Ректальное введение лекарственных препаратов
Под ректальным введением понимается помещение лекарственного средства, обычно в виде свечи, в прямую кишку. Способ подходит во многих случаях:
- Для грудных детей, которые не могут проглотить таблетку или капсулу.
- Тяжелобольным и находящимся в бессознательном состоянии.
- Лицам с психическими отклонениями.
- При локализации проблемы в месте введения.
В прямой кишке находятся геморроидальные вены и артерии, которые образуют одноименные сплетения. Находясь в непосредственной близости от просвета кишки, они прекрасно всасывают лекарственные вещества и направляют их в общий кровоток, минуя печень. Обратите внимание на этот очень важный момент, ведь именно печень нейтрализует алкоголь, яды и лекарства. Попадая по кровеносной системе в этот орган, вещество связывается и выводится из организма, не оказывая никакого эффекта. Конечно, невозможно добиться стопроцентной эффективности и некоторая часть препаратов, проходящих через печень, всё же меняет обмен веществ и другие процессы. А вот при ректальном введении, процент действительно активно действующих элементов резко увеличивается. Выходит, что ректально, это как можно более быстрое всасывание препарата с максимальной эффективностью.
Главное перед такой процедурой – это очищенный кишечник и ваша уверенность в том, что все пройдет хорошо. Будьте здоровы!
Опытные медсестры клиники «ВироМед» выполняют все виды медицинских процедур, в том числе и ректальное введение лекарственных препаратов. Процедурный кабинет работает по удобному графику, а значит вы можете своевременно принимать назначенные врачом препараты.
Источник
Ректальное введение препаратов
Из Википедии — свободной энциклопедии
Ректальный приём препаратов, или ректа́льно (лат. per rectum ) — способ введения лекарств в прямую кишку с целью их абсорбции кровеносными сосудами прямой кишки [1] и поступления в систему кровообращения. С током крови лекарственные препараты распространяются по органам и системам органов, [2] на которые оказывает своё воздействие.
Преимущество ректального введения лекарств состоит в том, что оно вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приёма, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.
Кроме этого, при ректальном приёме препаратов, возможен «эффект первичного прохождения», а это означает, что лекарство теоретически может попасть в систему кровообращения со значительно меньшими изменениями (венозная кровь из нижней трети прямой кишки поступает в нижнюю полую вену минуя печень и лекарства не претерпевают метаболических изменений) [3] . Также применяется в детском возрасте и при некоторых патологических состояниях, когда затруднен пероральный приём препаратов.
Источник
Пути введения лекарственного средства, его всасывание, распределение и выведение
При назначении лекарства необходимо обеспечить его поступление в организм таким образом, чтобы оно могло попасть в кровоток, переместиться к определенному участку и оказать соответствующее действие. Лекарственное средство выводится из организма с мочой в неизмененной форме или после его превращения в другое вещество.
Лекарства попадают в организм разными путями. Их можно принимать внутрь ( перорально) или вводить с помощью инъекций ( парентерально) в вену, мышцу и под кожу. Кроме того, их можно применять следующими способами: рассасывать под языком ( сублингвально), вводить в прямую кишку ( ректально), распылять и закапывать в нос ( назально) или рот ( ингаляционно), закапывать в глаза, а также прикладывать к коже ( трансдермально) для оказания местного или общего эффекта. Каждый путь введения имеет определенные цели, преимущества и недостатки.
Прием лекарств внутрь ( перорально) — самый распространенный путь введения, так как в большинстве случаев он наиболее безопасен и удобен. Однако у него есть свои ограничения. Терапевтический эффект лекарства, принятого перорально, зависит от многих факторов, включая прием других лекарств и пищи. Некоторые средства нужно принимать натощак, другие — после еды. Кроме того, есть препараты, которые вообще не могут быть назначены для приема внутрь.
Лекарства, принимаемые перорально, всасываются из желудочно-кишечного тракта. Всасывание начинается во рту и желудке, но в основном происходит в тонкой кишке. Чтобы попасть в общее кровеносное русло, лекарственное средство должно пройти сначала через кишечную стенку, а затем по сосудам печени. Клетки кишечной стенки и печени химически изменяют (метаболизируют) многие препараты, попадающие в кровь, и уменьшают их концентрацию. В противоположность этому лекарства, вводимые внутривенно, попадают в кровеносное русло, минуя кишечную стенку и печень, поэтому такое введение сопровождается более быстрой и воспроизводимой реакцией.
Некоторые применяемые внутрь лекарства, например аспирин и большинство других нестероидных противовоспалительных средств, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта вплоть до развития язв. Другие лекарства плохо всасываются в кишечнике или разрушаются кислой средой и пищеварительными ферментами желудка. Несмотря на эти ограничения, пероральный путь введения лекарств используют намного чаще, чем другие пути введения, которые, как правило, предназначены для следующих ситуаций: больной не может принимать препараты внутрь, лекарственное средство должно попасть в организм быстро и в определенной дозе, а также оно плохо или непредсказуемо всасывается.
Инъекционный путь ( парентеральное введение) включает подкожный, внутримышечный и внутривенный способы введения лекарств. При подкожных инъекциях иглу вводят под кожу, и лекарственное средство поступает в капилляры, а затем уносится кровотоком. Подкожное введение используют для многих белковых препаратов, например инсулина, который при приеме внутрь переваривается в желудочно-кишечном тракте. Лекарства для таких инъекций могут представлять собой суспензии или относительно нерастворимые комплексы: это необходимо, чтобы замедлить их поступление в кровь (от нескольких часов до нескольких суток и дольше) и уменьшить частоту введения.
Внутримышечные инъекции предпочтительнее подкожных, если надо ввести большой объем лекарственного средства. Поскольку мышцы расположены глубже, чем кожа, для таких инъекций используют более длинную иглу.
При внутривенных инъекциях иглу вводят непосредственно в вену. Это труднее выполнить технически по сравнению с другими парентеральными способами введения, особенно у людей, страдающих ожирением. Внутривенный путь введения в виде однократной инъекции или непрерывного капельного (струйного) вливания является самым лучшим способом доставить лекарство по назначению быстро и в точной дозе.
Некоторые лекарства кладут под язык, рассасывают, и в результате они попадают непосредственно в мелкие кровеносные сосуды, находящиеся на нижней поверхности языка. Этот путь введения ( сублингвальный) особенно хорош для нитроглицерина, используемого при стенокардии, потому что препарат немедленно поступает в общий кровоток, минуя кишечную стенку и печень. Однако большинство лекарств нельзя принимать таким способом, потому что их всасывание будет неполным.
Многие лекарства, принимаемые внутрь, можно назначать также в форме ректальной свечи. В ней лекарственное средство смешано с легкоплавким веществом, которое растворяется после введения в прямую кишку. Тонкая слизистая оболочка прямой кишки хорошо снабжается кровью, поэтому препарат всасывается быстро. Свечи используют в тех случаях, когда больной не может принимать лекарство внутрь из-за тошноты, неспособности глотать или если ему нельзя есть, например после операции. Некоторые лекарственные средства, назначенные в форме свечей, оказывают раздражающее действие, поэтому для них приходится использовать парентеральный путь введения (инъекции).
Существуют препараты, которые можно вводить в организм с помощью пластыря, прикладываемого к коже. Такие лекарства, иногда смешанные с химическими веществами, облегчающими проникновение через кожу, попадают в кровоток без инъекции. Трансдермальный путь введения позволяет лекарственному средству поступать в организм медленно и непрерывно в течение многих часов, дней и даже недель. Однако у некоторых людей на коже в месте контакта с пластырем появляется раздражение. Кроме того, при таком введении лекарство может поступать через кожу недостаточно быстро. Трансдермально вводят только препараты, назначаемые в относительно небольших суточных дозах, например нитроглицерин (от стенокардии), скополамин (от морской болезни), никотин (для отвыкания от курения) и фентанил (для облегчения боли).
Некоторые лекарства, например газы, применяемые для общего наркоза, и средства от бронхиальной астмы в виде аэрозоля, можно вводить в организм ингаляционным путем (вдыханием). Они попадают в легкие и оттуда поступают в кровоток. Так принимают относительно немногие препараты. Для введения лекарств, которые действуют непосредственно на дыхательные пути, несущие воздух к легким, используют специальные контейнеры для дозированной ингаляции. Тем не менее дозу лекарства, попадающего в кровоток через легкие, трудно контролировать, поэтому ингаляцию редко используют для введения лекарств, действующих на другие ткани или органы.
Источник
Возможности использования ректальных суппозиториев с НПВП
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ
Читайте в новом номере
Институт ревматологии РАМН, Москва
Н естероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к одним из наиболее широко используемых лекарственных средств во всем мире. Достаточно упомянуть ацетилсалициловую кислоту, которая остается препаратом выбора во многих клинических ситуациях уже полтора века (препарат синтезирован в 1853 году). Объем производства в мире только этого НПВП в 1983 году составил 40 тысяч тонн [1]. НПВП обладают уникальным спектром действия. Сочетание противовоспалительной, анальгетической, жаропонижающей и антитромботической активности позволяет использовать эти препараты при множестве заболеваний, сопровождающихся болью и воспалением. Одновременного сочетания такого количества положительных свойств не наблюдается ни у одной другой группы лекарственных средств. По анальгетической активности современные НПВП (лорноксикам, парекоксиб) при парентеральном введении сравнимы с анальгетиками центрального действия (трамадол) и даже опиоидами.
Показания для использования НПВП весьма обширны и охватывают состояния, сопровождающиеся болью, воспалением и повышением температуры. НПВП используются для лечения суставного синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрозе, подагре, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилоартрите, невралгиях, миалгиях, воспалительных заболеваниях околосуставных тканей (тендинит, бурсит, тендовагинит), повреждениях связочного аппарата, болях в нижней части спины; для купирования лихорадочных состояний различного генеза; как вспомогательные средства в составе комбинированной терапии при инфекционно–воспалительных заболеваниях ЛОР–органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), воспалительных процессах в малом тазу, альгодисменорее, послеоперационных болях, головной и зубной боли.
Основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности циклооксигеназ (ЦОГ). Эти ферменты участвуют в синтезе из арахидоновой кислоты простагландинов (ПГ), простациклина и тромбоксана. ЦОГ–1 в различных количествах присутствует в большинстве тканей, ЦОГ–2 играет роль «структурного» фермента в ограниченном количестве органов (головной мозг, почки, кости). Уровень ЦОГ–2 существенно увеличивается при воспалении, в частности, под влиянием «провоспалительных» цитокинов (ИЛ–1, ФНО- a и др.). Именно с подавлением активности ЦОГ–2 связывают противовоспалительную активность НПВП, а с угнетением ЦОГ–1 развитие побочных эффектов от НПВП, среди которых особое место занимают побочные эффекты со стороны жедудочно–кишечного тракта (диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота). Вместе с тем надежды на использование ЦОГ–2 селективных ингибиторов для значительного снижения частоты развития серьезных побочных эффектов пока оправдываются не полностью [2].
Лекарственные средства чаще всего вводят в желудочно–кишечный тракт. Достоинством этого пути является удобство применения: не требуется помощь медицинского персонала, он сравнительно безопасен, отсутствуют осложнения, характерные для парентерального введения. Безусловно, самый распространенный путь введения НПВП – пероральный. Частота побочных эффектов со стороны желудочно–кишечного тракта при использовании НПВП достигает 15% (Singh G. et al., Arch Intern Med. 1996; 156: 1530 6), возникновение язвы без осложнений встречается в среднем у 2%, с осложнениями (кровотечения, перфорация и др.) также достигает 2% [3]. Для НПВП показано отсутствие зависимости частоты развития серьезных побочных эффектов (перфорации, кровотечения) от лекарственной формы препарата [4]. Вместе с тем использование ректальных свечей в ряде клинических ситуаций обладает рядом достоинств. Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов, поэтому многие лекарственные вещества (особенно неионизированные жирорастворимые соединения) хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системный кровоток, минуя печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения слизистой желудка [5], а лекарственное вещество не подвергается воздействию ферментов желудочно–кишечного тракта. Кроме того, следует сказать, что НПВП в подавляющем большинстве представляют собой слабые органические кислоты, которые переходят в неионизированное состояние в кислой среде желудка, что может приводить к локальному повреждению слизистой [6]. Биодоступность НПВП при пероральном и ректальном использовании мало отличается, а время достижения максимальной концентрации меньше при использовании ректальных суппозиториев. Так, после перорального приема 50 мг диклофенака время достижения максимальной концентрации 2–3 часа, при ректальном введении – 30 минут. То есть скорость достижения эффекта сравнима с таковой при внутримышечном введении препарата. Кроме фармакокинетических особенностей ректального использования НПВП, в некоторых ситуациях появляются прямые предпосылки к использованию ректальных форм лекарственных средств. При нарушении глотания, плохой переносимости таблетированных форм препарата, тошноте, рвоте (например, при мигрени), заболеваниях прямой кишки, требующих лекарственной терапии, использование свечей может быть предпочтительнее перорального приема лекарственного средства.
Среди широко используемых сегодня в России препаратов в лекарственной форме ректальных суппозиториев, содержащих НПВП, особого внимания заслуживает комбинированное средство Цефекон Н. В качестве активных веществ препарат содержит напроксен, салициламид и кофеин.
Напроксен быстро и полностью всасывается из желудочно–кишечного тракта: его максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа независимо от того, как он используется – перорально или ректально. При ректальном применении исключается действие препарата на печень, так как из ректального сплетения он преимущественно попадает в нижнюю полую вену и не действует непосредственно на слизистую оболочку желудка. Кроме того, характеристики абсорбции напроксена в лекарственной форме суппозиториев обычно превосходят таковые для таблетированных форм. Период достижения максимальной концентрации для суппозиториев меньше на 50% (1,4 часа). Биодоступность, максимальная концентрация таблетированной формы и суппозиториев напроксена в большинстве случаев значимо не отличаются [7].
Уровень напроксена в сыворотке крови растет прямо пропорционально с увеличением его разовой дозы до 500 мг. Дальнейшее возрастание доз препарата не сопровождается ростом его концентрации в крови, что обусловлено с повышением клиренса и экскреции препарата, который уже не связывается с альбуминами при их насыщении и быстро выводится через почки. Этим объясняется минимальный токсический эффект препарата в случае передозировки.
Содержание напроксена в суппозиториях невысокое – 75 мг (средняя суточная доза 500 мг). Однако это компенсируется его комбинацией с салициламидом в дозе 0,6 г, что соответствует обычной разовой дозе препарата. Напроксен обладает более длительным периодом полувыведения (12–15 часов), нежели салициламид (около 6 часов), что обеспечивает достаточно длительную анальгетическую и жаропонижающую активность суппозиториев Цефекон Н. Оба препарата метаболизируются в печени и выводятся почками.
Жаропонижающее и анальгетическое действие салицилатов непосредственно связано с ингибированием синтеза ПГ. Жаропонижающее действие реализуется за счет подавления синтеза ПГЕ2 меняющего активность гипоталамуса в отношении поддерживаемой температуры. Анальгетическое действие связано с подавлением синтеза ПГЕ1, ПГЕ2 и ПГI2, которые сенсибилизируют ноцицепторы для действия медиаторов боли (кинины, гистамин, серотонин, ионы калия и протоны). Салицилаты, подавляя локальный синтез этих ПГ, значительно уменьшают боль. Однако это касается только так называемых диффузных, длительных болей, связанных с воспалительным компонентом, в отличие от локализованных, быстро возникающих поверхностных болей, чаще связанных с механическим повреждением [1]. Противовоспалительное действие салицилатов реализуется различными путями [5], причем необходимая доза салицилатов для реализации этого действия выше, чем для проявления упомянутых выше эффектов. Так, для ацетилсалициловой кислоты это доза около 1,5–2 г. Безусловно, одним их путей реализации противовоспалительного действия остается ингибирование синтеза ПГ в очаге воспаления. В то же время играют роль уменьшение энергетического обеспечения воспалительного процесса вследствие подавления окислительного фосфорилирования и снижения синтеза АТФ, угнетения ферментов гликолиза, цикла трикарбоновых кислот и протеолиза; снижение проницаемости капилляров; слабая иммуносупрессия, которая объясняется связыванием SH групп белков иммунокомпетентных клеток [5].
Всасываемость производных салициловой кислоты в желудочно–кишечном тракте хорошая. Всосавшиеся в кровь производные салициловой кислоты образуют с альбуминами сыворотки крови функционально активные комплексы, что обеспечивает высокую концентрацию салицилатов в плазме крови.
Входящий в состав суппозиториев Цефекон Н кофеин (50 мг) традиционно используется в комбинациях с анальгетическим средствами. Препарат хорошо всасывается из толстого кишечника, обладает стимулирующим действием на психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. В эмоциональной сфере кофеин создает ощущение безопасности и благополучия [8]. Считается, что кофеин в дозах выше 30 мг усиливает анальгетическую активность НПВП. Для сравнения можно сказать, что в одной чашке кофе содержится 60–90 мг кофеина (в чае несколько меньше). До настоящего момента остается неясным механизм потенцирования кофеином действия анальгетиков. Однако очевидно, что анальгетические препараты, содержащие кофеин, обладают наиболее высокой анальгетической активностью [1].
Суппозитории Цефекон Н применяют при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно–воспалительных заболеваний; при воспалительных заболеваниях толстой кишки (проктосигмоидиты, сфинктериты, геморрой, трещины прямой кишки); в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства в случаях, когда пероральный прием НПВП затруднен или сопровождается побочными эффектами, связанными с раздражающим действием на желудочно–кишечный тракт. Использование суппозиториев противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам препарата, выраженной артериальной гипертензии, органических заболеваниях сердечно–сосудистой системы, повышенной возбудимости, бессоннице, глаукоме, приступах бронхоспазма, связанных с приемом НПВП, выраженных нарушениях функции печени и почек, в старческом возрасте и у детей.
Как при применении любого НПВП, при использовании свечей Цефекон Н могут отмечаться тошнота, изжога, боли в животе, эрозивно–язвенные поражения желудочно–кишечного тракта; тахикардия, повышение артериального давления. Со стороны кроветворных органов – тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Могут наблюдаться снижение слуха, головные боли, нарушение функции печени и почек, аллергические реакции, кровотечения (желудочно–кишечные, маточные, десневые). В случае если при использовании суппозиториев появляются зуд, неприятные ощущения в прямой кишке, в задний проход в виде клизмы вводят около 30 мл теплого подсолнечного масла и прекращают их использование.
Препарат может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов; повышает токсичность фенитоина, сульфонилмочевины, препаратов лития, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект b -адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Продолжительность непрерывного использования суппозиториев Цефекон Н не должна превышать 6 дней, впрочем, как и всех содержащих кофеин комбинированных анальгетических препаратов. Для продолжительной терапии желательно проконсультироваться с лечащим врачем. Тем не менее, хотелось бы отметить очевидные преимущества Цефекона Н:
комбинация НПВП, действие которых усиливается благодаря кофеину, выраженная анальгетическая, противовоспалительная и жаропонижающая активность;
уменьшение риска побочных явлений со стороны ЖКТ по сравнению с пероральным приемом лекарств;
гарантия поступления полной дозы лекарства вне зависимости от приема пищи и сопутствующей терапии (например, антацидами);
способ избежать осложнений, возможных при парентеральном введении НПВП (длительное, более 2–3 дней, парентеральное применение чревато развитием инфильтратов и нагноений);
высокая биодоступность и скорость поступления действующих веществ в кровь.
1. Kojda G. Pharmakologie/Toxikologie systematisch. UNI MED Verlag, Bremen 1997.
2. Juni P., Rutjes A., Dippe P. Are selective COX2 ingibitors superior to traditional non steroidal anti inflammatory drugs? BMJ 2002, 324, 1287 8.
3. Singh G., et al. Arch Intern Med. 1996; 156: 1530 6.
4. Насонов Е.Л., Применение нестероидных противовоспалительных препаратов: терапевтические перспективы. РМЖ т10 №4(148), 2002.
5. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М. «Универсум» 1997.
6. Sterling G. Rheumatology secrets. Hanley&Belfus, INC./Philadelphia 1997.
7. Gamst ON; Vesje AK; Aarbakke J. Bioavailability of naproxen sodium suppositories. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1984 Feb;22(2):99 103.
8. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология, 2т. М. Медицина 1991.
Источник
