Полимерная лента лекарственная форма

Актуальной в настоящее время остается проблема выбора ранозаживляющих, противонарывных и противовоспалительных наружных лекарственных препаратов (ЛП), поскольку по статистике каждый десятый человек подвержен травматическим повреждения, а именно: ожогам, порезам, ссадинам, царапинам и пр. Чаще всего такие раневые поверхности закрываются пластырем или обрабатывается перекисью водорода и бриллиантовым зеленым, что позволяет в какой-то степени определить микробиологическую эффективность. Однако существует такая лекарственная форма, как пленки, которые представляют собой твердую пластичную полимерную мембрану, содержащую лекарственные вещества (ЛВ) в определённых дозах для получения требуемого терапевтического эффекта.

В табл. 1 проведено сравнение достоинств и недостатков двух ЛФ, а именно пленок и пластырей.

Из представленных показателей можно судить о том, что ЛФ пленки более удобна по сравнению с пластырями.

Выбор действующего вещества, как основы для пленки, также разнообразен. Нами были выбраны биогенные стимуляторы, а именно алоэ экстракт жидкий и актовегин.

Сравнительная характеристика ЛФ – пленки и пластыри

Быстрое прилипание к коже, а следовательно фиксированный контакт

Частая смена пленки в отдельных случаях

Постоянный эффективный бактериальный барьер

Восприимчивость к механическому воздействию

Отсутствие токсических свойств

Достаточно сложная технология приготовления.

Торможение роста патогенной микрофлоры

Гибкость и эластичность

Комфортность; не требует использования медицинского персонала

Значительный срок годности

Легкое удаление с поверхности кожи

Получение меньшего эффекта потенцирования или ослабления фармакологического действия препарата при длительном применении

Возможно раздражение кожи из-за аллергической реакции.

Возможность немедленно прекратить лечение

Достаточно сложная технология приготовления.

Удобство и простота применения.

Таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определенными физико-химическими свойствами

Комфортность; не требует использования медицинского персонала

Под биогенными стимуляторами понимают вещества, повышающие защитные и резистентные свойства организма к неблагоприятным воздействиям внешней среды. В медицине биогенные стимуляторы нашли применение в глазной практике при поражении сетчатки, роговицы, атрофии зрительного нерва, помутнении стекловидного тела. В хирургической практике используют для усиления регенерации при костных переломах, длительно незаживающих ранах и язвах, для ускорения рассасывания рубцов ткани, послеоперационных спаек. Их используют при хронических воспалительных заболеваниях: артритах, радикулитах, миазитах, миалгиях, а также в гинекологической практике [3]. Отметим также достаточно широкое применение пленок в офтальмологической и зубной практике, однако они не менее эффективны лечения ран и ожогов.

Цель исследования заключалась в разработке технологии лекарственных пленок, содержащих в качестве действующих компонентов алоэ экстракт жидкий и актовегин.

Материалы и методы исследования

Материалами исследования были выбраны компоненты растительной и животной природы. ЛФ состоит из трех частей: основы, действующих веществ и вспомогательных компонентов. Основа лекарственной пленки представлена бенецелом, не препятствующим газообмену кожи и удобным в применении. Растворителем, как и в большинстве ЛФ, является вода очищенная. В качестве основных действующих веществ выбраны экстракт алоэ жидкий, обладающий антибактериальным, противовоспалительным, противоожоговым и ранозаживляющим действием [1] и освобожденный от белка экстракт из крови телят актовегин, ускоряющий метаболизм АТФ и повышающий энергетические ресурсы клетки. Вспомогательный комплекс пленки весьма разнообразен. В качестве загустителя использован высокоэффективный связующий, стабилизатор коллидон – 90F, для повышения пластичности пленки был добавлен глицерин. Пласдон К-29/32 дезинтоксикационное средство, повышающее биологическую доступность ЛВ, а мирамистин защищает от развития микроорганизмов и мембрану, и поврежденную поверхность кожи.

Нами был проведен ряд экспериментов в ходе которых выявлена оптимальная технология получения лекарственных пленок.

В сухой химический стакан отвешивают, предварительно отвешенное количество бенецела, затем туда же помещают коллидон и пласдон. В ступку отвешивают актовегин, измельчают и перемещают в химический стакан. Мерным пальчиком отмеривают воду очищенную и добавляют к указанным ранее ингредиентам, после чего, предварительно отмеренные, глицерин, мирамистин, экстракт алоэ жидкий помещают в химический стакан. Тщательно перемешивают до образования однородной массы и ставят в сушилку на 2 часа. После дают остыть и упаковывают.

Результаты исследования и их обсуждение

Результат исследования технологии получения ЛФ позволил выявить оптимальный состав и технологию приготовления лекарственной пленки. Количественное определение было проведено методом окисляемости [5]. В табл. 2 представлены данные количественного определения, из которых следует что экстракт алое жидкий для инъекций соответствует стандартам ФС 42-2572-95.

Основные параметры разработанной ЛФ – пленки

Источник

ОФС.1.4.1.0009.15 Пластыри медицинские

Содержимое (Table of Contents)

ОФС.1.4.1.0009.15 Пластыри медицинские

Взамен ст. ГФ XI

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Пластыри медицинские − лекарственная форма, содержащая одно или несколько действующих веществ, предназначенная для наружного применения и обладающая способностью прилипать к коже.

Пластыри, содержащие действующее вещество (вещества), могут применяться в виде пластичной однородной массы, в которой распределены действующие вещества (на подложке или без нее), или в виде прокладки с действующим веществом (веществами), закрепленной на подложке с липким слоем.

Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани или обладают системным действием на организм (см. ОФС «Трансдермальные пластыри»).

Пластыри, не содержащие действующих веществ, в виде липкой ленты используются для фиксации повязок и других целей и не являются лекарственным средством.

Пластырная масса представляет собой однородную смесь, плотную при комнатной температуре и размягчающуюся, липкую при температуре тела.

Подложка (или гибкий плоский носитель), полученный из синтетических или природных материалов, и липкий слой должны быть гипоаллергенны и не должны оказывать на кожу раздражающего действия.

Липкий слой на пластырях должен быть защищен от контакта с окружающей средой с помощью защитной пленки, удаляемой непосредственно перед применением, или каким-либо другим способом.

В состав пластырной массы могут быть внесены наполнители, антиоксиданты, консерванты, красители, корректоры запаха или другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению.

Пластыри медицинские должны легко удаляться с кожи, не оставляя следов, не нанося повреждений и не отделяя пластырную массу от носителя.

Пластыри медицинские, предназначенные для нанесения на раневую поверхность, должны быть стерильными.

В зависимости от состава пластырной массы различают виды пластырей:

— смоляно-восковые (мозольный пластырь);

— каучуковые (лейкопластырь, лейкопластырь бактерицидный, перцовый пластырь, пластырь кровоостанавливающий);

— жидкие (кожные клеи).

В зависимости от носителя различают пластыри на тканевой, нетканой и полимерной основе. Отдельную группу составляют пластыри без носителя: жидкие (кожные клеи) и твердые пластырные массы (в виде брусков, цилиндров, плиток, палочек).

Особенности ТЕХНОЛОГИИ

Технология получения пластырей зависит от того, к какому виду они относятся.

Свинцовые пластыри, содержащие в своем составе свинцовое мыло, получают сплавлением свинцовых мыл со смолами, восками, действующими веществами.

Основу смоляно-восковых пластырей составляют сплавы смол и воска, в состав которых могут входить также жиры и углеводороды.

Каучуковые (или резиновые пластыри) представляют собой смесь каучука со смолами, действующими и вспомогательными веществами. Данный вид пластырей длительное время сохраняет свою клейкость.

Кожные клеи (или пластыри жидкие) – это вязкие жидкости, оставляющие на коже после испарения легколетучего растворителя эластичную липкую прочную пленку. Пластырная пленка в них образуется за счет пленкообразования при высыхании растворов канифоли, нитроцеллюлозы и перхлорвиниловой и формальдегидной смол в органических растворителях. Для придания пленке большей эластичности в состав клеев вводят растительные масла, линетол, дибутилфталат, триацетин, цетиловый спирт.

ИСПЫТАНИЯ

Описание

Приводят описание цвета и запаха пластырной массы и ее однородности, материала подложки для нанесения пластырной массы, защитной пленки, форм и размеров пластыря.

Количество пластырной массы

Раздел вводят, если содержание лекарственного вещества выражают на грамм пластырной массы. Определение проводят гравиметрическим методом. Результат выражают в г/м 2 .

Масса (объём) содержимого упаковки

Раздел вводят для пластырей без подложки. Испытание проводят в соответствии с требованиями ОФС «Масса (объём) содержимого упаковки».

Количественное определение

Для пластырей с носителем результат определения выражают как содержание действующего вещества в миллиграммах на пластырь, грамм пластырной массы или на грамм прокладок.

Для пластырей без носителя результат определения выражают в процентах.

Свинцовые пластыри дополнительно контролируют по показателям «Посторонние примеси» (пероксид свинца, карбонат свинца и оксид свинца) и «Потеря в массе при высушивании» (должна быть не более 1,0 %).

Определение содержания посторонних примесей в свинцовом пластыре проводят по следующей методике: 1 г препарата с 10 г теплого очищенного скипидара должен давать опалесцирующий раствор, из которого через 5 мин выпадает осадок светло-желтого или светло-серого цвета (свинцовая соль жирных кислот), но не белый осадок (пероксид свинца, карбонат свинца и оксид свинца).

Жидкие пластыри (кожные клеи) дополнительно контролируют по показателям «Растворимость», «pH» (фильтрат должен иметь нейтральную реакцию), «Потеря в массе при высушивании» (от 3,8 до 4,2 %).

Если указано в фармакопейной статье или нормативной документации, пластыри контролируют по дополнительным показателям («Цинка оксид», «Сопротивление отслаиванию» и др.).

УПАКОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». Каждый пластырь медицинский на носителе помещают в индивидуальную первичную упаковку.

МАРКИРОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы».

ХРАНЕНИЕ

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15°С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Источник

ОФС.1.4.1.0016.15 Трансдермальные пластыри

Содержимое (Table of Contents)

ОФС.1.4.1.0016.15 Трансдермальные пластыри

Трансдермальный пластырь – лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для контролируемой доставки лекарственного вещества (веществ) в системный кровоток путём пассивной диффузии через неповрежденную кожу.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Трансдермальные пластыри ОФС.1.4.1.0016.15

Вводится впервые

Трансдермальный пластырь представляет собой многослойный пластырь. Внешний покровный слой (подложка) является непроницаемым для действующего вещества и служит для придания жесткости всему пластырю, а также для защиты от внешнего воздействия. Со стороны поверхности высвобождения действующего вещества, предназначенной для аппликации на кожу, имеется защитное антиадгезионное покрытие, удаляемое непосредственно перед применением трансдермального пластыря.

Различают два основных вида трансдермальных пластырей: резервуарные и матричные (см. рисунок). В резервуарных трансдермальных пластырях (рисунок, А) действующее вещество/вещества находится в запаянном резервуаре в виде раствора, геля, суспензии или эмульсии. Внешний покровный слой резервуара представляет собой непроницаемую для содержимого резервуара полимерную пленку, а внутренний, обращенный к коже слой, – полимерную мембрану, регулирующую скорость выхода действующего вещества/веществ из резервуара на кожу через слой адгезива. Адгезив обеспечивает прочное крепление пластыря на коже.

Матричные трансдермальные пластыри устроены более просто (рисунок, Б). Внешний покровный слой представляет собой непроницаемую для действующего вещества гибкую полимерную пленку, к которой прикреплена полимерная адгезионная матрица, содержащая действующие и вспомогательные вещества.

Рисунок – Схемы трансдермальных пластырей:

резервуарный (А) и матричный (Б)

Площадь внешнего покровного слоя может быть равна площади высвобождения (подачи) действующего вещества/веществ (т.е. резервуара или полимерной адгезионной матрицы) или быть несколько больше, для нанесения по краям пластыря адгезива. Защитное покрытие также может быть несколько больше, чем сам трансдермальный пластырь, что облегчает процесс его удаления.

ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ

При производстве трансдермальных пластырей должны соблюдаться необходимые меры, обеспечивающие микробиологическую чистоту в соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».

Вспомогательные вещества, входящие в состав трансдермальных пластырей, не должны обладать местнораздражающим, аллергизирующим и токсическим действием.

В качестве вспомогательных веществ могут быть использованы пластификаторы, стабилизаторы, модификаторы скорости высвобождения лекарственного вещества, усилители проницаемости кожи для лекарственного вещества, адгезивы, полимеры, сополимеры, растворители, эмульгаторы и другие разрешённые к медицинскому применению вещества.

Испытания

Описание

В фармакопейной статье или нормативной документации описывают форму трансдермального пластыря, цвет внешнего покровного слоя, матрицы и/или адгезива с указанием геометрических размеров площади подачи (высвобождения) действующего вещества с допустимыми отклонениями.

Растворение

Определяют скорость высвобождения действующего вещества из трансдермального пластыря или скорость его подачи через полимерную мембрану в выбранную среду растворения. Испытание проводят в соответствии с требованиями ОФС «Растворение для трансдермальных пластырей».

Остаточные органические растворители

При использовании в производстве трансдермальных пластырей органических растворителей определяют их предельное содержание в лекарственном препарате согласно ОФС «Остаточные органические растворители».

Однородность массы

Для трансдермальных пластырей проводят определение однородности массы в соответствии с требованиями ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм». Если предусмотрено определение однородности дозирования, определение однородности массы не требуется.

Однородность дозирования

Для трансдермальных пластырей проводят определение однородности дозирования в соответствии с требованиями ОФС «Однородность дозирования».

Количественное определение

Отклонение содержания действующего вещества/веществ в трансдермальном пластыре от заявленного не должно превышать ±15 %.

УПАКОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». Каждый трансдермальный пластырь помещают в индивидуальную первичную упаковку.

Маркировка

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». На первичной упаковке указывают название и содержание действующего вещества в трансдермальном пластыре, количество подаваемого действующего вещества в единицу времени.

ХРАНЕНИЕ

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Источник