Пепсин как лекарственный препарат

Ацидин-пепсин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Ацидин-пепсин

Лекарственная форма:

Состав
Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: ацидин (бетаин) — 0,2 г; пепсин свиной (в пересчете на 10 % пепсин) -0,005 г.
Вспомогательные вещества: повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, сорбитол.

Описание
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, специфического запаха, плоскоцилиндрические с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: А09АС01

Фармакологическое действие
Обладает протеолитическими свойствами, повышает кислотность желудочного сока за счет активности пепсина и соляной кислоты (образуемой в желудке в результате гидролиза бетаина гидрохлорида). Улучшает процесс пищеварения при сниженной кислотности и недостаточности ферментативной активности желудочного сока.

Показания к применению
Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся снижением кислотности и нарушением переваривающей способности желудочного сока: ахилия, гипо- и анацидный гастрит, диспепсия.

Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастродуодените).

Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, предварительно растворив в 50-100 мл воды. Взрослые- по 2 таблетки 3-4 раза в сутки, дети — по 1/4-1/2 таблетки 3-4 раза в сутки.

Побочное действие
Аллергические реакции, изжога, тошнота, боли в эпигастральной области.

Форма выпуска
По 50 таблеток в стеклянных банках темного стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
При температуре не выше 15 °С, в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности
1 год 6 месяцев. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30

Источник

Ацидин-пепсин : инструкция по применению

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

АЦИДИН-ПЕПСИН является пищеварительным ферментным препаратом.

Бетаина гидрохлорид в желудке легко гидролизуется с выделением соляной кислоты. Пепсин и соляная кислота повышают кислотность желудочного сока, обладают протеолитическими свойствами, что способствует пищеварению в желудке. АЦИДИН-ПЕПСИН применяется при:

• гипоцидном и аноцидном гастрите (гастрит с пониженной или нулевой кислотностью);

• ахилии (отсутствие в желудочном соке соляной кислоты и ферментов);

• диспепсии (боль или дискомфорт в эпигастрии – верхней части живота).

Не принимайте препарат, если

• у Вас аллергия на пепсин свиной, бетаина гидрохлорид (ацидин) или любой из вспомогательных компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;

• у Вас повышенная кислотность желудочного сока (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастродуоденит (воспаление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки)).

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 12 лет.

Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата АЦИДИН-ПЕПСИН.

Особые указания и меры предосторожности

Важная информация о некоторых компонентах препарата

Препарат содержит сорбитол Е 420. Если у Вас непереносимость некоторых сахаро, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Сообщите врачу, если Вы принимаете:

• антациды; препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока (например, маалокс, фосфалюгель, рутацид, гелусил-лак, ренни, бикарбонат натрия и др.);

Эффективность препарата АЦИДИН-ПЕПСИН при одновременном приеме с перечисленными выше препаратами может снижаться.

Пепсин разрушается под действием алкоголя.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом перед применением АЦИДИН-ПЕПСИН.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таблетки 3-4 раза в сутки, для детей старше 12 лет – ½-1 таблетка 3-4 раза в сутки.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 12 лет.

Режим дозирования и длительность курса лечения определяются с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

Принимайте АЦИДИН-ПЕПСИН внутрь, во время или после еды, предварительно растворив в 50-100 мл воды.

Если Вы приняли препарата АЦИДИН-ПЕПСИН больше, чем следовало

При приеме лекарственного препарата в высоких дозах возможны тошнота, изжога, боли в животе, рвота, понос и аллергические реакции.

Если Вы приняли больше назначенной дозы, обратитесь за медицинской помощью.

Если Вы пропустили прием препарата АЦИДИН-ПЕПСИН

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Примите обычную дозу, когда наступит время следующего приема.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, АЦИДИН-ПЕПСИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Возможно возникновение аллергической реакции, изжоги, гастралгии (боли в желудке).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 8°С до 15°С.

Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 1 год 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Датой истечения срока годности является последний день месяца, предшествующего указанному на упаковке.

Не применяйте препарат, если Вы заметили, что контурная ячейковая упаковка, в которой находятся таблетки, повреждена.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Одна таблетка содержит действующие вещества: бетаина гидрохлорид (ацидин) – 200 мг, пепсин свиной – 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: повидон К-25, кремния диоксид коллиодный безводный, кальция стеарат, сорбитол Е 420.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Препарат АЦИДИН-ПЕПСИН представляет собой таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом, плоскоцилиндрические с риской* с одной стороны и фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток.

* Таблетку можно разделить на равные дозы.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Пять контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Держатель регистрационного удостоверения и производитель:

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,

Источник

Ацидин-Пепсин : инструкция по применению

Состав

действующие вещества : 1 таблетка содержит бетаина гидрохлорида (Ацидин) (в пересчете на

100% вещество) 200 мг, пепсина свиного (в пересчете на 100% пепсин) 0,5 мг

Вспомогательные вещества: повидон К-25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, сорбит (Е 420).

Лекарственная форма

Таблетки белого или белого с чуть желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом, кислым вкусом; плоскоцилиндрические с чертой и фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток.

Название и местонахождение производителя

м. Минск, ул. Фабрициуса, 30.

Фармакологическая группа

Средства заместительной терапии, применяемые при нарушениях пищеварения, включая ферменты. Код АТС А 09А С01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Пепсин является одним из основных протеолитических ферментов пищеварительного тракта. Производится в клетках слизистой оболочки желудка в неактивной форме — как профермент пепсиногены, который превращается в активный фермент пепсин в желудочном содержимом. Действует на первом этапе переваривания белков в пищеварительном тракте; в кислой среде желудочного содержимого гидролизует белки до пептидов, среди продуктов гидролиза есть и аминокислоты. При рН 5,0 способствует свертыванию молока.

Бетаина гидрохлорид (ацидин) способствует повышению кислотности желудочно-кишечного сока, создает оптимальное рН для активности пепсина. 0,4 г бетаина гидрохлорида соответствуют примерно 16 каплям разведенной соляной кислоты.

Фармакокинетика. Пепсин имеет оптимальную активность при рН 1,4-2,5; при повышении рН активность снижается, при рН более 6,0- прекращается. Разрушается в двенадцатиперстной кишке под действием ферментов поджелудочной железы.

Бетаина гидрохлорид при введении в желудок легко гидролизуется с выделением свободной соляной кислоты.

Источник

Инструкция по применению АЦИДИН-ПЕПСИН (ACIDIN-PEPSIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, со специфическим запахом; допускается мраморность на поверхности таблеток.

1 таб.
бетаина гидрохлорид	200 мг
пепсин	0.5 мг

Вспомогательные вещества: повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, сорбитол.

50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Не всасывается из ЖКТ и поэтому не обнаруживается в системном кровотоке. Пепсин разрушается в двенадцатиперстной кишке под действием ферментов поджелудочной железы. Бетаина гидрохлорид при введении в желудок легко гидролизуется с выделением свободной соляной кислоты.

Показания к применению

Гипоцидный и анацидный гастрит, ахилия, диспепсия.

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды, предварительно растворив в 50-100 мл воды. Взрослым — по 2 таблетки 3-4 раза в сут, детям — по 1/4 — 1/2 таблетки 3-4 раза в сут.

Побочные действия

Аллергические реакции, изжога, гастралгия.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гиперацидность желудочного сока (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастродуоденит).

Особые указания

Беременность и лактация:

• Данных о возможности использования препарата при беременности и лактации до настоящего времени не получено, поэтому применение ацидин-пепсина в период беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода, а при необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 8°С до 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Источник

Саблин О.А., Бутенко Е.В. Ферментные препараты в гастроэнтерологии // Consilium-Medicum. – 2004. – Том 6. – № 1. Гастроэнтерология.

Ферментные препараты в гастроэнтерологии.

Ферментные препараты – это группа фармакологических средств, способствующих улучшению процесса пищеварения. Нарушения процесса пищеварения различной степени выраженности встречаются практически при всех заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Причины нарушения пищеварения чрезвычайно многообразны и могут быть следующими:

1. Недостаточность полостного пищеварения вследствие:

• панкреатогенной внешнесекреторной недостаточности при:

– хроническом панкреатите, камнях поджелудочной железы;

– раке поджелудочной железы;

– свищах поджелудочной железы;

• снижения активности энтерокиназы и инактивация панкреатических ферментов в кишке при:

– язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

• нарушения транзита кишечного содержимого и нарушения смешивания ферментов с пищевым химусом при:

– синдроме раздраженного кишечника;

– состояниях после ваготомии и дренирующих операциях.

• снижения концентрации ферментов в результате разведения при:

– дисбиозе тонкой кишки;

– состоянии после холецистэктомии.

• нарушения продукции холецистокинина, панкреозимина, секретина;
• дефицита желчных кислот в тонкой кишке, врожденного или при:

– первичном билиарном циррозе;

– патологии терминального отдела тонкой кишки;

– дисбиозе тонкой кишки;

• гастрогенной недостаточности при:

– дефиците дисахаридаз (врожденная, приобретенная лактазная или другая дисахаридазная недостаточность);

– нарушении внутриклеточного транспорта компонентов пищи в результате гибели энтероцитов (Болезнь Крона, глютеновая энтеропатия, саркоидоз, радиационный, ишемический и другие энтериты).

Практически все перечисленные состояния в той или иной степени являются показаниями к назначению ферментной терапии. При этом, несмотря на многообразие причин, вызывающих нарушение пищеварения, наиболее выраженные расстройства вызывают заболевания поджелудочной железы, которые сопровождаются первичной панкреатической недостаточностью. Она возникает при заболеваниях поджелудочной железы, сочетающихся с недостаточностью ее внешнесекреторной функции (хронический панкреатит, фиброз поджелудочной железы и т.д.).

В клинической практике чаще встречается вторичная или относительная недостаточность поджелудочной железы, как правило, вызываемая приемом необычной пищи, ее избыточным количеством или временными расстройствами функционирования поджелудочной железы. Панкреатическая недостаточность ограничивает усвоение пищи и может привести к нарушению процессов всасывания.

В некоторых случаях заместительная ферментная терапия показана здоровым лицам, при переедании, погрешностях в диете, для улучшения переваривания пищи.

Важным показанием к назначению ферментной терапии является подготовка больных к рентгенологическому и ультразвуковому исследованию органов брюшной полости, для уменьшения газообразования в кишечнике.

Заместительная ферментная терапия является основным направлением в терапии больных с синдромом нарушенного пищеварения, особенно при невозможности устранения причин его развития. В настоящее время в клинической практике имеется большое число ферментных препаратов, отличающихся комбинацией компонентов, энзимной активностью, способу производства и формам выпуска.

В клинической практике выбор и дозировка ферментных препаратов определяются следующими основными факторами:

• составом и количеством активных пищеварительных ферментов, обеспечивающих расщепление нутриентов.
• формой выпуска препарата, обеспечивающей:

– устойчивость ферментов к действию хлористоводородной кислоты;

– быстрое высвобождение ферментов в двенадцатиперстной кишке;

– высвобождение ферментов в интервале 5–7 ед. рН;

• хорошей переносимостью и отсутствием побочных реакций.
• длительным сроком хранения.

При нарушении пищеварения применяются различные лекарственные средства, содержащие ферменты. В зависимости от состава ферментные препараты можно разделить на несколько групп:

1. Экстракты слизистой оболочки желудка, основным действующим веществом которых является пепсин (абомин, ацидинпепсин).
2. Панкреатические энзимы, представленные амилазой, липазой и трипсином (панзинорм форте-Н, панкреатин, панцитрат, мезим-форте, креон).
3. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в комбинации с компонентами желчи, гемицеллюлозой и прочими дополнительными компонентами (панзинорм форте, дигестал, фестал, энзистал).
4. Растительные энзимы, представленные папаином, грибковой амилазой, протеазой, липазой и другими ферментами (пепфиз, ораза).
5. Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в сочетании с растительными энзимами, витаминами (вобэнзим).
6. Дисахаридазы (тилактаза).

Первая группа ферментов в основном направлена на коррекцию секреторной дисфункции желудка. Содержащиеся в их составе пепсин, катепсин, пептидазы расщепляют практически все природные белки. Эти препараты используются преимущественно при атрофическом гастрите, их не следует назначать при заболеваниях, протекающих на фоне нормального или повышенного кислотообразования.

Препараты, включающие панкреатические энзимы, используются для коррекции нарушений процесса пищеварения, а также для регуляции функций поджелудочной железы. Традиционно для этого используются комплексные препараты, содержащие основные ферменты поджелудочной железы домашних животных (прежде всего липазу, трипсин, химотрипсин и a-амилазу). Эти ферменты обеспечивают достаточный спектр пищеварительной активности (табл.1) и способствуют купированию клинических признаков внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы, к которым относят снижение аппетита, тошноту, урчание в животе, метеоризм, стеато-, креато- и амилорею.

Препараты отличаются по активности компонентов, что следует учитывать при их подборе у конкретного больного (табл. 2).

Входящая в комплекс амилаза разлагает крахмал и пектины до простых сахаров – сахарозы и мальтозы. Амилаза расщепляет преимущественно внеклеточные полисахариды (крахмал, гликоген) и практически не участвует в гидролизе растительной клетчатки.

Протеазы в ферментных препаратах представлены преимущественно химотрипсином и трипсином. Последний наряду с протеолитической активностью способен инактивировать холецистокинин-рилизинг-фактор, в результате чего снижаются содержание холецистокинина в крови и панкреатическая секреция по принципу обратной связи.

Кроме того, трипсин является важным фактором, регулирующим моторику кишки. Это осуществляется в результате взаимодействия с РАП-2-рецепторами энтероцитов.

Липаза участвует в гидролизе нейтрального жира в тонкой кишке.

Комбинированные препараты наряду с панкреатином содержат желчные кислоты, гемицеллюлазу, симетикон, растительные желчегонные (куркума) и др.

Введение в препарат желчных кислот существенно изменяет его действие на функцию пищеварительных желез и моторику желудочно-кишечного тракта. Препараты, содержащие желчные кислоты, увеличивают панкреатическую секрецию и холерез, стимулируют моторику кишечника и желчного пузыря. Желчные кислоты увеличивают осмотическое давление кишечного содержимого. В условиях микробной контаминации кишечника происходит их деконъюгация, что в некоторых случаях способствует активации цАМФ энтероцитов с последующим развитием осмотической и секреторной диареи.

Комбинированные препараты, содержащие компоненты желчи и гемицеллюлазу, создают оптимальные условия для быстрого и полного расщепления белков, жиров и углеводов в двенадцатиперстной и тощей кишках. Препараты назначают при недостаточной внешнесекреторной функции поджелудочной железы в сочетании с патологией печени, желчевыводящей системы, при нарушении жевательной функции, малоподвижном образе жизни, кратковременных погрешностях в еде.

Наличие в составе комбинированных препаратов наряду с ферментами поджелудочной железы компонентов желчи, пепсина и гидрохлоридов аминокислот (панзинорм форте) обеспечивает нормализацию процессов пищеварения у больных с гипоацидным или анацидным гастритом. У этих больных, как правило, страдают функции поджелудочной железы, желчеобразования и желчевыделения.

Гемицеллюлаза, входящая в состав некоторых препаратов (фестал), способствует расщеплению растительной клетчатки в просвете тонкой кишки, нормализации микрофлоры кишечника.

Многие ферментные препараты содержат симетикон или диметикон, которые уменьшают поверхностное натяжение пузырьков газа, вследствие чего они распадаются и поглощаются стенками желудка или кишечника.

Ферментные препараты растительного происхождения содержат папаин или грибковую амилазу, протеазу, липазу (пепфиз, ораза). Папаин и протеазы гидролизируют белки, грибковая амилаза – углеводы, липаза, соответственно, – жиры.

Кроме трех вышеуказанных групп существуют небольшие группы комбинированных ферментных препаратов растительного происхождения в сочетании с панкреатином, витаминами (вобэнзим) и дисахаридазами (тилактаза).

Форма выпуска препарата является важным фактором, определяющим эффективность лечения. Большинство ферментных препаратов выпускаются в виде драже или таблеток в кишечнорастворимых оболочках, что защищает ферменты от высвобождения в желудке и разрушения хлористоводородной кислотой желудочного сока. Размер большинства таблеток или драже составляет 5 мм и более. Тем не менее, известно, что из желудка одновременно с пищей могут эвакуироваться твердые частицы, диаметр которых составляет не более 2 мм. Более крупные частицы, в частности ферментные препараты в таблетках или драже, эвакуируются в межпищеварительный период, когда пищевой химус отсутствует в двенадцатиперстной кишке. В результате препараты не смешиваются с пищей и недостаточно активно участвуют в процессах пищеварения.

Для обеспечения быстрого и гомогенного смешивания ферментов с пищевым химусом были созданы ферментные препараты нового поколения в виде микротаблеток (панцитрат) и микросфер (креон, ликреаза), диаметр которых не превышает 2 мм. Препараты покрыты кишечнорастворимыми (энтеросолюбельными) оболочками и заключены в желатиновые капсулы. При попадании в желудок желатиновые капсулы быстро растворяются, микротаблетки смешиваются с пищей и постепенно поступают в двенадцатиперстную кишку. При рН дуоденального содержимого выше 5,5 оболочки растворяются, и ферменты начинают действовать на большой поверхности. При этом практически воспроизводятся физиологические процессы пищеварения, когда панкреатический сок выделяется порциями в ответ на периодическое поступление пищи из желудка.

Ацидин-пепсин – препарат, содержащий протеолитический фермент. Получают из слизистой оболочки желудка свиней. Таблетки по 0,5 и 0,25 г содержат 1 часть пепсина, 4 части ацидина (бетаина гидрохлорида). Назначаются при гипо- и анацидных гастритах по 0,5 г 3–4 раза в сутки во время еды. Таблетки предварительно растворяют в 1/2 стакана воды.

Вобэнзим – комбинированный препарат, содержащий высокоактивные ферменты растительного и животного происхождения. Кроме панкреатина содержит папаин (из растения Carica Papaya), бромелаин (из ананаса обыкновенного) и рутозид (группа витамина Р). Занимает особое место в ряду ферментных препаратов, так как наряду с выраженными ферментативными свойствами обладает противовоспалительным, противоотечным, фибринолитическим и вторично-анальгезирующим действием. Спектр применения очень широк. Используется при панкреатите, язвенном колите, болезни Крона, травмах, аутоиммунных онкологических, урологических, гинекологических заболеваниях. Дозу устанавливают индивидуально – от 5 до 10 драже 3 раза в сутки.

Дигестал – содержит панкреатин, экстракт желчи крупного рогатого скота и гемицеллюлазу. Препарат назначают по 1–2 драже 3 раза в день во время или после еды.

Креон – препарат, в желатиновой капсуле которого содержится большое количество панкреатина в устойчивых к соляной кислоте гранулах. Препарат характеризуется быстрым (в течение 4–5 мин) растворением желатиновых капсул в желудке, высвобождением и равномерным распределением устойчивых к желудочному соку гранул по всему химусу. Гранулы беспрепятственно проходят через пилорический сфинктер одновременно с химусом в двенадцатиперстную кишку, полностью защищают ферменты панкреатина при пассаже через кислую среду желудка и характеризуются быстрым высвобождением ферментов при поступлении препарата в двенадцатиперстную кишку.

Ликреаза – ферментный препарат на основе вытяжки, полученной путем измельчения, обезжиривания и высушивания свежей или замороженной поджелудочной железы свиньи. Капсулы содержат микросферы диаметром 1–1,2 мм, содержащие панкреатин, стабильны и не разрушаются в среде желудка с рН ниже 5,5. При диспепсических расстройствах назначают по 1–3 капсулы в сутки, при хроническом панкреатите – 3–6 капсул в сутки.

Мезим-форте – чаще назначают для коррекции кратковременных и незначительных дисфункций поджелудочной железы. Драже мезим-форте покрыты специальной глазурной оболочкой, защищающей компоненты препарата от агрессивного воздействия кислой среды желудка. Применяют по 1–3 драже 3 раза в день перед едой.

Меркэнзим – комбинированный препарат, который содержит 400 мг панкреатина, 75 Ед бромелаина и 30 мг бычьей желчи. Бромелаины представляют собой концентрированную смесь протеолитических ферментов, экстрагированных из свежих плодов ананаса и его ветвей. Препарат двухслойный. Наружный слой составляют бромелаины, которые высвобождаются в желудке и проявляют протеолитическое действие. Внутренний слой устойчив к соляной кислоте желудка, поступает в тонкую кишку, где высвобождаются панкреатин и желчь. Бромелаины остаются эффективными в широком диапазоне рН (3,0–8,0), поэтому препарат можно назначать независимо от количества соляной кислоты в желудке. Меркэнзим назначается по 1–2 таблетки 3 раза в день после еды.

Нигедаза – препарат в таблетках по 0,02 г, содержащий фермент липолитического действия. Получен из семян чернушки дамасской. Нигедаза вызывает гидролитическое расщепление жиров растительного и животного происхождения. Препарат активен в условиях повышенной и нормальной кислотности желудочного сока и наполовину активен в условиях пониженной кислотности желудочного сока. Препарат назначают внутрь по 1–2 таблетки 3 раза в день за 10–30 мин до еды. В связи с отсутствием в препарате протеолитических и амилолитических ферментов прием нигедазы целесообразно сочетать с приемом панкреатина.

Ораза – кислотоустойчивый комплекс протеолитических и амилолитических ферментов (из культуры гриба Aspergillus oryzae), состоящий из амилазы, мальтазы, протеазы, липазы. Препарат не разрушается в желудке, растворяется в кишечнике (при щелочном рН). Назначают по 1/2–1 чайной ложке гранул 3 раза в день во время или сразу после еды. Одна чайная ложка содержит 2 г гранул, что соответствует 0,2 г оразы.

Панзинорм форте – препарат, состоит из экстракта слизистой оболочки желудка, экстракта желчи, панкреатина, аминокислот. Экстракт слизистой оболочки желудка содержит пепсин и катепсин с высокой протеолитической активностью, а также пептиды, которые содействуют высвобождению гастрина, последующей стимуляции желез желудка и выделению хлористоводородной кислоты. Панзинорм является двухслойным препаратом. Наружный слой содержит пепсин, катепсин, аминокислоты. Этот слой растворяется в желудке. Внутренний слой является кислотоустойчивым, растворяется в кишечнике, содержит панкреатин и экстракт желчи. Панзинорм – один из немногих препаратов, который наряду с заместительным обладает стимулирующим пищеварение действием, что дает возможность применения препарата у больных с атрофическими формами гастритов, особенно в пожилом возрасте. Препарат принимают по 1–2 драже во время еды 3–4 раза в день.

Важно, что панзинорм изготовлен на говяжьем субстрате. Это дает возможность приема препарата пациентам с аллергией на свиной белок и лицам, не употребляющим в пищу свинину по религиозным мотивам.

Панзинорм форте-Н – отличительной особенностью препарата является оптимальное сочетание и высокое содержание ферментов поджелудочной железы, заключенных в таблетку, покрытую кислотоустойчивой оболочкой. Кроме того, препарат не содержит желчные кислоты, гидрохлориды аминокислот, говяжий белок, поэтому его могут принимать больные с обострением хронического панкреатита, тяжелой патологией гепатобилиарной системы, гиперацидными состояниями, больные диабетом, пациенты с аллергией на говяжий белок. Применяют по 1 таблетке во время еды.

Панкреатин – препарат поджелудочной железы крупного рогатого скота, содержащий ферменты. Суточная доза панкреатина составляет 5–10 г. Панкреатин принимают по 1 г 3–6 раз в день перед едой.

Панкурмен – комбинированный препарат, в 1 драже которого содержится панкреатин и экстракт куркумы (желчегонное средство). Принимают по 1–2 драже до еды 3 раза в день.

Панцитрат – препарат нового поколения с высоким содержанием панкреатина. Имеет фармакодинамику, сходную с креоном. Желатиновые капсулы содержат микротаблетки в специальной энтеросолюбильной оболочке, резистентной к желудочному соку, что гарантирует освобождение всех ферментов в кишечнике. Назначают по 1 капсуле 3 раза в день.

Пепфиз – содержит растительные ферменты (папаин, диастазу) и симетикон. В отличие от других ферментных препаратов пепфиз выпускается в виде шипучих растворимых таблеток с апельсиновым вкусом, которые при растворении в воде высвобождают цитрат натрия и калия. Они нейтрализуют соляную кислоту в желудке и уменьшают изжогу. Препарат применяется при синдроме похмелья, переедании, обильном употреблении пива, кофе, кваса, газосодержащих напитков, пищи, богатой углеводами, резкой перемене характера питания. Применяют по 1 таблетке 2–3 раза в день после еды.

Солизим – липолитический фермент, полученный из Perucillium solitum, гидролизует растительные и животные жиры, что приводит к купированию стеатореи, нормализации содержания общих липидов и липазной активности сыворотки крови.

Препарат принимают по 2 таблетки (40000 ЛЕ) 3 раза в день во время или сразу после еды.

Тилактаза – пищеварительный фермент представляющий собой лактазу, которая находится в щеточной кайме слизистой оболочки тощей кишки и проксимального отдела подвздошной кишки. Расщепляет лактозу на простые сахара. Назначают внутрь по 250–500 мг перед употреблением молока или молочных продуктов. Препарат можно добавлять в пищу, содержащую лактозу.

Фестал, энзистал, панзистал – комбинированные ферментные препараты, содержащие основные компоненты поджелудочной железы, желчи и гемицеллюлазу. Применяют по 1–3 драже во время еды 3 раза в день.

Одним из важных факторов, определяющих успех лечения, является правильный выбор ферментного препарата, его дозы и продолжительности лечения. При выборе препарата учитывают характер заболевания и механизмы, лежащие в основе нарушения пищеварения.

Выбор дозы ферментного препарата обусловлен тяжестью основного заболевания и степенью функциональных расстройств поврежденного органа. Так, применение среднеактивных панкреатических энзимов целесообразно при «пограничных» состояниях, когда имеются незначительные нарушения функций поджелудочной железы, сопровождающие различные заболевания верхних отделов пищеварительного тракта или встречающиеся при погрешностях в еде, переедании, алкогольных эксцессах.

При этом больные предъявляют субъективные жалобы на некоторое недомогание, изредка возникающую тошноту, тяжесть в животе после еды. Сходные симптомы возникают при переедании, приеме необычной, «незнакомой» пищи. Особенно часто это встречается у людей, находящихся на отдыхе вдалеке от обычных мест проживания. Новая диета, новый минеральный состав воды и продуктов вызывают нарушения процессов пищеварения. Через 20–30 мин после еды иногда может возникнуть кратковременная ноющая или давящая боль в околопупочной области. Кроме того, может отмечаться кратковременное расстройство стула в виде его размягчения (так называемая диарея путешественников), появляется флатуленция. Однако при объективном клиническом и лабораторном обследовании сколько-нибудь выраженных изменений, как правило, не определяется.

Назначение больших доз или высокоактивных ферментов целесообразно при заместительной терапии у больных хроническим панкреатитом. В этом случае дозы ферментов зависят от степени внешнесекреторной недостаточности, а также индивидуальных пищевых привычек и желания больного соблюдать диету. При легкой стеаторее, не сопровождающейся поносами и снижением массы тела, коррекция пищеварения достигается диетой с низким содержанием жира или приемом панцитрата 10000.

Таблица 1. Механизмы действия ферментов поджелудочной железы

Ферменты	Участок гидролитического расщепления
Липолитические:	Эфирные связи в положениях
липаза	триглицеридов 1 и 3
Протеолитические:	Внутренние пептидные связи между остатками:
трипсин	основных аминокислот
химотрипсин	ароматических аминокислот
эластаза	гидрофобных аминокислот в эластине
Амилолитические:
a -амилаза	a -1,4-гликозидные связи в полимерах глюкозы

Таблица 2. Характеристика основных ферментных препаратов

Препарат

Форма выпуска

Состав

ами- лаза (Ед FIР)

лип- аза (Ед FIP)

протеазы

желчь (г)

геми- целлю- лаза (г)

гидро- хло- риды амино- кис-лот (г)

холе-вая кис-лота (мг)

симе- тикон, димет- икон (мг)

экс- тракт куку- рмы

лак- таза

бетаи-на гидро- хло-рид

про- чие

пепсин (Ед FIP)

трипсин (Ед FIP)

химо- трипсин (Ед FIP)

Ацидин- пепсин

Таблетки

–

–

0,1 г

–

–

–

–

–

–

–

–

0,4 г

–

Вобэнзим

Драже

Панкреатин 100 мг, папаин 60 мг, бромелаин 45 мг

24 мг

1 мг

Руто-зид 50 мг

Дигестал

Драже

5000

6000

300

0,025

0,05

–

–

–

–

–

–

–

Ипентал

Таблетки

Панкреатин 193 мг

0,025 0,05 – – – – – – – Креон
8000 Микросферы в капсулах 9000 8000 450 – – – – – – – – – Креон
25000 Микросферы в капсулах 18000 25000 1000 – – – – – – – – – Ликреаза Микросферы в капсулах 14000 ед. Ph.Eur. 12000 ед. Ph.Eur. 660 ед. Ph. Eur. – – – – – – – – – Мезим-
форте Таблетки 4200 3500 250 – – – – – – – – – Мезим-
форте
10 000 Таблетки 9000 10000 500 – – – – – – – – – Меркэн-
зим Драже – Панкреатин 400 мг
Бромелаин 75 Ед 30 мг – – – – – – – – Нигедаза Таблетки – 20 мг (расти-
тельная) – – – – – – – – – – Ораза Гранулы + (гриб-
ковая) + (гриб-
ковая) + (гриб-
ковая) – – – – – – – – – Панзинорм форте Драже 7500 6000 50 450 1500 – – 0,1 13,5 – – – – – Панзинорм форте–Н Таблетки 12000 ед. Ph.Eur 20000 ед. Ph.Eur 900 ед. Ph.Eur – – – – – – – – – Панзистал, энзистал Таблетки 5000 6000 300 0,025 0,05 – – – – – – – Панкреатин (ICN, Югославия) Драже 3500 4300 200 – – – – – – – – – Панкреатин Драже Панкреатин 250 мг – – – – – – – – – – Панкре-
офлат Таблетки 5500 6500 400 – – – – 80 – – – – Панкурмен Таблетки 1050 875 63 – – – – – – – – – Панцитрат 10 000 Микротаб-
летки в капсулах 9000 10000 500 – – – – – – – – – Панцитрат 25 000 Микро-
таблетки в капсулах 22500 25000 1250 – – – – – – – – – Пепфиз Таблетки 30 мг (гриб-
ковая) – 84 мг (папаин) – – – – 27,5 – – – – Солизим Таблетки – 20000 липоли– тических единиц – – – – – – – – – – Тилактаза Капсулы – – – – – – – – – – – 250 мг – Ферестал Таблетки Панкреатин 0,2 г 0,025 0,05 – – – – – – – Фестал Драже 4500 6000 300 0,025 0,05 – – – – – – – Фестал Н Драже 4500 6000 300 – – – – – – – – – Энзистал Таблетки 4500 6000 300 0,025 0,05 – – –

Крайне важно учитывать, что доза ферментных препаратов зависит от степени панкреатической недостаточности и от содержания в препарате липазы. При поступлении ферментов в тонкую кишку активность их резко падает и, уже за связкой Трейтца, остаются активными только 22% трипсина и 8% липазы. Следовательно, даже при умеренной панкреатической недостаточности возникает дефицит липазы.

При стеаторее, более 15 г жира в сутки, а также при наличии поносов и снижении массы тела, как правило, диета не дает существенного эффекта. Таким больным показано назначение капсул панцитрата или креона, содержащих 25000 липазы, при каждом приеме пищи. При этом можно расширить диету с включением преимущественно растительных жиров до 60–70 г/сут.

Тем не менее у части больных симптомы нарушения пищеварения сохраняются и при использовании высоких доз ферментов. Дальнейшее увеличение дозы, в большинстве случаев, не улучшает результаты лечения.

Основными причинами неэффективности ферментной терапии являются:

• инактивация ферментов в двенадцатиперстной кишке в результате закисления ее содержимого;
• сопутствующие заболевания тонкой кишки (глистные инвазии, дисбиоз кишки и др.);
• дуоденостаз;
• невыполнение больными рекомендованного режима лечения;
• использование ферментов, утративших свою активность.

Активность ферментных препаратов в значительной степени зависит от таких факторов, как интрадуоденальный рН и моторика тонкой кишки, которые обеспечивают оптимальный по длительности контакт ферментов с пищевым химусом. При снижении рН в двенадцатиперстной кишке менее 4,0 происходит необратимая инактивация липазы, менее 3,5 – трипсина. При рН менее 5,0 наблюдается преципитация солей желчных кислот, что сопровождается нарушением эмульгирования жиров, уменьшением количества мицелл желчных и жирных кислот и снижением их всасывания.

Основными причинами закисления двенадцатиперстной кишки являются повышенная секреция хлористоводородной кислоты, снижение секреции бикарбонатов. В этих случаях вместе с ферментными препаратами для повышения интрадуоденального рН используют блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин) или ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол). Дозы препаратов и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от ведущего механизма данного нарушения.

Расстройства моторики тонкой кишки также сопровождаются нарушением смешивания ферментных препаратов с пищевым химусом, что снижает их эффективность. Использование микротаблетированных и микросферических препаратов (панцитрат, креон, ликреаза), а также дополнительное назначение средств, нормализующих моторику кишечника (спазмолитики, прокинетики), позволяет существенно улучшить результаты лечения.

При дисбиозе тонкой кишки повысить эффективность ферментной терапии можно путем назначения эубиотиков для деконтаминации тонкой кишки.

Выбор комбинированных энзимных препаратов важен при сочетании заболеваний желчевыделительной системы и печени с нарушениями пищеварения. Тем не менее, нужно помнить, что использование препаратов с желчными кислотами может усилить интоксикацию при тяжелых хронических гепатитах и циррозах. При синдроме хронической диареи, в условиях вторичного нарушения всасывания желчных кислот в кишечнике, дополнительное их введение может усилить диарею. У больных с дуоденогастральным рефлюксом применение ферментных препаратов, содержащих в своем составе желчные кислоты (фестал, дигестал, панзистал и др.), нецелесообразно, поскольку в этих условиях желчные кислоты усиливают повреждающее действие рефлюкса на слизистую оболочку желудка.

В настоящее время установлено, что при обострении хронического панкреатита заместительная терапия ферментами способствует обратному торможению секреции железы, снижению гипертензии в протоках, в результате чего отмечается анальгезирующий эффект.

Важно учитывать, что при хроническом панкреатите ферментные препараты не должны снижать рН желудка, стимулировать панкреатическую секрецию и усиливать диарею. Препаратами выбора в таких случаях являются те, которые не содержат желчь и экстракты слизистой оболочки желудка (панзинорм форте-Н, панкреатин, сомилаза, солизим, трифермент, креон, панцитрат и др.).

Для коррекции креатореи требуются меньшие дозы препаратов, так как секреция панкреатических протеаз длительное время остается сохраненной даже при выраженных структурных изменениях поджелудочной железы. Кроме того, в принятых внутрь ферментных препаратах в первую очередь снижается активность липазы, а затем протеаз.

Ферментные препараты при хроническом панкреатите с внешнесекреторной недостаточностью назначают на очень длительное время, часто пожизненно. Дозы их могут быть снижены при соблюдении строгой диеты с ограничением жира и белка и должны увеличиваться при расширении диеты.

Эффективность лечения ферментными препаратами оценивается клинически и методами лабораторной диагностики. При этом наиболее информативны копрологическое исследование кала и тесты, основанные на определении экскреции жира с калом. Исследования проводятся по методу Ван де Камера (количественное определение жиров в кале), инфракрасной спектрофотометрией, радиоизотопными и другими методами.

В настоящее время для оценки внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы широкое распространение получил эластазный тест. В отличие от существующих неинвазивных тестов эластазный тест позволяет выявить эндокринную недостаточность поджелудочной железы уже на ранних стадиях заболевания. Эластаза в кале наиболее достоверно отражает экзокринную недостаточность поджелудочной железы, так как в отличие от остальных ферментов не инактивируется при транзите по кишечнику. Стандартный эластазный копрологический тест содержит моноклональные антитела к панкратической эластазе человека.

Побочные эффекты при применении ферментных препаратов встречаются крайне редко (менее 1%) и носят чаще всего дозазависимый характер.

В моче больных, применяющих высокие дозы панкреатических ферментов, может наблюдаться повышенное содержание мочевой кислоты. Гиперypикoзypия способствует преципитации мочевой кислоты в канальцевом аппарате почки, формирует условия для развития мочекаменной болезни. У больных муковисцидозом, длительно использующих высокие дозы панкреатических ферментов, возможно развитие интерстициального фиброза. При целиакии на фоне атрофии слизистой оболочки тонкой кишки в крови больных резко меняется обмен пуриновых оснований с накоплением высоких концентраций мочевой кислоты и увеличением ее экскреции. С осторожностью ферментные препараты применяют у больных подагрой.

В некоторых случаях больных, принимающих ферменты, может беспокоить диарея, запор, ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота, раздражение перианальной области.

Основными противопоказаниями для назначения ферментных препаратов, содержащих компоненты желчи, являются острый и хронический панкреатиты, острые и тяжелые хронические заболевания печени, диарея, воспалительные заболевания кишечника, аллергические реакции в анамнезе на свинину или говядину.

Таким образом, терапию ферментными препаратами следует проводить дифференцированно с учетом механизма развития заболевания, лежащего в основе нарушения пищеварения. Наличие в распоряжении врача высокоактивных микротаблетированных и микрогранулированных препаратов позволяет значительно повысить эффективность лечения ферментами.

1. Гребенев А.Л., Мягкова Л.П. Болезни кишечника. М., 1994.
2. Григорьев П.Я., Яковенко А.В. Справочное руководство по гастроэнтерологии. М., 1997.
3. Златкина А.Р., Белоусова Е.А., Никитина Н.Ю., Силеверстова Т.Р. Современная ферментная терапия хронического панкреатита. Росс. журнал гастроэнтерол., гепатол., колопроктол. 1997; 7 (5): 109–11.
4. Ивашкин В.Т., Минасян Г.А. Лечение хронического панкреатита. Росс. журнал гастроэнтерол., гепатол., колопроктол. 1996; 5 (4): 10–7.
5. Кокуева О.В. Лечение хронического панкреатита. Краснодар, 2000.
6. Яковенко Э.П. Ферментные препараты в клинической практике. Клин. фармакол. 1998; 7 (1): 1–5.

Ферментные препараты в гастроэнтерологии.

Саблин О.А., Бутенко Е.В.

Кафедра гастроэнтерологии ВМА им. С.М. Кирова, Санкт-Петербург.

Consilium-Medicum. 2004. Том 6, № 1. Гастроэнтерология.

Источник