При сублингвальном введении лекарственных средств

Сублингвально – это как? Плюсы и минусы такого метода приема лекарств

Любой современный человек хотя бы раз в жизни принимал какое-либо лекарственное средство, будь то таблетка от болезни горла, средство от насморка или диареи. Этому в значительной степени способствует развитие фармацевтической промышленности, подготовившей массу препаратов от любой патологии.

На вкус и цвет

Наряду с огромным количеством самых разнообразных лекарственных средств существует большое число способов их введения. Здесь производители дают волю фантазии и не ограничиваются привычными для многих пероральным, то есть через проглатывание, или инъекционным путями.

Сейчас все чаще можно услышать такие режущие слух фигуры речи, как сублингвально или трансбуккально. «Это как?» — спросите вы. Для человека, несведущего в медицине, такие термины больше похожи на ругательства. На самом деле тут все гораздо проще. Хотя и при таком способе приема препарата есть свои особенности и нюансы. Давайте разбираться.

О происхождении слова

Начнем с происхождения самого термина. Если заглянуть в словарь и воспользоваться переводом с латинского, все становится ясно. Термин «сублингвально» образован от двух слов — «под» и «язык», то есть под язык. Теперь при изучении инструкции препарата, основным способом приема которого является именно такая форма, можно не пугаться и не бежать к врачу с вопросом: «Сублингвально – это как?»

Ну, с терминологией разобрались. Вот только в голову приходит почему-то следующий вопрос о том, почему необходим прием лекарства именно таким способом. Неужели нельзя просто взять и выпить таблетку или порошок или сделать укол? Нельзя! И вот почему.

Преимущества сублингвального приема лекарств

Во-первых, исключается контакт действующего вещества препарата с агрессивной средой желудочного сока. Попросту говоря, не наступает его разрушения в соляной кислоте, когда кладешь таблетки под язык.

Во-вторых, в подъязычном пространстве имеется густая сеть капилляров, благодаря чему лекарство способно проникать прямо в кровоток, минуя всасывание через слизистую пищеварительного тракта и метаболическую первичную дезактивацию печенью. Соответственно, действующего вещества останется больше, что и проявится хорошей концентрацией его в месте назначения.

В-третьих, с учетом непосредственного попадания в системный кровоток скорость наступления эффекта в несколько раз превышает скорость при приеме аналогичного лекарства перорально.

Недостатки и ограничения метода

Сублингвально – это как укол, только без прокола. Единственное, что ограничивает данный метод, так это то, что не каждое средство можно ввести именно таким простым способом. Он особенно эффективен при возникновении сердечного приступа, когда необходима экстренная и адекватная помощь. Кроме того, подобную форму приема имеют многие витаминно-минеральные комплексы и ферменты, барбитураты и стероидные средства. Что такое сублингвальное применение, постепенно становится более понятным для пациентов, и это приводит к соблюдению всех правил приема.

Конечно, существуют и недостатки метода, такие как раздражение слизистой, а также очень быстрое наступление эффекта. Например, при сублингвальном приеме нитратов развивается головная боль. Однако при правильном применении эти недостатки можно свести к минимуму.

Правильно принимать сублингвально – это.

Как же правильно принимать подъязычные препараты? Даже для такого простого метода приема лекарств существует определенный алгоритм. Вот несколько правил, соблюдая которые, можно обезопасить себя от непредвиденных ситуаций:

1. Сохраняйте вертикальное положение. Нельзя ложиться с таблеткой во рту и уж тем более засыпать. Это приведет к попаданию препарата в верхние дыхательные пути, и человек может задохнуться.
2. Нельзя во время рассасывания таблетки принимать воду и пищу, так как возможно проглатывание таблетки и снижение степени ее воздействия.
3. Запрещено курить за час до приема лекарства. Почему? Это значительно сузит сосуды, в том числе и под языком, и эффективность лекарства уменьшится.
4. Для полного растворения препарата требуется в среднем до 10 минут. В это время не рекомендуется разговаривать и открывать рот, также не следует вставать.
5. Располагайте таблетку так, как вам удобно, главное, чтобы она находилась в подъязычной области и растворилась без остатка.
6. При возникновении неприятных ощущений, например покалывания или жжения, таблетку можно немного сдвинуть в другое место, но оставить под языком.
7. После полного растворения лекарства не спешите полоскать рот, так как остатки средства могут продолжать всасываться слизистой.

В конце можно подвести итог и дать окончательный ответ на вопрос: «Сублингвально — это как?» Подъязычный способ приема препаратов простой и эффективный, благодаря чему он все чаще находит применение в лечении заболеваний.

Источник

Сублингвальный приём препаратов

Сублингвальный приём препаратов, или сублингва́льно (лат. sub — под и lingua — язык) — фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его под языком. При этом лекарство направляется в кровообращение через его всасывание под языком. Множество препаратов производятся для их приёма сублингвальным путём. В основном такие препараты составляют средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, барбитураты, некоторые энзимы и определённые витамины и минералы.

Содержание

Принцип

Принцип приёма под язык довольно прост. Когда химическое вещество вступает в контакт со слизистой оболочкой полости рта, то вещество всасывается в эпителий внизу языка. На этом участке языка высокая плотность кровеносных сосудов и, как результат, путём проникновения вещество быстро вводится в венозное кровообращение, которое возвращает кровь в сердце и затем идёт в артериальное кровообращение по всему организму. И, напротив, вещества, проходящие через кишечник, подвержены «первому этапу обмена веществ» при их обработке в печени до того, как они разойдутся по всему телу.

Теоретически, сублингвальный способ имеет определённое преимущество над обычным оральным способом приёма препаратов. Этот путь зачастую быстрее, и ввод лекарства в организм сублингвально гарантирует лишь, что вещество до поступления в кровоток вступит в контакт с ферментами в слюне. Лекарства, принимаемые другим путём, — орально, вместо этого должны вынести экстремально неблагоприятную среду в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Это может означать, что высокий процент оригинального вещества наверняка будет разрушен большим числом ферментов в ЖКТ, подобно моноамину оксидазы или сильным кислотам, содержащимся в ней. Вдобавок, после всасывания ЖКТ, лекарство отправляется в печень, где оно может быть существенно разложено; это известно как «эффект первого прохода» лекарства в обмене веществ. Из-за снижения лечебного эффекта при проходе лекарством желудка и кишечника или растворении в ЖКТ, оральный приём определённых веществ, подобных сальвинорину А, включает только сублингвальный способ приёма. Из-за его размера и относительной недолговечности, сальвинорин А не может в первоначальном виде пройти через ЖКТ и потому вместо этого должен быть поглощён слизистой оболочкой.

Формы выпуска

Сублингвально могут приниматься вещества почти в любой выпускаемой форме, так как такие препараты с готовностью вступают во взаимодействие со слюной во рту. Этот способ приёма могут использовать препараты, выпускаемые в виде порошка, лекарства в жидкой форме или аэрозоли. Однако, некоторые факторы, такие как кислотность, молекулярная масса вещества и растворимость липидов (перечислена лишь часть) определяют, насколько практичен такой путь приёма лекарств. Основываясь на этих свойствах, вполне возможно, что лекарство, которое с готовностью станет взаимодействовать со слюной, будет слишком медленно всасываться (или совсем не проникать) в слизистую оболочку полости рта. Тем не менее, многие препараты более чем возможно принимать сублингвально. Многие люди из-за высокой стоимости препаратов вынуждены разделять таблетки и принимать их сублингвально. Однако, у этого способа приёма лекарств, если они кислые или имеют едкие наполнители, есть один недостаток — при длительном применении происходит обесцвечивание и разрушение зубов.

Психоактивные препараты

В дополнение к сальвинорину А, прочие психоактивные вещества тоже могут приниматься сублингвально. ЛСД, метамфетамин, морфин, алпразолам, клоназепам и многие другие наркотики, включая психоделические триптамины и фенилэтиламины являются первыми кандидатами к сублингвальному приёму. Чаще всего препарат имеет форму порошка и помещён в рот (зачастую непосредственно под языком). Если он будет находиться там достаточно долго, то препарат проникнет в кровоток в обход ЖКТ. Этот метод предпочтительнее просто орального приёма препаратов, потому что оральный приём, как известно, окисляет многие лекарства (особенно триптамины, подобно диметилтриптамину) и потому, что такой способ приёма препаратов проводит их направленно в мозг, на который воздействуют большинство психоактивных веществ. Оральный приём лекарств сопровождается обильным выделением слюны, смывающей препарат вниз в глотке. Кроме того, многие алкалоиды имеют неприятный вкус, что затрудняет их удержание во рту. Таблетки психоактивных препаратов часто имеют в своём составе горькие химические соединения для того, чтобы предотвратить случайное их проглатывание детьми.

Аллергены

Аллергены также могут употребляться сублингвально. Агентство в сфере здравоохранения США рассматривало этот метод для целей иммунотерапии, но в стране он так и не был утверждён. Родером недавно была издана работа, показывающая, что сублингвальная иммунотерапия пыльцой травы не эффективна при симптоматике у юношей при первичной медицинской помощи. [1]

Источник

Сублингвальное введение — Sublingual administration

Сублингвальный ( сокращенно SL ), от латинского «под языком », относится к фармакологическому пути введения, при котором вещества диффундируют в кровь через ткани под языком, который преимущественно представляет собой слизистую железу, которая производит густую слизистую жидкость и смазывает полость рта, которая позволяет глотать, инициировать пищеварение, буферный уровень pH и соблюдать гигиену полости рта.

В подъязычных железах получают первичное кровоснабжение от подъязычных и субментума артерий, которые являются ветвями язычной артерии и лицевой артерии , соответственно. Эти артерии являются ветвями наружной сонной артерии . В подъязычные вены стекает в язычной вену , которая затем впадает в внутреннюю систему яремной . Подъязычные железы получают свой парасимпатический вход через нерв барабанной хорды , который является ветвью лицевого нерва через поднижнечелюстной ганглий . Нерв выполняет секретомоторную функцию . Барабанная хорда разветвляется от двигательной ветви лицевого нерва в полости среднего уха , которая затем выходит из среднего уха через петротимпанальную щель . Затем барабанная хорда перемещается по язычному нерву к синапсу в подчелюстном ганглии. Эти постганглионарные волокна достигают сублингвально железы и высвобождение ацетилхолина и вещество Р . Ацетилхолин, основной нейротрансмиттер и мускариновые рецепторы, усиливают слюноотделение .

Многие лекарства всасываются при сублингвальном введении, включая сердечно-сосудистые препараты, стероиды , барбитураты , бензодиазепины, опиоидные анальгетики , THC , CBD , некоторые белки и все чаще витамины и минералы .

СОДЕРЖАНИЕ

Принцип

Когда химическое вещество попадает на слизистую оболочку под языком, оно всасывается. Поскольку соединительная ткань под эпителием содержит множество капилляров, вещество затем диффундирует в них и попадает в венозное кровообращение. Напротив, вещества, всасываемые в кишечнике, перед поступлением в общий кровоток подвергаются метаболизму первого прохождения в печени.

Сублингвальное введение имеет определенные преимущества перед пероральным приемом. Будучи более прямым, он часто происходит быстрее и гарантирует, что вещество будет подвергаться риску разложения только ферментами слюны перед попаданием в кровоток, в то время как пероральные препараты должны выжить при прохождении через враждебную среду желудочно-кишечного тракта , что может привести к их разложению. желудочная кислота или желчь, или ферментами, такими как моноаминоксидаза (МАО). Кроме того, после всасывания из желудочно-кишечного тракта такие лекарства должны попасть в печень , где они могут сильно измениться; это известно как эффект первого прохождения метаболизма лекарства. В связи с пищеварительной активности желудка и кишечника, пероральный путь не подходит для некоторых веществ, таких как сальвинорина А .

Формы

Фармацевтические препараты для сублингвального применения выпускаются в виде:

• Сублингвальные таблетки — таблетки, которые легко тают во рту, растворяются быстро и практически без остатка. Таблетки нитроглицерина — пример, противорвотное средство ондансетрон — другой.
• Сублингвальные полоски похожи на таблетки в том смысле, что они легко тают во рту и быстро растворяются. Субоксон — это пример лекарства, которое выпускается в виде сублингвальной полоски.
• Многоцелевые таблетки — растворимые таблетки для перорального или сублингвального (или буккального ) введения, часто также подходящие для приготовления инъекций, гидростата ( гидроморфона ) и ряда марок морфина в таблетках и кубиках.
• Сублингвальные капли — концентрированный раствор, который следует закапывать под язык, как некоторые препараты от кашля с никокодеином.
• Подъязычный спрей — спрей для языка; некоторые лекарства для людей и ветеринарные препараты отпускаются как таковые.
• Ромбический -effects в metred и пациент-контролируемая скорость сочетания сублингвального, буккального и перорального введения, так как с Actiq фентанил ромб-на-палочкой (леденец).
• Шипучие буккальные или сублингвальные таблетки — этот метод намного быстрее продвигает лекарство через слизистые оболочки (это также относится к желудку с газированными или шипучими жидкостями) и используется в буккальных таблетках с фентанилом Fentora.

Вещество

Сублингвально можно вводить почти любую форму вещества, если оно легко растворяется в слюне. Этот метод можно использовать для порошков и аэрозолей. Однако ряд факторов, таких как pH , молекулярная масса и растворимость липидов , могут определять практичность пути. Основываясь на этих свойствах, подходящее растворимое лекарство может слишком медленно диффундировать через слизистую оболочку, чтобы быть эффективным. Тем не менее, многие лекарства гораздо более эффективны при сублингвальном приеме, и, как правило, это более безопасная альтернатива, чем введение через слизистую носа. Этот метод также широко используется людьми, принимающими определенные психотропные препараты. Однако одним из недостатков является обесцвечивание и разрушение зубов, вызванное длительным использованием этого метода с кислыми или иными едкими лекарствами и наполнителями.

Психоактивные вещества

В дополнение к сальвинорину А , другие психоактивные вещества также могут применяться сублингвально. ЛСД , МДМА , морфин , алпразолам , клоназепам , валиум и многие другие вещества, включая психоделические триптамины и фенэтиламины , и даже пищевые продукты каннабиса для отдыха , то есть ( ТГК ), — все они являются жизнеспособными кандидатами для введения этим путем. Чаще всего рассматриваемый препарат присыпается и кладется в рот (часто прямо под язык). Если продержаться там достаточно долго, лекарство диффундирует в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Этот метод может быть предпочтительнее простого перорального приема, поскольку известно, что МАО окисляет многие лекарства (особенно триптамины, такие как ДМТ ), и потому, что этот путь переносит химическое вещество непосредственно в мозг, где действует большинство психоактивных веществ. Этот метод ограничен чрезмерным слюноотделением, которое промывает горло химическим веществом. Кроме того, многие алкалоиды имеют неприятный вкус, из-за чего их трудно удерживать во рту. Таблетки психоактивных фармацевтических препаратов обычно содержат горькие химические вещества, такие как денатоний , чтобы воспрепятствовать злоупотреблению, а также отговорить детей от их употребления.

Аллергены

Аллергены также можно наносить под язык в рамках иммунотерапии аллергенами .

Лечебные пептиды и протеины

Относительно новым способом введения терапевтических пептидов и белков (таких как цитокины , доменные антитела , фрагменты Fab или одноцепочечные антитела) является сублингвальное введение. Пептиды и белки нестабильны в желудочно-кишечном тракте , в основном из-за разложения ферментами и различий pH. Как следствие, большинство пептидов (таких как инсулин , экзенатид , вазопрессин и т. Д.) Или белков (таких как интерферон , ЭПО и интерлейкины ) необходимо вводить путем инъекции. Недавно новые технологии позволили вводить такие молекулы сублингвально. Такие компании, как Novo Nordisk , Sanofi и BioLingus, прилагают все больше усилий для доставки макромолекул (пептидов, белков и иммунотерапевтических средств) сублингвальным путем . Сублингвальная доставка может быть особенно эффективной для иммуноактивных лекарств из-за присутствия иммунных рецепторных клеток вблизи подъязычной области.

Вакцина

Сублингвальный путь также можно использовать для вакцин против различных инфекционных заболеваний. Таким образом, доклинические исследования показали, что сублингвальные вакцины могут быть высокоиммуногенными и могут защищать от вируса гриппа и Helicobacter pylori , но сублингвальное введение также может использоваться для вакцин против других инфекционных заболеваний.

Источник