Понятия жидких лекарственных форм

Глава 4. Жидкие лекарственные формы

4.1. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЖИДКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Жидкие лекарственные формы представляют собой свободные, всесторонне дисперсные системы, в которых лекарственные вещества распределены в жидкой дисперсионной среде.

К этой группе относятся истинные растворы (водные и неводные), растворы ВМС, коллоидные растворы, суспензии, эмульсии, настои и отвары.

На долю жидких лекарственных форм в экстемпоральной рецептуре приходится до 60 %. Это можно объяснить тем, что жидкие лекарственные формы обладают такими преимуществамиперед другими лекарственными формами, как:

■ высокая биологическая доступность и быстрое наступление лечебного эффекта;

■ разнообразные способы назначения;

■ возможность маскировки неприятного вкуса;

■ возможность устранения раздражающего действия (йодиды, бромиды);

■ возможность отпуска гигроскопических веществ.

Вместе с тем у них есть и недостатки,а именно:

■ нестабильность, так как лекарственные вещества в растворенном виде легко подвергаются различным изменениям;

■ меньшая точность дозировки (за исключением ампул), так как больной дозирует их дома условными мерами (например, ложками);

4.2. КЛАССИФИКАЦИЯ ЖИДКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Жидкие лекарственные формы классифицируют по четырем признакам.

I. По применению:

1) для внутреннего применения (микстуры, капли);

2) для наружного применения

— капли ушные, глазные, зубные, для носа;

II. По составу:

III. По природе растворителя:

2) неводные (глицериновые, масляные, спиртовые).

IV. В зависимости от типа дисперсной системы (измельчения дисперсной фазы) :

1) истинные растворы низкомолекулярных соединений — размер частиц дисперсной фазы до 1 нм (ионы, молекулы);

2) растворы высокомолекулярных соединений — размер частиц 1- 100 нм, частицы — молекулы (растворы пепсина, желатина);

3) коллоидные растворы — размер частиц 1-100 нм, частицы дисперсной фазы — мицеллы (растворы колларгола, протаргола);

4) суспензии — грубодисперсные системы с размером твердых частиц 0,1-50 мкм и более;

5) эмульсии — дисперсные системы, в которых дисперсная фаза и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми жидкостями; размер частиц 1-150 мкм;

6) комбинированные системы — экстракционные лекарственные формы (настои, отвары, слизи), в которых вещества, извлеченные водой из растительного сырья, могут находиться как в растворенном виде, так и в виде тонких суспензий, эмульсий.

4.3. РАСТВОРИТЕЛИ ДЛЯ ЖИДКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

В качестве дисперсионной среды (растворителей) для жидких лекарственных форм могут быть использованы различные жидкости:

■ вода очищенная и для инъекций;

■ спирт этиловый (этанол);

Растворители должны отвечать определенным требованиям:

■ быть химически и фармакологически индифферентными;

■ обладать хорошей растворяющей способностью;

■ не иметь неприятного запаха и вкуса;

■ должны быть устойчивы при хранении и не должны служить средой для развития микроорганизмов.

Согласно ГФ XI (выпуск 1), если для растворов не указан растворитель, изготавливают водный раствор.

Под названием «вода» при отсутствии особых указаний понимают воду очищенную.

Под названием «спирт» понимают спирт этиловый.

Под названием «эфир» понимают эфир медицинский.

Под названием «глицерин» понимают глицерин, содержащий 10- 16 % воды с плотностью 1,223-1,233 г/см 3 (Приказ МЗ РФ № 308).

Источник

Фармакология занятие № 5 Тема: жидкие лекарственные формы

Растворы, эмульсии, настои, отвары, настойки, микстуры и др. способы их введения:

энтеральный (внутрь и рек-тально),

парентеральным (подкожно, внутримышечно, внутри­венно и др.),

наружным (закапывание в глаза, нанесение на кожу и слизистые оболочки, использование в форме примочек, обмы­вания и т. п.);

Раствор.

Раствор.Solutio (им. п., ед. ч.), solutionis (род. п., ед. ч.) — одно­родная прозрачная жидкость без осадка и мути, получаемая рас­творением одного или нескольких лекарственных веществ в рас­творителе. В качестве растворителя чаще берут:

1.вода (дистиллиро­ванную или кипяченую). Раствор для наружного или внутреннего применения принято готовить на дистиллированной (Aq. destil-lata), а для инъекций — на дважды дистиллированной воде (Aq. bidestillata), кипяченую (Aq. cocta), и питье­вую чистую водопроводную воду (Aq. fontana).

2. Этиловый спирт (Spiritus aethylicus). Спир­товые растворы более стойкие, чем водные. Действуют местно (в за­висимости от концентрации вяжуще, бактерицидно) и обще (резорбтивно). Официнальные концентрации спирта —40, 70, 90 и 95 %. Для внутривенного введения используют 20—33%-й, орального — 20, наружно — 70%-й этиловый спирт.

3. жирные масла, эти­ловый эфир (Aether aethylicus), вазелиновое масло (Oleum Vaselini) и др. Масляные растворы назначают наружно, внутрь, подкожно или внутримышечно. Растворы для инъекций готовят на персико­вом (Oleum Persicorum) или миндальном (Oleum Amygdalarum) масле, а для наружного применения — на оливковом (Oleum Olivarum), подсолнечном (Oleum Helianthi), льняном (Oleum Lini), касторовом (Oleum Ricini) и других маслах.

Когда в рецепте не указан растворитель, то берут воду;

когда не указана крепость спирта, применяют 90%-й спирт.

Растворы делят на три группы:

1 внутреннего применения,

3 наружного применения

Растворы для внутреннего п р и м е н е н и я. Вво­дят через рот перорально (per os) и прямую кишку ректально (per rectum) в клизмах. Дозирование растворов проводят: ложками, каплями, градуированными стаканчиками, стаканами, бутылками.

Растворы для внутреннего употребления выписывают недозированно дивизионным способом в полной или краткой форме. При полной форме перечисляют все составные части рецепта с указанием количества лекарственного вещества и растворителя. В сигнатуре необходимо отметить, чем дозируется вещество (ложка­ми, стаканами и др.) и количество приемов в сутки.

Rp.: Calcii chloridi 15,0

Aq. destillatae ad 150 ml

M. D. S. Внутреннее. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Сокращенной форме прописи

Rp.: Solutionis Calcii chloridi 10 % — 150 ml

D. S. Внутреннее. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Расчет. На 1 прием кальция хлорида теленку нужно 1,5г, а на 10 — (1,5 • 10) = 15 г. Дозировать решено столовыми ложками: 15 • 10 = 150 мл. Следова­тельно, воды нужно взять до 150 мл.

При выписывании спиртовых или масляных растворов в крат­кой форме после наименования препарата пишут слова «спирто­вой» или «масляный» (Spirituosa seu oleosa).

Rp.: Solutionis Kalii iodidi spirituosae 4 % — 150 ml

D. S. Внутреннее. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

В прямую кишку жидкости вводят в виде клизм. Они могут быть очистительными или лекарственными. Очистительные объем жидкости для крупных живот­ных берут до 10 л, для мелких — от 300 мл до 2 л.

Лекарственные клизмы объем жидкости небольшой: для крупных животных —до 1л, для мелких— 100. 150мл и меньше. Лекарственные клизмы ставят после очистительных. Если лекар­ственное вещество обладает раздражающим действием, добавляют слизь (Mucilago) в количестве примерно в 10 раз больше дозы ле­карственного препарата. Температура лекарственной клизмы дол­жна быть в пределах 38. 40 °С. При их выписывании необходимо знать:1 дозу лекарственного вещества на 1 введение,

2 объем 1 клизмы

3 количество введений (обычно 1. 2).

Rp.: Chlorali hydrati 30,0

Aq. destillatae aa 300 ml

M. D. S. Ректальное. На 1 введение.

Крахмальная слизь добавлена в рецепт в связи с тем, что хло­ралгидрат обладает раздражающим действием.

Растворы для инъекций. необходимо точно дозировать и стерильно готовить. Вводят под­кожно, внутримышечно и внутривенно и др. Парентерально — минуя пищеварительный тракт вводят лекарственные веще­ства с помощью шприца и иглы.

Стерилизация — это процесс обеспложивания лекарственных веществ, посуды, вспомогательных материалов, инструментов от микроорганизмов и их спор. Существует несколько способов:

1 в сушильном шкафу при 180 °С в тече­ние 20-60 мин или при 200 °С в течение 10. 30 мин;

2 в автоклаве при:

119-121 °С (0,1. 0,11 МПа) в течение 8. 15 мин

110°С (0,05 МПа) — 30-60 мин;

3 текучим паром в паровом стерилизаторе или автоклаве при 100 °С в течение 30. 60 мин;

4. тиндализация (дробная) — ежедневное нагревание 1 раз в сутки по 1 ч при 60. 65 °С в течение 5 сут

5. кипячение на водяной бане.

Лекарственные вещества, разлагающиеся при 100 °С, подверга­ют тиндализации, а из разлагающихся при 60 °С и ниже растворы готовят асептическим путем — стерилизуют только склянку и растворитель, а к раствору прибавляют различные анти­септики (0,5%-й фенол, 0,3%-й трикрезол и др.).

Парентеральное введение Растворы выпускают в склянках или ампулах. Стерильные растворы в ампулах готовят на заводе. При выписывании растворов в склянках для инъекций нужно знать:

1 дозу лекарственного вещества

2 количество (объем) раствора на одну инъекцию,

3 число введений.

Выписывают их дивизионным способом в развернутом или сокращенном виде. При выписыва­нии растворов для инъекций следует указать, что раствор должен быть приготовлен стерильно (sterilis, sterilisata, sterilisetur или pro injectionibus).

Сильнодействующие и ядовитые лекарственные вещества вы­писывают с таким расчетом, чтобы в 1 мл раствора для мелких или в З-5мл раствора для крупных животных содержалась разовая доза.

Пример. Собаке. Галантамин гидробромид в дозе 0,001 г на 10 подкожных инъекций. При дозированном способе нужно взять лекарственного вещества 0,01 г (0,001 • 10), а растворителя — воды дистиллированной — 1 мл. Следователь­но, на 10 введений нужно 1 мл • 10 = 10 мл.

Rp.: Galanthamini hydrobromidi 0,01

Aq. destillatae ad 10 ml

M. f. solutio sterilisata

D. S. Подкожное. По 1 мл 2 раза в день.

Сокращенную пропись дают в процентах.

Первая цифра — концентрация раствора (%),

вторая-общее количество раствора (мл);.

Подсчёт концентрации раствора в процентах:

В 1мл раствора содержится 0,001г. веще­ства, а в 100 мл:

х— 100, х = 0,001·100= 0,1%.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi sterilisatae 0,1 % — 10 ml

D. S. Подкожное. По 1 мл 2 раза в день.

Растворы для внутривенных введений, выпи­сывают сокращенной прописью.

Rp.: Sol. Glucosi sterilisatae 10 % — 50 ml

D. S. Внутривенное.

Растворы в ампулах:

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % — 1 ml

D. t. d. N. 5 in ampuliis

S. Подкожное. По 1 мл 2 раза в день.

При выписывании растворов в ампулах в сигнатуре следует пи­сать по 1 мл, а не по 1 ампуле.

В ампулах также отпускают твердые препараты, чувствитель­ные к атмосферным влияниям Растворы из них готовят асептически перед упот­реблением.

Rp.: Novarsenoli 0,3

D. t. d. N. 5 in ampuliis

S. Растворить содержимое ампулы в 5 мл воды для внутривенного введе­ния.

В таких случаях в рецептах следует одновременно прописывать и растворитель или выписать на него отдельный рецепт.

Rp.: Aq. destillatae pro injectionibus 5 ml

D. t. d. N. 5 in ampuliis

S. Для приготовления раствора новарсенола.

Растворы для наружного применения. Их обычно выписывают в больших объемах. Применяют для обезза­раживания инструментов, дезинфекции помещений и орошения полостей тела. Выписывают растворы в полной или краткой фор­ме, концентрацию лекарственного вещества обозначают в про­центах или соотношениях.

Rp.: Solutionis Kalii permanganatis 1 : 1000 —500 ml

D. S. Для орошения рта.

Rp.: Chloramini В 1,0

Aq. destillatae ad 1200 ml

Иногда для наружного применения выписывают концентриро­ванные растворы с последующим разведением до нужной концен­трации перед использованием. В этом случае в сигнатуре следует точно указать объемы концентрированного раствора и раствори­теля, чтобы получить нужное разведение.

Rp.: Sol. Kalii permanganatis 5 % — 100 ml

D. S. Наружное. По 20 мл на 1 л воды для промывания раны.

Расчет. Для промывания раны концентрация калия перманганата должна быть 1 : 1000, объем на одну обработку 1 л. Подсчет ведут по формуле

Необходимое количество раствора, мл • Нужная концентрация, %

Следовательно, для приготовления 1 л раствора калия перманганата концентрации 1 : 1000 (0,1 %) нужно взять 20 мл 5 %-го его раствора.

Микстура. Mixtura (им. п., ед. ч.), mixturae (род. п., ед. ч.) —ле­карственная форма, получаемая растворением или смешиванием (mixtura — смесь) лекарственных веществ в жидкостях. Лекар­ственные вещества, входящие в микстуру, могут быть твердыми или жидкими, растворяться полностью или образовывать опалес-цирующие смеси или суспензии.

В качестве растворителей используют воду, отвары, настои, слизи, эмульсии и другие жидкости.

Rp.: Pulveris radicis Ipecacuanhae 5,0

Natrii hydrocarbonatis 20,0

Aq. destillatae ad 200 ml

M. D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Перед употреблением взбалтывать.

Rp.: Sol. Natrii bromidi 5 % — 50 ml

Tincturae Menthae piperitae 5 ml

M. D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Настои. Infusum (им. п., ед. ч.), infusi (род. п., ед. ч.) — лекар­ственная форма, получаемая извлечением действующих начал из лекарственных растений водой. Их назначают животным всех ви­дов внутрь, реже — наружно.

Выписывают настои в сокращенной форме недозированным способом При выписывании настоев нужно знать:

дозу растительного материала на 1 прием,

объем настоя на 1 прием.

Первая цифра в рецепте указывает количество растительного материала, вторая — объем настоя. При этом учи­тывают то, что настой, в состав которого входят неядовитые расте­ния, выписывают в соотношении 1 : 10; из травы горицвета, лан­дыша, спорыньи, корня и корневища валерианы, корня сенеги — 1: 30, а из ядовитых растений (лист наперстянки, трава термопси­са) — 1: 400.

Rp.: Infusi herbae Bursae pastoris 60,0 — 600 mi

D. S. Внутреннее. По 1 стакану на 1 прием 2 раза в день.

Расчет. На 1 прием корове травы пастушьей сумки нужно 20,0 г, на 3 при­ема — 60,0 г. Настой готовят в соотношении 1:10, следовательно, всего настоя бу­дет 600 мл на 3 приема, или по 1 стакану на 1 прием.

Отвар. Decoctum (им. п., ед. ч.)—лекарственная форма, полу­чаемая извлечением действующих начал из растений водой. Для приготовления отваров используют корни, кору, корневища, реже — траву, листья, семена, цветы.

Выписывают и применяют отвары так же, как и настои.

Rp.: Decocti corticis

Frangulae ex 30,0 — 400 ml

D. S. Внутреннее. По 1 стакану в день.

Rp.: Decocti seminis Lini — 200 ml

M. D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Эмульсия. Emulsum (им. п., ед. ч.), emulsi (род. п., ед. ч.) — жидкая лекарственная форма, по внешнему виду напоминающая молоко, представляет собой смесь воды с нерастворенными в ней веществами: маслами, смолами, белковыми веществами.

Различают два вида эмульсии:

Истинные эмульсии получают из семян и плодов растений, содержащих жирные масла. Если в рецепте не указано количество семян для приготовления эмульсии, фармацевт, руководствуясь фармакопейным правилом, готовит ее в соотношении 1: 10, кото­рое является официнальным.

При выписывании ложных эмульсий в рецепте указывают ее ин­гредиенты: растительное масло, воду, а для придания им стойкос­ти и получения однородный массы — эмульгатор. В качестве пос­леднего используют белковые вещества, гуммиарабик, крахмал, желатин, желатозу, агар и др., которые способствуют раздробле­нию масляных частиц и препятствуют их склеиванию.

Эмульсии бывают стойкими, если соотношение всех входящих в них компо­нентов составляет:

0,5 части эмульгатора

Выписывают все эмульсии недозированной формой рецепта в краткой и полной форме. Применяют их внутрь, реже — наружно. В эмульсии можно вводить другие лекарственные вещества, в этом случае рецепт заканчивается выражением М. D. S.

Rp.: Emulsi seminis Cannabis 200 ml

D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Rp.: Olei Ricini 30 ml

Ag. coctae ad 300 ml

D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Rp.: Seminis Cannabis 20,0

Aq. destillatae ad 200 ml

D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Настойка. Tinctura (им. п., ед. ч.), tincturae (род. п., ед. ч.) не­прозрачная жидкая спиртовая, спиртово-водная или спиртово-эфирная вытяжка действующих начал из растительного сырья, по­лучаемая без нагревания и удаления экстрагента. Ее готовят пре­имущественно на фармацевтических заводах. Это официнальная форма. Назначают внутрь или реже наружно.

Выписывают настойку в краткой форме дивизионным спосо­бом, указывая ее количество. Из несильнодействующего лекарственного сы­рья настойки готовят в соотношении 1 :5, а из сильнодействую­щего — 1: 10.

Rp.: Tincturae Valerianae 40 ml

D. S. Внутреннее. По 20 капель 3 раза в день.

Экстракты. Extractum (им. п., ед. ч.), extracti (род. п., ед. ч.) — концентрированные вытяжки действующих начал из лекарствен­ных растений. Различают экстракты:

1. водные (Extracta aquosa),

2.спиртовые (Extracta spirituosa)

3.эфирные (Extracta aetherea).

1. жидкий (Extractum fluidum),

2. густой (Extractum spissum)

3. сухой (Extractum siccum). Жидкие экстракты готовят в соотношении 1: 1 или 1 :2.

Для выписывания экстрактов нужно знать:

дозу на 1 прием

Жидкие экстракты выписывают так же, как и на­стойку, — официнально и недозированно; сухие — в форме по­рошков, таблеток, суппозиториев и т. п. В рецепте следует указать консистенцию экстракта.

Rp.: Extracti Aloes fluidi 50 ml

D. S. Внутреннее. По 1 чайной ложке 3 раза в день.

Расчет. Доза жидкого экстракта алоэ теленку 5 мл на 1 прием (чайная лож­ка). На 10 приемов — 50 мл.

Экстракты сохраняют в хорошо закупоренной посуде, в защи­щенном от света месте при комнатной температуре.

Слизь. Mucilago (им. п., ед. ч.), mucilaginis (род. п., ед. ч.) — гус­тая вязкая жидкость, получаемая растворением или извлечением водой слизистых веществ из растений, а также набуханием камеди (аравийской, или арабской).

Аэрозоли. Мельчайшие капельки жидкости или твердые части­цы, находящиеся во взвешенном состоянии в газообразной среде. Аэрозоли из твердых частиц, образованные раздроблением, назы­вают пылью, а в результате конденсации — дымами.

Источник