препараты, содержащие кальций, цинк, фторид- и фосфатанионы, применяются для лечения кариеса и пародонтоза.

Препарат Спастипакс, содержащий ионообменные соли гиосциамина, атропина и гиосцина, применяют для лечения болезни Паркинсона. Отмечается, что иониты обладают низкой токсичностью, дают меньше побочных эффектов.

Накожные системы пролонгированного действия

Существуют накожные системы пролонгированного действия (многослойные пластыри), через которые осуществляется транспорт лекарственного вещества в кровь.

Примером может служить гормональный препарат Менорест (экстрадиол). Терапевтическая концентрация его в крови создаётся через 2 ч после наложения пластыря и поддерживается в течение 3-4 дней. Применяется препарат для ослабления проявлений климакса, препятствует вымыванию кальция из костей, снижает вероятность переломов.
Нитроглицерин ТТС, содержащий нитроглицерин 75 мг, применяется при стенокардии (в виде пластыря, наложенного на предплечье или за ушную раковину). Терапевтическая концентрация лекарственного вещества в крови достигается через час и поддерживается в течение суток.
Пластырь, содержащий Клонидин: начальная доза составляет 0,1 мг. Лечебное действие длится в течение 7 суток.
Диски: Нитрадиск; Нитродур; Нитрокор

Преимуществом накожных систем является то, что всё действующее вещество находится вне организма, поэтому отсутствует отрицательное действие на желудочно-кишечный тракт и печень.

Источник: Энциклопедический справочник. Современные лекарства. — М.: Русское энциклопедическое товарищество, 2005; М.: ОЛМА-ПРЕСС, 2005

Источник