Парентерального введения лекарственных веществ предполагает лекарственные формы

Лекарственные средства для парентерального применения

Лекарственные средства для парентерального применения — это стерильные препараты, предназначенные для введения путем инъекций, инфузий или имплантаций в организм человека или животного. К ним относятся растворы, эмульсии, суспензии, порошки и таблетки для получения растворов и имплантации, лиофилизированные препараты, вводимые в организм парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в различные полости).

Инъекции (впрыскивания) — это обособленная группа жидких лекарственных форм, вводимых в организм при помощи специальных устройств с нарушением целостности кожных или слизистых покровов.

Инфузии (влияния) — стерильные лекарственные формы, вводимые в организм паретретально в количествах более 100 мл капельно или струйно.

Содержание

Инъекционные растворы

Инъекционные растворы — сравнительно молодая лекарственная форма. Впервые подкожно впрыскивания лекарств были осуществлены в начале 1851 г. русским врачом Владикавказского военного госпиталя Лазаревым.

Специальные стеклянные сосуды-ампулы, рассчитанные на разовый прием помещенного в них стерильного раствора лекарственного вещества, были предложены петербургским фармацевтом проф. А. В. Пелем в 1885 г. Независимо друг от друга и почти одновременно сведения об ампулах содержали также опубликованные в фармацевтических журналах сообщения немецких аптекарей Фридлендра, Марпманна, Лютце, австрийца Бернатуика и француза Станислава Лимузина. В то время еще не существовало развитой фармацевтической промышленности, поэтому аптекарь вынужден самостоятельно изготавливать ампулы или обращаться к стеклодуву. В дальнейшем в связи с расширением номенклатуры инъекционных растворов, увеличением потребности в них, а также с усложнением прописей производство ампул было организовано на фармацевтических фабриках и заводах.

Преимущества парентерального путя введения в организм лекарств

• быстрое действие и полная биологическая доступность лекарственного вещества;

• точность и удобство дозирования;

• возможность введения лекарственного вещества больному находящемуся в бессознательном состоянии, или когда лекарство нельзя вводить через рот;

• отсутствие влияния секретов ЖКТ и ферментов печени, что имеет место при внутреннем употреблении лекарств;

• возможность создания больших запасов стерильных растворов, что облегчает и ускоряет их отпуск из аптек.

Недостатки

• при введении жидкостей через поврежденный покров кожи в кровь легко могут попасть патогенные микроорганизмы;

• вместе с раствором для инъекций в организм может быть введен воздух, вызывающий эмболию сосудов или расстройство сердечной деятельности;

• даже незначительные количества посторонних примесей могут оказать вредное влияние на организм больного;

• психоэмоциональный аспект, связанный с болезненностью инъекционного пути введения;

• инъекции лекарств могут осуществляться только квалифи-цированными специалистами.

Требования к инъекционным лекарственным формам

В зависимости от способа введения инъекции подразделяются на: подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриартериальные, внутриполостные, внутрисуставные.

Парентеральное применение препаратов предполагает нарушение кожного покрова, что связано с возможным инфицированием патогенными микроорганизмами и введением механических включений. Поэтому стерильное производство по сравнению с другими отраслями промышленности имеет специфические особенности, которые диктуются требованиями к инъекционным лекарственным формам. Главные из них — отсутствие механиих примесей, стерильность, стабильность, апирогенность, токсичность, изотоничность, изогидричность (последние три требования предъявляются к отдельным инъекционным растворам, что указывается в соответствующей нормативно-технической документации (НТД)). Уровень требований Государственной фармакопеи СССР (ГФ Х!! лекарственным средствам для парентерального применения уступает уровню требований ведущих фармакопей мира, поэтому гармонизации национальной нормативно-технической документации (НТД) с документацией Европейского Сообщества 1 году разработана статья «Лекарственные средства для парентерального применения» (PARENTERALIA) Государственной фармакопеи Украины.

Классифиция

Согласно данной статье лекарственные средства для парентерального применения классифицируются следующим образом:

• Инъекционные лекарственные средства;

• Внутривенные инфузионные лекарственные средства;

• Концентраты для инъекционных или внутривенных инфузионных лекарственных средств;

• Порошки для инъекционных или внутривенных инфузионных лекарственных средств;

Требования этой статьи не распространяются на препараты, изготовленные из человеческой крови, иммунологические и радиофармацевтические препараты, имплантируемые протезы.

Инъекционные лекарственные средства — это стерильные растворы, эмульсии или суспензии. Растворы для инъекций должны быть прозрачными и практически свободными от частиц. Эмульсии для инъекций не должны обнаруживать признаков расслоения. В суспензиях для инъекций может наблюдаться осадок, который должен быстро диспергироваться при взбалтывании, образуя суспензию. Образовавшаяся суспензия должна быть достаточно стабильной для того, чтобы обеспечить необходимую дозу при введении.

Растворители, исходные и вспомогательные вещества, применяемые для приготовления лекарственных форм для инъекций, должны быть разрешенными к медицинскому применению и соответствовать требованиям нормативно-технической документации.

Внутривенные инфузионные лекарственные средства — это стерильные водные растворы или эмульсии с водой в качестве дисперсионной среды; должны быть свободны от пирогенов и обычно изотоничны крови. Предназначаются для применения в больших дозах, поэтому не должны содержать никаких антимикробных консервантов.

Концентраты для инъекционных или внутривенных инфузионных лекарственных средств — представляют собой стерильные растворы, предназначенные для инъекций или инфузий после разведения. Концентраты разводят до указанного объема соответствующей жидкостью перед применением. После разведения полученный раствор должен соответствовать требованиям, предъявляемым к инъекционным или инфузионным лекарственным средствам.

Порошки для инъекционных или внутривенных инфузионных лекарственных средств — представляют собой твердые стерильные вещества, помещенные в контейнер. При встряхивании с указанным объемом соответствующей стерильной жидкости они быстро образуют или прозрачный, свободный от частиц раствор, или однородную суспензию. После растворения или суспендирова-ния они должны соответствовать требованиям, предъявляемым к инъекционным или инфузионным лекарственным средствам.

Имплантанты — представляют собой стерильные твердые лекарственные средства, имеющие подходящие для парентеральной имплантации размеры и форму, и высвобождающие действующие вещества в течение длительного периода времени. Они должны быть упакованы в индивидуальные стерильные контейнеры.

Литература

Промышленная технология лекарств/В. И. Чуешов, М. Ю. Чернов , Л. М. Хохлова/ X.: МТК-Книга; Издательство НФАУ, 2т — 2002.

Источник

Парентеральные пути введения лекарственных средств

К ним относятся все способы, при осуществлении которых лекарства попадают в кровь, минуя ЖКТ.

Подкожный путь введения ЛС обеспечивает хорошую биологическую фильтрацию их через мембраны клеток и капиллярной стенки. Поэтому этим путем можно вводить водные, масляные растворы. Лекарственное вещество при подкожном введении проходит следующий путь :

Подкожно-жировая клетчатка (лекарственные вещества быстрее всасываются из подкожной клетчатки передней стенки живота и плеча)  кровь (лимфа)  полая вена  правые отделы сердца  малый круг кровообращения  левые отделы сердца  аорта  органы и ткани (лечебный эффект).

Преимущества подкожного пути введения :

более высокая скорость поступления лекарств в системный кровоток по сравнению с пероральным (10–15 мин.);

можно использовать ЛС белковой и пептидной природы;

возможно создание депо препарата, обеспечивающее длительное лечебное воздействие («Эспераль» — для лечения алкоголизма).

возможность внесения инфекции;

нельзя вводить вещества, обладающие раздражающим действием;

невозможность использовать при шоковых состояниях, так как нарушено периферическое кровообращение.

Внутримышечное введение — один из самых частых способов парентерального введения лекарств. Используют депо-препараты, масляные растворы. Лечебный эффект наступает через 10–30 мин. Наиболее быстро резорбция идет из дельтовидной мышцы плеча, чаще же в практике инъекции делают в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы (она более объемна, что важно при многократных инъекциях). Всасывание можно ускорить наложением грелки.

Преимущества внутримышечного пути введения :

лекарство быстрее попадает в общий кровоток, так как мышцы кровоснабжаются лучше, чем подкожная клетчатка;

инъекция менее болезненна;

возможность применения ЛС с умеренным раздражающим действием.

большая опасность повреждения нервных стволов и крупных сосудов;

Внутривенное введение препаратов производят струйным или капельным способом. В вену вводят только водные, иногда спиртовые растворы с концентрацией спирта не более 30%. Данный способ обеспечивает быстрое появление лечебного эффекта, позволяет сразу прекратить введение препарата при развитии нежелательных реакций и осуществить точное дозирование лекарственного препарата. Внутривенный путь введения незаменим в экстренных ситуациях, когда жизни пациента угрожает опасность. Из периферических вен для введения лекарств наиболее часто используют локтевую вену (солидный диаметр, расположена поверхностно).

непосредственное поступление лекарственного вещества в кровь;

максимальная скорость наступления эффекта.

относительная сложность процедуры;

нельзя вводить масляные растворы, суспензии.

Внутриартериальное введение используется достаточно редко. Обычно этот способ используют для введения диагностических рентгеноконтрастных ЛС при ангиографии. Также этот способ введения применяют при необходимости достижения высоких концентраций препарата в каком-либо органе и избежания системного действия препарата. Для этой цели ЛС вводят непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган (внутриартериальное введение цитостатика тиофосфамида в артерию, кровоснабжающую щитовидную железу, при раке).

возможность развития тромбоза;

некроз снабжаемой ткани (стенки артерий содержат значительные количества катехоламинов, которые при введении веществ с раздражающими свойствами могут освобождаться и вызвать стойкий спазм сосуда с некрозом ткани).

Внутрикостный путь введения (в большеберцовую кость, в грудину, пяточную кость) используют при невозможности внутривенного или внутримышечного введения. По скорости распределения вещества в организме этот путь приближается к внутривенному. Используется этот путь довольно редко (при обширных ожогах, у детей), весьма болезненный.

Субарахноидальный путь используют для введения в спинномозговой канал (на уровне L_III–L_IV) местных анестетиков (спинномозговая анестезия), а также при химиотерапии менингита (вводят препараты, плохо проникающие через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ)). Процедура относительно сложна технически.

Трансдермальный путь введения. Кожа в целом ведет себя как более или менее (в железах) мощная липидная мембрана. Гидрофильные вещества (сахара, ионы) не всасываются кожей и действуют поверхностно (это относится к большинству антисептических веществ, антибиотиков). Липофильные вещества (спирт, стероидные гормоны и др.) проникают пропорционально их растворимости в жирах, но медленно. Всасывание лекарств через поврежденную кожу (мацерация, пролежни, трещины, ожоги, механические повреждения) резко усиливается.

Следует принимать в расчет, что в разных участках тела кожный барьер неодинаково прочен и меняется с возрастом. У детей, особенно раннего возраста, кожа более тонкая и нежная, липидорастворимые вещества всасываются через нее гораздо легче и могут вызвать нежелательные общие реакции. Активное втирание способствует проникновению лекарства в глубокие слои кожи и его всасыванию.

Мази, наложенные на очаг острого воспаления, препятствуют оттоку экссудата, потоотделению, повышают местную температуру, расширяют сосуды дермального слоя кожи и обостряют воспаление подобно своеобразному компрессу. Поэтому жирные мази не применяются при остром воспалении и мокнущих процессах. Они показаны при хроническом воспалении, где оказывают рассасывающее действие.

Препараты, растворимые в воде, и суспензии (болтушки) практически не всасываются через неповрежденную кожу и оседают на ней после испарения жидкости, оказывая охлаждающий эффект. Именно такие формы предпочтительны при острых воспалительных процессах.

В настоящее время созданы специальные лекарственные формы — пластыри с нанесенными на них лекарственными средствами, так называемые трансдермальные транспортные системы (например, с нитроглицерином).

отсутствие пресистемной элиминации;

Недостаток способа : возможность развития дерматита.

Ингаляционнымпутем вводят следующие лекарственные формы :

газообразные вещества (летучие анестезирующие средства);

мелкодисперсные порошки (натрия кромогликат).

Данный способ введения обеспечивает как местное (адреномиметики), так и системное (средства для наркоза) действие. Ингаляции лекарств производят с помощью специальной аппаратуры (от простейших спрей-баллончиков для самостоятельного применения больным до стационарных аппаратов). Учитывая тесный контакт вдыхаемого воздуха с кровью, а также огромную альвеолярную поверхность, скорость резорбции лекарств очень высока. Ингаляторно не применяют лекарственные средства, обладающие раздражающими свойствами. Нужно помнить, что при ингаляциях вещества сразу поступают в левые отделы сердца через легочные вены, что создает условия для проявления кардиотоксического эффекта.

быстрое развитие эффекта;

возможность точного дозирования;

отсутствие пресистемной элиминации.

необходимость использования сложных технических устройств (наркозные аппараты);

Источник

Парентеральное введение

Парентеральное введение (греч. Para — вне, греч. Enteron — кишечник) — способ введения лекарственных средств, вакцин и других иммунобиологических препаратов, при котором лекарственный препарат попадает в организм человека, минуя желудочно-кишечный тракт. Парентеральное введение лекарственных средств проходит всегда с нарушением целостности кожных покровов ..

Термин «Парентеральное введение» также используют для определения действий при проведении биологического метода медицинской диагностики — когда лабораторным животным (морские свинки, лабораторные мыши, крысы, обезьяны и т.д.) впрыскивают фильтрат сыворотки крови, других секретов заболевшего человека, у которого подозревают наличие некоторых болезней (ботулизм , бешенство, лептоспироз, сибирская язва и т.д.), при которых другие методы диагностики часто не срабатывают или являются трудоемкими. Этот метод основывается на возможности получить после такого введения в подопытных животных аналогичного заболевания, появление которого подтверждает наличие именно такой болезни у человека, которого обследуют. При этом у лабораторных животных легче будет обнаружить непосредственно возбудителя.

Применение

К парентеральных путей введения относятся:

• Внутрикожное введение.
• Подкожное введение
• М введение.
• Введение.
• Внутриартериальное введения.
• Внутрисердечное введения.
• Интратекальное введения.
• Внутрисуставное введение.
• Внутригрудного введения.
• Внутриполостное введения:

1. Внутриплевральное введения.
2. Внутриперитонеальное введения.

• Внутрикостная введения.

Парентеральный путь введения лекарственных средств применяют реже, чем энтеральный. Это связано с предотвращением поступления в организм чужеродных веществ, которые способны вызвать аллергические реакции, и инфицирование пациента или медицинского работника при выполнении инъекции возбудителями инфекционных заболеваний, передающихся через кровь — то есть реализация гемоконтактных механизма передачи. Парентеральное введение чаще применяют при необходимости скорой помощи, когда необходимо получить быстрый эффект от введения лекарств; при необходимости введения препарата в большом объеме или при необходимости длительного введения лекарственных средств, особенно когда препарат может вызвать повреждение тканей в месте введения. Парентерально применяют лекарственные средства, которые разрушаются под воздействием ферментов пищеварительной системы, которые не всасываются в желудочно-кишечном тракте или раздражают слизистые оболочки пищеварительной системы. Для парентерального введения необходимо наличие стерильного медицинского оборудования — шприца или системы для внутривенного капельного введения и стерильной формы лекарственного препарата для соответствующего вида парентерального введения. При парентеральном введении лекарственных средств чаще происходит быстрее всасывания лекарств, чем при энтеральном применении (в большей степени это касается внутривенного и внутриартериального введения), но при введении подкожно или внутримышечно скорость всасывания препарата может быть ниже, чем при пероральном применении, в случае введения лекарств в слабоваскуляризовану участок и при введении масляных растворов и суспензий. Всмотування лекарственных средств может также замедляться в случае, когда пациент находится в состоянии шока или коллапса, в связи с нарушением гемодинамики. Парентерально лекарственные средства могут вводиться как в условиях лекарственного заведения (стационарных и поликлинических отделений), так и в домашних условиях, пригласив медицинского работника на дом. Некоторые жизненно необходимые лекарственные препараты (например инсулин), которые требуют длительного применения, больные могут вводить самостоятельно в домашних условиях.

Техника парентерального введения

Введение

Введение обеспечивает быстрый эффект лекарственного препарата (от момента введения до нескольких минут после применения) и может проводиться как струйно (если объем вводимого раствора не превышает 100 мл) или внутривенной капельной инфузии. Лекарственные препараты вводят чаще всего в вены локтевых сгибов или кистей. Введение могут также применять для парентерального питания больных, которые не способны принимать пищу через рот или энтеральное питание таких больных является недостаточным. Для внутривенного введения применяют стерильные шприцы и иглы. Перед введением препарата место инъекции обрабатывают антисептическим средством (чаще всего — этиловым спиртом). Для уменьшения травмирования вены перед введением препарата на верхнюю конечность накладывают жгут выше места инъекции. После окончания введения препарата и извлечения иглы место инъекции повторно обрабатывают антисептиком.

Внутрикожное введение

Внутрикожное введение применяют чаще всего с диагностической целью (проба Манту), для проведения проб на чувствительность больного к лекарственным препаратам (чаще всего — антибиотиков) и для местного обезболивания. Внутрикожное введение чаще всего осуществляют на передней поверхности предплечья. Перед введением препарата или диагностикума место инъекции обрабатывают антисептиком, и после фиксации кожи проводят прокол кожи и введения препарата. После окончания введения препарата и извлечения иглы место инъекции повторно обрабатывают антисептиком.

Подкожное введение

Подкожное введение лекарственных препаратов применяют чаще всего для введения лекарственных препаратов в форме масляных растворов или суспензий. При подкожном введении в коже образуется депо препарата, из которого лекарственное средство постепенно высвобождается в кровь. Обычно после подкожного введения лекарственное средство поступает в кровь быстрее, чем при пероральном применении, но при введении препарата в область со слабой васкуляризацией всасывание препарата может быть снижено. При подкожном введении обычно не вводят более 10 мл препарата. Подкожно не вводят препараты, обладающие выраженным раздражающим действием, и препараты, которые могут вызвать некроз тканей в месте инъекции. Для самостоятельных подкожных инъекций наиболее удобным является передньбокова область живота. Для подкожного введения применяют стерильные шприцы и иглы. Перед введением препарата место инъекции обрабатывают антисептическим раствором (чаще всего — этиловым спиртом). После обработки кожу в месте введения берут в складку и проводят прокол кожи. После окончания введения препарата и извлечения иглы место инъекции повторно обрабатывают антисептиком.

М введение

При введении препарата действие препарата наступает обычно быстрее, чем при пероральном или подкожном применении, но медленнее, чем при внутривенном введении (чаще всего 10-30 минут от начала введения). Но при введении масляных растворов, при введении в область со слабой васкуляризацией, или при введении пациентам, является без сознания, скорость всасывания действующего вещества может снижаться. При введении обычно не вводят более 10 мл препарата. Как правило, внутримышечно лекарственные препараты вводят в наружный верхний квадрант ягодицы, могут также осуществляться инъекции в переднебоковую поверхность бедра или предплечья. Для введения применяют стерильные шприцы и иглы. Перед введением препарата место инъекции обрабатывают антисептическим раствором (чаще всего — этиловым спиртом). После обработки кожи проводят прокол кожи и введения препарата. После окончания введения препарата и извлечения иглы место инъекции повторно обрабатывают антисептиком.

Внутриартериальное введение

Внутриартериальное введение лекарственных препаратов применяют обычно в случае, когда лекарственное средство быстро распадается в организме человека, и тогда, когда необходимо создать высокие концентрации только в органе-мишени. Внутриартериальное введения применяют также при лечении заболеваний отдельных органов (сердца, печени, артерий конечностей). Внутриартериально также вводят рентгеновские препараты для уточнения локализации патологического процесса (опухоли, тромбы, аневризмы, сужение сосуда). Обычно внутриартериальное введение осуществляют в парные периферические артерии (лучевую или большеберцовую) для профилактики возможного тромбообразования, но при необходимости проводят также и в магистральные артерии (плечевую или бедренную). При внутриартериальном введении артерию сначала выделяют из окружающих тканей, поднимают пинцетом и подводят под нее указательный палец руки, после чего артерию пунктируют, фиксируя иглу в просвете сосуда, и вводят лекарственный препарат.

Формы лекарственных средств для парентерального применения

Для парентерального применения лекарственные средства выпускают в различных формах. Чаще всего для парентерального применения лекарственные препараты выпускают в виде ампул в виде водных или масляных растворов, суспензий и порошка или лиофилизат для инъекций и концентрата для инфузий. Препараты для внутривенного применения выпускают также во флаконах для инъекций в виде растворов, концентрата и эмульсий. Для парентерального применения выпускают также таблетки для использования в качестве имплантатов под кожу (чаще всего — для лечения алкоголизма).

Преимущества и недостатки парентерального применения лекарственных средств

Преимуществами парентерального применения лекарственных средств является то, что действующие вещества при введении в организм не меняются в месте контакта с тканями, поэтому парентерально можно применять лекарственные средства, которые разрушают ферменты пищеварительной системы. При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриартериальном введении) обеспечивается быстрое достижение лечебного эффекта и более точную дозировку препарата. Поэтому парентеральный способ введения чаще применяют при оказании неотложной медицинской помощи, особенно в случаях, когда больной находится без сознания и не может глотать. Кроме этого, при внутривенном введении можно регулировать скорость введения препарата, применяя внутривенное капельное введение препарата. На скорость всасывания препарата не влияет прием пищи и значительно меньше влияют особенности биохимических реакций организма конкретного человека, прием других препаратов и состояние ферментативной активности организма.

Недостатками парентерального применения является то, что в большинстве случаев больной не может самостоятельно вводить лекарственные препараты сам, для чего он должен использовать помощь медработников. При парентеральном введении существует риск инфицирования пациента или медицинского работника возбудителями инфекционных заболеваний, передающихся через кровь. При парентеральном применении увеличивается вероятность побочного действия лекарств в связи с большей скоростью поступления в организм и отсутствием на пути следования препарата биологических фильтров организма — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и гепатоцитов. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента, приверженность пациента с выбранным способом лечения.

Источник