При антагонизме эффект действия лекарственных веществ что

АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Ветеринарный энциклопедический словарь. — М.: «Советская Энциклопедия» . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .

Полезное

Смотреть что такое «АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ» в других словарях:

Антагонизм (в биологии) — Антагонизм в биологии, выражается прежде всего в борьбе за существование. Наиболее четко антагонистические отношения прослеживаются между хищником и его добычей (хищничество), хозяином и паразитом (паразитизм). К разряду антагонистических… … Большая советская энциклопедия

Антагонизм — I Антагонизм (от греч. antagonisma спор, борьба) одна из форм противоречий, характеризующаяся острой непримиримой борьбой враждебных сил, тенденций. Термин «А.» в значении борьбы противоположных сил употреблялся в религиозных системах… … Большая советская энциклопедия

Антагонизм — I Антагонизм (греч. antagōnisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого. Антагонизм абсолютный А.,… … Медицинская энциклопедия

антагонизм 1 — (греч. antagonisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого … Большой медицинский словарь

НЕСОВМЕСТИМОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ — несовместимость лекарственных средств, нарушение свойств или действия одних лекарственных веществ под влиянием других. В результате Н. л. с. приготовленное лекарство может приобрести не тот вид, который предполагали, оно будет действовать слабее… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Взаимодействие лекарственных средств — это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов[1]. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные средства, простые и комплексные фармакологические препараты, применяемые в медицине и ветеринарии. Л. с. регулируют (стимулируют или ослабляют), а также восстанавливают нарушенные биохимические и физиологические процессы в организме … Ветеринарный энциклопедический словарь

Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

Взаимоде́йствие лека́рственных сре́дств — количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных… … Медицинская энциклопедия

ГОМЕОПАТИЯ — (от греч. homoios подобный и pathos страдание, болезнь), своеобразная леч. система, возникшая на принципе лечения б ней лекарствами, вызывающими в организме здорового человека явления, возможно более сходные с симптомами данной б ни. Г. связана с … Большая медицинская энциклопедия

Источник

43. Взаимодействие лекарственных средств. Антагонизм, синергизм, их виды. Характер изменения эффекта лекарств (активности, эффективности) в зависимости от типа антагонизма.

При взаимодействии ЛС возможно развитие следующих состояний: а) усиление эффектов комбинации ЛС б) ослабление эффектов комбинации ЛС в) лекарственная несовместимость

Усиление эффектов комбинации ЛС реализуется в трех вариантах:

1) суммирование эффектов или аддитивное взаимодействие – вид лекарственного взаимодействия при котором эффект комбинации равен простой сумме эффектов каждого из ЛС в отдельности. Т.е. 1+1=2. Характерен для ЛС из одной фармакологической группы, которые имеют общую мишень действия

2) синергизм – вид взаимодействия, при котором эффект комбинации превышает сумму эффектов каждого из веществ взятых по отдельности. Т.е. 1+1=3. Синергизм может касаться как желаемых (терапевтических), так и нежелательных эффектов лекарств. Сочетанное введение тиазидного диуретика дихлотиазида и ингибитора АПФ эналаприла приводит к усилению гипотензивного действия каждого из средств, что применяется при лечении АГ. Однако одновременное назначение аминогликозидных антибиотиков (гентамицина) и петлевого диуретика фуросемида вызывает резкое возрастание риска ототоксического действия и развития глухоты.

Ослабление эффектов ЛС при их совместном применении называют антагонизмом:

2) фармакологический (прямой) антагонизм – антагонизм, вызванный разнонаправленным действием 2 лекарственных веществ на одни и те же рецепторы в тканях. Фармакологический антагонизм может быть конкурентным (обратимым) и неконкурентным (необратимым):

а) конкурентный антагонизм: конкурентный антагонист обратимо связывается с активным центром рецептора, т.е. экранирует его от действия агониста. Т.к. степень связывания вещества с рецептором пропорциональна концентрации этого вещества, то действие конкурентного антагониста можно преодолеть если увеличить концентрацию агониста. Он будет вытеснять антагонист из активного центра рецептора и вызовет ответную реакцию ткани в полном объеме. Т.о. конкурентный антагонист не изменяет максимальный эффект агониста, но для взаимодействия агониста с рецептором требуется его более высокая концентрация. Конкурентный антагонист сдвигает кривую «доза-эффект» для агониста вправо относительно исходных значений и увеличивает ЕС₅₀ для агониста, не влияя на величину Е_max.

В медицинской практике достаточно часто используют конкурентный антагонизм. Поскольку эффект конкурентного антагониста может быть преодолен, если его концентрация упадет ниже уровня агониста, при лечении конкурентными антагонистами необходимо постоянно поддерживать его уровень достаточно высоким. Иными словами, клинический эффект конкурентного антагониста будет зависеть от периода его полуэлиминации и концентрации полного агониста.

б) неконкурентный антагонизм: неконкурентный антагонист связывается практически необратимо с активным центром рецептора или же взаимодействует вообще с его аллостерическим центром. Поэтому, как бы ни повышалась концентрация агониста – он не в состоянии вытеснить антагонист из связи с рецептором. Поскольку, часть рецепторов, которая связана с неконкурентным антагонистом уже не способна активироваться, значение Е_max понижается, сродство же рецептора к агонисту не изменяется, поэтому значение ЕС₅₀ остается прежним. На кривой зависимости «доза-эффект» действие неконкурентного антагониста проявляется в виде сжатия кривой относительно вертикальной оси без ее смещения вправо.

Схема 9. Виды антагонизма.

А – конкурентный антагонист смещает кривую «доза-эффект» вправо, т.е. снижает чувствительность ткани к агонисту, не изменяя его эффект.В – неконкурентный антагонист снижает величину ответа ткани (эффект), но не влияет на ее чувствительность к агонисту. С – вариант применения парциального агониста на фоне полного агониста. По мере повышения концентрации парциальный агонист вытесняет полный из рецепторов и в итоге ответ ткани снижается от максимального ответа на полный агонист, до максимального ответа на агонист парциальный.

Неконкурентные антагонисты применяются в медицинской практике реже. С одной стороны они имеют несомненное преимущество, т.к. действие их не может быть преодолено после связывания с рецептором, а значит не зависит ни от периода полуэлиминации антагониста, ни от уровня агониста в организме. Эффект неконкурентного антагониста будет определяться лишь скоростью синтеза новых рецепторов. Но с другой стороны, если происходит передозировка данного лекарства, устранить его эффект будет чрезвычайно сложно.

Похож по строению на агонист

По строению отличается от агониста

Связывается с активным центром рецептора

Связывается с аллостерическим участком рецептора

Смещает кривую «доза-эффект» вправо

Смещает кривую «доза-эффект» по вертикали

Антагонист снижает чувствительность ткани к агонисту (ЕС₅₀), но не влияет на максимальный эффект (Е_max), который может быть достигнут при более высокой концентрации.

Антагонист не изменяет чувствительность ткани к агонисту (ЕС₅₀), но уменьшает внутреннюю активность агониста и максимальную реакцию ткани на него (Е_max).

Действие антагониста может быть устранено высокой дозой агониста

Действие антагониста не может быть устранено высокой дозой агониста.

Эффект антагониста зависит от соотношения доз агониста и антагониста

Эффект антагониста зависит только от его дозы.

Конкурентным антагонистом в отношении АТ₁-рецепторов ангиотензина является лозартан, он нарушает взаимодействие ангиотензина II с рецепторами и способствует снижению артериального давления. Действие лозартана можно преодолеть, если ввести высокую дозу ангиотензина II. Неконкурентным антагонистом в отношении этих же АТ₁-рецепторов является валсартан. Его действие нельзя преодолеть даже при введении высоких доз ангиотензина II.

Интересным является взаимодействие, которое имеет место между полным и парциальным агонистами рецепторов. Если концентрация полного агониста превышает уровень парциального, то в ткани наблюдается максимальный ответ. Если уровень парциального агониста начинает повышаться, он вытесняет полный агонист из связи с рецептором и ответ ткани начинает уменьшаться от максимального для полного агониста, до максимального для парциального агониста (т.е. такого уровня, при котором он займет все рецепторы).

3) физиологический (непрямой) антагонизм – антагонизм, связанный с влиянием 2 лекарственных веществ на различные рецепторы (мишени) в тканях, что приводит к взаимному ослаблению их эффекта. Например, физиологический антагонизм наблюдается между инсулином и адреналином. Инсулин активирует инсулиновые рецепторы в результате чего увеличивается транспорт глюкозы в клетку и уровень гликемии понижается. Адреналин активирует ₂-адренорецепторы печени, скелетных мышц и стимулирует распад гликогена, что в итоге приводит к повышению уровня глюкозы. Данный вид антагонизма часто используется при оказании неотложной помощи пациентам с передозировкой инсулина, которая привела к гипогликемической коме.

Источник

Аддитивный эффект и его последствия

Аддитивный эффект — состояние, возникающее при несовместимом употреблении алкоголя и некоторых лекарственных препаратов. Возникает в результате реакции веществ лекарства и этилового спирта, при котором наблюдается ухудшение состояния человека по нескольким показателям. Устанавливается профильным специалистом или врачом после анамнеза симптомов. Реакция обусловлена последствиями, наступающими при комплексном подходе к устранению заболевания с последовательным применением нескольких препаратов и алкоголя. В результате возникновения происходит ряд процессов, нарушающих естественную работу организма, влекущих за собой тяжелое состояние и общее физическое недомогание.

Аддитивный эффект с алкоголем — что это?

Зачастую эта ситуация возникает при приеме двух или более препаратов, несовместимых друг с другом и усиливающих эффект каждого. Но в истории медицины часто наблюдаются случаи, возникающие при совместном употреблении алкогольных напитков и лекарств. Длительные исследования показали, что спиртосодержащие напитки содействуют подобному эффекту на медикаментозное средство. Стоит отметить, что в определенных условиях, аддитивный эффект приводит к летальному исходу. Поэтому врачи не рекомендуют употреблять спиртные напитки тем, кто проходит лечение любых заболеваний с применением медикаментозной терапии.

Определение аддитивного эффекта

Чтобы определить причину плохого состояния, необходимо установить природу возникновения реакции.

Синергизм — взаимодействие эффекта от двух и более препаратов. Другими словами, достигается результат равный сумме эффектов ингредиентов.

Аддитивное действие — разновидность реакции, возникающей при суммировании воздействий и потенцированием эффектов.

Суммирование — явление, при котором одновременное применение препаратов усиливает эффект обоих.

Потенцирование — эффект совокупного воздействия выше аддитивного от лекарств по отдельности.

Вопреки всеобщему мнению, что регулировка концентрации применяемых препаратов позволяет употреблять спиртное в небольших дозах, эта теория ошибочна. Аддитивный синдром в сочетании с алкоголем может привести к летальному исходу, независимо от количества принятого препарата и выпитого алкоголя.

Признаки и симптомы

Основные признаки появления этого эффекта аналогичны проявлению интоксикации алкогольными напитками. Мало кто вспоминает, что прием медикаментов, незадолго до выпитого спиртного, имел место. Отсюда следует в корне неправильная постановка определения состояния человека, который чувствует общее недомогание по другой причине. Общие признаки:

• головокружение;
• тошнота;
• рвота;
• звон в ушах;
• потеря координации.

Человек ощущает полную дезориентацию, недомогание и плохое самочувствие. Наблюдаются рвотные позывы, появляются покраснения на лице. Самостоятельно объяснить свое состояние человеку трудно, речь несвязная, физика тела нарушена. Нередко появляются непроизвольные сокращения мышц.

Последствия и негативное влияние

Сложно спрогнозировать эффект лечения комплексными методами медикаментозной терапии, при которых целью является именно аддитивный эффект. Длительный курс лечения сложно проконтролировать, поскольку пациенты зачастую нарушают режим и принимают алкоголь в небольших или внушительных количествах. Тем, кто заботится о здоровье и желает скорейшего выздоровления, необходимо отказаться от приема любых напитков, содержащих спирт. Особенно это касается беременных женщин.

Аддитивный эффект лекарственных веществ

Группы медицинских препаратов, несовместимых с алкоголем:

1. Снотворные. Эффект возникший при известных условиях не ощущается. Человек засыпает в то время, когда организм борется с возникшими симптомами и провоцирует галлюцинации, апноэ, в тяжелых случаях приводит к летальному исходу.
2. Любые группы антибиотиков. Совместное употребление сильнодействующих лекарств и спирта приводит к их полной нейтрализации. Впоследствии, организм устойчиво противостоит действию лекарств и не реагирует на их вещества.
3. Обезболивающие. Одновременное применение может вызвать нарушения в работе ЦНС и спровоцировать тахикардию.
4. Препараты для диабетиков. Аддитивный эффект лекарственных веществ вызывает инсулиновую кому.
5. Кофеиновые. Приводит к повышению артериального давления.
6. Препараты для ССС. Вызывают острую сердечную недостаточность.
7. Антикоагулянты. Эффект способствует кровоизлиянию и появлению внутренних кровотечений.
8. Мочегонные лекарства не природного происхождения. Понижает давление, провоцирует обмороки.

Безопасная зона

Итог возникновения подобных состояний всегда будет негативным. Только специалисты могут усилить действие одного препарата другим, для достижения максимального эффекта воздействия на заболевание. Самостоятельно определить или спровоцировать такое состояние невозможно и даже опасно. Произвольный подбор для создания оптимальных условий возникновения этого эффекта недопустим и может привести к необратимым процессам в организме, таким как кровоизлияние, отказ органов с хронической недостаточностью и др.

Эффективность при правильном подходе

Взаимодействие горячительных напитков с некоторыми препаратами при нарушениях нервной системы вызывает негативные последствия. Правильная расстановка групп лекарств и их парные препараты позволяют достигать колоссального эффекта в рамках специализированной клинической терапии, которая проводится врачом или специалистом. Другие возможные варианты совместного применения в произвольном порядке строго запрещены. Аддитивный эффект алкоголя и лекарств, его негативные последствия и воздействие на организм во многом зависят от возраста человека, особенностей его метаболизма и состояния здоровья.

Аддитивный эффект — что это означает?

Принцип суперпозиции определяет аддитивность полей, создаваемых препаратами, применяются к теориям, основные уравнения которых линейны. Комбинированное употребление нескольких лекарств иногда проявляется в виде синергизма и антагонизма. В медицинских условиях такой эффект провоцируют, чтобы концентрация препаратов имела специфическое воздействие на рецепторы в чувствительных органах и тканях.

Феномен науки

Это состояние является самым противоречивым и неожиданным открытием в медицинской сфере. Усложняется всё тем, что врач должен правильно просчитать и установить оптимальное соотношение препаратов, чтобы не нанести вред человеческому организму и не спровоцировать летальный исход. Тонкости в подборе препаратов часто меняются, поскольку фармакологические средства меняют состав, свойства и группу, в результате изобретения новых, более эффективных медицинских лекарств.

Алкоголь и лекарства

Не зависимо от группы медикаментов, уровня заболевания и количества спиртного, это соотношение никогда не приведет к положительному результату. Указания на всех лекарственных упаковках о вреде совмещения с алкогольными напитками написаны не для выборочного применения. Это основное правило приема лекарств разных групп. Более того, прохождение медикаментозной терапии может быть безрезультатным, если пациент регулярно нарушал режим и выпивал даже небольшое количество спиртного.

Выводы

Аддитивный эффект имеет полезные свойства только при участии специалистов. Алкогольные и лекарственные эксперименты никогда не приводят к положительным результатам. Даже если таблетки не имеют усиленного эффекта и применяются для профилактики заболеваний, врачи не рекомендуют смешивать их со спиртным. Более того, это недопустимо с медицинской точки зрения, поскольку любой эффект от препарата перестанет действовать на организм, из-за полного купирования свойств алкоголем.

Источник