Под растворимостью лекарственного вещества понимают

ОФС.1.2.1.0005.15 Растворимость

Содержимое (Table of Contents)

ОФС.1.2.1.0005.15 Растворимость

В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Растворимость ОФС.1.2.1.0005.15
Взамен ГФ XII, ч.1, ОФС 42-0049-07

В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.

Если растворимость является показателем чистоты вещества, то в фармакопейной статье должны быть представлены конкретные количественные соотношения вещества и растворителей.

Рекомендуется использовать растворители разной полярности (обычно три); не рекомендуется использование легкокипящих и легковоспламеняющихся (например, диэтиловый эфир) или очень токсичных (например, бензол, метиленхлорид) растворителей.

Растворимость вещества (в пересчете на 1 г вещества) выражают в следующих терминах, приведенных в таблице.

Таблица — Обозначения растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ

Термин	Примерное количество растворителя (мл), необходимое для растворения 1 г вещества
Очень легко растворим	до 1 включительно
Легко растворим	от 1 до 10 включительно
Растворим	от 10 до 30 включительно
Умеренно растворим	от 30 до100 включительно
Мало растворим	от 100 до 1000 включительно
Очень мало растворим	от 1000 до 10 000 включительно
Практически нерастворим	более 10 000

Вещество считают растворившимся, если в растворе при наблюдении в проходящем свете не обнаруживаются частицы вещества. В растворе могут присутствовать следовые количества физических примесей, например, таких как волокна фильтровальной бумаги. Для веществ, образующих при растворении опалесцирующие растворы, соответствующее указание должно быть приведено в фармакопейной статье.

Термин «смешивается с…» используется для характеристики жидкостей, смешивающихся с указанным растворителем во всех соотношениях.

Если указано, что вещество растворимо в жирных маслах, то имеется в виду, что оно растворимо в любом масле, относящемся к классу жирных масел.

Методика определения растворимости

К навеске растертого в тонкий порошок вещества прибавляют отмеренное количество растворителя и непрерывно встряхивают в течение 10 мин при (20 ± 2) ºC.

Для медленно растворимых веществ, требующих для своего растворения более 10 мин, допускается нагревание на водяной бане до 30 ºC. Наблюдение производят после охлаждения раствора до комнатной температуры и энергичного встряхивания в течение 1 – 2 мин.

Условия растворения медленно растворимых веществ указывают в фармакопейных статьях.

Для веществ с неизвестной растворимостью испытание проводят по следующей методике.

К 1,0 г растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень легко растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 100 мг растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно легко растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 2,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 7,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно умеренно растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 10,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно мало растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 100 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень мало растворимо.

Если вещество не растворилось, оно практически нерастворимо в данном растворителе.

Для веществ с известной растворимостью испытание проводят по описанной выше методике, но только для крайних значений, относящихся к указанному термину. Например, если вещество растворимо, то 100 мг растертого вещества не должны растворяться в 1,0 мл растворителя, но должны раствориться полностью в 3,0 мл растворителя.

Источник

Государственная фармакопея Российской Федерации

Номер	ОФС.1.2.1.0005.15
Наименование статьи	Растворимость
Дата введения	01.01.2016
Взамен	Взамен ГФ X \n Взамен ГФ XII, ч. 1, ОФС 42-0049-07

В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее — веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2 )°С.

Если растворимость является показателем чистоты вещества, то в фармакопейной статье должны быть представлены конкретные количественные соотношения вещества и растворителей.

Рекомендуется использовать растворители разной полярности (обычно три); не рекомендуется использование легкокипящих и легковоспламеняющихся (например, диэтиловый эфир) или очень токсичных (например, бензол, метиленхлорид) растворителей.

Растворимость вещества (в пересчете на 1 г вещества) выражают в следующих терминах, приведенных в таблице.

Таблица — Обозначения растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ

Примерное количество растворителя (мл), необходимое для растворения 1 г вещества

Очень легко растворим

до 1 включительно

от 1 до 10 включительно

от 10 до 30 включительно

от 30 до 100 включительно

от 100 до 1000 включительно

Очень мало растворим

от 1000 до 10 000 включительно

Вещество считают растворившимся, если в растворе при наблюдении в проходящем свете не обнаруживаются частицы вещества. В растворе могут присутствовать следовые количества физических примесей, например, таких как волокна фильтровальной бумаги. Для веществ, образующих при растворении опалесцирующие растворы, соответствующее указание должно быть приведено в фармакопейной статье.

Термин «смешивается с. » используется для характеристики жидкостей, смешивающихся с указанным растворителем во всех соотношениях.

Если указано, что вещество растворимо в жирных маслах, то имеется в виду, что оно растворимо в любом масле, относящемся к классу жирных масел.

Методика определения растворимости. К навеске растертого в тонкий порошок вещества прибавляют отмеренное количество растворителя и непрерывно встряхивают в течение 10 мин при (20 ± 2 )°С.

Для медленно растворимых веществ, требующих для своего растворения более 10 мин, допускается нагревание на водяной бане до 30°С. Наблюдение производят после охлаждения раствора до комнатной температуры и энергичного встряхивания в течение 1 -2 мин.

Условия растворения медленно растворимых веществ указывают в фармакопейных статьях.

Для веществ с неизвестной растворимостью испытание проводят по следующей методике.

К 1,0 г растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень легко растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 100 мг растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно легко растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 2,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 7,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно умеренно растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 10,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно мало растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 100 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень мало растворимо.

Если вещество не растворилось, оно практически нерастворимо в данном растворителе.

Для веществ с известной растворимостью испытание проводят по описанной выше методике, но только для крайних значений, относящихся к указанному термину. Например, если вещество растворимо, то 100 мг растертого вещества не должны растворяться в 1,0 мл растворителя, но должны раствориться полностью в 3,0 мл растворителя.

Источник

Контрактное производство

Косметических средств, БАД к пище, фасовка пищевой продукции.

• Вы здесь:
• Документация
• Словарь терминов
• COM_AGLOSSARY_ARTICLE

Растворимость

Существует несколько трактований термина растворимость .

Растворимость — это способность вещества растворяться в воде или другом растворителе.

Растворимость – это способность веществ растворяться друг в друге, количественно характеризуется коэффициентом растворимости (к или р) — это масса растворённого вещества, приходящаяся на 100 или 1000г растворителя, в насыщенном растворе — при определённой температуре.
Растворимость вещества зависит от различных факторов: природы вещества и растворителя, от агрегатного состояния, от температуры и давления (для газов).

Существует утверждение “ Подобное растворяется в подобном”. Это означает, что молекулярные и ионные соединения с полярной связью хорошо растворяются в полярных растворителях, а вещества с неполярной связью – в неполярных .

Главным растворителем является вода. Но не все вещества, особенно органические, растворяются в воде. Для растворения используют различные растворители, такие как ацетон, спирт, бензол, эфир, хлороформ, метанол и т.д. Применяются также смеси растворителей, например, смеси спирта с водой.

Чтобы растворить твердое вещество, его следует очень мелко измельчить (истереть вступке или помолоть в мельнице). Это делается для того, чтобы увеличить поверхность соприкосновения растворяемого вещества и растворителя. При перемешивании или взбалтывании ускоряется процесс получения раствора. Часто на емкость, в которой готовится раствор, надевают обратный холодильник. Его используют в основном для приготовления растворов путем кипячения. Этим уменьшают потери растворителя. Образующиеся при нагреваниипары смеси осаждаются в холодильнике и стекают обратно. Особенно это важно для горючих растворителей, пары которых из открытого сосуда могли бы загореться от соприкосновения с нагревающим элементом.

Растворимость веществ бывает:

• неограниченная

(Примеры: вода и спирт; калия хлорид и калия бромид; калий и рубидий) – эти вещества смешиваются в любых соотношениях.

• ограниченная (Пример: вода и соль поваренная) – определенное количество растворенного вещества

По степени растворимости все вещества делятся:

• Хорошо растворимые (растворимость при 20 0 С более 1 г)
• Малорастворимые (растворимость при 20 0 С от 0,01до 1,0 г)
• Нерастворимые (растворимость при 20 0 С не более 0,01 г)

Хорошо растворимым считается вещество, если более 10 г его хорошо растворяется в 100 г воды.

Малорастворимым называют вещество, если в 100 г воды его растворяется менее 1 г.

И нерастворимые – это такие вещества, менее 0,01 г которых переходит в раствор.

Совсем нерастворимых веществ не бывает. Даже когда воду наливают в стеклянный сосуд, то незначительная часть молекул стекла переходит в раствор.

Что дает нам знание о растворимости веществ в производстве косметики? Существует множество вариантов композиций косметических продуктов. Чтобы предотвратить потенциальную несовместимость компонентов в них, для этого и необходимы знания о растворимости веществ. Зная, как и в чем растворяются вещества, подбирают правильный, последовательный ввод в реактор всех необходимых компонентов при изготовлении косметических средств. Понятие «растворимость» широко используется и в фармакологии. По определению растворимости судят о чистоте субстанции и вспомогательных веществ.

При изготовлении лекарственных средств, биологически активных добавок (БАД) зная о растворимости, применяют специальные технологические приемы:

1. Изменяют последовательность растворения (смешивания) ингредиентов.
2. Используют приемы раздельного растворения компонентов.
3. Смешивают части лекарственных веществ, различные основы и затем объединяют эти части в единое целое

Зная о растворимости веществ, подбирают различные сорастворители, солюбилизаторы и стабилизаторы для создания прочных лекарственных форм.

растворимости веществ в разных растворителях обычно приводятся в частных статьях на субстанции или вспомогательные вещества.

Под растворимостью веществ в фармакопее подразумевают условные термины, которые приведены в таблице № 1(1):

Таблица №1:

Термины	Объем (мл.) растворителя для растворения 1г вещества
растворим очень легко	менее 1
растворим легко	1 — 10
растворим	10 — 30
растворим умеренно	30 — 100
растворим мало	100 — 1000
растворим очень мало	1000 — 10 000
практически не растворим	более 10 000

Очень важны для приема лекарственных средств и БАД знания о растворимости препарата. Лекарственное средство легче проникает в растворенном виде в желудочно – кишечный тракт, таким образом, принося более быстрый эффект облегчения больному, в отличие от мало растворимых или трудно растворимых лекарственных форм.

Как определяется растворимость веществ?

Берется навеска исследуемого вещества, помещается в отмеренное количество растворителя, раствор встряхивается в течение 10 мин.

Все определения проводят при температуре (18-22) 0 С.

Для медленно растворимых веществ (время растворения которых более 20 минут) возможно прогревание на водяной бане до 30 0 С.

После энергичного встряхивания в течение двух минут и охлаждения раствора до (18-22) 0 С визуально фиксируют результат.

Для медленно растворимых веществ условия растворимости указываются в частных статьях.

Вещество считается растворившимся, если при рассмотрении раствора в проходящем свете в нем не обнаруживаются частицы.

Если неизвестна растворимость вещества, то методика испытания следующая:

Берут 1 г вещества, прибавляют 1 мл растворителя и проводят испытание, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно считается растворимым очень легко.

Если растворение произошло не полностью, то берут 100 мг растертого вещества, добавляют 1 мл растворителя и снова растворяют. Навеска растворилась полностью — делают вывод, что вещество легко растворимо.

В случае, если растворение произошло не полностью, в этот раствор добавляют 2 мл растворителя и продолжают испытание. Навеска растворилась – считается, что вещество растворимо.

Если растворение прошло не полностью, то в раствор добавляют еще 7 мл растворителя и снова проводят растворение, как описано выше. Если при наблюдении в проходящем свете визуально не наблюдаются частицы, значит растворение прошло. Такое вещество считается умеренно растворимым.

В случае обнаружения нерастворенных частиц навески испытания проводят с 10 мг растертого вещества, добавляя к нему 10 мл растворителя. В том случае, если оно растворилось полностью –вещество считается мало растворимым.

Если растворение прошло не полностью, берут 10 мг растертого вещества, прибавляют к нему 100 мл растворителя и снова проводят испытание, как описано в методике. Вещество полностью растворилось – оно очень мало растворимо.

Если не растворилось — считается, что вещество практически нерастворимо в этом растворителе.

Для веществ с известной растворимостью, проводят испытания по вышеизложенной методике, но только для крайних значений указанного термина растворимости. Например, если вещество растворимо, то 100 мг его не должно раствориться в 1 мл, но полностью растворяется в 3 мл растворителя.Литература.

Государственная Фармакопея Российской Федерации. Х II издание. Часть 1, Москва, 2007 г, с.92-93.

Источник