Препараты инсулина длительного действия лекарственная форма

Современные препараты инсулина

Поделиться:

Сегодня сложно представить, что всего восемьдесят лет назад сахарный диабет был практически смертельным заболеванием. Однако с 1939 года в продаже появился первый препарат инсулина, и у больных диабетом появился шанс жить долго и качественно. На сегодняшний день, по данным ученых из Питсбургского университета, люди с диабетом 1-го типа живут до 69 лет 1 . Что же представляет собой препарат, который дарит больным диабетом долгую и полноценную жизнь?

Как это работает?

Инсулин — гормон, который вырабатывают бета-клетки поджелудочной железы. Он необходим клеткам организма, чтобы они могли вывести глюкозу из крови и использовать ее для собственных «нужд».

При сахарном диабете 1-го типа поджелудочная железа не может вырабатывать достаточное количество инсулина, и единственная возможность компенсировать опасный дефицит — введение гормона извне в составе инсулинотерапии. При диабете 2-го типа инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но клетки организма не реагируют на него нормально — снижается чувствительность тканей к инсулину. Чтобы ее повысить, вводят пероральные гипогликемические препараты, однако в некоторых случаях, например когда невозможно добиться компенсации диабета с помощью одних таблеток, все же назначают инсулин.

Читайте также:
Метформин при диабете

Эндогенный (т. е. поступивший в организм в составе препаратов) инсулин работает так же, как и собственный гормон, увеличивая поглощение глюкозы клетками и уменьшая ее концентрацию в крови. Таким образом препараты инсулина нормализуют углеводный обмен, предотвращают или уменьшают осложнения диабета, такие как поражение сосудов, сердца, глаз, почек и нервов.

Какими бывают препараты инсулина?

Инсулины классифицируются по двум параметрам — способу получения и длительности действия. В соответствии с первой классификацией выделяют инсулины, полученные из поджелудочных желез животных, а также человеческие инсулины, синтезированные способами генной инженерии. Последние считаются препаратами выбора, поскольку лучше переносятся организмом.

Основной критерий, по которому разделяют препараты инсулина, — длительность действия. В зависимости от нее выделяют пять основных групп (см. табл.).

Инсулины
короткого
действия

Инсулины
ультракороткого действия

Инсулин лизпро
Инсулин аспарт
Инсулин глулизин

Инсулины
комбинированного действия
(двухфазные)

Инсулин двухфазный человеческий
полусинтетический
Инсулин двухфазный человеческий
генно-инженерный
Инсулин аспарт двухфазный

Инсулины средней
длительности действия

Инсулин-изофан
Инсулин-цинк суспензия

Инсулины
длительного действия

Инсулин гларгин
Инсулин детемир

Инсулины
пролонгированного
действия

Препараты средней продолжительности действия и длительного действия

За одну единицу действия (или международную единицу) инсулина принимают активность 0,04082 мг кристаллического гормона. Для сравнения — наша поджелудочная железа в норме содержит до 8 мг инсулина, что составляет около 200 ЕД.

• Инсулины короткого и ультракороткого действия обеспечивают нормальную физиологическую секрецию инсулина поджелудочной железой в ответ на поступление глюкозы.
• Инсулины среднего и длительного действия имитируют так называемую базальную (фоновую, вне зависимости от приема пищи) выработку инсулина. Напомним, что в организме инсулин в небольших количествах вырабатывается постоянно.
• Комбинированные инсулины сочетают оба действия (и физиологическую секрецию в ответ на прием пищи, и базальную).

Как подбирают инсулин?

Как правило, больному диабетом назначают несколько препаратов инсулина различной длительности действия. Схему лечения подбирают индивидуально, основываясь на состоянии углеводного обмена и ответе конкретного пациента. Чаще всего препараты инсулина применяют в трех разных режимах:

1. Два раза в день инсулин короткого и промежуточного действия. Препараты вводят до еды (препрандиально). Инсулины короткого действия обеспечивают стабильность уровня глюкозы в течение всего утра и вечером, а препарат промежуточного действия контролирует состояние в обед и ночью.
2. Три раза в день — инсулины короткого и промежуточного действия перед завтраком, короткого действия перед ужином и промежуточного действия перед сном.
3. Многократный режим — инсулин короткого действия перед каждым приемом пищи, промежуточного или длительного действия перед сном.

Как вводят инсулин?

Препараты инсулина обычно вводят подкожно, хотя допускается и внутримышечное введение. Инсулины короткого действия в форме растворов (не суспензий!) при диабетической прекоме и коме вводят внутривенно.

Быстрее всего инсулин проникает в кровь при введении в подкожную клетчатку передней брюшной стенки, медленнее из области плеча и передней поверхности бедра. Хуже всего всасывается инсулин, введенный в подлопаточную область или ягодицу.

Современные препараты инсулина выпускаются в форме одноразовых шприц-ручек, позволяющих легко и быстро вводить препарат подкожно. Иногда используются инсулиновые помпы, которые прикрепляются к пациенту и постоянно подают инсулин в кровь через иглу в определенной дозировке, однако такие приспособления для среднестатистического больного пока в диковинку, и самым привычным способом введения остается подкожная инъекция инсулина.

Напоследок отметим, что прогресс не стоит на месте, и сегодня ученые вплотную подобрались к созданию самой удобной формы инсулина — пероральной, в виде таблеток. Но пока работы еще не завершены, и больные диабетом продолжают использовать привычный инсулин в форме инъекционного раствора для подкожного введения.

Источник

Инсулин
длительного и короткого действия

Для лечения диабета применяются различные формы инсулина. Для больных с впервые выявленным диабетом первого типа инсулин становится частью повседневной жизни, поскольку он критически важен для регулирования уровня сахара (глюкозы) в крови. Больным диабетом 2 типа, у которых исключительно высокий уровень инсулинорезистентности, или тем, для которых оказались неэффективны таблетки, снижающие уровень глюкозы, также понадобится вводить инсулин.
Виды инсулина обычно разделяют на четыре основные группы:

• инсулин короткого действия
• инсулин среднего действия
• инсулин ультракороткого действия
• инсулин длительного действия

Наиболее распространенные типы инсулина — инсулин короткого действия и инсулин длительного действия — являются основными при лечении диабета. И инсулин короткого действия, и инсулин длительного действия можно также разделить на нижеследующие группы:

• Тип инсулина:
  3 основные формы, включающие животный инсулин, человеческий (изготовленный в лаборатории) и его аналог.
• Скорость воздействия инсулина:
  4 основные скорости действия, включающие инсулин короткого, среднего, ультракороткого и длительного действия
• Смешанный инсулин:
  Различные комбинации, в которых смешиваются инсулин короткого и длительного действия
• Концентрация инсулина:
  Большинство больных в РФ используют инсулин U-100, что означает 100 единиц инсулина на миллилитр (мл) жидкости

Инсулин короткого действия

Инсулин короткого действия, также известный как нейтральный или регулярный инсулин, обычно принимают перед едой, поскольку для попадания в кровь ему требуется 30 минут. В зависимости от Вашей реакции на инсулин терапевт и (или) Ваша команда по лечению диабета порекомендует Вам, за сколько времени до еды его необходимо принимать.

Инсулин короткого действия: основные факты

• Животный или человеческий инсулин
• Принимается перед едой
• Достигает кровотока примерно за 30 минут
• Период максимальной эффективности составляет 2–4 часа
• Остается в крови до 8 часов
• Обычно вводится с помощью шприца или шприц-ручки с инсулином
• Цель — предотвратить скачки уровня сахара в крови после приема пищ

Инсулин короткого действия, как и в целом введение инсулина, используется в целях поддержания стабильного уровня сахара (глюкозы) в крови. Инсулин краткосрочного действия специально используется во время приема пищи, потому что скорость достижения им кровотока обеспечивает преобразование глюкозы, получаемой Вами из пищи, в энергию, используемую Вашими клетками. Поскольку время его введения зависит от времени приема пищи, зачастую его вводят с помощью шприц-ручек с инсулином, идеально подходящих для выполнения инъекций на ходу.

Инсулин длительного действия

Инсулин длительного действия зачастую также именуется как «мутный инсулин» или «млечный инсулин» (за исключением препаратов Гларгин и Левемир, которые представляют собой прозрачные жидкости) 1 .

Инсулин длительного действия: основные факты

• Животный инсулин или его аналог
• Обычно вводится один раз в день
• Достигает кровотока примерно через 30 минут
• Отсутствует период максимальной активности
• Остается в крови на период до 24 часов
• Обычно вводится с помощью шприца или шприц-ручки с инсулином
• Цель — обеспечить накопление фонового инсулина

Инсулин длительного действия вводится с целью обеспечить непрерывный поток инсулина на протяжении всего дня. То есть он имитирует функцию поджелудочной железы здорового человека, помогая контролировать уровень сахара в крови в периоды отсутствия пищи. Поскольку у него отсутствует период максимальной активности и он продолжает функционировать на протяжении всего дня, важно вводить его каждый день в одно и то же время. Это поможет Вам избегать потенциальных задержек поступления инсулина и предотвратить двойную активность инсулина короткого и длительного действия.

Инсулин длительного действия и ночная гипогликемия

Инсулин длительного действия играет критически важную роль в снижении риска ночной гипогликемии, поскольку продолжает обеспечивать низкий уровень инсулина во время сна 2 .

Роль инсулина короткого и длительного действия при использовании базально-болюсного режима

Базально-болюсный режим предполагает, что больной вводит инсулин длительного действия для поддержания уровня сахара (глюкозы) в крови в периоды отсутствия пищи и инсулин короткого действия (регулярный) перед едой для предотвращения скачков уровня сахара в крови после еды. Этот метод часто используется для больных диабетом 1 и 2 типов благодаря гибкости и возможности успешного контроля диабета на протяжении продолжительного времени.

Если Вы желаете обсудить какие-либо аспекты вышеизложенных вопросов со специалистами Medtronic, свяжитесь с нами.

1 Leicestershire diabetes. (February, 2016). Getting started on insulin. Retrieved 6 February, 2016, from http://www.leicestershirediabetes.org.uk/396.html?print

2 Stephen a brunton,. (n.p.). Nocturnal Hypoglycemia: Answering the Challenge With Long-acting Insulin Analogs. Retrieved 6 February, 2016, from http://www.medscape.com/viewarticle/555414

Контент данного сайта носит исключительно информационный характер и не может заменять профессиональную консультацию врача, постановку диагноза и лечение в любой степени. Все истории пациентов, размещенные на этом сайте, — это индивидуальный опыт каждого из них. Лечение может различаться от случая к случаю. Всегда консультируйтесь с Вашим лечащим врачом по поводу диагноза и лечения, а также удостоверяйтесь в том, что Вы правильно поняли его инструкции и следуете им.

©2017 Medtronic International Trading Sarl. Все права защищены. Контент сайта не может быть использован без разрешения компании Medtronic. MiniMed, Bolus Wizard, SMART GUARD, Enlite и Carelink являются зарегистрированными торговыми марками Medtronic, Inc.

Источник

Препараты инсулина длительного действия лекарственная форма

Виды инсулинов и их различия

Виды инсулинов и их различия

Сегодня в распоряжении врача есть несколько десятков различных инсулиновых препаратов. Все их можно разделить на 3 основные группы (в соответствии с продолжительностью эффекта и временем его наступления) на быстродействующие (короткого действия), средней продолжительности действия и длительно действующие.

Быстродействующие инсулины — их еще называют простыми — вводят непосредственно перед основными приемами пищи: завтраком, обедом и ужином. Эти инсулины представляют собой прозрачную жидкость. Эффект проявляется через 15-30 минут после инъекции. Максимальная активность (или пик действия, пик активности) приходится на интервал между 1,5-3 часами от момента введения. Продолжительность действия (около 6-8 часов) зависит от дозы инсулина: чем большее количество простого инсулина введено, тем дольше он работает. К таким инсулинам относятся актрапид, хумалог, хумулин-R, инсулрап, берлинсулин-Н-нор-маль, хоморап, моносуинсулин и другие.

Препараты среднего и длительного действия вводят 1 -2 раза в сутки. Они предназначены для поддержания определенного уровня инсулина в крови в течение всех суток, заменяя тем самым, насколько это возможно, базальную секрецию инсулина. Такие инсулины, напротив, всегда мутные. Мутность определяется вхождением в них специальных веществ, замедляющих всасывание инсулина. Как правило, это раствор цинка.

Инсулины средней продолжительности действия составляют самую большую группу препаратов, отличающихся по своим основным характеристикам от других инсулинов. Они начинают действовать через 1-2-3 часа после введения, имеют разные пики активности: между 4 и 8 или 6 и 12 часами от инъекции, и продолжительность действия — от 10-16 часов до 18-24. К этим препаратам относятся семиленте, инсулонг, ленте, монотард, протофан, актрафан, хумулин-М, НПХ-илетин-1, ленте-илетин-1, ленте-илетин-2, базаль-инсулин и другие. Инъекции этих инсулинов делают обычно 2 раза в сутки.

Длительно действующие инсулины начинают действовать через 4-6 часов, пик активности — между 14 и 22-24 часами, общая продолжительность действия — 28-36 часов. К ним относятся ультратард, ультраленте-илетин-1, хуминсулин ультралонг и другие.

Следует отметить, что на деле продолжительность действия инсулинов меньше указанной. Конечно, мы можем найти остатки длительно действующего препарата в крови и через 30, и через 35 часов, но это только следы, неактивное его количество. Вот почему для воссоздания базисной секреции инсулина эти препараты вводят не через 36, а через 24 часа. По той же причине инъекции инсулинов средней продолжительности действия делают обычно два раза в сутки.

Инсулины различаются не только по продолжительности действия, но и по происхождению . Есть инсулины животные и человеческие (правильнее сказать, идентичные человеческому). Животные инсулины добывают из поджелудочной железы свиней и крупного рогатого скота. По своей биологической структуре ближе всего к человеческому свиной инсулин, который отличается от него только одной аминокислотой.

На сегодняшний день лучшими препаратами считаются человеческие инсулины. Половина больных, нуждающихся в инъекциях, лечатся именно ими. Человеческие инсулины получают двумя способами. Первый заключается в свиного, в котором заменяют одну аминокислоту. Это полусинтетический человеческий инсулин. При втором способе с помощью методов генной инженерии, (кишечную палочку) синтезировать инсулин, аналогичный человеческому. Полученный препарат называется биосинтетическим человеческим инсулином. Человеческие инсулины имеют ряд преимуществ перед препаратами животного происхождения: для достижения ими компенсации нужны меньшие дозы, процент возникновения липодистрофий сравнительно небольшой, практически отсутствуют аллергические реакции.

Аллергия при применении животных инсулинов бывает потому, что они содержат чужеродный белок. Его количество в препарате зависит от качества очистки инсулина в процессе изготовления.

В соответствии со способом и степенью очистки инсулины делят на традиционные, монопиковые и монокомпонентные . Традиционные инсулины — первые инсулиновые препараты, очищаемые несовершенными способами. Неудивительно, что они содержали в себе множество самых различных белковых примесей и часто вызывали аллергические реакции. В настоящее время эти инсулины практически не выпускаются.

Современные инсулины животного происхождения, напротив, являются высокоочищенными лекарственными препаратами. Так, монопиковые инсулины содержат ненужных примесей всего одну тысячную часть на каждую часть сухого вещества препарата. В монокомпонентных инсулинах содержание ненужных примесей даже ниже предела обнаружения.

Несколько слов о том, что означают цифры и буквы на инсулиновых упаковках. Буквы рядом с названием препарата свидетельствуют о том, что это высокоочищенный монокомпонентный инсулин; буквы — человеческий инсулин. Числа или обозначают соответствующее количество единиц инсулина в 1 миллилитре. Инсулины высокой концентрации (100 единиц в 1 миллилитре) называются пенфильными. Такие препараты предназначаются для инъекций специальными шприц-ручками.

Источник