Парентеральный способ введения лекарственных средств сублингвально
Сублингвальный путь введения. Абсорбция из полости рта через слизистую оболочку щек или из подъязычной области (сублингвально) дает возможность лекарству поступить непосредственно в кровь, обходя воздействия в ЖКТ и печени, связанные с переходом в систему воротной вены. Этот путь подходит для лекарств с приемлемым вкусом или при необходимости получения быстрого эффекта. Классическим примером может служить сублингвальный прием нитроглицерина для быстрого устранения острого приступа стенокардии или с целью профилактики угрожающего приступа.
Введение лекарств через кожу. Кожа представляет собой труднопреодолимый барьер для лекарств, наносимых на ее поверхность. Тем не менее заманчиво получить системные эффекты, применяя этот путь введения лекарства в организм. Нитроглицерин в составе мази абсорбируется системно. Некоторые вещества включают в накожный пластырь, если лекарство обладает высокой активностью (т.к. его содержание в пластыре весьма ограничено) и если в распоряжении есть наполнитель, способный ускорить доставку лекарства. Вследствие создания депо лекарства в коже начало его действия может быть замедлено, и оно продолжает действовать, когда пластырь с кожи снимают.
Подкожный путь введения. Подкожная (п/к) инъекция или имплантация лекарства обеспечивает более медленную абсорбцию по сравнению с внутривенным или сублингвальным путем. Примером может служить подкожная имплантация гестагенов (например, норгестрела) как метода контрацепции. В этом случае под кожей создается депо препарата, из которого лекарственное вещество медленно поступает в кровоток и длительность его действия увеличивается.
Парентеральный путь введения. Наиболее быстрая абсорбция лекарства происходит при его введении непосредственно в кровоток, обычно внутривенным путем. В редких случаях выполняют внутриартериальную инъекцию. Существуют и другие парентеральные пути (минующие ЖКТ): подкожный, внутримышечный (в/м), местный, эпидуральный, интратекальный. Антибиотики иногда вводят в/м, гормоны часто п/к. Абсорбция из этих мест введения обычно происходит быстро, и лекарственное вещество минует желудок, тем самым избегая воздействия его ферментов, а также ферментов печени (предсистемный метаболизм) до поступления в общий кровоток. Однако, если абсорбция лекарственного вещества из места введения происходит слишком быстро, ее можно замедлить следующими способами:
• используя препараты, медленно высвобождающие лекарственное вещество из связанного состояния в месте введения;
• одновременно применяя второй, сопутствующий препарат, снижающий кровоток в месте инъекции (например, агонист альфа-адренорецепторов вместе с местным анестетиком для продления действия последнего).
Ректальный и назальный пути введения. Лекарства могут быть введены ректально (в прямую кишку) в виде свечей, клизм и др. В этом случае степень метаболизма лекарственных веществ выражена в меньшей степени, чем при пероральном приеме, поскольку кровоснабжение нижних отделов ЖКТ за счет системы воротной вены менее развито, чем верхних отделов ЖКТ. Однако ректальная абсорбция может быть нестабильной.
Слизистую оболочку носа также используют для введения лекарств, которые при пероральном введении подвержены значительной предсистемной элиминации. Можно использовать назальный спрей для получения системного эффекта от введения активных веществ (например, некоторых гормонов и опиатных анальгетиков). Однако абсорбция из полости носа также может быть нестабильной.
Ингаляционный путь введения. Пары, дымы и газы (например, общие анестетики) при вдыхании хорошо абсорбируются из легких. Кроме того, если мишенью действия лекарств являются легкие, ингаляция представляет собой самый подходящий путь для введения препаратов, даже порошкообразных. Нежелательные системные эффекты перорально принимаемых лекарств для лечения обратимой бронхоконстрикции существенно снижаются, если лекарство вводят ингаляционным путем.
Общая доза может быть снижена, поэтому в системный кровоток вещества поступают в меньшем количестве. Примером ингалируемых веществ могут служить глюкокортикоиды и агонисты бета2-адренорецепторов при лечении астмы. Часть дозы, достигающая места действия, зависит от способности пациента координировать свой вдох с запуском ингалятора (устройства, подающего лекарство). Созданы различные устройства для того, чтобы обеспечить нужную дозировку, однако даже при этом большую часть порошка, вводимого с помощью ингалятора, пациент обычно проглатывает.
Источник
Парентеральные пути введения лекарственных средств
К ним относятся все способы, при осуществлении которых лекарства попадают в кровь, минуя ЖКТ.
Подкожныйпуть введения ЛС обеспечивает хорошую биологическую фильтрацию их через мембраны клеток и капиллярной стенки. Поэтому этим путем можно вводить водные, масляные растворы. Лекарственное вещество при подкожном введении проходит следующий путь :
Подкожно-жировая клетчатка (лекарственные вещества быстрее всасываются из подкожной клетчатки передней стенки живота и плеча) кровь (лимфа)полая венаправые отделы сердцамалый круг кровообращениялевые отделы сердцааортаорганы и ткани (лечебный эффект).
Преимущества подкожного пути введения :
более высокая скорость поступления лекарств в системный кровоток по сравнению с пероральным (10–15 мин.);
можно использовать ЛС белковой и пептидной природы;
возможно создание депо препарата, обеспечивающее длительное лечебное воздействие («Эспераль» — для лечения алкоголизма).
возможность внесения инфекции;
нельзя вводить вещества, обладающие раздражающим действием;
невозможность использовать при шоковых состояниях, так как нарушено периферическое кровообращение.
Внутримышечноевведение — один из самых частых способов парентерального введения лекарств. Используют депо-препараты, масляные растворы. Лечебный эффект наступает через 10–30 мин. Наиболее быстро резорбция идет из дельтовидной мышцы плеча, чаще же в практике инъекции делают в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы (она более объемна, что важно при многократных инъекциях). Всасывание можно ускорить наложением грелки.
Преимущества внутримышечного пути введения :
лекарство быстрее попадает в общий кровоток, так как мышцы кровоснабжаются лучше, чем подкожная клетчатка;
инъекция менее болезненна;
возможность применения ЛС с умеренным раздражающим действием.
большая опасность повреждения нервных стволов и крупных сосудов;
Внутривенноевведение препаратов производят струйным или капельным способом. В вену вводят только водные, иногда спиртовые растворы с концентрацией спирта не более 30%. Данный способ обеспечивает быстрое появление лечебного эффекта, позволяет сразу прекратить введение препарата при развитии нежелательных реакций и осуществить точное дозирование лекарственного препарата. Внутривенный путь введения незаменим в экстренных ситуациях, когда жизни пациента угрожает опасность. Из периферических вен для введения лекарств наиболее часто используют локтевую вену (солидный диаметр, расположена поверхностно).
непосредственное поступление лекарственного вещества в кровь;
максимальная скорость наступления эффекта.
относительная сложность процедуры;
нельзя вводить масляные растворы, суспензии.
Внутриартериальноевведение используется достаточно редко. Обычно этот способ используют для введения диагностических рентгеноконтрастных ЛС при ангиографии. Также этот способ введения применяют при необходимости достижения высоких концентраций препарата в каком-либо органе и избежания системного действия препарата. Для этой цели ЛС вводят непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган (внутриартериальное введение цитостатика тиофосфамида в артерию, кровоснабжающую щитовидную железу, при раке).
возможность развития тромбоза;
некроз снабжаемой ткани (стенки артерий содержат значительные количества катехоламинов, которые при введении веществ с раздражающими свойствами могут освобождаться и вызвать стойкий спазм сосуда с некрозом ткани).
Внутрикостныйпуть введения (в большеберцовую кость, в грудину, пяточную кость) используют при невозможности внутривенного или внутримышечного введения. По скорости распределения вещества в организме этот путь приближается к внутривенному. Используется этот путь довольно редко (при обширных ожогах, у детей), весьма болезненный.
Субарахноидальный путь используют для введения в спинномозговой канал (на уровнеLIII–LIV) местных анестетиков (спинномозговая анестезия), а также при химиотерапии менингита (вводят препараты, плохо проникающие через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ)). Процедура относительно сложна технически.
Трансдермальныйпуть введения. Кожа в целом ведет себя как более или менее (в железах) мощная липидная мембрана. Гидрофильные вещества (сахара, ионы) не всасываются кожей и действуют поверхностно (это относится к большинству антисептических веществ, антибиотиков). Липофильные вещества (спирт, стероидные гормоны и др.) проникают пропорционально их растворимости в жирах, но медленно. Всасывание лекарств через поврежденную кожу (мацерация, пролежни, трещины, ожоги, механические повреждения) резко усиливается.
Следует принимать в расчет, что в разных участках тела кожный барьер неодинаково прочен и меняется с возрастом. У детей, особенно раннего возраста, кожа более тонкая и нежная, липидорастворимые вещества всасываются через нее гораздо легче и могут вызвать нежелательные общие реакции. Активное втирание способствует проникновению лекарства в глубокие слои кожи и его всасыванию.
Мази, наложенные на очаг острого воспаления, препятствуют оттоку экссудата, потоотделению, повышают местную температуру, расширяют сосуды дермального слоя кожи и обостряют воспаление подобно своеобразному компрессу. Поэтому жирные мази не применяются при остром воспалении и мокнущих процессах. Они показаны при хроническом воспалении, где оказывают рассасывающее действие.
Препараты, растворимые в воде, и суспензии (болтушки) практически не всасываются через неповрежденную кожу и оседают на ней после испарения жидкости, оказывая охлаждающий эффект. Именно такие формы предпочтительны при острых воспалительных процессах.
В настоящее время созданы специальные лекарственные формы — пластыри с нанесенными на них лекарственными средствами, так называемые трансдермальные транспортные системы (например, с нитроглицерином).
отсутствие пресистемной элиминации;
Недостаток способа : возможность развития дерматита.
Ингаляционным путем вводят следующие лекарственные формы :
газообразные вещества (летучие анестезирующие средства);
мелкодисперсные порошки (натрия кромогликат).
Данный способ введения обеспечивает как местное (адреномиметики), так и системное (средства для наркоза) действие. Ингаляции лекарств производят с помощью специальной аппаратуры (от простейших спрей-баллончиков для самостоятельного применения больным до стационарных аппаратов). Учитывая тесный контакт вдыхаемого воздуха с кровью, а также огромную альвеолярную поверхность, скорость резорбции лекарств очень высока. Ингаляторно не применяют лекарственные средства, обладающие раздражающими свойствами. Нужно помнить, что при ингаляциях вещества сразу поступают в левые отделы сердца через легочные вены, что создает условия для проявления кардиотоксического эффекта.
быстрое развитие эффекта;
возможность точного дозирования;
отсутствие пресистемной элиминации.
необходимость использования сложных технических устройств (наркозные аппараты);
Источник
Парентеральные пути введения лекарственных средств
К ним относятся все способы, при осуществлении которых лекарства попадают в кровь, минуя ЖКТ.
Подкожный путь введения ЛС обеспечивает хорошую биологическую фильтрацию их через мембраны клеток и капиллярной стенки. Поэтому этим путем можно вводить водные, масляные растворы. Лекарственное вещество при подкожном введении проходит следующий путь :
Подкожно-жировая клетчатка (лекарственные вещества быстрее всасываются из подкожной клетчатки передней стенки живота и плеча) кровь (лимфа) полая вена правые отделы сердца малый круг кровообращения левые отделы сердца аорта органы и ткани (лечебный эффект).
Преимущества подкожного пути введения :
более высокая скорость поступления лекарств в системный кровоток по сравнению с пероральным (10–15 мин.);
можно использовать ЛС белковой и пептидной природы;
возможно создание депо препарата, обеспечивающее длительное лечебное воздействие («Эспераль» — для лечения алкоголизма).
возможность внесения инфекции;
нельзя вводить вещества, обладающие раздражающим действием;
невозможность использовать при шоковых состояниях, так как нарушено периферическое кровообращение.
Внутримышечное введение — один из самых частых способов парентерального введения лекарств. Используют депо-препараты, масляные растворы. Лечебный эффект наступает через 10–30 мин. Наиболее быстро резорбция идет из дельтовидной мышцы плеча, чаще же в практике инъекции делают в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы (она более объемна, что важно при многократных инъекциях). Всасывание можно ускорить наложением грелки.
Преимущества внутримышечного пути введения :
лекарство быстрее попадает в общий кровоток, так как мышцы кровоснабжаются лучше, чем подкожная клетчатка;
инъекция менее болезненна;
возможность применения ЛС с умеренным раздражающим действием.
большая опасность повреждения нервных стволов и крупных сосудов;
Внутривенное введение препаратов производят струйным или капельным способом. В вену вводят только водные, иногда спиртовые растворы с концентрацией спирта не более 30%. Данный способ обеспечивает быстрое появление лечебного эффекта, позволяет сразу прекратить введение препарата при развитии нежелательных реакций и осуществить точное дозирование лекарственного препарата. Внутривенный путь введения незаменим в экстренных ситуациях, когда жизни пациента угрожает опасность. Из периферических вен для введения лекарств наиболее часто используют локтевую вену (солидный диаметр, расположена поверхностно).
непосредственное поступление лекарственного вещества в кровь;
максимальная скорость наступления эффекта.
относительная сложность процедуры;
нельзя вводить масляные растворы, суспензии.
Внутриартериальное введение используется достаточно редко. Обычно этот способ используют для введения диагностических рентгеноконтрастных ЛС при ангиографии. Также этот способ введения применяют при необходимости достижения высоких концентраций препарата в каком-либо органе и избежания системного действия препарата. Для этой цели ЛС вводят непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган (внутриартериальное введение цитостатика тиофосфамида в артерию, кровоснабжающую щитовидную железу, при раке).
возможность развития тромбоза;
некроз снабжаемой ткани (стенки артерий содержат значительные количества катехоламинов, которые при введении веществ с раздражающими свойствами могут освобождаться и вызвать стойкий спазм сосуда с некрозом ткани).
Внутрикостный путь введения (в большеберцовую кость, в грудину, пяточную кость) используют при невозможности внутривенного или внутримышечного введения. По скорости распределения вещества в организме этот путь приближается к внутривенному. Используется этот путь довольно редко (при обширных ожогах, у детей), весьма болезненный.
Субарахноидальный путь используют для введения в спинномозговой канал (на уровне LIII–LIV) местных анестетиков (спинномозговая анестезия), а также при химиотерапии менингита (вводят препараты, плохо проникающие через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ)). Процедура относительно сложна технически.
Трансдермальный путь введения. Кожа в целом ведет себя как более или менее (в железах) мощная липидная мембрана. Гидрофильные вещества (сахара, ионы) не всасываются кожей и действуют поверхностно (это относится к большинству антисептических веществ, антибиотиков). Липофильные вещества (спирт, стероидные гормоны и др.) проникают пропорционально их растворимости в жирах, но медленно. Всасывание лекарств через поврежденную кожу (мацерация, пролежни, трещины, ожоги, механические повреждения) резко усиливается.
Следует принимать в расчет, что в разных участках тела кожный барьер неодинаково прочен и меняется с возрастом. У детей, особенно раннего возраста, кожа более тонкая и нежная, липидорастворимые вещества всасываются через нее гораздо легче и могут вызвать нежелательные общие реакции. Активное втирание способствует проникновению лекарства в глубокие слои кожи и его всасыванию.
Мази, наложенные на очаг острого воспаления, препятствуют оттоку экссудата, потоотделению, повышают местную температуру, расширяют сосуды дермального слоя кожи и обостряют воспаление подобно своеобразному компрессу. Поэтому жирные мази не применяются при остром воспалении и мокнущих процессах. Они показаны при хроническом воспалении, где оказывают рассасывающее действие.
Препараты, растворимые в воде, и суспензии (болтушки) практически не всасываются через неповрежденную кожу и оседают на ней после испарения жидкости, оказывая охлаждающий эффект. Именно такие формы предпочтительны при острых воспалительных процессах.
В настоящее время созданы специальные лекарственные формы — пластыри с нанесенными на них лекарственными средствами, так называемые трансдермальные транспортные системы (например, с нитроглицерином).
отсутствие пресистемной элиминации;
Недостаток способа : возможность развития дерматита.
Ингаляционнымпутем вводят следующие лекарственные формы :
газообразные вещества (летучие анестезирующие средства);
мелкодисперсные порошки (натрия кромогликат).
Данный способ введения обеспечивает как местное (адреномиметики), так и системное (средства для наркоза) действие. Ингаляции лекарств производят с помощью специальной аппаратуры (от простейших спрей-баллончиков для самостоятельного применения больным до стационарных аппаратов). Учитывая тесный контакт вдыхаемого воздуха с кровью, а также огромную альвеолярную поверхность, скорость резорбции лекарств очень высока. Ингаляторно не применяют лекарственные средства, обладающие раздражающими свойствами. Нужно помнить, что при ингаляциях вещества сразу поступают в левые отделы сердца через легочные вены, что создает условия для проявления кардиотоксического эффекта.
быстрое развитие эффекта;
возможность точного дозирования;
отсутствие пресистемной элиминации.
необходимость использования сложных технических устройств (наркозные аппараты);
Источник
